Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6719
2017.08.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.05.31
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/464
2017.08.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.09.26
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13797352.5
2013.05.31
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2857385
2017.08.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2012126162 |
| JP | 2013052574 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku, Tokyo 170-8633 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MIYAKOSHI, Naoki | c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. 24-1 Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP |
| HASHIHAYATA, Takashi | c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. 24-1 Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP |
| SAKAGAMI, Kazunari | c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. 24-1 Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP |
| OTAKE, Norikazu | c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. 24-1 Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 / JP , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca KRYEZIU | Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë, Albania, AL , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë, Albania, AL , AL |
(54) Titull
PROMEDIKAMENT I AMINO ACIDIT ME PËRMBAJTJE FLUORI
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponim i përfaqësuar nga formula (I): [ku R1 dhe R2, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, janë secila një atom hidrogjeni, formula –(CR4R4’ )-O-CO-R5 ose -(CR6R6’ )-O-CO-O-R7, ose formula e mëposhtëme (IIa) ose (IIb): R3 është një atom hidrogjeni, formula –(AA)n-H, -CO-O-(CR9R9’)-O-CO-R10 ose -CO- O-(CR9R9’ )-O-CO-O-R11, ose formula e mëposhtëme (III): ku R4 dhe R4’, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, janë secila një atom hidrogjeni ose një grup C1-6 alkil; R5 është një grup C1-10 alkil, një grup C3-8 cikloalkil (grupi C3-8 cikloalkil mund të jetë i zëvendësueshëm me një deri tre grupe C1-6 alkil), një grup adamantil (grupi adamantil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe C1-6 alkil), ose një grup fenil (grupi fenil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe të përzgjedhur nga një atom halogjen dhe një grup C1-6 alkil); R6 dhe R6’, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, janë secila një atom hidrogjeni ose një grup C1-6 alkil; R7 është një grup C1-10 alkil, një grup C3-8 cikloalkil (grupi C3-8 cikloalkil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe C1-6 alkil), një grup adamantil (grupi adamantil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe C1-6 alkil), ose një grup aril (grupi aril mund të zëvendësohet me një deri tre grupe të përzgjedhur nga një atom halogjen dhe një grup C1-6 alkil); R8 është një grup C1-6 alkil ose një grup fenil; R9 dhe R9’, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, janë secila një atom hidrogjeni ose një grup C1-6 alkil; R10 është një grup C1-10 alkil, një grup C3-8 cikloalkil (grupi C3-8 cikloalkil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe C1-6 alkil), një grup adamantil (grupi adamantil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe C1-6 alkil), ose një grup fenil (grupi fenil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe të përzgjedhur nga një atom halogjen dhe një grup C1-6 alkil); R11 është një grup C1-10 alkil, një grup C3-8 cikloalkil (grupi C3-8 cikloalkil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe C1-6 alkil), një grup adamantil (grupi adamantil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe C1-6 alkil), ose një grup aril (grupi aril mund të zëvendësohet me një deri tre grupe të përzgjedhur nga një atom halogjen dhe një grup C1-6 alkil); R12 është një grup C1-6 alkil ose një grup fenil; AA është një grup aminoacil; dhe n është një numër i plotë nga 1 deri 3, me kusht që një komponim në të cilin R1, R2 dhe R3 janë secila një atom hidrogjen përjashtohet] ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku, në formulën (I), R3 është një atom hidrogjen, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 3 | Komponimi sipas pretendimit 2, ku, në formulën (I), R1 është formula -(CR4R4’) -O- CO-R5 (ku R4, R4’ dhe R5 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1) ose –CR6R6’) –O-CO-O-R7 (ku R6, R6’ dhe R7 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1) ose formula e mëposhtëme (IIa) ose (IIb): ku R8 është ashtu siç përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 4 | Komponimi sipas pretendimit 3, ku, në formulën (I), R1 është formula -(CR4R4’)-O- CO-R5 (ku R4, R4’ dhe R5 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1) ose -(CR6R6’)- (O-CO-O-R7 (ku R6, R6’ dhe R7 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 5 | Komponimi sipas pretendimit 4, ku, në formulën (I), R1 është formula -(CR4R4’)-O- CO-R5 ose –(CR6R6’)-O-CO-O-R7, ku R5 është një grup adamantil (grupi adamantil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe metil); R7 është një grup C3-8 cikloalkil i zëvendësuar me një deri tre grupe C1-6 alkil ose është një grup adamantil (grupi adamantil mund të zëvendësohet me një deri tre grupe C1-6 alkil); dhe R4, R4’ , R6 dhe R6’ janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 6 | Komponimi sipas njerit prej pretendimeve 2 deri 5, ku, në formulën (I), R2 është një atom hidrogjen, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 7 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku, në formulën (I), R1 dhe R2 janë secila një atom hidrogjen; R3 është formula –(AA)n-H, ku AA është një grup aminocil dhe n është 1 ose 2, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 8 | Komponimi sipas pretendimit 7, ku, në formulën (I), R3 është formula -(AA)n-H, ku AA është një grup aminoacil që rrjedh nga një amino acid natyral dhe n është 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 9 | Komponimi sipas pretendimit 1 i cili përzgjidhet nga grupi i përbërë si më poshtë ose një kripë farmaceutikisht pranueshme e tyre: (1S,2S,3S,5R,6S)-6-(((adamantan-1-karbonil)oksi)metoksi)karbonil-2-amino-3- fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-6-(1-((adamantan-1-karbonil)oksi)etoksi)karbonil-2-amino-3- fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-3-fluoro-6-((1-(((((1R,2S,5R)-2-izopropil-5- metilcikloheksil)oksi)karbonil)oksi)etoksi)karbonil)biciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-3-fluoro-6-(((((((1R,2S,5R)-2-izopropil-5- metilcikloheksil)oksi)karbonil)oksi)metoksi)karbonil)biciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-6-(1-((3,5-dimetiladamantan-1-karbonil)oksi)etoksi) karbonil – 3- fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-3-fluoro-6-(((oktanoiloksi)metoksi)karbonil) biciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-6-(((benzoiloksi)metoksi)karbonil)-3- fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-6-((1-(((cikloheksiloksi)karbonil)oksi)etoksi)karbonil)-3- fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-6-((1-(((ciklooktiloksi)karbonil)oksi)etoksi)karbonil)-3- fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-6-((1-((((4,4-dimetilcikloheksil)oksi)karbonil)oksi )etoksi)karbonil)-3-fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-6-(((((adamantan-1-iloksi)karbonil)oksi)metoksi)karbonil)-2- amino-3-fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-6-((1-(((adamantan-1-iloksi)karbonil)oksi)etoksi)karbonil-2- amino-3-fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-3-fluoro-6-(((5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il) metoksi)karbonil)biciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-3-fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2,6-acid dikarboksilik 6-(3- ftalidil)ester, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-((S)-2-amino-4-(metiltio)butanamide)- 3-fluorobiciklo [3.1.0]heksan-2,6-acid dikarboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-((S)-2-aminopropanamide)-3-fluorobiciklo [3.1.0]heksan-2,6- acid dikarboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-(2-aminoacetamide)-3-fluorobiciklo [3.1.0]heksan-2,6-acid dikarboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-((S)-2-amino-4-metilbutanamide)-3-fluorobiciklo [3.1.0]heksan- 2,6-acid dikarboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-((S)-2,6-diaminoheksanamide)-3-fluorobiciklo [3.1.0]heksan- 2,6-acid dikarboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-((S)-2-amino-4-metilpentanamide)-3-fluorobiciklo [3.1.0] heksan-2,6-acid dikarboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-((S)-2-((S)-2-aminopropanamide)propanamide)-3-fluorobiciklo [3.1.0]heksan-2,6-acid dikarboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-((S)-2-amino-3-fenilpropanamide)-3-fluorobiciklo [3.1.0]heksan-2,6-acid dikarboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-3-fluro-6-(((S)-1-(((((1R,2S,5R)-2-izopropil-5- metilcikloheksil)oksi)karbonil)oksi)etoksi)karbonil)biciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-3-fluro-6-(((R)-1-(((((1R,2S,5R)-2-izopropil-5- metilcikloheksil)oksi)karbonil)oksi)etoksi)karbonil)biciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, (1S,2S,3S,5R,6S)-6-(((S)-1-((adamantan-1-karbonil)oksi)etoksi)karbonil-2-amino-3- fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik, dhe (1S,2S,3S,5R,6S)-6-(((R)-1-((adamantan-1-karbonil)oksi)etoksi)karbonil-2-amino- 3-fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik. |
| 10 | Komponimi sipas pretendimit 1 që është (1S,2S,3S,5R,6S)-6-(((adamantane-1- karbonil)oksi)metoksi)karbonil)-2-amino-3-fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 11 | Komponimi sipas pretendimit 1 që është (1S,2S,3S,5R,6S)-6-(1-((adamantane-1- karbonil)oksi)etoksi)karbonil-2-amino-3-fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 12 | Komponimi sipas pretendimit 1 që është (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-3-fluro-6-(((1- (((((1R,2S,5R)-2-izopropil-5-etilcikloheksil)oksi)karbonil)oksi)etoksi)karbonil)biciklo [3.1.0]heksan-2-acid karboksilik ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 13 | Komponimi sipas pretendimit 1 që është (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-6-((1- (((cikloeksiloksi) karbonil) oksi) etoksi) karbonil) -3- fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2- acid karboksilik ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 14 | Komponimi sipas pretendimit 1 që është (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-3-fluro-6-(((S)-1- (((((1R,2S,5R)-2-izopropil-5-metilcikloheksil)oksi)karbonil)oksi)etoksi)karbonil) biciklo [3.1.0]heksan-2-acid karboksilik ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 15 | Komponimi sipas pretendimit 1 që është (1S,2S,3S,5R,6S)-2-amino-3-fluro-6-(((R)- 1-(((((1R,2S,5R)-2-izopropil-5-metilcikloheksil)oksi)karbonil)oksi)etoksi)karbonil) biciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij |
| 16 | Komponimi sipas pretendimit 1 që është (1S,2S,3S,5R,6S)-6-(((R)-1-((adamantane- 1-karbonil)oksi)etoksi)karbonil)-2-amino-3-fluorobiciklo[3.1.0]heksan-2-acid karboksilik ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 17 | Medikament që përmban komponimin sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 16 ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij. |
| 18 | Medikament që përmban komponimin sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 16 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për parandalimin apo trajtimin e një sëmundjeje të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga skizofrenia, çrregullimi i ankthit dhe sëmundjet që kanë lidhje me të, depresioni, çrregullimi bipolar, epilepsia, çrregullimet e zhvillimit, çrregullimet e gjumit dhe sëmundje të tjera neuropsikiatrike, dhe vartësia ndaj drogës, çrregullimet cognitive, sëmundja e Alzheimer-it, chorea e Huntington-it, sëmundja e Parkinson-it, çrregullimet e lëvizjes të shoqëruara me ngurtësinë muskulare, ischemia cerebrale, insufiçienca cerebrale, çrregullimet e shtyllës kurrizore, cefalopatia dhe sëmundje të tjera neurologjike. |