Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7051
2018.01.23
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.12.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/457
2017.08.02
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.02.22
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15160349.5
2005.12.29
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2937341
2017.07.05
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 640869 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica N.V. | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse / BE |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Pattabiraman, Kanaka | 435 Paco Drive Los Altos, CA California 94024 / US , US |
| Xiao, Wei | 4043 Carmel Springs Way San Diego, CA California 92130 / US , US |
| Seierstad, Mark | 2230 Shadyridge Avenue Escondido, CA California 92129 / US , US |
| Apodaca, Richard | 8448 Via Sonoma, 98 San Diego, CA California 92037 / US , US |
| Breitenbucher, J., Guy | 2433 North Summit Circle Glen Escondido, CA California 92026 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE FENILAMIDE TË ACIDIT 4-( BENZIL)- PIEPRAZINË-1- KARBOKSILIK DHE KOMPONIME TË NGJASHME SI RREGULLATORË TË HIDROLAZËS SË AMIDEVE TË ACIDEVE YNDYRORE (FAAH) PËR TRAJTIMIN E ANKTHIT, TË DHIMBJES DHE TË GJENDJEVE TË TJERA SHËNDETËSORE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i Formulës (I): ku: • Z është -N- ose >CH; • R1 është -H ose -C1-4alkil; • Ar1 është 2-tiazolil, 2-piridil, 3-piridil, 4-piridil, 2-pirimidinil, 4-pirimidinil, 5-pirimidinil, ose fenil, secili i pazëvendësuar ose i zëvendësuar në një anëtar unazor karboni me një ose dy grupe molekulare funksionale Ra; ku secili grup molekular funksional Ra është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në -C1-4alkil, -C2-4alkenil, -OH, -OC1-4alkil, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2C1-4alkil, -OSO2C1-4alkil, -CO2C1-4alkil, -CO2H, -COC1-4alkil, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(=O)NRbRc, -NO2, dhe -CN, ku Rb dhe Rc janë secili në mënyrë të pavarur -H ose -C1-4alkil; dhe • Ar2 është: fenil i ndërfutur në dy atome karboni unazorë fqinjë tek një grup i përzgje- dhur nga grupi që konsiston në -(CH2)3-5- që ka 0 ose 1 lidhje dyfishe, -(CH2)2-3O-, -OCH2CH2O-, dhe -OCF2O- për të formuar një strukturë unazore të ndërfutur; ose fenil i zëvendësuar në atome karboni unazorë fqinjë me -OCH2O- për të formuar 4-benzo[1,3]dioksolil; secili grup molekular funksional fenili për më tej i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një, dy, ose tre zëvendësues Re, ku secili zëvendësues Re është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në -C1-4alkil, -C2-4alkenil, -OH, -OC1-4alkil, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2C1-4alkil, -OSO2C1-4alkil, -CO2C1-4alkil, -CO2H, -COC1-4alkil, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(=O)NRbRc, -NO2, dhe -CN, ku Rb dhe Rc ashtu siç janë përcaktuar më parë; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e një komponimi të tillë. |
| 2 | Një komponim ashtu siç është përcaktuar në pretendimin 1, ku: • Z është -N- ose >CH; • R1 është -H ose -C1-4alkil; • Ar1 është 2-piridil, 3-piridil, 4-piridil, 2-pirimidinil, 4-pirimidinil, 5-pirimidinil, ose fenil, secili i pazëvendësuar ose ose i zëvendësuar në një anëtar unazor karboni me një ose dy grupe molekulare funksionale Ra; ku secili grup molekular funksional Ra është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në -C1-4alkil, -C2-4alkenil, -OH, -OC1-4alkil, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2C1-4alkil, -OSO2C1-4alkil, -CO2C1-4alkil, -CO2H, -COC1-4alkil, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(=O)NRbRc, -NO2, dhe -CN, ku Rb dhe Rc janë secili në mënyrë të pavarur -H ose -C1-4alkil; dhe • Ar2 është: fenil i ndërfutur në dy atome karboni unazorë tek një grup i përzgjedhur nga grupi që konsiston në fqinjë tek një grup i përzgje- dhur nga grupi që konsiston në -(CH2)3-5- që ka 0 ose 1 lidhje dyfishe, -(CH2)2-5-, që ka 0 ose 1 lidhje dyfishe, -OCH2CH2O-, dhe -OCF2O- për të for-muar një strukturë unazore të ndërfutur; ose fenil i zëvendësuar në atome kar-boni unazorë fqinjë me -OCH2O- për të formuar 4-benzo[1,3]dioksolil; secili grup molekular funksional fenili për më tej i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një, dy, ose tre zëvendësues Re, ku secili zëvendësues Re është përz-gjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në -C1-4alkil, -C2-4alkenil, -OH, -OC1-4alkil, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2C1-4alkil, -OSO2C1-4alkil, -CO2C1-4alkil, -CO2H, -COC1-4alkil, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(=O)NRbRc, -NO2, dhe -CN, ku Rb dhe Rc ashtu siç janë përcaktuar më parë; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e një komponimi të tillë. |
| 3 | Një komponim ashtu siç është përkufizuar në pretendimin 2, ku Z është -N-. |
| 4 | Një komponim ashtu siç është përkufizuar në pretendimin 3, ku R1 është -H. |
| 5 | Një komponim ashtu siç është përkufizuar në pretendimin 3, ku Ar2 është 2,3-dihidro-benzofuranil, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksinil, ose 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioksolil, secili i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një, dy ose tre zëvendësues Re ashtu siç është përkufizuar në parë. |
| 6 | Një komponim ashtu siç është përkufizuar në pretendimin 5, ku Ar2 është 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioksolil i pazëvendësuar. |
| 7 | Një komponim ashtu siç është përkufizuar në pretendimin 4, ku Ar1 është 2-piridil, 3-piridil, 4-piridil, 2-pirimidinil, ose 4-pirimidinil, secili i pazëvendësuar ose i zëvendësuar në një atom karboni unazor me një ose dy grupe molekulare funksionale Ra ashtu siç është përkufizuar më parë. |
| 8 | Një komponim ashtu siç është përcaktuar në pretendimin 4, ku Ar1 është fenil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar në një atom karboni unazor me një ose dy grupe molekulare funksionale Ra ashtu siç është përkufizuar më parë. |
| 9 | Një komponim ashtu siç është përkufizuar në pretendimin 4, ku Ar1 është 2-fluorofenil, 3-fluorofenil, 4-fluorofenil, 2,4-difluorofenil, 2-klorofenil, 3-klorofenil, 4-klorofenil, 2-metilfenil, 3-metilfenil, 4-metilfenil, 2-metoksifenil, 3-metoksifenil, 4-metoksifenil, 2-karbometoksifenil, 3-karbometoksifenil, 4-karbometoksifenil, 2-karboksifenil, 3-karboksifenil, ose fenil i pazëvendësuar. |
| 10 | Një komponim ashtu siç është përkufizuar në pretendimin 9, ku Ar2 është 4-benzo[1,3]dioksolil i pazëvendësuar. |
| 11 | Një komponim i Formulës (I) sipas pretendimit 1; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e një komponimi të tillë për tu përdorur në trajtimin e një sëmundjeje, çrregullimi ose gjendjeje shëndetësore të ndërmjetësuar nga veprimtaria e FAAH-së. |
| 12 | Një komponim sipas pretendimit 11, ku sëmundja, çrregullimi, ose gjendja shëndetësore është përzgjedhur nga grupi që konsiston në: ankth, dhimbje, çrregullime të gjumit, çrregullime të ngrënies, inflamacion, çrregullime të lëvizjes, sindroma kaketike e HIV-it, dëmtimi i mbyllur i kokës, goditje në tru, sëmundja Alzheimer, epilepsi, sindroma Tou-rette, sëmundja Niemann-Pick, sëmundja Parkinson, neuriti optik i koresë Huntington, neuriti optik, uveiti autoimun, ndërprerja e mjekimeve, të përzierat, emesis, mosfunksion-imi seksual, çrregullimi i stresit post-traumatik, vasospazma cerebrale, glaukoma, sin-droma e zorrës së irrituar, sëmundja e zorrëve të inflamuara, imunosupresioni, sëmundja e refluksit gastroezofagial, ileusi paralitik, diarea sekretuese, ulçera gastrike, artriti reu-matoid, shtatëzania e padëshiruar, hipertensioni, kanceri, hepatit, sëmundja alergjike e rrugëve të frymëmarrjes, diabeti autoimun, pruriti i rëndë, dhe neuroinflamacioni. |
| 13 | Një komponim sipas pretendimit 11, ku sëmundja, çrregullimi, ose gjendja shëndetësore është përzgjedhur nga grupi që konsiston në: ankth, dhimbje, inflamacion, çrregullime të gjumit, çrregullime të ngrënies, dhe çrregullime të lëvizjes. |
| 14 | Një përbërje farmaceutike për trajtimin e një sëmundjeje, çrregullimi, ose gjendjeje shëndetësore të ndërmjetësuar nga veprimtaria e FAAH-së, që përmban: (a) një sasi të efektshme të një agjenti të përzgjedhur nga grupi që konsiston në komponime të Formulës (I) sipas pretendimit 1 dhe kripëra të tij farmaceutikisht të pranueshme; dhe (b) një mbushës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 15 | Një komponim ose një përbërje farmaceutike për tu përdorur sipas pretendimit 11 ose 14, ku Z është -N-. |
| 16 | Një komponim ose një përbërje farmaceutike për tu përdorur sipas pretendimit 15, ku R1 është -H. |
| 17 | Një komponim ose një përbërje farmaceutike për tu përdorur sipas pretendimit 15, ku Ar2 është 2,3-dihidro-benzofuranil, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksinil, ose 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioksolil, secili prej tyre i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një, dy, ose tre zëvendësues Re ashtu siç është përkufizuar më parë. |
| 18 | Një komponim ose një përbërje farmaceutike për tu përdorur sipas pretendimit 17, ku Ar2 është 2,2-difluorobenzo[1,3]dioksolil. |