Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6777
2017.09.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.06.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/450
2017.07.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14745267.6
2014.06.27
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3013826
2017.05.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361840777 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AbbVie Inc. | 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GONG, Yuchuan | 947 South Darla Court Waukegan, Illinois 60085 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL |
(54) Titull
FRENUES TË BROMODOMAIN KRISTALINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një formë kristaline e izoluar e N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide, ku forma kristaline ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin tri ose më shumë vlera të kulmit 2θ ± 0.2 të zgjedhura nga grupi i përbërë prej: 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6°, 15.6°, 22.1°, 25.6°, 26.3°, 27.0°, dhe 27.3°. |
| 2 | Një formë kristaline e izoluar e N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide, sipas pretendimit 1, ku forma kristaline ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin vlerat e kulmit 2θ ± 0.2 vijuese: 6.2°, 9.0°, 11.0°, 12.3°, 12.6°, 13.1°, 14.1°, 15.6°, 16.4°, 16.5°, 16.9°, 17.8°, 18.1°, 18.3°, 18.9°, 20.4°, 21.1°, 21.6°, 21.8°, 22.1°, 22.9°, 23.2°, 24.4°, 24.7°, 25.6°, 26.3°, 27.0°, dhe 27.3°. |
| 3 | Forma kristaline e pretendimit 1 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin tri, katër, pesë, ose gjashtë vlera të kulmit 2θ ± 0.2 të zgjedhura nga grupi i përbërë prej 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6, 15.6°, 22.1°, 25.6°, 26.3°, 27.0°, dhe 27.3°. |
| 4 | Forma kristaline e pretendimit 1 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin gjashtë vlera të kulmit 2θ ± 0.2 të zgjedhura nga grupi i përbërë prej 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6, 15.6°, 22.1°, 25.6°, 26.3°, 27.0°, dhe 27.3°. |
| 5 | Forma kristaline e pretendimit 1 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin pesë vlera të kulmit 2θ ± 0.2 të zgjedhura nga grupi i përbërë prej 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6, 15.6°, 22.1 °, 25.6°, 26.3°, 27.0°, dhe 27.3°. |
| 6 | Forma kristaline e pretendimit 1 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin katër vlera të kulmit 2θ ± 0.2 të zgjedhura nga grupi i përbërë prej 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6, 15.6°, 22.1°, 25.6°, 26.3°, 27.0°, dhe 27.3°. |
| 7 | Forma kristaline e pretendimit 1 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin tri vlera të kulmit 2θ ± 0.2 të zgjedhura nga grupi i përbërë prej 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6, 15.6°, 22.1°, 25.6°, 26.3°, 27.0°, dhe 27.3°. |
| 8 | Forma kristaline e pretendimit 1 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin vlerat e kulmit 2θ ± 0.2 vijuese: 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6°, dhe 15.6°. |
| 9 | Forma kristaline e pretendimit 1 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin vlerat e kulmit 2θ ± 0.2 vijuese: 22.1°, 25.6°, 26.3°, 27.0°, dhe 27.3°. |
| 10 | Forma kristaline e pretendimit 2 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin vlerat e kulmit ± 0.2 në pozicionet 2θ 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6°, 13.1°, 14.1°, 16.4°, 16.5°, 16.9°, 17.8°, 18.1°, 18.3°, dhe 18.9°. |
| 11 | Forma kristaline e pretendimit 2 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin vlerat e kulmit ± 0.2 në pozicionet 2θ 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6°, 13.1°, 14.1°, 18.1°, dhe 18.9°. |
| 12 | Forma kristaline e pretendimit 2 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin vlerat e kulmit ± 0.2 në pozicionet 2θ 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6°, 13.1 °, dhe 18.1°. |
| 13 | Forma kristaline e pretendimit 2 që ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin vlerat e kulmit ± 0.2 në pozicionet 2θ 9.0°, 12.3°, 12.6°, 13.1°, dhe 18.1°. |
| 14 | Forma kristaline e pretendimit 1 që ka një endotermë të termogramit të kalorimetrisë skanuese diferenciale midis 240 dhe 242 °C. |
| 15 | Forma kristaline e pretendimit 1 që ka një endotermë të termogramit të kalorimetrisë skanuese diferenciale në përafërsisht 241 °C. |
| 16 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një formë kristaline të izoluar të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1 H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1, dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 17 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm për përdorim në një metodë për trajtimin e kancerit në një subjekt që përfshin administrimin e një sasie terapeutikisht efektive të një kompozimi farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, në një subjekt në nevojë të saj. |
| 18 | Kompozimi farmaceutik për përdorim i pretendimit 17 ku kanceri është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: neuroma akustike, leuçemia akute, leuçemia limfocitike akute, leuçemia mielocitike akute (monocitike, mieloblastike, adenokarcinoma, angiosarkoma, astrocitoma, mielomonocitike dhe promielocitike), leuçemia akute e qelizës T, karcinoma e qelizës bazike, karcinoma e kanalit biliar, kanceri i fshikëzës së urinës, kanceri i trurit, kanceri i gjirit, karcinoma bronkogjenike, kanceri cervikal, kondrosarkoma, kordoma, koriokarcinoma, leuçemia kronike, leuçemia limfocitike kronike, leuçemia mielocitike (granulocitike) kronike, leuçemia mielogjenoze kronike, kanceri i kolonës, kanceri kolorektal, kraniofaringioma, cistadenokarcinoma, limfoma e qelizës B me përhapje të madhe, ndryshimet disproliferative (displasia dhe metaplasia), karcinoma embrionale, kanceri endometrial, endoteliosarkoma, ependimoma, karcinoma epiteliale, eritroleuçemia, kanceri ezofageal, kanceri i gjirit pozitiv i receptorit estrogjen, trombocitemia esenciale, tumori i Ewing-ut, fibrosarkoma, limfoma folikulare, kanceri testikular i qelizës embrionale, glioma, glioblastoma, gliosarkoma, sëmundja e zinxhirit të rëndë, hemangioblastoma, hepatoma, kanceri hepatoqelizor, kanceri i prostatës i hormonit insensitiv, leiomiosarkoma, leuçemia, liposarkoma, kanceri i mushkërive, limfagioendoteliosarkoma, limfangiosarkoma, leuçemia limfoblastike, limfoma (e Hodgkin-ut dhe jo-Hodgkin-ut), çrregullime malinje dhe hiperproliferative të fshikëzës së urinës, gjirit, kolonës, mushkërive, vezoreve, pankreasit, prostatës, lëkurës dhe uterusit, malinje limfoide me prejardhje nga qeliza T ose qeliza B, leuçemia, limfoma, karcinoma medulare, meduloblastoma, melanoma, meningioma, mesotelioma, mieloma e shumëfishtë, leuçemia mielogjenoze, mieloma, miksosarkoma, neuroblastoma, karcinoma e vijës së mesme NUT (NMC), kanceri i mushkërive i qelizës jo të vogël, oligodendroglioma, kanceri i gojës, sarkoma osteogjenike, kanceri i vezoreve, kanceri pankreatik, adenokarcinoma papilare, karcinoma papilare, pinealoma, vera e policitemisë, kanceri i prostatës, kanceri rektal, karcinoma e qelizës renale, retinoblastoma, rabdomiosarkoma, sarkoma, karcinoma e gjëndrës dhjamore, seminoma, kanceri i lëkurës, karcinoma e mushkërive e qelizës së vogël, tumore të ngurtë (karcinoma dhe sarkoma), kanceri i mushkërive i qelizës së vogël, kanceri i stomakut, karcinoma e qelizës luspore, sinovioma, karcinoma e gjendrës së djersës, kanceri i tiroides, makroglobulinemia e Waldenstrom-it, tumore testikulare, kanceri i mitrës dhe tumori i Wilms-it. |
| 19 | Një metodë e përgatitjes së një kompozimi farmaceutik që përfshin N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide dhe një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, që përfshin: përzierjen e një formë kristaline të izoluar të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide, ku forma kristaline ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin tri ose më shumë vlera të kulmit 2θ ± 0.2 të zgjedhura nga grupi i përbërë prej: 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6°, 15.6°, 22.1°, 25.6°, 26.3°, 27.0°, dhe 27.3°, me një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 20 | Një kompozim që përfshin më shumë se 90% (w/w) formë kristaline II të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide, ku forma kristaline ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit që përfshin tri ose më shumë vlera të kulmit 2θ ± 0.2 të zgjedhura nga grupi i përbërë prej: 6.2°, 9.0°, 12.3°, 12.6°, 15.6°, 22.1°, 25.6°, 26.3°, 27.0°, dhe 27.3°. |
| 21 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2.4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm për përdorim në një metodë për trajtimin e një sëmundjeje ose gjendjeje akute të veshkave në një subjekt që përfshin administrimin e një sasie terapeutikisht efektive të një kompozimi farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, në një subjekt në nëvojë të saj, ku sëmundja ose gjendja akute e veshkave e lartpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: sëmundja e veshkave e shkaktuar nga reperfuzioni i ishemisë, sëmundja e veshkave e shkaktuar nga kirurgjia kardiake dhe madhore, sëmundja e veshkave e shkaktuar nga ndërhyrja koronare perkutanoze, sëmundja e veshkave e shkaktuar nga agjenti i radio-kontrastit, sëmundja e veshkave e shkaktuar nga sepsis, sëmundja e veshkave e shkaktuar nga pneumonia, dhe sëmundja e veshkave e shkaktuar nga toksiciteti i ilaçeve. |
| 22 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm për përdorim në një metodë për trajtimin e një sëmundjeje ose gjendjeje kronike të veshkave në një subjekt që përfshin administrimin e një sasie terapeutikisht efektive të një kompozimi farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, në një subjekt në nëvojë të saj, ku sëmundja ose gjendja kronike e veshkave e lartpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: nefropati diabetike, nefropati hipertensive, nefropati e lidhur me HIV, glomerulonefritit, lupus nefritit, nefropati IgA, glomeruloskleroza segmentale fokale, glomerulonefritit membranoz, sëmundja e ndryshimit minimal, sëmundja e veshkave policistike dhe nefritit interstitial tubular. |
| 23 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-r6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm për përdorim në një metodë për trajtimin e një sëmundjeje ose gjendjeje në një subjekt që administrimin e një sasie terapeutikisht efektive të një kompozimi farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, në një subjekt në nëvojë të saj, ku sëmundja ose gjendja e lartpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej sëmundja e Addison-it, guti (gout) akut, spondilitit ankilozues, astma, ateroskleroza, sëmundja e Behcet-it, sëmundje të lëkurës buloze, miopati kardiake, hipertrofi kardiake, sëmundja pulmonare obstruktive kronike (COPD), sëmundja e Crohn-it, dermatit, ekzema, arterit i qelizës gjigante, glomerulonefritit, infarkt, hepatit, hipofisit, sëmundja inflamatore e zorrëve, sëmundja Kawasaki, lupus nefritit, skleroza e shumëfishtë, miokarditit, miositit, nefritit, mospranim i transplantimit të organit, osteoartrit, pankreatit, perikarditit, nodoza e Poliarteritit, pneumonitit, ceroza biliare kryesore, psoriaza, artrit psoriatik, artrit reumatoid, skleritit, kolangitit sklerozues, sepsis, eritematoza lupus sistemike, Arteritit i Takayasu-it, shoku toksik, tiroiditit, diabet i llojit I, kolit ulcerativ, uveitit, vitiligo, vaskulitit, dhe granulomatoza e Wegener-it. |
| 24 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm për përdorim në një metodë për trajtimin e një sindrome të imunodeficiencës së fituar (AIDS) në një subjekt që përfshin administrimin e një sasie terapeutikisht efektive të një kompozimi farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, në një subjekt në nevojë të saj |
| 25 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm për përdorim në një metodë për trajtimin e një sëmundjeje ose gjendjeje në një subjekt që përfshin administrimin e një sasie terapeutikisht efektive të një kompozimi farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, në një subjekt në nevojë të saj, ku sëmundja ose gjendja e lartpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: obeziteti, dislipidemia, hiperkolesterolemia, sëmundja e Alzheimer-it, sindroma metabolike, steatoza hepatike, diabeti i llojit II, qendrueshmëria ndaj insulinës, retinopatia diabetike dhe neuropatia diabetike. |
| 26 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm për përdorim në një metodë të kontracepsionit në një subjekt mashkull që përfshin administrimin e një sasie terapeutikisht efektive të një kompozimi farmaceutik që përfshin një formë kristaline të N-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin-4-il)fenil]etanesulfonamide sipas pretendimit 1 dhe të paktën një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, në një subjekt në nevojë të saj. |