REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6714 2017.08.28
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.05.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/435 2017.07.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.09.26
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15150036.0 2011.05.13
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2918588 2017.05.03
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201061426716
US 346767
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Array Biopharma, Inc 3200 Walnut Street, Boulder, CO 80301 / US
(72) Shpikës
Emri Adresa
Haas, Julia c/o Array Biopharma, Inc., 3200 Walnut Street,Boulder, CO Colorado 80301 / US , US
Jiang, Yutong c/o Array Biopharma, Inc., 3200 Walnut Street,Boulder, CO Colorado 80301 / US , US
Kolakowski, Gabrielle, R. c/o Array Biopharma, Inc., 3200 Walnut Street,Boulder, CO Colorado 80301 / US , US
Condroski, Kevin, Ronald c/o Array Biopharma, Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO Colorado 80301 / US , US
Andrews, Steven, Wade c/o Array Biopharma, Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO Colorado 80301 / US , US
Seo, Jeongbeob c/o Array Biopharma, Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO Colorado 80301 / US , US
Zhao, Qian c/o Array Biopharma, Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO Colorado 80301 / US , US
Yang, Hong-Woon c/o Array Biopharma, Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO Colorado 80301 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL
(54) Titull
PËRBËRJET MAKROCIKLIKE SI FRENUES KINASE TRK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e Formulës I ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: unaza A është zgjedhur nga unazat A-1 dhe A-2 që kanë strukturat: ku vija e valëzuar e etiketuar 1 tregon pikën e lidhjes së unazës A me unazën B dhe vija e valëzuar e etiketuar 2 tregon pikën e lidhjes së unazës A me W; X është N ose CH; Y është H ose F; R1 është H, (1-3C)allkoksi ose halogjen; ku kur unaza B është B-1, ku vija e valëzuar e etiketuar 3 tregon pikën e lidhjes me unazën A dhe vija e valëzuar e etiketuar 4 tregon pikën e lidhjes me unazën pirazolo[1,5-a]pirimidine të Formulës I; W është O, NH ose CH2, ku kur unaza A është A-2, atëherë W është CH2; m është 0, 1 ose 2; D është karbon, R2 dhe R2a janë në mënyrë të pavarur H, F, (1-3 C)alkil ose OH (me kusht që R2 dhe R2a nuk janë të dyja OH), dhe R3 dhe R3a janë në mënyrë të pavarur H, (1-3 C)alkil ose hidroksi(1-3 C)alkil, Z është *-NR4aC(=O)-, ku ylli tregon pikën e lidhjes të Z te karboni që mban R3; R4a është H, (1-6C)alkil, fluoro(1-6C)alkil, difluoro(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, hidroksi(1-6C alkil) ose dihidroksi(2-6C alkil); dhe R5 dhe R6 janë në mënyrë të pavarur H, halogen, OH, (1-6C)alkil ose hidroksi(1-6C)alkil.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku unaza A është unaza A-1 që ka strukturën
3 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku unaza A është unaza A-2 që ka strukturën
4 Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1-3, ku Y është F.
5 Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1-4, ku R1 është H.
6 Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1-5, ku R4a është hidrogjen.
7 Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1-6, ku R2 dhe R2a janë secila hidrogjen.
8 Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1-7, ku W është CH2.
9 Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1-8, ku m është 0.
10 Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1-8, ku m është 1.
11 Një përbërje e pretendimit 1, e zgjedhur nga: (6R)-9-fluoro-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo[15.5.2.17,110.2,6.020,24]pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R)-9-fluoro-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R)-9-fluoro-15-hidroksi-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo[17.5.2.02,6.07,120.22,26] heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R,13S)-9-fluoro-13-hidroksi-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo-[15.5.2.17,11.02,6.020,24] pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R, 15R)-9-fluoro-15-hidroksi-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo-[17.5.2.02,6.07,12.022,26]heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R,13R)-9-fluoro-13-hidroksi-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo-[15.5.2.17,11.02,6.020,24] pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R)-9-fluoro-13-oksa-2,11,16,20,21,24-heksaazapentaciklo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentakosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one; (6R)-9-fluoro-13-oksa-2,11,18,22,23,26-heksaazapentaciklo[18.5.2.02,6.07,12.023,27]heptakosa-1(26),7,9,11,20(27),21,24-heptaen-19-one; (6R)-9-fluoro-2,11,16,20,21,24-heksaazapentaciklo[16.5.2.17,11.02,6.021,25]heksakosa-1(24),7,9,18(25),19,22-heksaene-17,26-dione; (6R)-9-fluoro-2,11,13,16,20,21,24-heptaazapentaciklo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentakosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one; (6R)-9-fluoro-2,11,13,17,21,22,25-heptaazapentaciklo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R)-9-fluoro-14-oksa-2,11,18,19,22-pentaazapentaciklo[14.5.2.17,11.02,6.019,23]tetrakosa-1(22),7,9,16(23),17,20-heksaene-15,24-dione; (6R,13R)-9,13-difluoro-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo[15.5.2.17,11.02,6.020,24]pentakosa-1 (23), 7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R)-9-fluoro-17-metil-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]-heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R)-9,15,15-trifluoro-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo-[17.5.2.02,6.07,12.022,26]heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R)-9-fluoro-2,11,16,20,21,24-heksaazapentaciklo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentakosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one; (6R)-9-fluoro-15-metil-2,11,16,20,21,24-heksaazapentaciklo-[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentakosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one; (6R,13R)-9-fluoro-13-metil-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo-[15.5.2.17,11.02,6.020,24pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R,13S)-9-fluoro-13-metil-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo-[15.5.2.17,11.02,6.020,24]pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R)-9-fluoro-15,15-dimetil-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo-[17.5.2.02,6.07,12.022,26]heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R)-9-fluoro-15,15-dimetil-2,11,16,20,21,24-heksaazapentaciklo-[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentakosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one; dhe (6R)-9-fluoro-13,13-dimetil-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo[15.5.2.17,11.02,6.020,24]-pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
12 Përbërja e pretendimit 1, e zgjedhur nga: (6R)-9-fluoro-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R)-9-fluoro-15-hidroksi-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo[17.5.2.02.6.07,12.022,26]-heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R,15R)-9-fluoro-15-hidroksi-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo-[17.5.2.02,6.07,12.022,26]heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R)-9-fluoro-13-oksa-2,11,16,20,21,24-heksaazapentaciklo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentakosa-1(24),7, 9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one; (6R)-9-fluoro-13-oksa-2,11,18,22,23,26-heksaazapentaciklo[18.5.2.02,6.07,12.023,27]heptakosa-1 (26),7,9,11,20(27),21,24-heptaen-19-one; (6R)-9-fluoro-2,11,13,16,20,21,24-heptaazapentaciklo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentakosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one; (6R)-9-fluoro-2,11,13,17,21,22,25-heptaazapentaciklo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R)-9-fluoro-17-metil-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]-heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R)-9,15,15-trifluoro-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo-[17.5.2.02,6.07,12.022,26]heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; (6R)-9-fluoro-2,11,16,20,21-,24-heksaazapentaciklo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentakosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one; (6R)-9-fluoro-15-metil-2,11,16,20,21,24-heksaazapentaciklo-[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentakosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one; (6R)-9-fluoro-15,15-dimetil-13-oksa-2,11,17,21,22,25-heksaazapentaciklo-[17.5.2 .02,6.07,12.022,26] heksakosa-1(25),7,9,11,19(26),20,23-heptaen-18-one; dhe (6R)-9-fluoro-15,15-dimetil-2,11,16,20,21,24-heksaazapentaciklo-[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentakosa-1(24),7,9,11,18(25),19,22-heptaen-17-one; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj
13 Përbërja e pretendimit 1, e zgjedhur nga: (6R)-9-fluoro-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo[15.5.2.17,11.02,6.020,24]pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R,13S)-9-fluoro-13-hidroksi-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo-[15.5.2.17,11.02,6.020,24]-pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R,13R)-9-fluoro-13-hidroksi-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo-[15.5.2.17,11.02,6.020,24]-pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R)-9-fluoro-2,11,16,20,21,24-heksaazapentaciklo[16.5.2.17,11.02,6.021,25]heksakosa-1(24),7,9,18(25),19,22-heksaene-17,26-dione; (6R)-9-fluoro-14-oksa-2,11,18,19,22-pentaazapentaciklo[14.5.2.17,11.02,6.019,23]tetrakosa-1(22),7,9, 16(23),17,20-heksaene-15,24-dione; (6R,13R)-9,13-difluoro-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo[15.5.2.17,11.02,6.020,24]pentakosa-1(23), 7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R,13R)-9-fluoro-13-metil-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo-[15.5.2.17,11.02,6.020,24]pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; (6R,13,S)-9-fluoro-13-metil-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo-[15.5.2.17,11.02,6.020,24]pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; dhe (6R)-9-fluoro-13,13-dimetil-2,11,15,19,20,23-heksaazapentaciklo[15.5.2.17,11.02,6.020,24] pentakosa-1(23),7,9,17(24),18,21-heksaene-16,25-dione; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
14 Një kompozim farmaceutik, i cili përfshin një përbërje të Formulës I siҫ përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 13, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një hollues ose mbartës farmaceutikisht i pranueshëm.
15 Një përbërje e Formulës I siҫ përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 12, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e dhimbjes, kancerit, inflamacionit, sëmundjeve neurodegjenerative ose infeksioni Trypanosoma cruzi.
16 Përbërja për përdorim e pretendimit 15, për përdorim në trajtimin e kancerit.
17 Përbërja për përdorim e pretendimit 16, ku kanceri është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: neuroblastoma, vezoreve, kanceri kolorektal, melanoma, kanceri i kokës dhe i qafës, karcinoma e stomakut, karcinoma e mushkërive, kanceri i gjirit, glioblastoma, medulloblastoma, kanceri i gjirit sekretues, kanceri i gjëndrës së pështymës, karcinoma papilare e tiroideve, leuçemia mieloide te të rriturit, kanceri i pankreasit, dhe kanceri i prostatës.
© 2026 DPPI