Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6765
2017.09.28
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.09.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/429
2017.07.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11174059.3
2007.09.25
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2428513
2017.05.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 847471 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Celgene Corporation | 86 Morris Avenue Summit, NJ 07901 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Man, Hon-Wah | 27 Grant Way Princeton, NJ 08540 / US , US |
| Muller, George W. | P.O. Box 3688 Rancho Santa Fe, CA 92067 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
Derivate të kuinazolinone 5-të zëvendësueshëm si agjentë anti-kancer
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e formulës (II): ose një kripë, tretës, ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj për përdorim në një metodë për trajtimin, menaxhimin ose parandalimin e një sëmundje ose çrregullimi, ku sëmundja ose çrregullimi është një sëmundje ose çrregullim i shoqëruar me angiogjenezën e padëshiruar; dhimbjen; degjenerimin makular; një sëmundje lëkure; një çrregullim pulmonar; një çrregullim asbest-i lidhur; një sëmundje parazitare; një çrregullim i imunodefiçencës; një çrregullim CNS; aterosklerozën; gjumin jofunksional; ose hemoglobinatin, ku: R4 është: hidrogjen; halo; -(CH2)nOH; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; ose (C1-C6)alkoksi, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; R5 është: hidrogjen; -(CH2)nOH; fenil; -O-(C1-C6)alkil; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; R6 është: hidrogjen; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; dhe n është 0, 1, ose 2. |
| 2 | 2. Përbërja për përdorim e pretendimit 1, ose një kripë, tretës, ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku R4 është metil ose metoksi; ose ku R4 është F ose Cl; ose ku R4 është -CF3. |
| 3 | 3. Përbërja për përdorim e pretendimit 1, e cila është: ose një kripë, tretës, ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 4 | 4. Një përbërje e formulës (III): ose një kripë, tretës, ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj për përdorim në një metodë për trajtimin, menaxhimin ose parandalimin e një sëmundje ose çrregullimi, ku sëmundja ose çrregullimi është një sëmundje ose çrregullim i shoqëruar me angiogjenezën e padëshiruar; dhimbjen; degjenerimin makular; një sëmundje lëkure; një çrregullim pulmonar; një çrregullim asbest-i lidhur; një sëmundje parazitare; një çrregullim i imunodefiçencës; një çrregullim CNS; aterosklerozën; gjumin jofunksional; ose hemoglobinatin, ku: Rd është: hidrogjen; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; -C(O)-(C1-C8)alkil, ku alkil është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; C(O)-(CH2)n-(C3-C10-cikloalkil); -C(O)-(CH2)n-NReRf , ku Re dhe Rf janë secili në mënyrë të pavarur: hidrogjen; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; ose (C1-C6)alkoksi, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; ose -C(O)-(CH2)n-O-(C1-C6)alkil. R7 është: hidrogjen; -(CH2)nOH; fenil; -O-(C1-C6)alkil; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; R8 është: hidrogjen; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; dhe n është 0, 1, ose 2. |
| 5 | Përbërja për përdorim e pretendimit 4, ose një kripë, tretës, ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku R7 është metil; ose ku Rd është -C(O)-(C1-C6)alkil; ose ku Rd është -C(O)-CH2-O-(C1-C6)alkil. |
| 6 | Përbërja për përdorim e pretendimit 4, e cila është: ose një kripë, tretës, ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 7 | Përbërja për përdorim e pretendimit 6, e cila është: ose një kripë, tretës, ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 8 | Një përbërje e formulës (IV): ose një kripë, tretës, ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj për përdorim në një metodë për trajtimin, menaxhimin ose parandalimin e një sëmundje ose çrregullimi, ku sëmundja ose çrregullimi është një sëmundje ose çrregullim i shoqëruar shoqëruar me angiogjenezën e padëshiruar; dhimbjen; degjenerimin makular; një sëmundje lëkure; një çrregullim pulmonar; një çrregullim asbest-i lidhur; një sëmundje parazitare; një çrregullim i imunodefiçencës; një çrregullim CNS; aterosklerozën; gjumin jofunksional; ose hemoglobinatin, ku: Rg është: -(CH2)n-(6 deri në 10 element aril); -C(O)-(CH2)n-(6 deri në 10 element aril) ose -C(O)-(CH2)n-(6 deri në 10 element heteroaril), ku aril ose heteroaril është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë nga: halo; -SCF3; (C1-C6)alkil, vetë opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; ose (C1-C6)alkoksi, vetë opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; -C(O)-(CH2)n-NHRh, ku Rh është: 6 deri në 10 element aril, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë nga: halo; (C1-C6)alkil, vetë opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; ose (C1-C6)alkoksi, vetë opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; ose -C(O)-(CH2)n-O-(CH2)n-(6 deri në 10 element aril); R9 është: hidrogjen; -(CH2)nOH; fenil; -O-(C1-C6)alkil; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; R10 është: hidrogjen; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halo; dhe n është 0, 1, ose 2. |
| 9 | Përbërja për përdorim e pretendimit 8, ku R9 është metil; ose ku Rg është -C(O)-fenil, -C(O)-CH2-fenil, ose -C(O)-NH-fenil; opsionalisht ku fenil është i zëvendësueshëm me një ose më shumë nga metil, -CF3, ose halogjen. |
| 10 | Përbërja për përdorim e pretendimit 8, e cila është: ose një kripë, tretës, ose stereoizomer farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 11 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku sëmudja ose çrregullimi i shoqëruar me angiogjenezë të padëshiruar është një sëmundje inflamatore, një sëmundje autoimune, një sëmundje virale, një sëmundje gjenetike, një sëmundje alergjike, një sëmundje bakteriale, një sëmundje neovaskulare okulare, një sëmundje neovaskulare koroidale, një sëmundje neovaskulare retinale ose rubeoz; ose ku sëmudja ose çrregullimi i shoqëruar me angiogjenezë të padëshiruar është artrit, endometrioza, sëmundja Crohn, infrakt, infrakt i avancuar, dëmtim i veshkave, endotoksemia, sindromë e shokut toksik, osteoartrit, riprodhim i retrovirusit, gërryes, meningjit, fibrozë e shkaktuar nga silica, fibrozë e shkaktuar nga asbesti, çrregullim veterinar, hiperkalcemi e shoqëruar me tumor të keq, goditje në tru, shok i qarkullimit, periodontit, gjingjivit, anemi makrocitike, anemi refraktore ose sindromë e fshirjes 5q. |
| 12 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku dhimbja është dhimbje nociceptive, dhimbje neuropatike, dhimbje e përzier e dhimbjes nociceptive dhe dhimbje neuropatike, dhimbje e brendshme, migrenë, dhimbje koke ose dhimbje post-operative; opsionalisht ku dhimbja nociceptive është dhimbje e shoqëruar me djegien kimike ose termike, prerje e lëkurës, shëmbje e lëkurës, osteoartrit, artrit reumatoid, tendinit, dhe dhimbje miofaciale; dhimbja neuropatike është CRPS lloji I, CRPS lloji II, distrofi simpatetike e refleksit (RSD), distrofi neurovaskulare e refleksit, distrofi e refleksit, sindromë e dhimbjes së qëndrueshme simpatetike, kausalgjia, atrofi Sudeck i kockës, algoneurodistrofi, sindromë e dorës dhe shpatullës, distrofi post-traumatike, nevralgjia trigeminale, nevralgji post herpetike, dhimbje e lidhur me kancerin, dhimbje e gjymtyrës fantazëm, fibromialgji, sindromë e lodhjes kronike, dhimbje e lëndimit të shtyllës kurrizore, dhimbje qëndrore e post goditjes në tru, radikulopati, neuropati diabetike, dhimbje post-goditjes në tru ose neuropati luetike. |
| 13 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku degjenerimi makular (MD) ose një sindromë e lidhur është atrofik (i thatë) MD, eksudative (e lagësht) MD, makulopati e lidhur me moshën (ARM), neovaskularizim koroidal (CNVM), shkëputje e epitelit të pigmentit të retinës (PED) ose atrofi e epitelit të pigmentit të retinës (RPE). |
| 14 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku sëmundja e lëkurës është keratoz ose një simptomë e lidhur, një infeksion i shoqëruar me virusin papiloma, keratoz arsenik, shenjë e Leser-Trélat, diskeratom me lythë, spinuloza trikostaz, eritrokeratodermia variabël, iktioz fetalis (iktioz harlekuin), mbushje e nyjeve, melanoakantoma e lëkurës, porokeratoz, psoriaz, karcinoma qelizore skuamus, papilomatoz që bashkohet dhe rrjetëzohet, akrokordon, bri i lëkurës, sëmundja e cowden-it (sindromë e shumëfishtë e hamartomës), nigra papuloz dermatozis, sindromë nevus epidermal, vulgaris iktioz, kontagjiosum moluskum, prurigo nodularis, nigrikan akantozis, puçrra, ose rrudha. |
| 15 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku çrregullimi pulmonar është hipertension pulmonar parësor (PPH); hypertension pulmonar dytësor; PPH familial; PPH sporadike; hipertension pulmonar prekapilar; hipertension arterial pulmonar; hipertension i arteries pulmonare; hipertension pulmonar idiopatik; arteriopati pulmonare trombotike; arteriopati pulmonare pleksogjenike; hipertension pulmonar funksional i klasave I deri në IV; ose hipertension pulmonar i shoqëruar me mosfunksionim ventrikular të majtë, sëmundje e valvulës së mitrës, perikardit ngushtues, stenozë aortike, kardiomiopati, fibrozë mediastinale, drenazhim venoz pulmonar anormal, sëmundje pulmonare venoklusive, sëmundje vaskulare e kolagjenit, sëmundje kongjenitale e zemrës, infeksion i virusit HIV, sëmundje kongjenitale e zemrës, hipertension pulmonar venoz, sëmundje pulmonare obstruktive kronike, sëmundje intersticiale e mushkërive, frymëmarrje e çrregullt në gjumë, çrregullim hipoventilimi alveolar, ekspozim kronik në lartësi të mëdha, sëmundje neonatale e mushkërive, displazi kapilare alveolare, sëmundje e qelizave drapër, një çrregullim koagulimi, tromboembol kronik, sëmundje e indit lidhëz, lupus, skistosomiaz, sarkoidoz ose hemangjiomatoz kapilar pulmonar. |
| 16 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku çrregullimi asbest i lidhur është mesoteliom, asbestoz, përhapje pleurale malinje, përhapje eksudative beninje, pllaka pleurale, kalcifikim pleural, shpërdarje e trashësisë pleurale, atelektaz e rrumbullakosur, masë fibrotike ose kancer i mushkërisë. |
| 17 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku sëmundja parazitare është malaria, babesioz, tripanosomiaz, leishmaniaz, toksoplasmoz, meningjoencefalit, keratit, amebiaz, giardiaz, kriptosporidioz, izosporiaz, ciklosporiaz, mikrosporidioz, askariaz, trikuriaz, ancilostomiaz, strongjiloidiaz, toksokariaz, trikinoz, filariaz limfatike, onkocerciaz, filariaz, skistozomiaz, ose dermatit i shkaktuar nga skistosomiazi i kafshëve. |
| 18 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku çrregullimi i imunodefiçencës është mungesë e adenozës së deaminazës, mungesë e antitrupave me Igs normal ose të lartë, ataksi-tenlangjiektasi, sindromë e zhveshur e limfociteve, imunodefiçencë variabël e zakonshme, mungesë Ig me hiper-IgM, fshirje e vargut të rëndë Ig, mungesë IgA, imunodefiçencë me timoma, disgjenez retikulare, sindromë Nezelof, mungesë e nënklasës selektive IgG, hipogamaglobulinemia kalimtare e foshnjërisë, sindromë Wistcott-Aldrich, agamaglobulinemi X-e lidhur ose imunodefiçencë e kombinuar e rënduar X-e lidhur. |
| 19 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku çrregullimi CNS është Sklerozë Laterale Amiotrofike, Sëmundje Alzheimer, Sëmundje Parkinson, Sëmundje Huntington, Sklerozë e Shumëfishtë, Sindromë Tourette, delerium, shqetësim në ndërgjegje, çrregullim amnestik, ose dëmtim diskret i kujtesës. |
| 20 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku gjumi jofunksional ose një sindromë e lidhur është gërhitje, apnea e gjumit, pagjumësi, narkolepsia, sindromë e këmbës së nervozuar, mankth gjumi, ecje në gjumë, ngrënijes në gjumë, ose gjumë jofunksional i shoqeruar me gjendje kronike neurologjike ose inflamatore. |
| 21 | Përbërja për përdorim e çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku hemoglobinoti ose një çrregullim i lidhur është hemoglobinopati ose anemi e qelizave drapër. |