REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6761 2017.09.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/416 2017.07.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13785869.2 2013.11.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2914594 2017.05.03
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 12191201
US 201313789655
EP 13178248
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Pharma Aktiengesellschaft Müllerstrasse 178 13353 Berlin / DE
(72) Shpikës
Emri Adresa
VAKALOPOULOS, Alexandros Heinrich-Heine-Str. 79a 40721 Hilden / DE , DE
FOLLMANN, Markus Rosmarinweg 28 50859 Köln / DE , DE
HARTUNG, Ingo Schillerstrasse 80 13158 Berlin / DE , DE
BUCHGRABER, Philipp Kastanienallee 25 10435 Berlin / DE , DE
JAUTELAT, Rolf Zur Pumpstation 35 42781 Haan / DE , DE
HAßFELD, Jorma Auf dem Rheindamm 14 40221 Düsseldorf / DE , DE
LINDNER, Niels Bodelschwinghweg 4 42115 Wuppertal / DE , DE
GROMOV, Alexey Fuhlrottstr. 9 40699 Erkrath / DE , DE
WUNDER, Frank Schwarzer Weg 251 42117 Wuppertal / DE , DE
STASCH, Johannes-Peter Alfred-Nobel-Str.109 42651 Solingen / DE , DE
REDLICH, Gorden Schadowstraße 50 44799 Bochum / DE , DE
LI, Volkhart Min-Jian Im Wiesengrund 40 42553 Velbert / DE , DE
BECKER-PELSTER, Eva Maria Düsseler Höhe 22 42327 Wuppertal / DE , DE
KNORR, Andreas Trillser Graben 10 40699 Erkrath / DE , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL
(54) Titull
IMIDAZO [1,2-A] PIRIDINEKARBOKSAMIDE AMINO-TË ZËVENDESUARA DHE PËRDORIMET E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 ent-N-[(2S)-amino-2-metilbutil]-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer A) ent-N-(2-amino-2-metilbutil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer B) ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilfenil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobenzil)oksi]-imidazo[1,2-a]piridine- 3-karboksamide (enantiomer B) ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo-[1,2-a]piridine-3- karboksamide (enantiomer B) ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo-[1,2-a]piridine-3- karboksamide (enantiomer A) ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobenzil)oksi]Imidazo-[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer B) ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridine-3-karboksamikse (enantiomer B) ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-diflurobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridine-karboksamide (enantiomer A) rac-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridine-3-karboksamide formate ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-triflurobenzil)oksi]imidazo-[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer A) ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-6-(difluorometil)-2-metil-imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer B) ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-6-(difluorometil)-2-metil-imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer A) ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-6-(fluorometil)-2-metil-imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide
2 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-[(2S)-amino-2-metilbutil]-8-[2,6-difluoro-benzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer A)
3 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-2-metilbutil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamikse (enantiomer B)
4 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobenzil)oksi]-imidazo[1,2-a]piridine-3- karboksamide (enantiomer B)
5 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo-[1,2-a]piridine-3- karboksamide (enantiomer B)
6 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo-[1,2-a]piridine-3- karboksamide (enantiomer A)
7 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobenzil)oksi]imidazo-[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer B)
8 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridine-3-karboksamide (enantiomer B)
9 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridine-3-karboksamide (enantiomer A)
10 Përbërja sipas Pretendimit 1 rac-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridine-3-karboksamide formate
11 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobenzil)oksi]imidazo-[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer A)
12 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-6-(difluorometil)-2-metil-imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer B)
13 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-6-(difluorometil)-2-metil-imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide (enantiomer A)
14 Përbërja sipas Pretendimit 1 ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-8-[(2,6-difluorobenzil)oksi]-6-(fluorometil)-2-metil-imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide
15 Procesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) siç përcaktohet në Pretendimet 1 deri në 14, karakterizuar në atë që [A] një përbërje e formulës (II) në të cilën A, R1, R2, R4, R5 dhe R6 secila ka kuptimet e dhëna më sipër dhe T1 përfaqëson (C1-C4)-alkil ose benzil, reagon në një tretës inert në prani të një baze të përshtatshme ose acidi për të dhënë një acid karboksilik të formulës (III) në të cilën A, R1, R2, R4, R5 dhe R6 secila ka kuptimet e dhëna më sipër, dhe kjo ka reaguar më pas në një tretës inert sipas kushteve të bashkimit të amideve me një amine të formulës (IV-A) ose (IV-B) në të cilën L1A, L1B, L1C, L2, R7, R8, R9, dhe R10 secila ka kuptimet e dhëna më sipër dhe R11A, R12A dhe R13A kanë kuptimet e dhëna më sipër për R11, R12 dhe R13, përkatësisht, ose përfaqëson një grup mbrojtës amino, për shembull tert-butoksikarbonil, benziloksikarbonil ose benzil, ose [B] një përbërje e formulës (III-B) në të cilën R2, R4, R5 dhe R6 secila ka kuptimet e dhëna më sipër, reagon në një tretës inert sipas kushteve të bashkimit të amideve me një amine të formulës (IV) për të dhënë një përbërje të formulës (I-A) dhe (I-B), në të cilën R2, R4, R5, R6, L1A, L1B, L1C, L2, R7, R8, R9, R10, R11A, R12A dhe R13A secila ka kuptimet e dhëna më sipër, prej kësaj përbërjeje, grupi benzil është hequr më pas duke përdorur metodat të njohura nga persona të kualifikuar në art dhe në përbërjen që rezulton të formulës (V-A) ose (V-B) në të cilën R2, R4, R5, R6, L1A, L1B, L1C, L2, R7, R8, R9, R10, R11A, R12A dhe R13A secila ka kuptimet e dhëna më sipër, reagon në një tretës inert në prani të një baze të përshtatshme me një përbërje të formulës (VI) në të cilën A dhe R1 kanë kuptimet e dhëna më sipër dhe X1 përfaqëson një grup të përshtatshëm që largohet, veçanërisht klorine, bromine, iodine, mesilate, triflate ose tosilate, çdo grupi mbrojtës të pranishëm i janë hequr më pas, dhe përbërjet që rezultojnë të formulës (I) janë konvertuar opsionalisht me (i) tretësa dhe/ose (ii) acide ose baza në tretësat e tyre, kripërat dhe/ose tretësat e kripërave të përshtatshme.
16 Përbërja e formulës (I) siç përcaktohet në çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 14 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e sëmundjeve
17 Përdorimi i një përbërjeje të formulës (I) siç përcaktohet në çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 4 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin dhe/ose profilaksinë e infraktit, angina pectoris, hipertensionit, hipertensionit pulmonar, ishemisë, çrregullimeve vaskulare, dështimit të veshkave, çrregullime tromboembolike dhe arteriosklerozës.
18 Medikamenti, që përfshin një përbërje të formulës (I) siç përcaktohet në çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 14 në kombinim me një inert, jo toksik, ndihmës farmaceutikisht të përshtatshëm.
19 Medikamenti, që përfshin një përbërje të formulës (I) siç përcaktohet në çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 14 në kombinim me një përbërje aktive tjetër të zgjedhur nga grupi i përbërë prej nitrateve organike, JO dhurues, frenuesve cGMP-PDE, agjentëve që kanë aktivitet antitrombotik, agjentëve për uljen e presionit të gjakut, dhe agjentët që ndryshojnë metabolizmin e lipideve.
20 Medikamenti sipas Pretendimit 18 ose 19 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e infraktit, angina pectoris, hipertensionit, hipertensionit pulmonar, ishemisë, çrregullimeve vaskulare, dështimit të veshkave, çrregullime tromboembolike dhe arteriosklerozës.
© 2026 DPPI