Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6758
2017.09.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.03.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/407
2017.07.10
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11760040.3
2011.03.22
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2549870
2017.04.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 316421 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| VIIV Healthcare Company | Corporation Service Company, 2711 Centerville Road, Suite 400, Wilmington DE 19808 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| WANG, Huan | GlaxoSmithKline, c/o Global Patents, 709 Swedeland Road, King of Prussia, Pennsylvania 19406 , US |
| GOODMAN, Steven N | GlaxoSmithKline, c/o Global Patents, 709 Swedeland Road, King of Prussia, Pennsylvania 19406 , US |
| MANS, Douglas | GlaxoSmithKline, c/o Global Patents, 709 Swedeland Road, King of Prussia, Pennsylvania 19406 , US |
| KOWALSKI, Matthew | GlaxoSmithKline, c/o Global Patents, 709 Swedeland Road, King of Prussia, Pennsylvania 19406 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. 'Dëshmorët e 4 Shkurtit'', Pall.1/1, Kati 2 , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. 'Dëshmorët e 4 Shkurtit'', Pall.1/1, Kati 2 , AL |
(54) Titull
METODË QË MUNDËSON PREGATITJEN E DERIVATEVE DHE PRODUKTEVE NDËRMJETËSE TË KARBAMOILPIRODINIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Metodë që përfshin vënien në kontakt të -{[2,2- bis(metiloksi)etil]amino}-2-[(metiloksi)acetil]- 2-propenoat i metilit (formula I) : Me një ester oksalati të formulës II: Në prani të M+ -OR, ku R përfaqëson një alkil, aril ose një benzil dhe M+ është një katjon metali alkalin; Në mënyrë që të formojë një piridinon të formulës III: |
| 2 | Metodë sipas pretendimit 1, në të cilin M+ - OR është metoksid litiumi ose etoksid litiumi dhe ester oksalati është etanedioati i dimetilit ose etanedioati i dietilit; në të cilin përbërja e formulës II është hidrolizuar në prani të hidroksidit të litiumit që të formojë acidin karboksilik të piridinonin të formulës IV: |
| 3 | Metodë sipas pretendimit 2, në të cilin acidi karboksilik i piridinonit është vënë në kontakt me acidin acetik dhe një sasi katalitike e një acidi protik të fortë, në mënyrë që të formojë një aldehid acidi karboksilik të formulës V: në të cilin R përfaqëson një alik, një aril ose një benzil. |
| 4 | Metodë sipas pretendimit 3, në të cilin aldehidi i acidit karboksilik të piridinonit të formulës V është vënë në kontakt me (2S)-2-amino-1- propanol në mënyrë që formojë një përbërje të formulës VI: |
| 5 | Metodë sipas pretendimit 4, në të cilin përbërja e formulës VI është vënë në kontakt me 2,4-difluorobenzilamin në kushte të çiftimit në mënyrë që të formojë një përbërje të formulës VII: |
| 6 | Metodë sipas pretendimit 5, ku përbërja e formulës VII është vënë në kontakt me halogjenurën e magnezit ose një halogjenurë litiumi, në mënyrë që të formojë përbërjen e formulës VIII: |
| 7 | Metodë sipas hidrolizës selektive të piridinonit të formulës III: Me një reagent hidrolize selective që të formojë një acid karboksilik të piridinonit të formulës IV në të cilën R përfaqëson një alkil, një aril ose një benzil: me një selektivitet më të lartë se %. |
| 8 | Metodë që përfshin vënien në kontakt të përbërjes së formulës VII: Me një acid të Leëis, në mënyrë që të formojë një përberje të formulës VIII: |
| 9 | Metodë sipas pretendimit 8, që përfshin etapat e mëposhtme: a) vënies në kontakt të 4-métoksiacetoacetate të metilit me N,N-dimetil-1,1-bis(metiloksi)metanamin në kushte të përshtatshme për të formuar 3-(dimetilamino)-2-[(me- tiloksi)acetil]-2-propenoat metili; b) vënien në kontakt të 3-(dimetilamino)-2-[(metiloksi)acetil]-2-propenoat metili me 2,2-bis(metiloksi)eteanamin në mënyrë që të formojë 3-{[2,2-bis(metiloksi)etil]amino}-2-[(metiloksi)acetil]-2-propenoat metili; c) vënien në kontakt të 3-{[2,2-bis(metiloksi)etil]amino}-2-[(metiloksi)acetil]-2-propenoate të metilit me etanedioatin e dimetilit në prani të metoksdit të litiumit që të formojë 1-[2,2-bis(metiloksi)etil]- 3-(metiloksi)-4-okso-1,4-dihidro-2,5-piridinedikarboksilatin e dimetilit; d) hidroliza e 1-[2,2-bis(metiloksi)etil]- 3-(metiloksi)-4-okso-1,4-dihidro-2,5-piridin dikarboksilat të dimetilit në prani të hidroksidit të litiumit, që të formohet acidi 1-[2,2- bis(metiloksi)etil]-5-(metiloksi)-6-[(metiloksi)karbonil]-4-okso-1,4-dihidro-3-piridin karboksilik; e) vënien në kontakt të acidit 1-[2,2-bis(metiloksi)etil]-5-(metiloksi)-6-[(metiloksi)karbonil]-4-okso-1,4-dihidro-3-piridin karboksilik me (2S)-2-amino-1-propanol në prani të acidit acetic dhe një sasie katalitike të acidit metan sulfonik, që të formojë një përbërje të formulës VI: f) vënien në kontakt të përbërjes së formulës VI me 2,4-difluorobenzilamin në kushte të çiftimit që të japë formë një përbërjeje të formulës VII: g) vënien në kontakt të përbërjes së formulës VII me një bromur magnezi që të formohet një përbërje e formulës VIII: |
| 10 | Metodë sipas pretendimit 3, në të ciliën aldehidi të acidit karboksilik i piridinonit të formulës V është vënë në kontakt me (3R)-3-amino-1- butanol, që të formojë një përbërje të formulës VIa: |
| 11 | Metodë sipas pretendimit 10, në të cilën përbërja e formulës VIa është vënë në kontakt me 2,4-difluorobenzilamin në kushte çiftimi që të formojë një përbërje të formulës VIIa: |
| 12 | Metodë sipas pretendimit 11, në të cilën përbërja e formulës VIIa është vënë në kontakt me acidin e Leëis, në mënyrë që të formojë një përbërje të formulës VIIIa: |
| 13 | Metodë që përmban vënien në kontakt të një përbërjeje të formulës IV ku R përfaqëson një alik, një aril ose një benzil: Me acidin acetik dhe një sasi katalitike të acidit protik të fortë, në mënyrë që të formojë aldehidin e acidit karboksilik të piridinonit të formulës V: Në të cilën R është përzgjedhur nga grupi që konsiston në një alik, një aril ose një benzil. |