Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6747
2017.09.25
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.06.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/405
2017.07.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.10.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14727824.6
2014.06.03
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3004107
2017.05.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 13170447 |
| EP | 13173939 |
| EP | 14166450 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica, N.V. | Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| VAN GOOL, Michiel, Luc, Maria | c/o Janssen-Cilag S.A., Calle Jarama 75, Poligono Industrial, 45007 Toledo , ES |
| ALONSO-DE DIEGO, Sergio-Alvar | c/o Janssen-Cilag S.A., Calle Jarama 75, Poligono Industrial, 45007 Toledo , ES |
| CID-NÚÑEZ, José, Maria | c/o Janssen-Cilag S.A., Calle Jarama 75, Poligono Industrial, 45007 Toledo , ES |
| DELGADO-GONZÁLEZ, Óscar | c/o Janssen-Cilag S.A., Calle Jarama 75, Poligono Industrial, 45007 Toledo , ES |
| DECORTE, Annelies, Marie, Antonius | c/o Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse , BE |
| MACDONALD, Gregor, James | c/o Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse , BE |
| MEGENS, Antonius, Adrianus, Hendrikus, Petrus | c/o Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse , BE |
| TRABANCO-SUÁREZ, Andrés, Avelino | c/o Janssen-Cilag S.A., Calle Jarama 75, Poligono Industrial, 45007 Toledo , ES |
| GARCÍA-MOLINA, Aránzazu | c/o Janssen-Cilag S.A., Calle Jarama 75, Poligono Industrial, 45007 Toledo , ES |
| ANDRÉS-GIL, José, Ignacio | c/o Janssen-Cilag S.A., Calle Jarama 75, Poligono Industrial, 45007 Toledo , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. 'Dëshmorët e 4 Shkurtit'', Pall.1/1, Kati 2 , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. 'Dëshmorët e 4 Shkurtit'', Pall.1/1, Kati 2 , AL |
(54) Titull
PËRBËRJE 6,7-DIHIDROPIRAZOLO[1,5-A]PIRAZIN-4(5H)-ONE DHE PËRDORIMI I TYRE SI MODULATORË ALOSTERIK NEGATIVË TË RECEPTORËVE MGLUR2
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës (I) ose një formë stereoizomerike e saj, ku R1 është fenil ose 2-piridinil, secili opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i halo, C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, -O-C1-4alkil, -C1-4alkil-O-C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkiloksi, -C1-4alkil-OH, C1-4alkiltio, mono- ose poli-haloC1-4alkiltio, ciano, C3-7cikloalkil opsionalisht i zëvendësueshëm me trifluorometil, dhe -SF5; ose është R 2 zgjidhet nga ku R5 dhe R6 janë zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i hidrogjen, halo, ciano, C1-4alkil, -C1-4alkil-OH, C3-7cikloalkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, -C1-4alkil-O-C1-4alkil, -O-C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkiloksi, 1-acetilazetidin-3-il, dhe NR'R"; ku R' zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; R" zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; ose R' dhe R" së bashku me atomin Nitrogjen tek i cili ato bashkëngjiten formojnë një grup heterociklik të zgjedhur nga grupi i 1-azetidinil, 1-pirrolidinil, 1-piperidinil, 1-piperazinil, dhe 4-morfolinil; ku secili prej grupeve heterociklike mund të jetë opsionalisht i zëvendësueshëm me një zëvendësues të zgjedhur nga halo, hidroksil, C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, dhe -(CO)C1-4alkil; R3 zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; R4 zgjidhet nga grupi i hidrogjen, C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, -C1-4alkil-O-C1-4alkil, dhe -C1-4alkil-OH; ose një N-okside, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ose një formë stereoizomerike e saj, ku R1 është fenil ose 2-piridinil, secili opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i halo, C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, -O-C1-4alkil, -C1-4alkil-O-C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkiloksi, -C1-4alkil-OH, mono- ose poli-haloC1-4alkiltio, ciano, dhe -SF5; ose është R 2 zgjidhet nga ku R5 dhe R6 janë zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i hidrogjen, halo, ciano, C1-4alkil, -C1-4alkil-OH, C3-7cikloalkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, -C1-4alkil-O-C1-4alkil, -O-C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkiloksi, dhe NR'R"; ku R' zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; R" zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; ose R' dhe R" së bashku me atomin Nitrogjen tek i cili ato bashkëngjiten formojnë një grup heterociklik të zgjedhur nga grupi i 1-azetidinil, 1-pirrolidinil, dhe 1-piperidinil; ku secili prej grupeve heterociklike mund të jetë opsionalisht i zëvendësueshëm me një zëvendësues halo; R3 zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; R4 zgjidhet nga grupi i hidrogjen, C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, -C1-4alkil-O-C1-4alkil, dhe -C1-4alkil-OH; ose një N-okside, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj. |
| 3 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ose një formë stereoizomerike e saj, ku R1 është fenil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i halo, C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, -O-C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkiloksi, ciano dhe -SF5; ose është R 2 zgjidhet nga ku R5 dhe R6 janë zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i hidrogjen, C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, -C1-4alkil-O-C1-4alkil, -O-C1-4alkil, dhe NR'R"; ku R' zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; R" zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; R3 zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; R4 zgjidhet nga grupi i hidrogjen, C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, -C1-4alkil-O-C1-4alkil, dhe -C1-4alkil-OH; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj. |
| 4 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ose një formë stereoizomerike e saj, ku R1 është fenil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i halo, C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkil, -O-C1-4alkil, mono- ose poli-haloC1-4alkiloksi, ciano dhe -SF5; ose është R 2 zgjidhet nga ku R5 dhe R6 janë zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i hidrogjen, C1-4alkil, -C1-4alkil-O-C1-4alkil, -O-C1-4alkil, dhe NR'R"; ku R' është hidrogjen; R" është hidrogjen; R3 zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; R4 zgjidhet nga grupi i hidrogjen dhe C1-4alkil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj. |
| 5 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një formë stereoizomerike e saj, ku R1 është fenil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i halo, C1-4alkil, poli-haloC1-4alkil dhe -SF5; R2 zgjidhet nga ku R5 dhe R6 janë zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i hidrogjen, C1-4alkil dhe -O-C1-4alkil; R3 zgjidhet nga hidrogjen dhe C1-4alkil; R4 është hidrogjen; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj. |
| 6 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një formë stereoizomerike e saj, ku R1 zgjidhet nga grupi i dhe pjesa e mbetur e variablave janë siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 4. |
| 7 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi terapeutikisht efektive të një përbërjeje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 dhe një mbartës ose eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 8 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 7 për përdorim si një medikament. |
| 9 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 7 për përdorim në trajtimin ose në parandalimin e gjendjeve ose sëmundjeve të sistemit nervor qendror të zgjedhur nga çrregullime të humorit; delirium, demenca, çrregullime amnestike dhe konjitive të tjera; çrregullime zakonisht të diagnostikuara për herë të parë në foshnjëri, fëmijëri ose adoleshencë; çrregullime të lidhura me substanca; skizofreni dhe çrregullime të tjera psikotike; çrregullime të somatoformës; dhe çrregullime të gjumit hipersomnik. |
| 10 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 7 për përdorim në trajtimin ose parandalimin e çrregullimeve ose gjendjeve të sistemit nervor qendror të zgjedhur nga çrregullime depresive; çrregullime neurokonjitive; çrregullime neurozhvillimore; çrregullime të lidhura me substanca dhe të varësisë; çrregullime të spektrit të skizofrenisë dhe psikotike të tjera; çrregullime të simptomës somatike dhe të lidhura; dhe çrregullime të hipersomnolencës. |
| 11 | Përbërja ose kompozimi farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 9 ose 10, ku gjendjet ose sëmundjet e sistemit nervor qendror zgjidhen nga demenca ose çrregullimi neurokonjitiv, çrregullimi i madh depresiv, depresioni, depresioni i qendrueshëm ndaj trajtimit, çrregullim i mungesës së vëmendjes/hiperaktivitetit dhe skizofrenia. |
| 12 | Një proces për përgatitjen e kompozimit farmaceutik sipas pretendimit 7, karakterizuar në atë që një mbartës farmaceutikisht i pranueshëm përzihet mirë me një sasi terapeutikisht efektive të një përbërjeje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6. |
| 13 | Një produkt që përfshin një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 dhe një agjent farmaceutik shtesë, si një përgatitje e kombinuar për përdorim të njëkohsshëm, të ndarë ose sekuencial në trajtimin ose parandalimin e gjendjeve ose sëmundjeve të sistemit nervor qendror të zgjedhur nga çrregullime të humorit; delirium, demenca, çrregullime amnestike dhe konjitive të tjera; çrregullime zakonisht të diagnostikuara për herë të parë në foshnjëri, fëmijëri ose adoleshencë; çrregullime të lidhura me substanca; skizofreni dhe çrregullime të tjera psikotike; çrregullime të somatoformës; dhe çrregullime të gjumit hipersomnik. |
| 14 | Një produkt që përfshin një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 dhe një agjent farmaceutik shtesë, si një përgatitje e kombinuar për përdorim të njëkohsshëm, të ndarë ose sekuencial në trajtimin ose parandalimin e gjendjeve ose sëmundjeve të sistemit nervor qendror të zgjedhur nga çrregullime depresive; çrregullime neurokonjitive; çrregullime neurozhvillimore; çrregullime të lidhura me substanca dhe të varësisë; çrregullime të spektrit të skizofrenisë dhe psikotike të tjera; çrregullime të simptomës somatike dhe të lidhura; dhe çrregullime të hipersomnolencës. |
| 15 | Një përbërje e Formulës (V) ku R2a është halo, dhe R3 dhe R4 janë siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 6. |
| 16 | Një përbërje sipas pretendimit 15, që ka Formulën (V') |
| 17 | Një përbërje sipas pretendimit 15 ose 16, që ka Formulën (I-13) ose (I-13a) ose një kripë e saj. |
| 18 | Një përbërje e Formulës (II) ku R2, R3 dhe R4 janë siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 6. |
| 19 | Një proces për përgatitjen e një përbërjeje sipas Formulës (I) siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 6, që përfshin hapat a) dhe b) a) reagimin e një përbërjeje të Formulës (V), ku R2a është halo, me një lloj bori të përshtatshëm, në praninë e një katalizatori paladiumi dhe një baze dhe tretësi të përshtatshëm, për të formuar një përbërje të Formulës (II) b) reagimin e përbërjes së Formulës (II) të përftuar në hapin a) me një përbërje të Formulës (III) ku X është halo, në praninë e një agjenti lidhës të përshtatshëm ose një katalizatori dhe ligandi, në praninë e një baze në një tretës të përshtatshëm |
| 20 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku përbërja është ose një N-okside, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj. |
| 21 | Përbërja sipas pretendimit 20 ku përbërja është baza e lirë, kripa hidrokloride, kripa sulfate, kripa metane sulfonate ose kripa maleate. |
| 22 | Përbërja sipas pretendimit 20, ku përbërja është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj. |
| 23 | Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku përbërja është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj. |