Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6699 2017.08.22

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2032.08.06

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2017/389 2017.07.04

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2017.09.26

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

12762427.8 2012.08.06

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2739628 2017.06.07

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201161515401

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Bristol-Myers Squibb Company	Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543

(72) Shpikës

Emri	Adresa
PINTO, Donald J.	c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US
CORTE, James R.	c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US
GILLIGAN, Paul J.	2629 Pennington Drive, Wilmington, Delaware 19810 , US
FANG, Tianan	c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US
SMITH II, Leon M.	c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US
WANG, Yufeng	c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US
YANG, Wu	c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US
EWING, William R.	c/o Bristol-Myers Squibb Company, 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
FATOS DEGA	NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
FATOS DEGA	NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL

(54) Titull

MIKROCIKLE TË REJA SI FRENUES TË FAKTORIT XIA

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërës me Formulë (I): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme, një solvat i tij, ku: unaza A përzgjidhet nga aril dhe një heterocikël 5- deri 6-anëtarësh që përmban: atome karboni dhe 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, NH, N(C1-4 alkil), S(O)p, dhe O, ku ky aril dhe heterocikli zëvendësohen jodetyrimisht me R1; unaza B është një heterocikël 5- deri 6-anëtarësh që përmban: atome karboni dhe 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, NH, S(O)p, dhe O, ku ky heterocikël zëvendësohet jodetyrimisht me R10; unaza C është një heterocikël 4- deri 5-anëtarësh që përmban: atome karboni dhe 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, NR9, S(O)p, dhe O, ku ky heterocikël zëvendësohet jodetyrimisht me R2; X1 përzgjidhet nga C1-4 alkilen, dhe C2-4 alkenilen; jodetyrimisht një ose më shumë atome karboni të alkilenit dhe alkenilenit të sipërpërmendur mund të zëvendësohen nga O, S(O)p, NH, dhe N(C1-4 alkil); R1, në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje, përzgjidhet nga H, halogjen, NO2, C1-6 alkil, OH, OMe, dhe CN; R2 përzgjidhet nga H, =O, OH, NH2, CF3, halogjen, dhe C1-4 alkil jodetyrimisht i zëvendësuar me OH; R3 përzgjidhet nga H dhe C1-4 alkil; alternativisht, R2 dhe R3, së bashku me atomet te të cilët ata janë drejtpërsëdrejti ose tërthorazi të fqinjëzuar (attached), formojnë një unazë, ku kjo unazë zëvendësohet jodetyrimisht me =O; R4 përzgjidhet nga H, C1-4 alkil, hidroksil, dhe C3-6 cikloalkil; R5 përzgjidhet nga H dhe C1-4 alkil; R6 përzgjidhet nga H, halogjen, C(O)OH, dhe C(O)O(C1-4 alkil); R7 përzgjidhet nga H, C1-4 alkil, dhe CF3; alternativisht, R6 dhe R7 së bashku janë =O; R8, në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje, përzgjidhet nga H, halogjen, NHC(O)O-C1-4 alkil, CN, OH, O-C1-4 alkil; CF3, CO2H, CO2(C1-4 alkil), -CH2CO2H, -(CH2)2CO2H, -CH2CO2(C1-4 alkil), -(CH2)2CO2(C1-4 alkil), NH2, -CH2NH2, -NHCO(C1-4 alkil), -NHCO2(CH2)1-2O(C1-4 alkil), -NHCO2(CH2)1-30(C1-4 alkil), NHCO2CH2CH(C1-4 alkil)O(C1-4 alkil), -NHCO2(CH2)1-2OH, -NHCO2CH2CO2H, -CH2NHCO2(C1-4 alkil), -NHC(O)NH(C1-4alkil), -NHC(O)N(C1-4 alkil)2, NHC(O)NH(C1-4 alkil)N[heterocikël 5- deri 6-anëtarësh)], -NHSO2(C1-4 alkil), -CONH2, -CONH(C1-4 alkil), -CON(C1-4 alkil)2, dhe -CH2CONH2; R9 përzgjidhet nga H dhe C1-4 alkil; R10, në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje, përzgjidhet nga H, halogjen, CN, =O, OH, NH2, C3-6 cikloalkil, C1-4 alkoksi, CF3, CH2OH, CO2H, CO2(C1-4 alkil), dhe CONH; dhe p, në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje, përzgjidhet nga 0, 1, dhe 2; me kusht që të përjashtohen përbërësit e mëposhtëm dhe
2	Përbërësi sipas pretendimit 1 me Formulë (II): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme, një solvat i tij, ku: unaza A përzgjidhet nga aril dhe një heterocikël 6-anëtarësh që përmban: atome karboni dhe 1-3 heteroatome të përzgjedhur nga N, NH, dhe N(C1-4 alkil); unaza B përzgjidhet nga imidazol, piridin, piridon, dhe piridazin; X1 përzgjidhet nga CH2 dhe CH=CH; W dhe Q, secili në mënyrë të pavarur, përzgjidhen nga N, NR9, CR2, dhe CHR2; dhe R2a përzgjidhet nga H, NH2, dhe C1-4 alkil.
3	Përbërësi sipas pretendimit 2, ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme, një solvat i tij, ku: unaza A përzgjidhet nga fenil dhe piperidin; përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga dhe R10 përzgjidhet nga H, halogjen, dhe CN.
4	Një përbërës sipas pretendimit 3 me Formulë (III): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme, një solvat i tij, ku: përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga W dhe Q, secili në mënyrë të pavarur, përzgjidhen nga N dhe CR2; R1a dhe R1b, secili në mënyrë të pavarur, përzgjidhen nga H dhe halogjen; R2, në mënyrë të pavarur në çdo shfaqje, përzgjidhet nga H dhe C1-4alkil jodetyrimisht i zëvendësuar me OH; R2a përzgjidhet nga H, NH2, dhe Me; R4 përzgjidhet nga H dhe C1-4 alkil; R5 përzgjidhet nga H dhe C1-4 alkil; R6 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, C(O)OH, dhe C(O)O(C1-4alkil); R7 përzgjidhet nga H, C1-4 alkil, dhe CF3; alternativisht, R6 dhe R7 së bashku janë =O; dhe R10 përzgjidhet nga H, halogjen dhe CN.
5	Përbërësi sipas pretendimit 4 me Formulë (IV): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme, një solvat i tij, ku: W dhe Q, secili në mënyrë të pavarur përzgjidhen nga N dhe CH; R1a dhe R1b, secili në mënyrë të pavarur, përzgjidhen nga H, F, dhe Cl; R4 përzgjidhet nga H, metil, etil, propil, izopropil, dhe butil; R5 është H; R8 është NHC(O)O-C1-4 alkil; dhe R10 përzgjidhet nga H dhe CN.
6	Përbërësi sipas pretendimit 5 me Formulë (V): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme, një solvat i tij, ku: R1a përzgjidhet nga H dhe F; R1b është Cl; dhe R4 përzgjidhet nga H, metil, etil, dhe izopropil.
7	Përbërësi sipas pretendimit 4 me Formulë (VI): ose një stereoizomer, një tautomer, një kripë farmaceutikisht e pranueshme, një solvat i tij, ku: përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga W përzgjidhet nga N dhe CH; Q përzgjidhet nga N dhe CH; R1a dhe R1b, secili në mënyrë të pavarur, përzgjidhen nga F dhe Cl; R4 përzgjidhet nga H, metil, dhe etil; dhe R8 është NHC(O)OMe.
8	Një përbërës sipas pretendimit 1, i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: ku R është ose ku R është ose ku R është ku R është dhe
9	Një përbërje farmaceutike që përmban një ose më shumë përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8 dhe një transportues (bartës) ose tretës farmaceutikisht të pranueshëm.
10	Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8, ose një stereoizomer, një tautomer, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në terapi.
11	Një sasi terapeutikisht e efektshme e një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8, ose një stereoizomer, një tautomer, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në mjekimin dhe/ose parandalimin e një çrregullimi tromboembolik.
12	Një sasi terapeutikisht e efektshme e një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8, ose një stereoizomer, një tautomer, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim sipas pretendimit 11, ku çrregullimi tromboembolik përzgjidhet nga grupi i përbërë nga çrregullimet tromboembolike kardiovaskulare arteriale, çrregullimet tromboembolike kardiovaskulare venoze, dhe çrregullimet tromboembolike në dhomat e zemrës ose në qarkullimin periferik.
13	Një sasi terapeutikisht e efektshme e një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8, ose një stereoizomer, një tautomer, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim sipas pretendimit 12, ku çrregullimi tromboembolik përzgjidhet nga angina e paqëndrueshme, një sindrom koronar akut, fibrilacioni atrial, infarkti miokardial, sulmi ishemik kalimtar, goditja, ateroskleroza, sëmundja arteriale okluzive periferike, tromboza venoze, tromboza e thellë e venave, tromboflebiti, embolizmi arterial, tromboza arteriale koronare, tromboza arteriale cerebrale, embolizmi cerebral, embolizmi i veshkës, embolizmi pulmonar, dhe tromboza që vjen nga implantet, pajisjet, ose procedurat mjekësore në të cilat gjaku ekspozohet te një sipërfaqe artificiale që nxit trombozën.