Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/380
2017.06.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12810206.8
2012.12.17
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2794629
2017.05.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161577707 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Riboscience LLC | 3901 Laguna Avenue, Palo Alto, CA 94306/US, |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ZHANG, Jing | 161 Carlton Drive, Parsippany New Jersey 07054 , US |
| ZHANG, Zhuming | 59 Wesley Road, Hillsborough New Jersey 08844 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE NUKLEOSIDE TË ZËVËNDËSUARA 2',4'-DIFLUORO-2'-METIL SI FRENUES TË REPLIKIMIT TË ARN-SË SË VHC-SË (VIRUSI I HEPATITIT C)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës I ku: R1 është H, C1-7 haloalkil, ose aril, ku aril është fenil ose naftil, opsionalisht të zëvendësuar me një ose më shumë C1-7 alkyl, C2-7 alkenil, C2-7 alkinil, C1-7 alkoksi, halo, C1-7 haloalkil, -N(R1a)2, acilamino, -SO2N(R1a)2, -COR1b, -SO2(R1c), -NHSO2(R1c), nitro ose ciano; secili R1a është në mënyrë të pavarur H ose C1-7 alkil; secili R1b është në mënyrë të pavarur -OR1a ose -N(R1a)2; secili R10 është C1-7 alkil; R2a dhe R2b janë (i) në mënyrë të pavarur H, C1-7 alkil, -(CH2)rN(R1a)2, C1-7 hidroksi-alkil, -CH2SH, -(CH2)S(O)pMe, -(CH2)3NHC(=NH)NH2, (1H-indol-3-il)metil, (1H-indol-4-il)metil, -(CH2)mC(=O)R1b, aril dhe aril C1-7 alkil, ku arili mund të zëvendësohet op-sionalisht me një ose më shumë hidroksi, C1-7 alkil, C1-7 alkoksi, halo, nitro ose ciano; (ii) R2a është H dhe R2b dhe R4 sëbashku formojnë (CH2)3; (iii) R2a dhe R2b sëbashku formojnë (CH2)n; ose (iv) R2a dhe R2b sëbashku janë C1-7 alkil; R3 është H, C1-7 alkil, C1-7 haloalkil, fenil ose fenil C1-7 alkil; R4 është H, C1-7 alkil, ose R2b dhe R4 sëbashku formojnë (CH2)3; R5 është H, C(=O)Rc, C(=O)R1b, P(=O)(OR1)(OR1a), ose P(=O)(OR1)(NR4R7); R6 është H, metil, ose halo; R7 është C(R2aR2b)COOR3; m është 0 deri 3; n është 4 ose 5; p është 0 deri në 2; dhe r është 1 deri në 6; ose një kripë e tyre farmakologjikisht e pranueshme. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku R4 është H. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 2, ku R6 është H ose Br. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 3, ku R1 është naftil ose fenil. |
| 5 | Komponimi i pretendimit 4, ku R2a është H. |
| 6 | Komponimi i pretendimit 5, ku R2b është metil. |
| 7 | Komponimi i pretendimit 6, ku R3 është izopropil. |
| 8 | Komponimi i pretendimit 7, ku R5 është H, C(=O)R1c ose P(=O)(OR1)(NR4R7). |
| 9 | Komponimi i pretendimit 7, ku R5 është C(=O)R1c dhe R1c është etil. |
| 10 | Komponimi i pretendimit 7, ku R5 është P(=O)(OR1)(NR4R7) dhe R1 është naftil. |
| 11 | Komponimi i pretendimit 10, ku R4 është H dhe R7 është CH(CH3)C(=O)OCH(CH3)2. |
| 12 | Një komponim i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: (S)-2-{[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-Diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-fenoksi-fosforilamino}-acid propionik izopropil ester; (S)-2-[[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-Diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-1-iloksi)-fosforilamino]-acid propionik izopropil ester; (S)-2-[[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-Diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-2-iloksi)-fosforilamino]-acid propionik izopropil ester; (S)-2-[[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-[((S)-1-izopropoksikarboniletilamino)-(naftalen-2-iloksi)-fosforiloksi]-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-2-iloksi)-fosforilamino]-acid propionik izopropil ester; (S)-2-[[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-Diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-4-metil-3-propioniloksi-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-1-iloksi)-fosforilamino]-acid propionik izopropil ester; (S)-2-[(S)-[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-Diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-2-iloksi)-fosforilamino]- acid propionik izopropil ester; (S)-2-[(R)-[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-Diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-2-iloksi)-fosforilamino]-acid propionik izopropil ester; (S)-2-[(R)-[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-Diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-1-iloksi)-fosforilamino]-acid propionik izopropil ester; (S)-2-[(S)-[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-Diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-1-iloksi)-fosforilamino]- acid propionik izopropil ester; (S)-2-{(S)-[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-Diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-fenoksi-fosforilamino}- acid propionik izopropil ester; (S)-2-{(R)-[(2S,3S,4R,5R)-5-(2,4-Diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-fenoksi-fosforilamino}- acid propionik izopropil ester; (S)-2-[(S)-[(2S,3S,4R,5R)-5-(5-Bromo-2,4-diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-1-iloksi)-fosforilamino]- acid propionik izopropil ester; (S)-2-[(S)-[(2S,3S,4R,5R)-5-(5-Bromo-2,4-diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-2-iloksi)-fosforilamino]- acid propionik izopropil ester; (S)-2-[(R)-[(2S,3S,4R,5R)-5-(5-Bromo-2,4-diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-1-iloksi)-fosforilamino]- acid propionik izopropil ester; (S)-2-[(R)-[(2S,3S,4R,5R)-5-(5-Bromo-2,4-diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metil-tetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-2-iloksi)-fosforilamino]- acid propionik izopropil ester; dhe (S)-2-[[(2S,3S,4R,5R)-5-(5-Bromo-2,4-diokso-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-il)-2,4-difluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidro-furan-2-ilmetoksi]-(naftalen-2-iloksi)-fosforilamino]- acid propionik izopropil ester. |
| 13 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 për tu përdorur si një substancë aktive terapeutike. |
| 14 | Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim në përputhje me secilin prej pre-tendimeve 1 deri në 12 dhe një transportues inert terapeutik. |
| 15 | Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 për tu përdorur në trajti- min ose pro-filaksinë e infeksionit të Hepatitit të Virusit C (HCV). |