REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6659 2017.08.02
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2037.06.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/371 2017.06.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14740094.9 2014.06.25
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3013814 2017.06.14
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201361839141
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bristol-Myers Squibb Company Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543
(72) Shpikës
Emri Adresa
TINO, Joseph A. c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 & Province Line Road, Princeton, New Jersey 08543 , US
SRIVASTAVA, Anurag S. c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 & Province Line Road, Princeton, New Jersey 08543 , US
KO, Soo Sung 7 Aston Circle, Hockessin, Delaware 19707 , US
GALELLA, Michael A. c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 & Province Line Road, Princeton, New Jersey 08543 , US
LANGEVINE, Charles M. 580 Flatbush Avenue, 1M, Brooklyn, New York 11225 , US
DELUCCA, George V. c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 & Province Line Road, Princeton, New Jersey 08543 , US
LIU, Qingjie c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 & Province Line Road, Princeton, New Jersey 08543 , US
BATT, Douglas G. c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 & Province Line Road, Princeton, New Jersey 08543 , US
WATTERSON, Scott Hunter c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 & Province Line Road, Princeton, New Jersey 08543 , US
SHI, Qing c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 & Province Line Road, Princeton, New Jersey 08543 , US
BERTRAND, Myra Beaudoin c/o Bristol-Myers Squibb Company, Route 206 & Province Line Road, Princeton, New Jersey 08543 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
(54) Titull
PËRBËRËS KARBOKSAMIDË TË KARBAZOLIT DHE TË TETRAHIDROKARBAZOLIT TË ZËVENDËSUAR SI FRENUES TË KINAZËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës me Formulë (I): ku: të dyja vijat e ndërprera përfaqësojnë ose dy lidhje njëshe ose dy lidhje dyshe; Q është: R1 është F, Cl, -CN, ose -CH3; R2 është Cl ose -CH3; R3 është -C(CH3)2OH ose -CH2CH2OH; Ra është H ose -CH3; çdo Rb është në mënyrë të pavarur F, Cl, -CH3, dhe/ose -OCH3; dhe n është zero, 1, ose 2.
2 Përbërësi sipas pretendimit 1, që ka strukturë që paraqitet me formulën (IA):
3 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-2, ku: Q është:
4 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-3 që ka strukturë që paraqitet me formulën (IIA-1): ku R3 është -C(CH3)2OH.
5 Përbërësi sipas pretendimit 1 që ka strukturë që paraqitet me formulën (IB):
6 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 dhe 5, ku: Q është:
7 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 dhe 5-6 që ka strukturë që paraqitet me formulën (IIB-1): ku R3 është -C(CH3)2OH.
8 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 dhe 5-6 që ka strukturë që paraqitet me formulën (IIIB-2): ku R3 është -C(CH3)2OH.
9 Përbërësi sipas pretendimit 1, ku ky përbërës përzgjidhet nga: 3-klor-4-(R)-(3-(R)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (1); 3-klor-4-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (2); 3-klor-7-(2-hidroksipropan-2-il)-4-(R)-(2-metil-3-(1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)fenil)-9H-karbazol-1-karboksamid (3); 3-klor-4-(R)-(3-(1,8-dimetil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (4); 3-klor-7-(2-hidroksipropan-2-il)-4-(R)-(3-(R)-(7-metoksi-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-9H-karbazol-1-karboksamid (5); 3-klor-7-(2-hidroksipropan-2-il)-4-(R)-(3-(S)-(7-metoksi-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-9H-karbazol-1-karboksamid (6); 3-klor-7-(2-hidroksipropan-2-il)-4-(R)-(3-(8-metoksi-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-9H-karbazol-1-karboksamid (7); 3-klor-4-(R)-(3-(6-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (8); 3-klor-4-(R)-(3-(7-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (9); 3-klor-4-(R)-(3-(6,8-difluor-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (10); 3-klor-4-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil(d3)-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (11); 3-klor-4-(R)-(3-(R)-(8-fluor-1-metil(d3)-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (12); 3-klor-4-(R)-(3-(8-fluor-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (13); 3-klor-4-(R)-(3-(R)-(8-fluor-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (14); 3-cyano-4-(S)-(3-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (15 and 16); 3-fluor-4-(R)-(3-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (17); 3-fluor-4-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (18); 3-fluor-4-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (19); 3-fluor-4-(R)-(3-(8-fluor-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (20); 3-fluor-4-(R)-(3-(R)-(8-fluor-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (21); 3-fluor-4-(R)-(3-(S)-(8-fluor-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (22); 3-klor-4-(R)-(3-(3-(4-fluorfenil)-2,6-diokso-2,3-dihidropirimidin-1(6H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (23); 3-klor-4-(R)-(3-(3-(4-fluorfenil)-2,6-diokso-2,3-dihidropirimidin-1(6H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (24); 6-klor-5-(R)-(3-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-2-(S)-(2-hidroksipropan-2-il)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-karbazol-8-karboksamid (25); 6-klor-5-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-2-(S)-(2-hidroksipropan-2-il)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-karbazol-8-karboksamid (26); 6-fluor-5-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-2-(R)-(2-hidroksipropan-2-il)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-karbazol-8-karboksamid (27); 6-fluor-5-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-2-(S)-(2-hidroksipropan-2-il)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-karbazol-8-karboksamid (28); 4-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-3-metil-9H-karbazol-1-karboksamid (29); 4-(R)-(3-(5-klor-1,3-diokso-1H-pirido[1,2-c]pirimidin-2(3H)-il)-2-metilfenil)-3-fluor-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (30 and 31); 3-klor-4-(R)-(3-(R)-(5-klor-1,3-diokso-1H-pirido[1,2-c]pirimidin-2(3H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (32); 3-klor-4-(R)-(3-(S)-(5-klor-1,3-diokso-1H-pirido[1,2-c]pirimidin-2(3H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (33); 3-klor-4-(R)-(3-(5-fluor-1,3-diokso-1H-pirido[1,2-c]pirimidin-2(3H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (34); 3-klor-4-(R)-(3-(5-fluor-1,3-diokso-1H-pirido[1,2-c]pirimidin-2(3H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (35 and 36); 3-klor-7-(2-hidroksipropan-2-il)-4-(R)-(3-(5-metoksi-1,3-diokso-1H-pirido[1,2-c]pirimidin-2(3H)-il)-2-metilfenil)-9H-karbazol-1-karboksamid (37); 3-klor-4-(R)-(3-(5,7-diokso-5H-thiazolo[3,2-c]pirimidin-6(7H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (38 and 39); 3-fluor-4-(R)-(3-(5-fluor-1,3-diokso-1H-pirido[1,2-c]pirimidin-2(3H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (40 and 41); 3-klor-4-(R)-(2-klor-3-(1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)fenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (42); 3-klor-4-(R)-(2-klor-3-(R)-(1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)fenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (43); 3-klor-4-(R)-(2-klor-3-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)fenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (44); 3-klor-4-(R)-(2-klor-3-(R)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)fenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (45); 4-(R)-(2-klor-3-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)fenil)-3-fluor-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (46); 3-klor-4-(R)-(2-klor-3-(8-fluor-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)fenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid (47);
10 Përbërësi sipas pretendimit 1 me strukturë:
11 Përbërësi sipas pretendimit 1 me strukturë:
12 Përbërësi sipas pretendimit 1, ku ky përbërës është: 3-klor-4-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid në formë kristalore M-1 i karakterizuar nga koordinatat atomike fraksionale të listuara më poshtë, Koordinatat Atomike (x104) të Llogaritura në Temperaturën rreth 203 K; Atomi X Y Z Atomi X Y Z Cl1 0.5111 0.2098 0.2452 C31 0.4401 0.5750 -0.1415 N1 0.4284 -0.0941 0.0651 03 0.6826 0.3654 -0.0574 C1 0.4089 0.0402 0.2141 04 0.6337 0.5004 0.1344 C2 0.4430 -0.0331 0.1143 C32 0.5414 0.6667 0.0876 C3 0.5134 -0.0987 -0.0462 F1 0.3478 0.7048 -0.0014 C4 0.5311 0.0412 0.0962 05 0.4744 -0.2738 -0.2654 C5 0.5042 -0.0618 0.0142 C33 0.3392 -0.2608 -0.2825 C6 0.3830 -0.0362 0.1748 H1 0.3792 -0.1452 0.0656 C7 0.6528 0.0676 -0.0127 H2 0.3702 0.0415 0.2546 C8 0.4911 0.1146 0.1945 H3 0.4665 -0.1543 -0.0570 C9 0.5570 0.1167 0.1365 H4 0.7002 0.1230 -0.0020 C10 0.5928 -0.0859 -0.1587 H5 0.7175 0.0617 -0.1027 C11 0.5718 0.0218 0.0316 H6 0.6298 -0.2150 -0.1502 C12 0.5929 -0.0521 -0.0902 H7 0.4710 -0.0582 -0.2356 C13 0.6628 0.0308 -0.0728 H8 0.4881 0.0302 -0.1910 O1 0.5612 -0.1842 -0.1607 H9 0.3890 -0.0531 -0.1713 C14 0.4745 -0.0373 -0.1922 H10 0.8030 -0.0882 -0.1671 C15 0.2943 -0.1171 0.1922 H11 0.7361 0.0009 -0.1996 C16 0.7270 -0.0662 -0.1926 H12 0.7275 -0.0988 -0.2327 O2 0.2647 -0.1777 0.1522 H13 0.1959 -0.1676 0.2631 N2 0.2483 -0.1213 0.2514 H14 0.2709 -0.0777 0.2782 C17 0.6935 0.3440 0.0689 H15 0.8945 0.3782 0.0608 C18 0.8335 0.3314 0.0747 H16 0.9776 0.2391 0.1046 C19 0.6506 0.1944 0.1165 H17 0.8245 0.1265 0.1406 C20 0.5982 0.2769 0.0896 H18 0.3989 0.2335 0.0902 C21 0.8827 0.2492 0.1010 H19 0.4275 0.3135 0.0399 C22 0.7908 0.1819 0.1221 H20 0.4165 0.3393 0.1122 C23 0.4470 0.2921 0.0824 H21 0.3195 0.6857 -0.1180 N3 0.6425 0.4284 0.0392 H22 0.5646 0.4622 -0.1434 C24 0.6079 0.5032 0.0785 H23 0.4213 0.5761 -0.1848 N4 0.5449 0.5793 0.0505 H24 0.4485 0.6782 0.1021 C25 0.5043 0.5772 -0.0128 H25 0.5711 0.7190 0.0615 C26 0.6347 0.4289 -0.0265 H26 0.6021 0.6608 0.1234 C27 0.3810 0.6409 -0.1018 H27 0.4880 -0.2496 -0.2304 C28 0.5564 0.5079 -0.0530 H28 0.2809 -0.3001 -0.2565 C29 0.5260 0.5081 -0.1169 H29 0.3273 -0.2780 -0.3263 C30 0.4122 0.6409 -0.0392 H30 0.3142 -0.1953 -0.2767 3-klor-4-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil(d3)-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid në formë kristalore H-1 i karakterizuar nga koordinatat atomike fraksionale të listuara më poshtë, Koordinatat Atomike (x104) të Llogaritura në Temperaturën e Dhomës; Atomi X Y Z Atomi X Y Z Cl1 0.4783 0.2052 0.2387 C30 0.3848 0.6446 -0.0985 N1 0.4348 -0.0990 0.0600 C31 0.4396 0.5789 -0.1388 C1 0.4427 -0.0381 0.1093 O3 0.6707 0.3631 -0.0545 C2 0.3961 0.0338 0.2082 O4 0.6282 0.4945 0.1389 C3 0.5280 0.0384 0.0908 C32 0.5492 0.6607 0.0922 C4 0.5215 -0.0998 -0.0525 D1 0.4548 0.6763 0.1057 C5 0.3806 -0.0431 0.1694 D2 0.5866 0.7098 0.0666 C6 0.6503 0.0680 -0.0190 D3 0.6089 0.6519 0.1285 C7 0.5093 -0.0648 0.0087 F1 0.3543 0.7073 0.0021 C8 0.5466 0.1131 0.1314 O5 0.3852 -0.2732 -0.2607 C9 0.4735 0.1097 0.1887 H1 0.3903 -0.1507 0.0608 C10 0.5719 0.0201 0.0261 H2 0.3536 0.0342 0.2480 C11 0.6615 0.0322 -0.0793 H3 0.4788 -0.1556 -0.0631 C12 0.5970 -0.0514 -0.0970 H4 0.6945 0.1233 -0.0086 C13 0.5968 -0.0824 -0.1662 H5 0.7136 0.0645 -0.1094 O1 0.5643 -0.1789 -0.1705 H6 0.6241 -0.2085 -0.1509 C14 0.7370 -0.0628 -0.1994 H7 0.8132 -0.0904 -0.1760 C15 0.4767 -0.0343 -0.1997 H8 0.7514 0.0026 -0.2019 C16 0.3010 -0.1271 0.1879 H9 0.7344 -0.0882 -0.2414 O2 0.2749 -0.1874 0.1484 H10 0.4742 -0.0535 -0.2431 N2 0.2591 -0.1344 0.2483 H11 0.4909 0.0312 -0.1976 C17 0.6425 0.1917 0.1143 H12 0.3885 -0.0499 -0.1795 C18 0.6863 0.3413 0.0723 H13 0.2127 -0.1822 0.2605 C19 0.7866 0.1827 0.1254 H14 0.2789 -0.0913 0.2748 C20 0.8297 0.3327 0.0837 H15 0.8211 0.1285 0.1433 C21 0.8807 0.2530 0.1104 H16 0.8915 0.3806 0.0735 C22 0.5887 0.2724 0.0870 H17 0.9774 0.2462 0.1183 C23 0.4341 0.2839 0.0745 H18 0.3940 0.3251 0.1052 N3 0.6351 0.4252 0.0428 H19 0.3878 0.2250 0.0774 C24 0.6028 0.4987 0.0826 H20 0.4206 0.3088 0.0328 N4 0.5451 0.5756 0.0548 H21 0.5571 0.4629 -0.1402 C25 0.5048 0.5763 -0.0091 H22 0.3260 0.6907 -0.1143 C26 0.5515 0.5068 -0.0496 H23 0.4216 0.5818 -0.1821 C27 0.6265 0.4268 -0.0234 H24 0.4426 -0.2428 -0.2322 C28 0.5218 0.5088 -0.1139 H25 0.2940 -0.2508 -0.2576 C29 0.4158 0.6426 -0.0357 - - - - 3-klor-4-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil(d3)-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid në formë kristalore M-1 i karakterizuar nga koordinatat atomike fraksionale të listuara më poshtë, Koordinatat Atomike (x104) të Llogaritura në Temperaturën e Dhomës Atomi X Y Z Atomi X Y Z Cl1 0.5122 0.2066 0.2450 C31 0.4398 0.5745 -0.1396 N1 0.4273 -0.0936 0.0641 O3 0.6783 0.3646 -0.0559 C1 0.5289 0.0415 0.0955 O4 0.6315 0.4993 0.1345 C2 0.5116 -0.0974 -0.0464 C32 0.5414 0.6652 0.0884 C3 0.5023 -0.0607 0.0136 D1 0.4501 0.6772 0.1028 C4 0.4097 0.0384 0.2129 D2 0.5715 0.7164 0.0628 C5 0.3831 -0.0373 0.1735 D3 0.6014 0.6588 0.1237 C6 0.4422 -0.0331 0.1135 F1 0.3490 0.7042 -0.0007 C7 0.5686 0.0224 0.0311 O5 0.4716 -0.2733 -0.2643 C8 0.5550 0.1158 0.1358 C33 0.3374 -0.2588 -0.2808 C9 0.6496 0.0688 -0.0131 H1 0.3791 -0.1440 0.0644 C10 0.4913 0.1125 0.1938 H2 0.4656 -0.1521 -0.0572 C11 0.5915 -0.0838 -0.1580 H3 0.3719 0.0392 0.2528 C12 0.5911 -0.0506 -0.0901 H4 0.6960 0.1235 -0.0027 C13 0.6594 0.0319 -0.0724 H5 0.7131 0.0626 -0.1019 O1 0.5610 -0.1824 -0.1606 H6 0.6289 -0.2124 -0.1504 C14 0.2956 -0.1183 0.1908 H7 0.4747 -0.0549 -0.2350 C15 0.4743 -0.0364 -0.1918 H8 0.4845 0.0304 -0.1890 C16 0.7257 -0.0643 -0.1914 H9 0.3894 -0.0547 -0.1729 O2 0.2663 -0.1785 0.1512 H10 0.8000 -0.0891 -0.1672 N2 0.2503 -0.1229 0.2496 H11 0.7373 0.0021 -0.1964 C17 0.6898 0.3431 0.0697 H12 0.7247 -0.0938 -0.2318 C18 0.8290 0.3311 0.0758 H13 0.1990 -0.1687 0.2610 C19 0.5954 0.2757 0.0893 H14 0.2724 -0.0800 0.2760 C20 0.6478 0.1941 0.1162 H15 0.8889 0.3773 0.0621 C21 0.7878 0.1825 0.1226 H16 0.8214 0.1281 0.1410 C22 0.8782 0.2501 0.1022 H17 0.9719 0.2410 0.1065 C23 0.4452 0.2902 0.0817 H18 0.4004 0.2305 0.0788 N3 0.6391 0.4273 0.0400 H19 0.4283 0.3257 0.0444 C24 0.6052 0.5019 0.0789 H20 0.4104 0.3238 0.1173 N4 0.5432 0.5777 0.0514 H21 0.5610 0.4617 -0.1409 C25 0.5035 0.5761 -0.0117 H22 0.3229 0.6851 -0.1163 C26 0.6313 0.4281 -0.0253 H23 0.4215 0.5757 -0.1823 C27 0.5542 0.5067 -0.0516 H24 0.4869 -0.2481 -0.2306 C28 0.5238 0.5074 -0.1149 H25 0.3304 -0.2025 -0.3052 C29 0.3824 0.6403 -0.1003 H26 0.2828 -0.2527 -0.2437 C30 0.4126 0.6400 -0.0381 H27 0.3053 -0.3110 -0.3050 6-fluor-5-(R)-(3-(S)-(8-fluor-1-metil-2,4-diokso-1,2-dihidrokuinazolin-3(4H)-il)-2-metilfenil)-2-(S)-(2-hidroksipropan-2-il)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-karbazol-8-karboksamid në formë kristalore M2-1 i karakterizuar nga koordinatat atomike fraksionale të listuara më poshtë, Koordinatat Atomike (x104) të Llogaritura në Temperaturën rreth 173 K Atomi X Y Z Atomi X Y Z N1 0.1027 0.4043 0.3748 O5 -0.0788 -0.0991 0.4776 C1 -0.2232 0.3960 0.2673 C33 0.0326 -0.1899 0.4513 C2 0.0404 0.5638 0.2929 O6 0.4799 1.1498 0.2473 C3 -0.0029 0.4268 0.3288 C34 0.3561 1.2372 0.2578 C4 -0.0521 0.6188 0.2437 H1 0.1019 0.3275 0.4033 C5 -0.1336 0.3399 0.3162 H2 -0.3127 0.3410 0.2567 C6 -0.1814 0.5329 0.2339 H3 0.4049 0.4324 0.4058 C7 0.5794 0.6873 0.4355 H4 0.3136 0.5287 0.4540 C8 0.1792 0.6199 0.3196 H5 0.4925 0.8272 0.3274 C9 0.3425 0.5311 0.4117 H6 0.4759 0.6309 0.3137 C10 0.4312 0.7276 0.3333 H7 0.3737 0.7870 0.4190 C11 0.4282 0.6926 0.4013 H8 0.2426 0.8676 0.3159 C12 0.2800 0.7581 0.3027 H9 0.2850 0.7612 0.2582 C13 0.2107 0.5221 0.3691 H10 0.7202 0.8591 0.4490 O1 0.6379 0.8543 0.4304 H11 0.6640 0.6644 0.5240 C14 -0.1722 0.2005 0.3567 H12 0.5377 0.5317 0.5067 C15 0.5688 0.6482 0.5022 H13 0.4979 0.7236 0.5189 C16 0.6824 0.5649 0.4077 H14 0.7009 0.6021 0.3668 O2 -0.0922 0.1697 0.4030 H15 0.6384 0.4529 0.4058 N2 -0.2929 0.1124 0.3427 H16 0.7742 0.5607 0.4329 C17 0.0680 1.0435 0.1406 H17 -0.3176 0.0302 0.3664 C18 -0.0136 0.7640 0.2053 H18 -0.3477 0.1365 0.3097 C19 -0.0685 0.9224 0.2173 H19 0.0970 1.1384 0.1185 C20 0.0824 0.7434 0.1594 H20 -0.1342 0.9351 0.2480 C21 -0.0291 1.0613 0.1851 H21 -0.0683 1.1683 0.1933 C22 0.1220 0.8874 0.1288 H22 0.1200 0.5506 0.1014 C23 0.1432 0.5751 0.1445 H23 0.1005 0.4889 0.1693 N3 0.2335 0.8729 0.0858 H24 0.2488 0.5761 0.1530 C24 0.3767 0.8784 0.1096 H25 0.6555 0.8714 0.1307 C25 0.4864 0.8571 0.0663 H26 0.7765 0.8024 -0.0380 N4 0.2979 0.8380 -0.0149 H27 0.8387 0.8345 0.0646 C26 0.4453 0.8370 0.0049 H28 0.2762 0.7168 -0.0952 C27 0.6314 0.8568 0.0885 H29 0.2933 0.9156 -0.1019 C28 0.5591 0.8157 -0.0330 H30 0.1425 0.8377 -0.0839 C29 0.7023 0.8160 -0.0107 H31 -0.0943 -0.0091 0.4585 C30 0.1898 0.8520 0.0243 H32 0.1274 -0.1480 0.4674 C31 0.7397 0.8355 0.0497 H33 0.0232 -0.1756 0.4072 O3 0.4038 0.8977 0.1639 H34 0.0242 -0.3092 0.4612 O4 0.0618 0.8482 0.0081 H35 0.4597 1.0733 0.2219 C32 0.2483 0.8261 -0.0793 H36 0.3799 1.3281 0.2866 F1 -0.2771 0.5872 0.1879 H37 0.2857 1.1614 0.2746 F2 0.5324 0.7902 -0.0930 H38 0.3141 1.2845 0.2195 ose 3-klor-4-(R)-(3-(S)-(5-klor-1,3-diokso-1H-pirido[1,2-c]pirimidin-2(3H)-il)-2-metilfenil)-7-(2-hidroksipropan-2-il)-9H-karbazol-1-karboksamid në formë kristalore M2-1 i karakterizuar nga koordinatat atomike fraksionale të listuara më poshtë, Koordinatat Atomike (x104) të Llogaritura në Temperaturën rreth 173 K Atomi X Y Z Atomi X Y Z Cl1 0.4450 -0.0974 0.0917 O3 0.1923 0.6096 0.0807 Cl2 0.2679 0.9390 -0.0104 O4 0.2649 0.3023 0.0050 N1 0.7146 0.2778 0.1831 O5 -0.0568 0.6980 0.1220 C1 0.6840 -0.0285 0.1346 C32 -0.1535 0.5826 0.1313 C2 0.4628 0.1463 0.1208 O6 0.9895 0.0341 0.2613 C3 0.7574 0.0528 0.1572 C33 0.9227 -0.0982 0.2682 C4 0.5932 0.3851 0.1807 H1 0.8003 0.2727 0.1961 C5 0.4797 0.3617 0.1559 H2 0.7322 -0.1151 0.1310 C6 0.4364 0.5908 0.1933 H3 0.2399 0.6362 0.1632 C7 0.5330 0.2289 0.1438 H4 0.6524 0.5129 0.2154 C8 0.3277 0.5712 0.1678 H5 0.2733 0.4474 0.1327 C9 0.5744 0.4989 0.1993 H6 0.1580 0.6793 0.2204 C10 0.3475 0.4586 0.1493 H7 0.4410 0.7750 0.2571 C11 0.6778 0.1810 0.1617 H8 0.5965 0.6803 0.2452 C12 0.5397 0.0174 0.1173 H9 0.4092 0.6166 0.2538 C13 0.4025 0.7166 0.2133 H10 0.4409 0.8558 0.1796 O1 0.2131 0.7465 0.2141 H11 0.6171 0.8286 0.1982 C14 0.9038 0.0063 0.1779 H12 0.4636 0.9209 0.2116 C15 0.4684 0.6951 0.2453 H13 1.0747 -0.1382 0.1834 C16 0.4889 0.8419 0.1994 H14 0.9653 -0.1543 0.1555 O2 0.9372 0.0751 0.2007 H15 0.1144 0.0986 0.1246 N2 0.9916 -0.1089 0.1715 H16 -0.0771 0.3508 0.0613 C17 0.3100 0.1985 0.1022 H17 -0.1264 0.1899 0.0990 C18 0.1348 0.1615 0.1093 H18 0.5554 0.3096 0.0504 C19 0.1945 0.3479 0.0644 H19 0.6156 0.2937 0.0840 C20 0.0197 0.3118 0.0715 H20 0.5405 0.4346 0.0725 C21 -0.0095 0.2166 0.0941 H21 0.2431 0.7886 0.0381 C22 0.3427 0.2931 0.0791 H22 0.3851 0.5712 -0.0762 C23 0.5305 0.3367 0.0708 H23 0.3524 0.4052 -0.0410 N3 0.2226 0.4569 0.0426 H24 0.3306 0.8009 -0.0641 C24 0.2578 0.4191 0.0134 H25 0.0254 0.6742 0.1108 N4 0.2870 0.5312 -0.0066 H26 -0.0765 0.5242 0.1430 C25 0.2192 0.5925 0.0539 H27 -0.1958 0.5332 0.1140 C26 0.2741 0.6673 0.0027 H28 -0.2548 0.6110 0.1432 C27 0.2455 0.6972 0.0321 H29 0.9836 0.0467 0.2431 C28 0.2898 0.7686 -0.0207 H30 0.8087 -0.1118 0.2584 C29 0.3530 0.5950 -0.0567 H31 0.9071 -0.1064 0.2896 C30 0.3340 0.4967 -0.0359 H32 1.0070 -0.1664 0.2614 C31 0.3249 0.7337 -0.0493 - - - -
13 Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-12 dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm.
14 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-12 për përdorim në terapi.
15 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-12 për përdorim në terapi në mjekimin e sëmundjes autoimune ose të sëmundjes inflamatore kronike.
© 2025 DPPI