REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6655 2017.08.01
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.10.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/362 2017.06.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13786564.8 2013.10.15
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2909192 2017.05.17
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201261714419
US 201261725528
US 201361782257
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Janssen Pharmaceutica NV Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse
(72) Shpikës
Emri Adresa
LEONARD, Kristi, A. 108 Manor Drive, Lansdale, Pennsylvania 19446 , US
BARBAY, Kent 6311 Sunnybrook Road, Flourtown, Pennsylvania 19031 , US
EDWARDS, James, P. 8723 Hesby Court, San Diego, California 92129 , US
KREUTTER, Kevin, D. 71 Thoreau Drive, Plainsboro, New Jersey 08536 , US
KUMMER, David, A. 11945 Tivoli Park Row Unit 1, San Diego, California 92128 , US
MAHAROOF, Umar 128 Sunrise Drive, North Wales, Pennsylvania 19454 , US
NISHIMURA, Rachel 3957 30th Street, Unit 406, San Diego, California 92104 , US
URBANSKI, Maud 14 McPherson Drive, Flemington, New Jersey 08822 , US
VENKATESAN, Hariharan 17065 Bernardo Oaks Drive, San Diego, California 92128 , US
WANG, Aihua 1723 Foxwood Drive, Jamison, Pennsylvania 18929 , US
WOLIN, Ronald, L. 16309 Los Rosales Street, San Diego, California 92127 , US
WOODS, Craig, R. 6275 Lakewood Street, San Diego, California 92122 , US
PIERCE, Joan 6405 Cedar Waters Drive, Raleigh, North Carolina 27607 , US
GOLDBERG, Steven 3039 Via de Caballo, Encinitas, California 92024 , US
FOURIE, Anne 13060 Callcott Way, San Diego, California 92130 , US
XUE, Xiaohua 3210 Merryfield Row, San Diego, California 92121 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
RREGULLATORË TË ROR-GAMA-T TË TIPIT KUINOLINIL ME BASHKIM METILENI
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i Formulës I ku: R1 është pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridiyl, piridil N-oksid, pirazinil, pirimidinil, piridazil, piperidinil, kuinazolinil, cinolinil, benzotiazolil, indazolil, tetrahi-dropiranil, tetrahidrofuranil, furanil, fenil, oksazolil, izoksazolil, tiofenil, benzoksazolil, benzimidazolil, indolil, tiadiazolil, oksadiazolil ose kuinolinil; ku i përmenduri piridil, piridil N-oksid, pirazinil, pirimidinil, piridazil, piperidinil, kui-nazolinil, cinolinil, benzotiazolil, indazolil, imidazolil, fenil, tiofenil, benzoksazolil, benzimidazolil, indolil, kuinolinil, dhe pirazolil janë zëvendësuar opsionalisht me C(O)C(1-4)alkil, C(O)NH2, C(O)NHC(1-2)alkil, C(O)N(C(1-2)alkil)2, NHC(O)C(1-4)alkil, NHSO2C(1-4)alkil, C(1-4)alkil, CF3, CH2CF3, Cl, F, -CN, OC(1-4)alkil, N(C(1-4)alkil)2, -(CH2)3OCH3, SC(1-4)alkil, OH, CO2H, CO2C(1-4)alkil, C(O)CF3, SO2CF3, OCF3, OCHF2, SO2CH3, SO2NH2, SO2NHC(1-2)alkil, SO2N(C(1-2)alkil)2, C(O)NHSO2CH3, ose OCH2OCH3; dhe opsionalisht të zëvendësuar me me deri në dy zëvendësues shtesë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në CI, C(1-2)alkil, SCH3, OC(1-2)alkil, CF3, -CN, dhe F; dhe ku i përmenduri triazolil, oksazolil, izo-ksazolil, pirrolil, dhe tiazolil janë zëvendësuar opsionalisht me deri në dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-2)alkil, (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, CI, dhe C(1-2)alkil; dhe i përmenduri tiadiazolil dhe oksadiazolil janë zëvendësuar opsional-isht me C(1-2)alkil; dhe i përmenduri piridil, piridil-N-oksid, pirimidinil, piridazil, dhe pi-razini janë zëvendësuar opsionalisht me deri në tre zëvendësues shtesë të përz-gjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C(O)NHC(1-2)alkil, C(O)N(C(1-2)alkil)2, NHC(O)C(1-4)alkil, NHSO2C(1-4)alkil, C(O)CF3, SO2CF3, SO2NHC(1-2)alkil, SO2N(C(1-2)alkil)2, C(O)NHSO2CH3, SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-4)alkil, (CH2)(2-3)OCH3, SC(1-4)alkil, CF3, F, Cl, dhe C(1-4)alkil; R2 është triazolil, piridil, piridil-N-oksid, pirazolil, pirimidinil, oksazolil, izoksazolil, azetidin-3-il, N-acetil-azetidin-3-il, N-metilsulfonil-azetidin-3-il, N-Boc-azetidin-3-il, N-acetil piperidinil, 1-H-piperidinil, N-Boc-piperidinil, N-C(1-3)alkil-piperidinil, tiazolil, piri-dazil, pirazinil, 1-(3-metoksipropil)-imidazolil, tiadiazolil, oksadiazolil, ose imidazolil; ku imidazolili i përmendur është zëvendësuar opsionalisht me deri në tre zëvendësues shtesë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C(1-2)alkil, SCH3, OC(1-2)alkil, CF3, -CN, F, dhe CI; dhe të përmendurit piridil, piridil-N-oksid, pirimidinil, piridazil, dhe pirazinil, janë zëvendësuar opsionalisht me deri në tre zëvendësues shtesë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsis-ton në SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-2)alkil, (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, ose C(1-2)alkil; dhe të përmendurit triazolil, tiazolil, oksazolil dhe izoksazol janë opsionalisht të zëvendësuar me deri në dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-2)alkil, (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, dhe C(1-2)alkil; dhe tiadiazolili dhe oksadiazolili janë zëvendësuar opsionalisht me C(1-2)alkil; dhe pirazolili i përmendur është zëvendësuar opsionalisht me deri në tre grupe CH3; R3 është H, OH, OCH3, ose NH2; R4 është H, ose F; R5 është H, Cl, -CN, CF3, SC(1-4)alkil, OC(1-4)alkil, OH, C(1-4)alkil, N(CH3)OCH3, NH(C(1-4)alkil), N(C(1-4)alkil)2, ose 4-hidroksi-piperidinil; R6 është fenil, piridil, benzotiofenil, tiofenil, pirimidinil, piridazil, ose pirazinil; ku të përmendurit pirimidinil, piridazil, ose pirazinil janë zëvendësuar opsionalisht me Cl, F, CH3, SCH3, OC(1-4)alkil, -CN, CONH2, SO2NH2, ose SO2CH3; dhe ku fenili i përmendur ose piridili i përmendur është zëvendësuar opsionalisht me deri në dy herë me OCF3, SO2C(1-4)alkil, CF3, CHF2, pirazolil, triazolil, imidazolil, tetrazolil, oksazolil, tiazolil, C(1-4)alkil, C(3-4)cikloalkil, OC(1-4)alkil, N(CH3)2, SO2NH2, SO2NHCH3, SO2N(CH3)2, CONH2, CONHCH3, CON(CH3)2, Cl, F, -CN, CO2H, OH, CH2OH, NHCOC(1-2)alkil, COC(1-2)alkil, SCH3, CO2C(1-4)alkil, NH2, NHC(1-2)alkil, ose OCH2CF3; ku përzgjedhja e secilit zëvendësues opsional është e pavarur; dhe ku të përmendurit pirazolil. triazolil, imidazolil, tetrazolil, oksazolil, dhe tiazolil janë zëvendësuar opsionalisht me CH3; R7 është H, Cl, -CN, C(1-4)alkil, OC(1-4)alkilCF3, OCF3, OCHF2, OCH2CH2OC(1-4)alkil, CF3, SCH3, C(1-4)alkilNA1A2, CH2OC(2-3)alkilNA1A2, NA1A2, C(O)NA1A2, CH2NHC(2-3)alkilNA1A2, CH2N(CH3)C(2-3)alkilNA1A2, NHC(2-3)alkilNA1A2, N(CH3)C(2-4)alkilNA1A2, OC(2-4)alkilNA1A2, OC(1-4)alkil, OCH2-(1-metil)-imidazol-2-il, fenil, tiofenil, furil, pira-zolil, imidazolil, piridil, piridazil, pirazinil, ose pirimidinil; ku të përmendurit fenil, tio-fenil, furil, pirazolil, imidazolil, piridil, piridazil, pirazinil, ose pirimidinil janë zëvendësuar opsionalisht me deri në tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në F, CI, CH3, CF3, dhe OCH3; A1 është H, ose C(1-4)alkil; A2 është H, C(1-4)alkil, C(1-4)alkilOC(1-4)alkil, C(1-4)alkilOH, C(O)C(1-4)alkil, ose OC(1-4)alkil; ose A1 dhe A2 mund të merren sëbashku me azotin e tyre të bashkuar për të formuar një unazë të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: Ra është H, OC(1-4)alkil, CH2OH, NH(CH3), N(CH3)2, NH2, CH3, F, CF3, SO2CH3, ose OH; Rb është H, CO2C(CH3)3, C(1-4)alkil, C(O)C(1-4)alkil, SO2C(1-4)alkil, CH2CH2CF3, CH2CF3, CH2-ciklopropil, fenil, CH2-fenil, ose C(3-6)cikloalkil; R8 është H, C(1-3)alkil, OC(1-3)alkil, CF3, NH2, NHCH3, -CN, ose F; R9 është H, ose F; dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme; me kusht që (4-kloro-2-metoksi-3-(4-(trifluorometil)benzil)kuinolin-6-il)bis(1,2,5-trimetil-1H-imidazol-4-il)metanol, N-(2-((3-(4-(1H-pirazol-1-il)benzil)-6-((4-klorofenil)(hidroksi)(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil)-4-hidroksikuinolin-2-il)oksi)etil)acetamid dhe (3-(4-(1H-pirazol-1-il)benzil)-4-kloro-2-(4-metilpiperazin-1- il)kuinolin-6-il)(1-metil-1H-imidazol-5-il)(6-(trifluorometil)piridin-3-il)metanol përjashtohen nga pretendimi.
2 Një komponim i pretendimit 1 ku: R1 është pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piridil N-oksid, pirazinil, pi-rimidinil, piridazil, piperidinil, tetrahidropiranil, fenil, oksazolil, izoksazolil, tiofenil, ben-zoksazolil, ose kuinolinil; ku të përmendurit piperidinil, imidazolil, fenil, tiofenil, benzo-ksazolil, pirazolil, piridil, piridil N-oksid, pirazinil, pirimidinil, piridazil, ose kuinolinil janë zëvendësuar opsionalisht me C(O)C(1-4)alkil, C(O)NH2, C(1-4)alkil, CF3, CH2CF3, Cl, F, -CN, OC(1-4)alkil, N(C(1-4)alkil)2, -(CH2)3OCH3, SC(1-4)alkil, OH, CO2H, CO2C(1-4)alkil, OCF3, OCHF2, SO2CH3, SO2NH2, ose OCH2OCH3; dhe opsionalisht të zëvendësuar me deri në dy zëvendësues shtesë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në Cl, C(1-2)alkil, SCH3, OC(1-2)alkil, CF3, -CN, dhe F; dhe ku të përmendurit triazolil, oksazolil, izoksazolil, pirrolil, dhe tiazolil janë zëvevendësuar opsionalisht me deri në dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-2)alkil, (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, dhe C(1-2)alkil; dhe të përmendurit piridil, dhe piridil-N-oksid janë zëvendësuar opsion-alisht me deri në tre zëvendësues shtesë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-4)alkil, (CH2)(2-3)OCH3, SC(1-4)alkil, CF3, F, Cl, dhe C(1-4)alkil; R2 është 1-metil triazolil, piridil, piridil-N-oksid, 1-metil pirazolil, pirimidinil, oksazolil, izoksazolil, N-acetilazetidin-3-il, N-metilsulfonil-azetidin-3-il, N-Boc-azetidin-3-il, N-acetil piperidinil, 1-H-piperidinil, N-Bocpiperidinil, N-C(1-3)alkil-piperidinil, tiazolil, piri-dazil, pirazinil, 1-(3-metoksipropil)-imidazolil, ose 1-C(1-2)alkil imidazolil; ku i përmen-duri 1-C(1-2)alkil imidazolil është zëvendësuar opsionalisht me deri në dy zëvendësues shtesë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C(1-2)alkil, SCH3, OC(1-2)alkil, CF3, -CN, F, dhe Cl; dhe të përmendurit piridil, dhe piridil-N-oksid janë zëvendësuar opsionalisht me deri në tre zëvendësues shtesë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-2)alkil, (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, and C(1-2)alkil; dhe të përmendurit tiazolil, oksazolil dhe izoksazolil janë zëvendësuar opsionalisht me deri në dy zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-2)alkil, (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, dhe C(1-2)alkil; dhe i përmenduri 1-metil pirazolil është zëvendësuar opsionalisht me deri në dy grupe CH3 shtesë; R6 është fenil, piridil, benzotiofenil, tiofenil, pirimidinil, piridazil, ose pirazinil; ku fenili i përmendur ose piridili i përmendur është zëvendësuar opsionalisht me OCF3, SO2C(1-4)alkil, CF3, CHF2, pirazolil, triazolil, imidazolil, tetrazolil, oksazolil, tiazolil, C(1-4)alkil, C(3-4)cikloalkil, OC(1-4)alkil, N(CH3)2, SO2NH2, SO2NHCH3, SO2N(CH3)2, CONH2, CONHCH3, CON(CH3)2, Cl, F,-CN, CO2H, OH, CH2OH, NHCOC(1-2)alkil, COC(1-2)alkil, ose SCH3; R7 është H, Cl, -CN, C(1-4)alkil, OC(1-4)alkilCF3, OCH2CH2OC(1-4)alkil, CF3, SCH3, CH2NA1A2, CH2OC(2-3)alkiNA1A2, NA1A2, C(O)NA1A2, N(CH3)C(2-4)alkilNA1A2, OC(2-4)alkilNA1A2, OC(1-4)alkil, OCH2-(1-metil)-imidazol-2-il, furil, pirazolil, imidazolil, piridil, piridazil, pirazinil, ose pirimidinil; ku i përmenduri imidazolil ose pirazolil është zëvendësuar opsionalisht me një grup CH3; A1 është H ose C(1-4)alkil; A2 është H, C(1-4)alkil, C(1-4)alkilOC(1-4)alkil, C(1-4)alkilOH, C(O)C(1-4)alkil, ose OC(1-4)alkil; ose A1 dhe A2 mund të merren sëbashku me azotin e tyre të bashkangjitur për të formuar një unazë të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: Ra është H, OC(1-4)alkil, CH2OH, NH(CH3), N(CH3)2, NH2, CH3, F, ose OH; Rb është H, CO2C(CH3)3, C(1-4)alkil, C(O)C(1-4)alkil, SO2C(1-4)alkil, CH2CH2CF3, CH2CF3, CH2-ciklopropil, fenil, CH2-fenil, ose C(3-6)cikloalkil; R8 është H, CH3, OCH3, ose F; dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
3 Një komponim i pretendimit 2 ku: R1 është pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piridil N-oksid, pirazinil, pi-rimidinil, piridazil, piperidinil, tetrahidropiranil, fenil, oksazolil, izoksazolil, tiofenil, ben-zoksazolil, ose kuinolinil; ku të përmendurit piperidinil, piridil, piridil N-oksid, imidazolil, fenil, tiofenil, benzoksazolil, dhe pirazolil janë zëvendësuar opsionalisht me C(O)C(1-4)alkil, C(O)NH2, C(1-4)alkil, CF3, CH2CF3, Cl, F, -CN, OC(1-4)alkil, N(C(1-4)alkil)2, -(CH2)3OCH3, SC(1-4)alkil, OH, CO2H, CO2C(1-4)alkil, OCF3, OCHF2, SO2CH3, SO2NH2, ose OCH2OCH3; dhe opsionalisht i zëvendësuar me deri në dy zëvendësues të përz-gjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në CI, OCH3, dhe CH3; dhe ku të përmendurit triazolil, oksazolil, izoksazolil, dhe tiazolil janë zëvendësuar opsional-isht me një ose dy grupe CH3; R2 është 1-metil triazolil, piridil, piridil-N-oksid, 1-metil pirazolil, pirimidinil, pirazinil, oksazolil, izoksazolil, N-acetil-azetidin-3-il, N-metilsulfonil-azetidin-3-il, N-Boc-azetidin-3-il, N-acetil piperidinil, 1-H-piperidinil, N-Boc-piperidinil, N-C(1-2)alkil-piperidinil, tiazolil, piridazil, 1-(3-metoksipropil)-imidazolil, ose 1-C(1-2)alkilimidazolil; ku i përmenduri 1-C(1-2)alkil imidazolil është zëvendësuar opsionalisht me me deri në dy grupe CH3 shtesë, ose një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në SCH3, dhe CI; dhe të përmendurit piridil, dhe piridil-N-oksidi janë zëvendësuar op-sionalisht me deri në dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OCH3, CF3, Cl, dhe CH3; dhe të përmendurit tiazolil, oksazolil dhe izoksazolil janë zëvendësuar opsionalisht me deri në dy grupe CH3; dhe i përmenduri 1-metil pirazolil është zëvendësuar opsionalisht me deri në dy grupe CH3 shtesë; R6 është fenil, piridil, benzotiofenil, tiofenil, pirimidinil, piridazil, ose pirazinil; ku i përmenduri fenil ose i përmenduri piridil është zëvendësuar opsionalisht me OCF3, SO2CH3, CF3, CHF2, pirazolil, triazolil, imidazolil, tetrazolil, oksazolil, tiazolil, CH3, OCH3, N(CH3)2, SO2NH2, CONH2, Cl, F, -CN, CO2H, OH, CH2OH, NHCOCH3, ose COCH3; R7 është H, Cl, -CN, C(1-4)alkil, OC(1-4)alkilCF3, OCH2CH2OC(1-4)alkil, CF3, SCH3, NA1A2, C(O)NA1A2, N(CH3)C(2-4)alkiNA1A2, OC(2-4)alkilNA1A2, OC(1-4)alkil, OCH2-(1-metil)-imidazol-2-il, imidazolil, furil, pirazolil, piridil, ose pirimidinil; ku i përmenduri im-idazolil ose pirazolil është zëvendësuar me një grup CH3; A1 është H, ose C(1-4)alkil; A2 është H, C(1-4)alkil, C(1-4)alkilOC(1-4)alkil, C(1-4)alkilOH, C(O)C(1-4)alkil, ose OC(1-4)alkil; ose A1 dhe A2 mund të merren sëbashku me azotin e bashkangjitur të tyre për të formuar një unazë të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: dhe Ra është H, F, OCH3, ose OH; Rb është CH3, ose fenil; dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
4 Një komponim i pretendimit 3 ku: R1 është pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piridil N-oksid, pirazinil, pi-rimidinil, piridazil, piperidinil, tetrahidropiranil, fenil, oksazolil, izoksazolil, tiofenil, ben-zoksazolil, ose kuinolinil; ku të përmendurit piperidinil, piridil, piridil N-oksid, imidazolil, fenil, tiofenil, benzoksazolil, dhe pirazolil janë zëvendësuar opsionalisht me SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, -(CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, ose OCH2OCH3; dhe opsionalisht të zëvendësuar me deri në dy zëvendësues shtesë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në CI, OCH3, dhe CH3; dhe ku të përmendurit triazolil, oksazolil, izoksazolil, dhe tiazolil janë zëvendësuar ospionalisht me një ose dy grupe CH3; R2 është 1-metil-1,2,3-triazolil, piridil, piridil-N-oksid, 1-metil pirazol-4-il, pirimidin-5-il, piridazil, pirazin-2-il, izoksazolil, N-acetil-azetidin-3-il, N-metilsulfonil-azetidin-3-il, N-Boc-azetidin-3-il, N-acetil piperidinil, 1-H-piperidinil, N-Boc-piperidinil, N-C(1-2)alkil-piperidinil, tiazol-5-il, 1-(3-metoksipropil)-imidazol-5-il, ose 1-C(1-2)alkil imidazol-5-il; ku i përmenduri 1-C(1-2)alkil imidazol-5-il është zëvendësuar opsionalisht me deri në dy grupe CH3 shtesë, ose një zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në SCH3, dhe CI; dhe të përmendurit piridil, dhe piridil-N-oksid janë zëvendësuar op-sionalisht me deri në dy zëvndësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C(O)NH2, -CN, OCH3, CF3, Cl, dhe CH3;dhe i përmenduri tiazol-5-il, dhe i përmenduri izoksazolil janë zëvendësuar opsionalisht me deri në dy grupe CH3; dhe i përmenduri 1-metil pirazol-4-il është zëvendësuar opsionalisht me deri në dy grupe CH3 shtesë; R5 është H, Cl, -CN, CF3, SCH3, OC(1-3)alkil, OH, C(1-4)alkil, N(CH3)OCH3, NH(C(1-2)alkil), N(C(1-2)alkil)2, ose 4-hidroksi-piperidinil; R6 është piridil, fenil, benzotiofenil, ose tiofenil; ku i përmenduri piridil ose fenil është zëvendësuar opsionalisht me OCF3, SO2CH3, CF3, CHF2, imidazol-1-il, pirazol-1-il, 1,2,4-triazol-1-il, CH3, OCH3, Cl, F, ose -CN; R7 është H, Cl, -CN, C(1-4)alkil, OCH2CF3, OCH2CH2OCH3, CF3, SCH3, NA1A2, C(O)NHCH3, N(CH3)CH2CH2NA1A2, OCH2CH2NA1A2, OC(1-3)alkil, OCH2-(1-metil)-imidazol-2-il, imidazol-2-il, fur-2-il, pirazol-4-il, pirid-3-il, ose pirimidin-5-il; ku i përmenduri imidazolil ose pirazolil është zëvendësuar opsionalisht me një grup CH3; A1 është H, ose C(1-4)alkil; A2 është H, C(1-4)alkil, C(1-4)alkilOC(1-4)alkil, C(1-4)alkilOH, C(O)C(1-2)alkil, ose OCH3; ose A1 dhe A2 mund të merren sëbashku me azotin e tyre të bashkuar për të formuar një unazë të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: dhe Ra është H, F, OCH3, ose OH; Rb është CH3, ose fenil; dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
5 Një komponim i pretendimit 4 ku: R1 është imidazolil, pirimidinil, triazolil, tetrahidropiranil, tiazolil, piridil, piperidinil, fenil, ose oksazolil; ku të përmendurit piperidinil, piridil, imidazolil, dhe fenil janë zëvendësuar opsionalisht me SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, -CF3, ose N(CH3)2; dhe opsionalisht të zëvendësuar me deri në nëj grup shtesë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga CI, OCH3, dhe CH3; dhe ku të përmendurit tri-azolil, oksazolil, dhe tiazolil janë zëvendësuar opsionalisht me një ose dy grupe CH3; R2 është 1-metil-1,2-3triazol-5-il, pirid-3-il, 1-metil pirazol-4-il, tiazol-5-il, N-acetil-piperidin-4-il, N-acetilazetidin-3-il, N-metilsulfonil-azetidin-3-il, N-Boc-azetidin-3-il, 1,2-dimetil imidazol-5-il ose 1-metil imidazol-5-il; R3 është OH, ose NH2; R4 është H; R5 është H, Cl, -CN, CF3, CH3, OH, N(CH3)OCH3, ose OCH3; R6 është piridil, fenil, benzotiofenil, ose tiofenil; ku i përmenduri piridil ose fenil është opsionalisht i zëvendësuar me pirazol-1-il, 1,2,4-triazol-1-il, CF3, OCH3, SO2CH3, Cl, F, ose -CN; R7 është Cl, -CN, CF3, C(1-4)alkil, NA1A2, C(O)NHCH3, OCH2CH2OCH3, 1-metil imid-azol-2-il, 1-metil pyrazol-4-il, ose OC(1-2)alkil; A1 është C(1-2)alkil; A2 është C(1-2)alkil, CH2CH2OCH3, ose OCH3; ose A1 dhe A2 mund të merren sëbash-ku me azotin e tyre të bashkangjitur për të formuar një unazë të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: dhe Ra është OH, OCH3, F, ose H; R9 është H; dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
6 Një komponim i pretendimit 5 ku: R1 është imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piperidinil, fenil, ose oksazolil; ku të përmendurit piperidinil, piridil, imidazolil, dhe fenil janë zëvendësuar opsionalisht me C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, ose N(CH3)2; dhe opsionalisht të zëvendësuar me deri në një grup shtesë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga CI, OCH3, dhe CH3; dhe ku të përmendurit triazolil, oksazolil, dhe tiazolil janë opsional-isht të zëvendësuar me një ose dy grupe CH3; R2 është 1-metil-1,2-3triazol-5-il, pirid-3-il, 1-metil pirazol-4-il, tiazol-5-il, N-acetil-piperidin-4-il, 1,2-dimetil imidazol-5-il ose 1-metil imidazol-5-il; R3 është OH; R5 është H, Cl, -CN, CF3, CH3, ose OCH3; R6 është fenil, tiofen-2-il, benzotiofen-2-il; ku i përmenduri fenil është opsionalisht i zëvendësuar me pirazol-1-il, 1,2,4-triazol-1-il, OCH3, SO2CH3, Cl, F, CF3, ose -CN; R7 është Cl, -CN, CH3, NA1A2, C(O)NHCH3, ose OC(1-2)alkil; A1 është C(1-2)alkil; A2 është C(1-2)alkil, ose OCH3; ose A1 dhe A2 mund të merren sëbashku me azotin e tyre të bashkangjitur për të formuar një unazë e cila është: dhe kripëra të tyre farmaceutikisht të pranueshme.
7 Një komponim i pretendimit 1 i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
8 Një komponim i pretendimit 1 i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
9 Një komponim i cili është dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
10 Një përbërje farmaceutike, që përmban një komponim të pretendimit 1 dhe një transpor-tues farmaceutikisht të pranueshëm.
11 Një përbërje farmaceutike e bërë nga përzierja e një komponimi të pretendimit 1 dhe një transportues farmaceutikisht të pranueshëm.
12 Një proces për të bërë një përbërje farmaceutike që përmban përzierjen e një komponimi të pretendimit 1 dhe një transportuesi farmaceutikisht të pranueshëm.
13 Një komponim i pretendimit 1 për tu përdorur në trajtimin ose përmirësimin e një sin-drome inflamatore, çrregullimi ose sëmundjeje të ndërmjetësuar nga RORγt.
14 Një komponim i pretendimit 1 ashtu siç është përdorur në pretendimin 13, ku sëmundja është përzgjedhur nga grupi që konsiston në: artrit reumatoid, psoriazis, çrregullim pul-monar obstruktiv kronik, artrit psoriatik, ankylosing spondylitis, sëmundja Crohn, astma neutrofilike, astma rezistuese ndaj steroidëve, skleroza e shumëfishtë, eritematoza lupus sistemike, dhe koliti ulçerativ.
15 Një komponim i pretendimit 1 ashtu siç është përdorur në pretendimin 13, ku sëmundja është psoriazis.
16 Një komponim i pretendimit 1 ashtu siç është përdorur në pretendimin 13, ku sëmundja është artriti reumatoid.
17 Një komponim i pretendimit 1 ose përbërje ose medikament i tij për tu përdorur në një terapi kombinuese me një ose më shumë agjentë anti-inflamatorë, ose agjentë imuno-supresivë, për të trajtuar ose përmirësuar një sindromë, çrregullim ose sëmundje të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: artrit reumatoid, dhe psoriazis.
© 2026 DPPI