REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6664 2017.08.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.04.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/351 2017.06.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14720538.9 2014.04.21
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2986616 2017.03.29
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 13382143
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
ESTEVE PHARMACEUTICALS S.A Passeing de la Zona Franca, 109, 4ª Planta, Barcelona 08038
(72) Shpikës
Emri Adresa
DIAZ-FERNÁNDEZ, José-Luis C/ Cadí 21, E-08240 Manresa (barcelona) , ES
ALMANSA-ROSALES, Carmen C/ Teodora Lamadrid nº 41, Ent. 4ª, E-08022 Barcelona , SE
CUEVAS-CORDOBÉS, Félix Pza. Hermano Ramón Quiroga nº 2, 4º F, E-28342 Valdemoro (Madrid) , ES
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar Loloçi Rr. 'Dëshmorët e 4 Shkurtit'', Pall.1/1, Kati 2 , AL
Krenar Loloçi Rr. 'Dëshmorët e 4 Shkurtit'', Pall.1/1, Kati 2 , AL
(54) Titull
PËRBËRJET TRIAZOLIKE TRICIKLIKE SI LIGANË TË RECEPTORIT SIGMA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës së përgjithshme (I) ku R1 është zgjedhur nga: - një -(C(R3)2)m-grup aril në të cilin grupi aril mund të jetë i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një atom halogjen; - një -(C(R3)2)m- grup heteroaril në të cilin grupi heteroaril mund të jetë i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil, C1-3-alkoksi, C1-3-haloalkoksi ose C1-3-haloalkil dhe në të cilin grupi heteroaril mund të kondensohet opsionalisht me një sistem unazë shtesë; - një -(C(R3)2)n- grup heterocikloalkil, në të cilin heterocikloalkil mund të jetë i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil, C1-3-alkoksi, C1-3-haloalkoksi ose C1-3-haloalkil dhe përmban të paktën një atom oksigjen; R2 është zgjedhur nga: - një grup fenil i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkoksi, C1-3-haloalkoksi, C1-3-haloalkil ose një grup hidroksil; - një grup heteroaril i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil C1-3-alkoksi, C1-3-haloalkoksi, C1-3-haloalkil ose një grup hidroksil; - një grup heterocikloalkil dhe që është i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil, C1-3-alkoksi, C1-3-haloalkoksi, C1-3-haloalkil ose një grup hidroksil; R3 është H ose C1-3 alkil; m është 1 deri në 3; dhe n është 0 deri në 3; me kusht që kur R1 është një grup -(C(R3)2)m-aril, R2 nuk është një grup fenil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretësirë e saj.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R1 është një benzil i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një halogjen; një grup-(C(R3)2)m-heteroaril në të cilin heteroarili është një radikal heteroaril me 5 ose 6 elementë që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga N ose O dhe është benzil i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil, C1-3-alkoksi ose C1-3-haloalkil; ose një grup-(C(R3)2)n-heterocikloalkil, në të cilin grupi heterocikloalkil është një tetrahidropiranil ose si grupi tetrahidrofuranil.
3 Një përbërje sipas ҫdonjerit prej pretendimeve 1 ose 2 ku R1 është zgjedhur nga: ku Ra përfaqëson një hidrogjen, një halogjen, C1-3 alkil, C1-3 -alkoksi ose C1-3 haloalkil, Rb përfaqëson një hidrogjen ose një halogjen dhe m dhe n janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1.
4 Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R2 është një fenil i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen ose C1-3 haloalkil; një radikal heteroaril me 5 ose 6 elementë që përmban nga 1 deri në 3 atome N dhe i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil ose C1-3-alkoksi; ose një grup tetrahidropiranil.
5 Një përbërje sipas ҫdonjerit prej pretendimeve 1 ose 4 ku R2 është zgjedhur nga: ku Rc përfaqëson një hidrogjen, halogjen, C1-3 alkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkil.
6 Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R1 është zgjedhur nga: R2 është zgjedhur nga: ku Ra përfaqëson një hidrogjen, një halogjen, C1-3 alkil, C1-3 -alkoksi ose C1-3 haloalkil, Rb përfaqëson një hidrogjen ose një halogjen, Rc përfaqëson një hidrogjen, halogjen, C1-3 alkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkil dhe m dhe n janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1
7 Një përbërje sipas pretendimit 1 e zgjedhur nga grupi i përbërë prej: • (5aR,8aR)-3-(2-fluorofenil)-7-(piridin-3-ilmetil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5- d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aRS,8aRS)-3-(2-fluorofenil)-7-(piridin-4-ilmetil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aRS,8aRS)-3-(2-fluorofenil)-7-(piridin-2-ilmetil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(4-fluorofenil)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(4-fluorofenil)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2-fluorofenil)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-fluorofenil)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(6-metoksipiridin-3-il)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2-fluorofenil)-7-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-fluorofenil)-7-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-fluorofenil)-7-((6-fluoropiridin-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-fluorofenil)-7-((6-metoksipiridin-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2-fluorofenil)-7-((6-metoksipiridin-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-fluorofenil)-7-((6-(trifluorometil)piridin-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2-fluorofenil)-7-(((R)-tetrahidrofuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-fluorofenil)-7-(((S)-tetrahidrofuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2-fluorofenil)-7-(((S)-tetrahidrofuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-fluorofenil)-7-(((R)-tetrahidrofuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-7-((6-etoksipiridin-3-il)metil)-3-(2-fluorofenil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-7-((6-etoksipiridin-3-il)metil)-3-(2-fluorofenil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aRS,8aRS)-3-(4-fluorofenil)-7-(furan-3-ilmetil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-difluorofenil)-7-((2,5-dimetilfuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2,4-difluorofenil)-7-((2,5-dimetilfuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-7-(4-fluorobenzil)-3-(piridin-2-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5- d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-7-(4-fluorobenzil)-3-(piridin-2-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5- d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aRS,8aRS)-7-(4-fluorobenzil)-3-(piridin-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5- d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-difluorofenil)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2,4-difluorofenil)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-7-(4-fluorobenzil)-3-(3-fluoropiridin-2-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(5-fluoropiridin-2-il)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(piridin-2-il)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-7-benzil-3-(piridin-2-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-7-benzil-3-(piridin-2-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-7-(4-fluorobenzil)-3-(piridin-3-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5- d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-7-(4-fluorobenzil)-3-(piridin-3-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5- d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-7-(4-fluorobenzil)-3-(3-fluoropiridin-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazo-lo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-7-(4-fluorobenzil)-3-(3-fluoropiridin-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2-kloro-4-fluorofenil)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-kloro-4-fluorofenil)-7-((6-fluoropiridin-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2,4-difluorofenil)-7-(2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-difluorofenil)-7-(2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-kloro-4-fluorofenil)-7-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2-kloro-4-fluorofenil)-7-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2,4-diklorofenil)-7-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-diklorofenil)-7-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-diklorofenil)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-kloro-4-fluorofenil)-7-(2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2-kloro-4-fluorofenil)-7-(2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2-kloro-4-fluorofenil)-7-((6-metoksipiridin-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2-kloro-4-fluorofenil)-7-((6-metoksipiridin-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2,4-difluorofenil)-7-((6-metoksipiridin-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-difluorofenil)-7-((6-metoksipiridin-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-diklorofenil)-7-(2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2,4-diklorofenil)-7-(2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2-kloro-4-(trifluorometil)fenil)-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-diklorofenil)-7-(((S)-tetrahidrofuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2,4-diklorofenil)-7-(((R)-tetrahidrofuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-diklorofenil)-7-(((R)-tetrahidrofuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2,4-diklorofenil)-7-(((S)-tetrahidrofuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2,4-difluorofenil)-7-((2-metilfuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-difluorofenil)-7-((2-metilfuran-3-il)metil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4- b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-3-(2,4-difluorofenil)-7-(furan-3-ilmetil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-3-(2,4-difluorofenil)-7-(furan-3-ilmetil)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-7-(4-fluorobenzil)-3-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aS,8aS)-7-(4-fluorobenzil)-3-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride • (5aR,8aR)-7-(4-fluorobenzil)-3-(1-metil-1H-pyrazol-5-il)-4,5a,6,7,8,8a-heksahidropirrolo[3,4-b][1,2,3]triazolo[1,5-d][1,4]oksazine hidrokloride
8 Përbërja sipas ҫdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 7 për përdorimin e tij si një medikament.
9 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 8 për përdorimin e tij në trajtimin ose profilaksinë e një sëmundjeje ose gjendjeje të ndërmjetësuar nga receptori sigma.
10 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 9 ku sëmundja është dhimbje, sidomos dhimbja neuropatike, dhimbja inflamatore ose kushte të tjera të dhimbjes që përfshin alodinia dhe/ose hiperalgjezia.
11 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 9 ku sëmundja ose gjendja është diarrea, çrregullime të lipoproteineve, hiperlipidemia, hipertrigliceridemia, hiperkolesterolemia, obeziteti, migrena, artriti, hipertensioni, aritmia, ulçerë, glaukoma, të nxënët, deficitin e kujtesës dhe vëmendjes, çrregullime të njohjes, sëmundjet neurodegjenerative, sëmundjet nga humbja ose shkatërrimin e mielinës, varësia ndaj drogave dhe substancave kimike duke përfshir kokainën, amfetaminën, etanolin dhe nikotinën; diskinesia tardive, goditje ishemike, epilepsi, goditje në kokë, stresi, kancer, kushtet psikotike, në veçanti depresioni, ankthi ose skizofrenia; inflamacioni ose sëmundjet autoimune.
12 Procesi për përgatitjen e një përbërje të formulës së përgjithshme (Ia): që përfshin reagimin ndërmjet një përbërje të formulës së përgjithshme (VI): me një aldehide të formulës së përgjithshme (VII): ku R2 është siҫ përcaktohet në pretendimin 1 dhe R1’ është zgjedhur nga: -një grup -(C(R3)2)m-aril në të cilin grupi aril mund të jetë i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një atom halogjen; -një grup -(C(R3)2)m-heteroaril në të cilin grupi heteroaril mund të jetë i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil, C1-3-alkoksi, C1-3-haloalkoksi ose C1-3-haloalkiland në të cilin grupi heteroaril mund të jetë kondensuar opsionalisht me një sistem unazë shtesë; - një grup -(C(R3)2)n-heterocikloalkil, në të cilin grupi heterocikloalkil mund të jetë i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil, C1-3-alkoksi, C1-3-haloalkoksi ose C1-3-haloalkil dhe përmban të paktën një atom oksigjen; duke qenë R3 është H ose C1-3 alkil; m është 1 deri në 2; dhe n është 0 deri në 2; me kusht që kur R1 është një grup -(C(R3)2)m-aril, R2 nuk është një grup fenil.
13 Procesi për përgatitjen e një përbërje të formulës së përgjithshme (Ia): që përfshin reduktimin e një përbërje të formulës së përgjithshme (IX): ku R2 është siҫ përcaktohet në pretendimin 1 dhe R1’ është zgjedhur nga: - një grup-(C(R3)2)m-aril në të cilin grupi aril mund të jetë i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një atom halogjen; - një grup-(C(R3)2)m-heteroaril në të cilin grupi heteroaril mund të jetë i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil, C1-3-alkoksi, C1-3-haloalkoksi ose C1-3-haloalkiland në të cilin grupi heteroaril mund të jetë kondensuar opsionalisht me një sistem unazë shtesë; - një grup-(C(R3)2)n-heterocikloalkil, në të cilin grupi heterocikloalkil grupi nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil, C1-3-alkoksi, C1-3-haloalkoksi ose C1-3-haloalkil dhe përmban të paktën një atom oksigjen; duke qenë R3 është H ose C1-3 alkil; m është 1 deri në 2; dhe n është 0 deri në 2; me kusht që kur R1 është një grup-(C(R3)2)m-aril, R2 nuk është një grup fenil.
14 Procesi për përgatitjen e një përbërje të formulës së përgjithshme (I): që përfshin reduktimin e një përbërje të formulës së përgjithshme (VI): me një ketone të formulës së përgjithshme (VIIa): ku R1 përfaqëson një grup-(C(R3)2)n-heterocikloalkil, në të cilin grupi heterocikloalkil mund të jetë i zëvendësuar opsionalisht nga të paktën një zëvendësues i zgjedhur nga një halogjen, C1-3-alkil, C1-3-alkoksi, C1-3-haloalkoksi ose C1-3-haloalkil dhe përmban të paktën një atom oksigjen, dhe n=0.
15 Një kompozim farmaceutik i cili përfshin të paktën një përbërje siҫ përcaktohet në ҫdonjerin prej pretendimeve 1-7 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretësirë e saj, dhe të paktën një mbartës, shtues, ndihmës ose mjet farmaceutikisht të pranueshëm.
© 2026 DPPI