Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6639
2017.07.14
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.07.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/347
2017.06.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14758600.2
2014.07.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3019497
2017.04.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 1356870 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun, 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LE FLOHIC, Alexandre | 25 rue des jardins, F-76640 Fauville en Caux , FR |
| GUIDOTTI, Jérôme | 710 rue des Forrières, F-76760 Criquetot sur Ouville , FR |
| LETELLIER, Philippe | 25 rue du Faubourg Saint Jean, F-45000 Orléans , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul. Gj.Fishta Pall.1 Jeshil prane Shallvareve, Kati 6, Ap. 16, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. Gj.Fishta Pall.1 Jeshil prane Shallvareve, Kati 6, Ap. 16, Tirane , AL |
(54) Titull
KRIPE E RE 3-[(3-{[4-(4-MORFOLINILMETIL)-1H-PIRROL-2-IL]METILENE}-2-OKSO-2,3-DIHIDRO-1H-INDOL-5-IL)METIL]-1,3-TIAZOLIDINE-2,4-DIONE, PERGATITJA E SAJ, DHE FORMULIMET QE E PERMBAJNE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 3-[(3-{[4- (4-morfolinilmetil) -1H-pirrol-2-il] metilen}-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-il) metil] - 1,3-tiazolidin-2,4-dione metansulfonat me formulë (II): ku simboli nënkupton që lidhja e dyfishtë është me konfiguracion Z ose E |
| 2 | Komponim sipas pretendimit 1, i cili është izomeri Z i 3-[(3-{[4-(4-morfolinil metil)-1H-pirrol-2-il] metilen}-2-okso-2,3 dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-dione metansulfonat. |
| 3 | Komponim sipas pretendimit 1 ose 2, karakterizuar nga diagrami i tij i difraksionit X me pluhur sipas këndeve Bragg 2 teta (shprehur në °±0,2) 12.86; 15.13; 15.50; 17.70; 18.25; 18,71; 20.11; 21.46; 21.67; 21.89; 22.29; 22,58; 24.57; 25.82; 26,33. |
| 4 | Komponim sipas pretendimit 1 ose 2, karakterizuar nga parametrat e mëposhtëm, përftuar nga diagrami i pluhurit realizuar me difraktometër Panalytical Xpert Pro-MPD (antikatodë bakri) me transmision me një gamë këndore 3-55° në 2θ, një hap prej 0.017° dhe 35.5 s për hap, çka lejon të identifikohen parametrat e mëposhtëm: - parametrat e celulës: a=15.0958 (5) Å, b=18.4586 (6) Å, c=8.8269 (2) Å, β=94.074 (1)°, γ=90° - grupi i hapësirës: C 1 c 1 (9) - vëllimi i celulës: Vcelulë = 2453.37600 Å3 |
| 5 | Metodë për marrjen e komponimit me formulë (II) sipas pretendimit 1 karakterizuar në atë që përdoret si material fillestar 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il] metilen}-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-dione, që vendoset në solucion në një sistem dysh solvent/ujë, ku shtohet 1 deri në 2 ekuivalente molare të acidit metan sulfonik që përzihet deri në precipitimin e metansulfonatit i cili filtrohet. |
| 6 | Metodë për marrjen e komponimit të formulës (II) sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që përdoret si material fillestar 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-dione klorhidrat, i cili tretet në një sistem dysh solvent/ujë, pH i të cilit çohet në 8 nga shtimi i një baze, kripa e formuar hiqet me anë të filtrimit, dhe filtrati i ngrohur dhe acidi metan sulfonik i shtuar, përzihen dhe ftohen deri në precipitimin e metansulfonatit i cili filtrohet. |
| 7 | Përbërje farmaceutike që përmban komponimin me formulë (II), sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 në kombinim me një ose disa shtesa farmaceutikisht të pranueshme. |
| 8 | Përbërje farmaceutike sipas pretendimit 7, karakterizuar në atë që komponimi me formulë (II) është izomeri Z i 3-[(3-{[4-(4-morfolinil metil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidine-2,4-dione metansulfonat. |
| 9 | Përbërje farmaceutike sipas pretendimit 7 ose 8 për prodhimin e medikamenteve të përdorshëm në trajtimin e kancerit të zorrës së trashë, gjirit, mëlçisë, veshkave, trurit, ezofagut, melanomave, mielomës, kancerit vezor, kancerit të mushkërive jo me qeliza të vogla, kancerit të mushkërive me qeliza të vogla, kancerit të prostatës dhe të pankreasit, sarkomave. |
| 10 | Kombinimi i një komponimi me formulë (II), sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 4, me një agjent antikancer të zgjedhur nga agjentët genotoksik, helmet mitotike, anti-metabolitet, frenuesit e proteazomës ose frenuesit e kinases. |
| 11 | Kombinimi sipas pretendimit 10, karakterizuar në atë që komponimi me formulë (II) është izomeri Z i 3-[(3-{[4-(4-morfolinil metil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil)-1,3-tiazolidine-2,4-dione metansulfonat. |
| 12 | Përdorimi i një kombinimi sipas pretendimit 10 ose 11 për prodhimin e medikamenteve të dobishëm në trajtimin e kancereve. |
| 13 | Komponim me formulë (II), sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 4 në kombinim me një radioterapi për tu përdorur në trajtimin e kancereve. |
| 14 | Komponim me formulë (II), për përdorim sipas pretendimit 13, që është izomeri Z i 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-dione metansulfonat. |