Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6711
2017.08.24
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.02.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/342
2017.06.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.09.26
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14754294.8
2014.02.18
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2960238
2017.04.05
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361766922 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Eisai R&D Management Co., Ltd. | 6-10, Koishikawa 4-chome Bunkyo-ku, Tokyo 112-8088 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FUNASAKA, Setsuo | c/o EISAI CO. LTD., Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3 Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
| OKADA, Toshimi | c/o EISAI CO. LTD., Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3 Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
| TANAKA, Keigo | c/o EISAI CO. LTD., Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3 Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
| NAGAO, Satoshi | c/o EISAI CO. LTD., Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3 Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
| OHASHI, Isao | c/o EISAI CO. LTD., Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3 Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
| YAMANE, Yoshinobu | c/o EISAI CO. LTD., Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3 Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
| NAKATANI, Yusuke | c/o EISAI CO. LTD., Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3 Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
| KAROJI, Yuki | c/o EISAI CO. LTD., Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3 Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. 'Dëshmorët e 4 Shkurtit'', Pall.1/1, Kati 2 , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. 'Dëshmorët e 4 Shkurtit'', Pall.1/1, Kati 2 , AL |
(54) Titull
DERIVATIV PIRIDINE MONOCIKLIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Njё pёrbёrje e pёrfaqёsuar nga formula vijuese (IA) ose njё kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj ku n pёrfaqёson 0 deri nё 2; A pёrfaqёson njё grup arilene C6-10 ose njё grup heteroarilene C3-5; G pёrfaqёson njё lidhje tё vetme, njё atom oksigjen ose -CH2-; E pёrfaqёson njё nitrogjen C3-5 - qё pёrmban heterocikёl jo-aromatik; R1 pёrfaqёson njё grup ciano, njё grup alkilamino mono-C1-6 , njё grup alkilamino di-C1-6, njё grup alkil C2-6 opsionalisht të zëvendësuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen, njё grup alkoksi C1-6 opsionalisht të zëvendësuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen ose njё grup hidroksil, njё grup alkoksi C1-6 alkil C1-6 opsionalisht të zëvendësuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen, ose njё grup alkoksi C1-6 alkoksi C1-6 opsionalisht të zëvendësuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen; R2 pёrfaqёson njё atom hidrogjen, njё atom halogjen, njё grup hidroksil, njё grup acil C2-6 opsionalisht të zëvendësuar nga njё zёvёndёsues i zgjedhur nga njё grup S i pёrshkruar mё poshtё, njё grup alkil C1-6 opsionalisht të zëvendësuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen, njё grup hidroksi alkil C1-6 opsionalisht të zëvendësuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen, ose njё nitrogjen C3-5 -qё pёrmban grup heterociklik jo-aromatik; R3 pёrfaqёson njё atom hidrogjen, njё grup okso, njё grup alkil C1-6 opsionalisht të zëvendësuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen, ose njё grup alkoksi C1-6 opsionalisht të zëvendësuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen; R4 pёrfaqёson njё grup alkil C1-6 me kushtin që kur E përfaqëson një unazë azetidine dhe R2 ose R3 është i pranishëm në një atom nitrogjen në unazën azetidine, R2 ose R3 nuk përfaqëson një atom hidrogjen;dhe grupi S përfaqëson një grup të përbërë prej një grup hidroksil, njё grup alkilamino mono-C1-6, njё grup alkilamino di-C1-6, njё grup alkoksi C1-6 dhe njё nitrogjen C3-5 -që përmban njё grup heterociklik jo-aromatik. |
| 2 | Pёrbёrja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1, e përfaqësuar nga formula vijuese (IB): ku n pёrfaqёson 0 deri nё 2; A pёrfaqёson njё grup arilene C6-10 ose njё grup heteroarilene C3-5; G pёrfaqёson njё lidhje tё vetme, njё atom oksigjen ose -CH2-; E pёrfaqёson njё nitrogjen C3-5-që përmban heterocikёl jo-aromatik; R1 pёrfaqёson njё grup alkoksi C1-6 opsionalisht tё zёvendёsuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen ose njё grup hidroksil, ose njё grup alkoksi C1-6 alkoksi C1-6 opsionalisht tё zёvendёsuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen; R2 pёrfaqёson njё atom hidrogjen, njё atom halogjen, njё grup hidroksil, njё grup alkil C1-6 opsionalisht tё zёvendёsuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen, njё grup hidroksi alkil C1-6 opsionalisht tё zёvendёsuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen, ose njё nitrogjen C3-5-që përmban grup heterociklik jo-aromatik; dhe R3 pёrfaqёson njё atom hidrogjen, njё grup okso, njё grup alkil C1-6 opsionalisht tё zёvendёsuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen, ose njё grup alkoksi C1-6 opsionalisht tё zёvendёsuar nga 1 deri nё 3 atome halogjen, me kushtin qё kur E pёrfaqёson njё unazё azetidine dhe R2 ose R3 është i pranishëm në një atom nitrogjen në unazën azetidine, R2 ose R3 nuk përfaqëson një atom hidrogjen. |
| 3 | Pёrbёrja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 ose 2, ku A pёrfaqёson njё grup arilene C6-10. |
| 4 | Pёrbёrja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas çdonjёrit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku G përfaqëson një lidhje të vetme ose një atom oksigjen. |
| 5 | Pёrbёrja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 ose 2, ku A përfaqëson një grup fenilene, një grup tienilene, një grup pirazolilene ose një grup piridilene; dhe E pёrfaqёson njё unazё azetidine, njё unazё pirrolidine, njё unazё piperidine ose njё unazё piperazine ose ku A pёrfaqёson njё grup fenilene; dhe E përfaqëson një unazë azetidine ose një unazë piperidine ose ku A përfaqëson një grup fenilene; dhe E përfaqëson një unazë piperidine. |
| 6 | Pёrbёrja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 5, ku n përfaqëson 0; dhe G përfaqëson një lidhje të vetme. |
| 7 | Pёrbёrja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas çdonjёrit prej pretendimeve 1 deri nё 6, ku R1 pёrfaqёson njё grup alkoksi C1-6 ose njё grup alkoksi C1-6 alkoksi C1-6; R2 pёrfaqёson njё atom hidrogjen, njё grup hidroksil, njё grup alkil C1-6 ose njё grup hidroksi alkil C1-6; dhe R3 pёrfaqёson njё atom hidrogjen. |
| 8 | Pёrbёrja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas çdonjёrit prej pretendimeve 1 deri nё 7, ku R1 pёrfaqёson njё grup alkoksi C1-6 alkoksi C1-6. |
| 9 | Pёrbёrja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 ose 2, e përfaqësuar nga formula vijuese (II): ku R1 përfaqëson një grup alkoksi C1-6 alkoksi C1-6; dhe R2 përfaqëson një atom hidrogjen, njё grup alkil C1-6 ose njё grup hidroksi alkil C2-6 ose e pёrfaqёsuar nga formula vijuese(III): ku R1 përfaqëson një grup alkoksi C1-6 alkoksi C1-6; dhe R2 përfaqëson një grup alkil C1-6 ose njё grup hidroksi alkil C2-6. |
| 10 | Pёrbёrja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1, ku pёrbёrja ёshtё 5-((2-(4-(1-Etilpiperidin-4-il)benzamide)piridin-4-il)oksi)-6-metoksi-N-metil -1H-indole-1-karboksamide e pёrfaqёsuar nga formula strukturore vijuese, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: 6-(2-Metoksietoksi)-N-metil-5-((2-(4-(1-metilpiperidin-4-il)benzamide)piri din-4-il)oksi)-1H-indole-1-karboksamide e pёrfaqёsuar nga formula strukturore vijuese, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: ose 6-(2-Etoksietoksi)-5-((2-(4-(1-(2-hidroksietil)piperidin-4-il)benzamide)piridin -4-il)oksi)-N-metil-1H-indole-1- karboksamide e pёrfaqёsuar nga formula strukturore vijuese, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: ose 6-(2-Etoksietoksi)-5-((2-(4-(1-etilazetidin-3-il)benzamide)piridin-4-il)oksi)-N -metil-1H-indole-1-karboksamide e pёrfaqёsuar nga formula strukturore vijuese, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: |
| 11 | Pёrbёrja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1, ku pёrbёrja ёshtё Hidroksietil)piperidin-4-il)benzamide)piridin-4-il)oksi)-6-(2-met-oksietoksi)-N-metil-1H-indole- 1-karboksamide e pёrfaqёsuar nga formula strukturore vijuese, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: |
| 12 | Njё kompozim farmaceutik qё pёrfshin pёrbёrjen ose kripёn farmaceutikisht tё pranueshme tё saj sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri nё 11. |
| 13 | Njё pёrbёrje ose njё kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas çdonjёrit prej pretendimeve 1 deri nё 11 pёr pёrdorim si njё agjent terapeutik. |
| 14 | Njё pёrbёrje ose njё kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas çdonjёrit prej pretendimeve 1 deri nё 11 pёr pёrdorim nё njё metodё pёr trajtimin e kancerit tё stomakut, karcinomёs sё mushkёrive tё qelizave-jo-tё vogla, kancerit tё fshikёzёs ose kancerit endometrial. |
| 15 | Njё pёrbёrje ose njё kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas çdonjёrit prej pretendimeve 1 deri nё 11 pёr pёrdorim nё njё metodё pёr trajtimin e karcinomёs sё mushkёrive tё qelizave-jo-tё vogla. |
| 16 | Njё pёrbёrje ose njё kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas çdonjёrit prej pretendimeve 1 deri nё 11 pёr pёrdorim nё njё metodё pёr trajtimin e karcinomës së qelizave squamous. |