REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6646 2017.07.26
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.11.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/331 2017.06.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11791636.1 2011.11.22
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2643342 2017.04.12
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 10192208
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
LanthioPep B.V. Rozenburglaan 13B, 9727 DL Groningen
(72) Shpikës
Emri Adresa
DE VRIES, Louwe Sienjensemalaan 54, 9951 NG Winsum , NL
NELEMANS, Sieger Adriaan Hoofdstraat 31, 9965 PA Leens , NL
RINK, Rick Stadhouderslaan 27a, 9717 AG Groningen , NL
ROKS, Antonius Jacobus Marinus Javastraat 2E, 3312 XE Dordrecht , NL
MOLL, Gert Nikolaas Fongersplaats 149, 9725 LJ Groningen , NL
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar Loloçi Rr. 'Dëshmorët e 4 Shkurtit'', Pall.1/1, Kati 2 , AL
Krenar Loloçi Rr. 'Dëshmorët e 4 Shkurtit'', Pall.1/1, Kati 2 , AL
(54) Titull
AGONISTËT E RINJ TË RECEPTORIT TË ANGIOTENSIN TË LLOJIT 2 (AT2) DHE PËRDORIMET E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje peptide ciklike e përbërë prej sekuencës amino acide Xaa1- Asp-Arg- Ile/Val- Xaa5- Ile/Val- His- Xaa8 që përfshin një lidhje tioeter-urë midis zinxhirëve anësore të Xaa5 dhe Xaa8 të tillë që Xaa5 dhe Xaa8 formojnë së bashku një strukturë sipas njërës prej formulës së përgjithshme: ku R, R1, R2, R3, R4 dhe R5 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -H, një grup C1-C10 alkil ose aralkil, në mënyrë të preferuar ku R, R1, R2, R3, R4 dhe R5 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe CH3, dhe ku Xaa1 është përzgjedhur nga grupi i përbërë prej amino acideve të ngarkuar, amino acideve aromatike dhe amino acideve hidrofobike dhe varianteve proteazë-të qendrueshme të tyre, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
2 Përbërja peptide sipas pretendimit 1, ku Xaa1 është përzgjedhur nga grupi i përbërë prej një D-stereoizomer i amino acideve të ngarkuar, amino acideve aromatike dhe amino acideve hidrofobike.
3 Përbërja peptide sipas pretendimit 1 ose 2, ku Xaa1 është një amino acid i ngarkuar pozitivisht, në mënyrë të preferuar ku Xaa1 është Lys ose Arg.
4 Përbërja peptide sipas pretendimit 1 ose 2, ku Xaa1 është një amino acid i ngarkuar negativisht, në mënyrë të preferuar ku Xaa1 është Asp, Glu ose pyroGlu.
5 Përbërja peptide sipas pretendimit 1 ose 2, ku Xaa1 është një amino acid hidrofobik, në mënyrë të preferuar ku Xaa1 është Ile, Leu ose Val.
6 Përbërja peptide sipas pretendimit 1 ose 2, ku Xaa1 është një amino acid aromatik, në mënyrë të preferuar ku Xaa1 është Tyr ose Phe.
7 Përbërja peptide sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku Xaa5 është një D-stereoizomer.
8 Përbërja peptide sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku Xaa8 është një L- stereoizomer.
9 Përbërja peptide sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, ku Xaa5 është një D-stereoizomer dhe Xaa8 është një L- stereoizomer.
10 Përbërja peptide sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, që ka një sekuencë amino acide të përzgjedhur nga grupi i përbërë prej: Lys-Asp-Arg-Val-Abu/Ala-Ile-His-Abu/Ala (K-cAng(1-7)) Asp-Asp-Arg-Val-Abu/Ala-Ile-His-Abu/Ala (D-cAng(1-7)) Tyr-Asp-Arg-Val-Abu/Ala-Ile-His-Abu/Ala (Y-cAng(1-7)) Ile-Asp-Arg-Val-Abu/Ala-Ile-His-Abu/Ala (I-cAng(1-7)) Asn-Asp-Arg-Val-Abu/Ala-Ile-His-Abu/Ala (N-cAng(1-7)) sipas kushtit që peptidi nuk përmban dy mbetje Abu (2-aminobutirik acid).
11 Kompozimi farmaceutik që përfshin një përbërje peptide sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, dhe një ndihmës, hollues ose mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.
12 Përdorimi in vitro i një përbërjeje peptide sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10 si agonist i receptorit Angiotensin II i llojit 2 (AT2).
13 Një përbërje peptide sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, për përdorim në trajtimin dhe/ose parandalimin e një gjendjeje në të cilën agonzimi përzgjedhës i receptorit AT2 dëshirohet dhe/ose kërkohet.
14 Përbërja peptide sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, për përdorim në trajtimin dhe/ose parandalimin sipas pretendimit 13, ku gjendja e lartpërmendur është diabet (lloji II), sëmundje kardiovaskulare, hipertension, infarkt, infeksion, alopeki, anemi, citopeni, sëmundje neurale, inflamacion, fibrozë, kancer, sindromë e ankthit respirator akut ose shërim i plagës.
15 Një produkt kombinimi që përfshin si entitete të ndara (A) një përbërje peptide sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-10; dhe (B) një përbërje të përzgjedhur nga antagonistë të receptorit AT1 dhe frenues ACE, dhe/ose (C) një përbërje të përzgjedhur nga agonistë të receptorit Mas dhe ACE2, ku secili prej përbërësve (A), (B) dhe/ose (C) formulohet në përzierje me një ndihmës, hollues ose mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.