REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6634 2017.07.13
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.02.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/328 2017.06.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14705723.6 2014.02.05
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2953943 2017.04.12
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 13154256
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Boehringer Ingelheim International GmbH Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein
(72) Shpikës
Emri Adresa
GNAMM, Christian Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents, Binger Str. 173, 55216 Ingelheim am Rhein , DE
OOST, Thorsten Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents, Binger Str. 173, 55216 Ingelheim am Rhein , DE
PETERS, Stefan Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents, Binger Str. 173, 55216 Ingelheim am Rhein , DE
HOESCH, Holger Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents, Binger Str. 173, 55216 Ingelheim am Rhein , DE
RIES, Uwe Jörg Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents, Binger Str. 173, 55216 Ingelheim am Rhein , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
DIHIDROPIRIMIDINONE BICIKLIKE TË ZËVENDËSUARA DHE PËRDORIMI I TYRE SI FRENUES TË VEPRIMTARISË SË ELASTASËS NEUTROFILE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës 1 ku R1 është fenil ose heteroaril pesë- ose gjashtë-elementësh, ku një, dy ose tre ele-mente janë zëvendësuar nga një element i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në N, O ose S; secila unazë opsionalisht e zëvendësuar me një, dy ose më tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsis-ton në halogjen, O2N-, NC-, H2N, HO-, R1.1O-, R1.2(O)S- dhe R1.3(O)2S-; R1.1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C1-6-alkil-, C3-6-cikloalkil-, C1-6-haloalkil- dhe C3-6-halocikloalkil; R1.2 është HO-C1-6-alkil- ose R1.1-O-C1-6-alkil-; R1.3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në H, HO-, R1.1 dhe R1.2; R2 është fenil ose një heteroaril pesë- ose gjashtë-elementësh, ku një ose dy elemen-te janë zëvendësuar nga një element i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në N, O ose S; secila unazë opsionalisht e zëvendësuar me një zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në halogjen, C1-4-alkil-, C1-4-haloalkil- dhe C1-4-alkil-O-; R3 është një mbetje e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në • R3.1 -; • R3.2(O)C-; • R3.2O(O)C-; • R3.2O(O)C-A-; • R3.2S-; R3.2(O)S-; R3.2(O)2S-; • (R3.2)2N(O)C dhe • (R3.2)2N(O)C-A-; R3.1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në H, R3.3, R3.4, C1-6-alkil-C3-6-cikloalkil- dhe C3-6-cikloalkil-C1-6-alkil-, secili opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R3.1.1-; R3.1.1 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në HO-, halogjen, NC-, R3.3O-, R3.5, R3.6 dhe R3.7 ose R3.1.1 paraqet një unazë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga fenili dhe një unazë heterociklike katër-elementëshe që përmban një element të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, S, S(O) dhe S(O)2; R3.1.1 paraqet një unazë heterociklike ose heteroarile pesë- ose gjashtë-elementëshe që përmban një, dy ose tre elemente të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, S, S(O) dhe S(O)2; secila prej unazave opsionalisht të zëvendësuara me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga HO-, O=, halogjen, NC-, R3.3, R3.3O-, R3.3-(O)C-, R3.4, R3.5, R3.6 dhe R3.7 ose dy zëvendësues janë sëbashku R3.8; R3.2 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R3.1, fenil dhe një unazë heteroci-klike ose heteroarile pesë- ose gjashtë-elementëshe që përmban një, dy ose tre ele-mente të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, S, S(O) dhe S(O)2; secila unazë opsionalisht e zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga HO-, O=, NC-, halogjen, R3.3, R3.3O-, R3.3-(O)C-, R3.4, R3.5, R3.6 dhe R3.7 ose dy zëvendësues janë sëbashku R3.8; ose dy R3.2 janë sëbashku një unazë biciklik heterociklike ose heteroarile gjashtë-, shtatë-, tetë-, nëntë- ose dhjetë-elementëshe që opsionalisht përmban shtesë tek azoti një ose dy elemente të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, S, S(O) dhe S(O)2; opsionalisht të zëvendësuar me një ose dy zëvendësues, të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga HO-, F, O=, NC-, R3.3, R3.3O-, R3.3-(O)C-, R3.4, R3.5, R3.6, R3.7, fenil dhe një unazë heterociklike ose heteroarile peshë- ose gjashtë-elementëshe që përmban një, dy ose tre elemente të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, S, S(O) dhe S(O)2; ose dy zëvendësues janë sëbashku R3.8; R3.3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C1-6-alkil-, C3-6-cikloalkil-, C1-6-haloalkil- dhe C3-6-halocikloalkil; R3.4 është HO-C1-6-alkil- ose R3.3-O-C1-6-alkil-, R3.5 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në H2N, R3.3-HN-, (R3.3)2N-, R3.3-(O)C-HN- dhe R3.3-(O)C-(R3.3)N-; R3.6 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në R3.3-(O)S-, R3.3-(O)2S-, R3.3(HN)S-, R3.3(HN)(O)S-, R3.3(R3.3N)S-, R3.3(R3.3N)(O)S-, R3.3(R3.4N)S-, R3.3(R3.4N)(O)S-; R3.3(NC-N)S dhe R3.3(NC-N)(O)S-; i përzgjedhur R3.7 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në HO(O)C-, H2N(O)C-, R3.3-O-(O)C-, R3.3 -NH-(O)C- dhe (R3.3)2N-(O)C-; R3.8 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C1-6-alkilen dhe C1-6-haloalkilen, ku opsionalisht një ose dy grupe CH2- zëvendësohen nga -HN-, -(R3.3)N-, -(R3.4)N-, -(R3.3(O)C-)N-, -(R3.4(O)C-)N-, -O-, -S-, -S(O) - ose -S(O)2-; A është -CH2-, -CH2-CH2- ose -CH2-CH2-CH2-; opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në halogjen, R3.3 , R3.3O- dhe R3.4 ose dy zëvendësues sëbashku janë R3.8; R4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në halogjen, C1-6-alkil-, C3-6-cikloalkil-, C1-6-haloalkil dhe C3-6-halocikloalkil; ose dy R4 janë sëbashku C1-6-alkilen ose C1-6-haloalkilen; m është 0, 1 ose 2; ose një kripë e tij.
2 Një komponim i formulës 1, sipas pretendimit 1, ku R1 është R1.c dhe R1.c është fenil ose piridinil; secila unazë opsionalisht e zëvendësuar nga një, dy ose tre mbetje të përz-gjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në F, Cl, Br-, NC-, R1.1, R1.3(O)S- dhe R1.3(O)2S-; R1.1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C1-6-alkil, C3-6-cikloalkil-, C1-6-haloalkil- dhe C3-6-halocikloalkil; C3-6-halocikloalkil; R1.2 është HO-C1-6-alkil- ose R1.1-O-C1-6-alkil-; R1.3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në H, HO-, R1.1 dhe R1.2; ose një kripë e tij.
3 Një komponim i formulës 1, sipas pretendimit 1, ku R1 është R1.e dhe R1.e është fenil ose piridinil; secila unazë opsionalisht e zëvendësuar nga një ose dy mbetje e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në NC-, Me(O)S-, Me(O)2S dhe Et(O)2S; ose një kripë e tij.
4 Një komponim i formulës 1, sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R2 është R2.b dhe R2.b është fenil ose një heteroaril gjashtë-elementësh; ku një ose dy elemente janë zëvendësuar nga N; secila unazë opsionalisht e zëvendësuar me një zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në halogjen, C1-4-alkil- dhe C1-4-haloalkil; ose një kripë e tij.
5 Një komponim i formulës 1, sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R2 është R2.f dhe R2.f është piridinil, opsionalisht i zëvendësuar me një zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në F3C- dhe F2HC-, ose një kripë e tij.
6 Një komponim i formulës 1, sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku A është Ab dhe Ab është -CH2-, opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në F, Me, Et, i-Pr, MeO, EtO, HOCH2O dhe MeOCH2-; ose një kripë e tij.
7 Një komponim i formulës 1, sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R4 është R4.a dhe R4.a është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, C1-6-alkil-, C3-6-cikloalkil-, C1-6-haloalkil- dhe C3-6-halocikloalkil; ose një kripë e tij.
8 Një komponim i formulës 1, sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku R3 është një mbetje e përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në • R3.1-; • R3.2O(O)C- ose R3.2O(O)C-CH2-; • R3.2(O)2S- dhe • (R3.2)2N(O)C- ose (R3.2)2N(O)C-CH2-; R3.1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në H, R3.3, R3.4, C1-6-alkil-C3-6-cikloalkil- dhe C3-6-cikloalkil-C1-6-alkil-, secili opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R3.1.1-; R3.1.1 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në HO-, halogjen, NC-, R3.3O-, R3.5, R3.6 dhe R3.7 ose R3.1.1 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në një unazë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga fenili dhe një unazë heterociklike katër-elementëshe që përmban një element të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, S, S(O) dhe S(O)2; ose R3.1.1 paraqet një unazë heterociklike ose heteroarile pesë- ose gjashtë-elementëshe që përmban një, dy ose tre elemente të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, S, S(O) dhe S(O)2; secila prej unazave opsionalisht e zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga HO-, O=, halogjen, R3.3, R3.3O-, R3.3-(O)C-, R3.4, R3.5, R3.6 dhe R3.7 ose dy zëvendësues janë sëbashku R3.8; R3.2 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R3.1, fenil ose një unazë heteroci-klike ose heteroarile pesë- ose gjashtë-elementëshe që përmban një, dy ose tre ele-mente të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, S, S(O) dhe S(O)2; secila unazë e zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga HO-, O=, NC-, halogjen, R3.3, R3.3O-, R3.3(O)C-, R3.4, R3.5, R3.6 dhe R3.7 ose dy zëvendësues janë sëbashku R3.8; ose dy R3.2 janë sëbashku një unazë monociklike pesë- ose gjashtë- elementëshe ose një unazë biciklik heterociklike ose heteroarile tetë-, nëntë- ose dhjetë-elementëshe që opsionalisht përmban shtesë tek azoti një ose dy elemente të përz-gjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O, S, S(O) dhe S(O)2; opsionalisht të zëvendësuara me një ose dy zëvendësues, të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga HO-, F, O=, R3.3, R3.3O-, R3.3-(O)C-, R3.4, R3.5, R3.7 dhe R3.6 ose dy zëvendësues janë sëbashku R3.8; R3.3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C1-6-alkil, C3-6-cikloalkil-, C1-6-haloalkil- dhe C3-6-halocikloalkil; R3.4 është HO-C1-6-alkil- ose R3.3-O-C1-6-alkil-; R3.5 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në H2N-, R3.3-HN-, (R3.3)2N- dhe R3.3-(O)C-HN-; R3.6 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në R3.3-(O)S-, R3.3-(O)2S-, R3.3(HN)S-, R3.3(HN)(O)S-, R3.3(R3.3N)S-, R3.3(R3.3N)(O)S-, R3.3(R3.4N)S- dhe R3.3(R3.4N)(O)S-; R3.7 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në HO(O)C, H2N(O)C-, R3.3-O-(O)C-, R3.3 -NH-(O)C dhe (R3.3)2N-(O)C-; R3.8 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në C1-6-alkilen ose C1-6-haloalkilen, ku opsionalisht një ose dy grupe CH2- janë zëvendësuar nga -HN-, -(R3.3)N-, -(R3.4)N-, -(R3.3(O)C-)N-, -(R3.4(O)C-)N-, -O-, -S-, -S(O)- dhe-S(O)2-; ose një kripë e tij.
9 Një komponim i formulës 1, sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në HO(O)C-H2C, MeO(O)C-H2C-, H2N(O)C-H2C-, MeHN(O)C-H2C-, Me2N(O)C-H2C-, morfolinil-(O)C-H2C-, azetidinil-(O)C-H2C-, pirrolidinil-(O)C-H2C-, MeHN(O)C-, EtHN(O)C-, HO(CH2)2HN(O)C-, HO(CMe2)(CH2)HN(O)C-, HO(CH2)3HN(O)C-, Me(O)S(CH2)2HN(O)C-, Me(O)2S(CH2)2HN(O)C-, Et(O)2S- dhe Me(O)2S-; ose një kripë e tij.
10 Një komponim i formulës I.a deri në I.s sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij.
11 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku konfigurimi i formulës 1 është formula 1’ ose një kripë e tij.
12 Një komponim i formulës 1 sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11 për tu përdo- rur si një medikament.
13 Një komponim i formulës 1 sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11 për tu përdorur për trajtimin e astmës dhe sëmundjeve alergjike, sëmundjeve inflamatore gastrointesti-nale, sëmundjeve eozinofilike, sëmundja pulmonare obstruktive kronike, defiçenca e alfa 1-antitripsinës, infeksioni nga mikrobet patogjenike dhe artriti reumatoid.
14 Përbërje farmaceutike, e karakterizuar në atë që ajo përmban një ose më shumë kom-ponime të formulës 1 sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11 ose një kripë të tyre farmaceutikisht aktive.
15 Një përbërje farmaceutike që përmban shtesë tek një komponim të formulës 1, sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, një komponim farmaceutikisht aktiv i përzgjedhur nga grupi që konsiston në betamimetikë, antikolinergjikë, kortikosteroidë, frenues-PDE4, antagonistë-LTD4, frenues-EDFR, frenues C Katepsinë, frenues CRTHE2, frenues-5-LO, antagonistë të receptorit histaminë dhe frenues-SYK, por gjithashtu përmban kom-binime të dy ose tre substancave aktive.
© 2026 DPPI