REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6672 2017.08.10
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.03.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/326 2017.06.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11714860.1 2011.03.30
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2552955 2017.05.03
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
JP 2010250830
JP 2010079667
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha 5-1, Ukima 5-chome Kita-ku, Tokyo 115-8543
(72) Shpikës
Emri Adresa
ISHII, Shinya c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA, 135 Komakado 1-chome, Gotemba-shi Shizuoka 412-8513 , JP
IGAWA, Tomoyuki c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA, 135 Komakado 1-chome, Gotemba-shi Shizuoka 412-8513 , JP
MAEDA, Atsuhiko c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA, 135 Komakado 1-chome, Gotemba-shi Shizuoka 412-8513 , JP
NAKAI, Takashi c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA, 135 Komakado 1-chome, Gotemba-shi Shizuoka 412-8513 , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
ANTITRUPA ME TËRHEQJE TË MODIFIKUAR NDAJ FCRN (RECEPTORI FC NEONATAL) QË SHTOJNË QARTËSINË E ANTIGJENIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një antitrup që përmban një zonë antigjen-bashkuese dhe zonë FcRn-bashkuese njerëzore, i cili ka një veprimtari FcRn-bashkuese njerëzore në pH 5.5 dhe 7.0 dhe një veprimtari antigjen-bashkuese më të ulët në pH 5.5 se sa në pH 7.0, ku veprimtaria FcRn-bashkuese njerëzore në pH 7.0 dhe në 25ºC është më e fortë se KD 3.2 μM, ku zona FcRn-bashkuese njerëzore është një zonë Fc që rezulton nga zëvendësimi i një aminoacidi të ndryshëm për të paktën një aminoacid në zonën Fc të një IgG1, IgG2, IgG3 ose IgG4 njerëzore.
2 Antitrupi i pretendimit 1, ku raporti i veprimtarisë antigjen-bashkuese në pH 5.5 dhe në pH 7.0 është të paktën 2 në vlerën e KD (në pH 5.5)/KD (në pH 7.0).
3 Antitrupi i pretendimit 1 ose 2, i cili përmban një mutacion aminoacidi të zonës antigjen-bashkuese, i cili përmban një zëvendësim të histidinës për të paktën një aminoacid të zonës antigjen-bashkuese ose ndërfutjen e të paktën një histidine.
4 Antitrupi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku zona antigjen-bashkuese përftohet nga një librari e zonës antigjen-bashkues.
5 Antitrupi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku zona FcRn-bashkuese njerëzore është një zonë FcRn-bashkuese njerëzore që përmban një sekuencë aminoacide me një zëvendësim të një aminoacidi të ndryshëm për të paktën një aminoacid të përzgjedhur nga ato të pozicioneve 237, 238, 239, 248, 250, 252, 254, 255, 256, 257, 258, 265, 270, 286, 289, 297, 298, 303, 305, 307, 308, 309, 311, 312, 314, 315, 317, 325, 332, 334, 360, 376, 380, 382, 384, 385, 386, 387, 389, 424, 428, 433, 434, dhe 436 (numërimi EU) në zonën Fc të një IgG1, IgG2, IgG3 ose IgG4 njerëzore.
6 Antitrupi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, i cili përmban një zonë FcRn-bashkuese që përmban zëvendësimin aminoacid në zonën Fc të një IgG1, IgG2, IgG3 ose IgG4 njerëzore, i cili përmban të paktën një zëvendësim aminoacid të përzgjedhur nga: një zëvendësim aminoacid të Met për Gly në pozicionin 237; një zëvendësim aminoacid të Ala për Pro në pozicionin 238; një zëvendësim aminoacid të Lys për Ser në pozicionin 239; një zëvendësim aminoacid të Ile për Lys në pozicionin 248; një zëvendësim aminoacid të Ala, Phe, Ile, Met, Gln, Ser, Val, Trp, ose Tyr për Thr në pozicionin 250; një zëvendësim aminoacid të Phe, Trp, ose Tyr për Met në pozicionin 252; një zëvendësim aminoacid të Thr për Ser në pozicionin 254; një zëvendësim aminoacid të Glu për Arg në pozicionin 255; një zëvendësim aminoacid të Asp, Glu, ose Gln për Thr në pozicionin 256; një zëvendësim aminoacid të Ala, Gly, He, Leu, Met, Asn, Ser, Thr, ose Val për Pro në pozicionin 257; një zëvendësim aminoacid të His për Glu në pozicionin 258; një zëvendësim aminoacid të Ala për Asp në pozicionin 265; një zëvendësim aminoacid të Phe për Asp në pozicionin 270; një zëvendësim aminoacid të Ala, ose Glu për Asn në pozicionin 286; një zëvendësim aminoacid të His për Thr në pozicionin 289; një zëvendësim aminoacid të Ala për Asn në pozicionin 297; një zëvendësim aminoacid të Gly për Ser në pozicionin 298; një zëvendësim aminoacid të Ala për Val në pozicionin 303; një zëvendësim aminoacid të Ala për Val në pozicionin 305; një zëvendësim aminoacid të Ala, Asp, Phe, Gly, His, Ile, Lys, Leu, Met, Asn, Pro, Gln, Arg, Ser, Val, Trp, ose Tyr për Thr në pozicionin 307; një zëvendësim aminoacid të Ala, Phe, Ile, Leu, Met, Pro, Gln, ose Thr for Val në pozicionin 308; një zëvendësim aminoacid të Ala, Asp, Glu, Pro, ose Arg për Leu ose Val në pozi-cionin 309; një zëvendësim aminoacid të Ala, His, ose He për Gln në pozicionin 311; një zëvendësim aminoacid të Ala, ose His për Asp në pozicionin 312; një zëvendësim aminoacid të Lys, ose Arg për Leu në pozicionin 314; një zëvendësim aminoacid të Ala, ose His për Asn në pozicionin 315; një zëvendësim aminoacid të Ala për Lys në pozicionin 317; një zëvendësim aminoacid të Gly për Asn në pozicionin 325; një zëvendësim aminoacid të Val për Ile në pozicionin 332; një zëvendësim aminoacid të Leu për Lys në pozicionin 334; një zëvendësim aminoacid të His për Lys në pozicionin 360; një zëvendësim aminoacid të Ala për Asp në pozicionin 376; një zëvendësim aminoacid të Ala për Glu në pozicionin 380; një zëvendësim aminoacid të Ala për Glu në pozicionin 382; një zëvendësim aminoacid të Ala për Asn ose Ser në pozicionin 384; një zëvendësim aminoacid të Asp, ose His për Gly në pozicionin 385; një zëvendësim aminoacid të Pro për Gln në pozicionin 386; një zëvendësim aminoacid të Glu për Pro në pozicionin 387; një zëvendësim aminoacid të Ala, ose Ser për Asn në pozicionin 389; një zëvendësim aminoacid të Ala për Ser në pozicionin 424; një zëvendësim aminoacid të Ala, Asp, Phe, Gly, His, Ile, Lys, Leu, Asn, Pro, Gln, Ser, Thr, Val, Trp, ose Tyr për Met në pozicionin 428; një zëvendësim aminoacid të Lys për His në pozicionin 433; një zëvendësim aminoacid të Ala, Phe, His, Ser, Trp, ose Tyr për Asn në pozicionin 434; dhe një zëvendësim aminoacid të His ose Phe për Tyr në pozicionin 436 në numëri-min EU.
7 Anitrupi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, zona FcRn-bashkuese njerëzore e të cilit përmban të paktën një aminoacid të përzgjedhur nga: Met në pozicionin aminoacid 237; Ala në pozicionin aminoacid 238; Lys në pozicionin aminoacid 239; Ile në pozicionin aminoacid 248; Ala, Phe, Ile, Met, Gln, Ser, Val, Trp, ose Tyr në pozicionin aminoacid 250; Phe, Trp, ose Tyr si një aminoacid në pozicionin 252; Thr në pozicionin aminoacid 254; Glu në pozicionin aminoacid 255; Asp, Glu, ose Gln në pozicionin aminoacid 256; Ala, Gly, Ile, Leu, Met, Asn, Ser, Thr, ose Val në pozicionin aminoacid 257; His në pozicionin aminoacid 258; Ala në pozicionin aminoacid 265; Phe në pozicionin aminoacid 270; Ala ose Glu në pozicionin aminoacid 286; His në pozicionin aminoacid 289; Ala në pozicionin aminoacid 297; Gly në pozicionin aminoacid 298; Ala në pozicionin aminoacid 303; Ala në pozicionin aminoacid 305; Ala, Asp, Phe, Gly, His, Ile, Lys, Leu, Met, Asn, Pro, Gln, Arg, Ser, Val, Trp, ose Tyr në pozicionin aminoacid 307; Ala, Phe, Ile, Leu, Met, Pro, Gin, ose Thr në pozicionin aminoacid 308; Ala, Asp, Glu, Pro, ose Arg në pozicionin aminoacid 309; Ala, His, ose Ile në pozicionin aminoacid 311; Ala ose His në pozicionin aminoacid 312; Lys ose Arg në pozicionin aminoacid 314; Ala ose His në pozicionin aminoacid 315; Ala në pozicionin aminoacid 317; Gly në pozicionin aminoacid 325; Val në pozicionin aminoacid 332; Leu në pozicionin aminoacid 334; His në pozicionin aminoacid 360; Ala në pozicionin aminoacid 376; Ala në pozicionin aminoacid 380; Ala në pozicionin aminoacid 382; Ala në pozicionin aminoacid 384; Asp ose His në pozicionin aminoacid 385; Pro në pozicionin aminoacid 386; Glu në pozicionin aminoacid 387; Ala ose Ser në pozicionin aminoacid 389; Ala në pozicionin aminoacid 424; Ala, Asp, Phe, Gly, His, Ile, Lys, Leu, Asn, Pro, Gln, Ser, Thr, Val, Trp, ose Tyr në pozicionin aminoacid 428; Lys në pozicionin aminoacid 433; Ala, Phe, His, Ser, Trp, ose Tyr në pozicionin aminoacid 434; dhe His ose Phe si një aminoacid në pozicionin 436 (numërimi EU) në zonën Fc të një IgG1, IgG2, IgG3 ose IgG4 njerëzore.
8 Antitrupi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, e cila ka një veprimtari antagonistike.
9 Antitrupi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 8, i cili bashkohet tek një antigjen membra-në ose një antigjen i tretshëm.
10 Anitrupi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 9, ku antitrupi përzgjidhet nga një antitrup kimerik, një antitrup të humanizuar ose një antitrup njerëzor.
11 Një përbërje farmaceutike që përmban një antitrup sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10.
12 Një metodë për të prodhuar një antitrup, i cili përmban hapat si vijon: (a) përzgjedhjen e një antitrupi që ka veprimtari FcRn-bashkuese njerëzore më to fortë në pH 7.0 se sa përpara modifikimit të të paktën një aminoacidi në zonën FcRn-bashkuese njerëzore të antitrupit që ka një veprimtari FcRn-bashkuese njerëzore në pH 5.5; (b) modifikimin e të paktën një aminoacidi në zonë antigjen-bashkuese të një antitrupi dhe përzgjedhjen e një antitrupi që ka një veprimtari antigjen-bashkuese më të fortë në pH 7.0 se sa në pH 5.5; (c) përftimin e një gjeni që kodon një antitrup në të cilin një zonë FcRn-bashkuese njerëzore dhe një zonë antigjen-bashkuese e përgatitur në hapin (a) dhe (b) bashko-hen; dhe (d) prodhimin e një antitrupi duke përdorur gjenin e përgatitur në (c).
13 Një metodë për të prodhuar një antitrup, i cili përmban hapat e: (a) përzgjedhjen e një antitrupi që ka veprimtari FcRn-bashkuese njerëzore më të fortë në pH 7.0 se sa përpara modifikimit të të paktën një aminoacidi në zonën FcRn-bashkuese njerëzore të antitrupit që ka një veprimtari FcRn-bashkuese njerëzore në pH 5.5; (b) përzgjedhjen e një antitrupi që ka veprimtari antigjen-bashkuese më të fortë në pH 7.5 se sa në pH 5.5; (c) përftimin e një gjeni që kodon një antitrup në të cilin një zonë FcRn-bashkuese njerëzore dhe një zonë antigjen-bashkuese e përgatitur në (a) dhe (b) janë bashkuar; dhe (d) prodhimin e një antitrupi duke përdorur gjenin e përgatitur në (c).
14 Një metodë për të ekzaminuar një antitrup, e cila përmban hapat e: (a) përzgjedhjen e një antitrupi që ka veprimtari FcRn-bashkuese njerëzore më të fortë në pH 7.0 se sa përpara modifikimit të të paktën një aminoacidi në zonën FcRn-bashkuese njerëzore të antitrupit që ka një veprimtari FcRn-bashkuese njerëzore në pH 5.5; (b) modifikimin e të paktën një aminoacidi në zonë antigjen-bashkuese të një antitrupi dhe përzgjedhjen e një antitrupi që ka një veprimtari antigjen-bashkuese më të fortë në pH 7.0 se sa në pH 5.5.