REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6579 2017.06.19
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.06.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/322 2017.06.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12152225.4 2005.06.24
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2502911 2017.04.05
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 582676
US 630127
US 635674
US 658219
US 661311
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Vertex Pharmaceuticals Incorporated 50 Northern Avenue, Boston, MA 02210
(72) Shpikës
Emri Adresa
Hadida Ruah, Sarah S. 2356 Torrey Pines, No. 16, La Jolla, CA 92037 , US
Hazlewood, Anna R. 1369 Grand Avenue, San Diego, CA 92019 , US
Grootenhuis, Peter D. J. 4801 Riding Ridge Road, San Diego, CA 92130 , US
Van Goor, Fredrick F. 832 Ormond Court, San Diego, CA 02109 , US
Singh, Ashvani K. 13597 Tiverton Road, San Diego, CA 92130 , US
Zhou, Jinglan 4466 Shorepointe Way, San Diego, CA 92130 , US
McCartney, Jason 1428 Kings Cross Drive, Cardiff by the Sea, CA 92007 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
RREGULLATORË TË TRANSPORTUESVE TË KASETAVE LIDHËSE TË ATP-së (Adenozinë TriFosfatit)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës VA-1: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku secili prej WRW2 dhe WRW4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjeni, CN, CF3, halo, alkil C1-C6 i drejtë ose i degëzuar, cikloalifatik 3-12 elementësh, fenil, heteroaril C5-C10 ose heterociklik C3-C7, ku heteroarili ose heterocikliku i përmendur, ka deri në 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S, ose N, ku WRW2 dhe WRW4 i përmen-dur është zëvendësuar në mënyrë të pavarur dhe opsionalisht me deri në tre zëvendësues të përzgjedhur nga -OR’, -CF3, -OCF3, SR’, S(O)R’, SO2R’, -SCF3, halo, CN, -COOR’, -COR’, - O(CH2)2N(R’)(R’), -O(CH2)N(R’)(R’), -CON(R’)(R’), -(CH2)OR’,-(CH2)OR’, CH2CN, fenil ose fenoksi opsionalisht i zëvendësuar, -N(R’)(R’), -NR’C(O)OR’, -NR’C(O)R’, -(CH2)2N(R’)(R’), ose -(CH2)N(R’)(R’) ; dhe WRW5 është përzgjedhur nga hidrogjen, -OH, NH2, CN, CHF2, NHR’ , N(R’)2, -NHC(O)R’, -NHC(O)OR’, NHSO2R’, -OR’, CH2OH, CH2N(R’)2, C(O)OR’, SO2NHR’, SO2N(R’)2, CH2O(C1-C6 alkil), -CH2C(O)(C1-C6) alkil), ose CH2NHC(O)OR’; dhe X është një lidhje; RX është hidrogjen; R’ është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjeni ose nga një grup opsional-isht i zëvendësuar nga një grup alifatik C1-C8, një unazë monociklike 3-8-elementëshe e ngopur, pjesërisht e pangopur, ose plotësisht e pangopur që ka 0-3 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuro, ose një sistem unazor biciklik 8-12 elementësh të ngopur, pjesërisht të pangopur, ose plotësisht të pangopur që ka 0-5 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose dy shfaqje të R’ janë marrë sëbashku me atomin(et) tek të cilët ato janë lidhur për formuar një unazë moniciklike ose biciklike opsionalisht të zëvendësuar 3-12 elementëshe të ngopur, pjesërisht të pangopur, ose plotësisht të pangopur që ka 0-4 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; me kusht që: i) e formulës VA-1 nuk është fenil, 2-metilfenil, 2,4-diklorofenil, 2-bromofenil, 4-bromofenil, 2,4-dimetilfenil, 2-etilfenil, fenil 3-acid karboksilik, 2-fluorofenil, 3-etoksifenil, 4-klorofenil, ose 3-metoksifenil; dhe ii) e formulës VA-1 nuk është një fenil i zëvendësuar me -OCH2CH2Ph, -OCH2CH2(2-trifluorometil-fenil, -OCH2CH2-(6,7-dimetoksi-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-2-il), ose 1H-pirazol-3-il i zëvendësuar.
2 Komponimi sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: secili prej WRW2 dhe WRW4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, CN, CF3, halo, alkil C1-C6 i drejtë ose i degëzuar, cikloalifatik 3-12 elementësh, ose fenil, ku WRW2 dhe WRW4 i përmendur është zëvendësuar në mënyrë të pavarur dhe opsionalisht me deri në tre zëvendësues të përzgjedhur nga -OR’, -CF3, -OCF3, -SCF3, halo, -COOR’, -COR’, -O(CH2)2N(R’)(R’), -O(CH2)N(R’)(R’), -CON(R’)(R’), -(CH2)2OR’, -(CHz)OR’, opsionalisht i zëvendësuar me fenil, -N(R’)(R’), -NR’C(O)OR’, -NR’C(O)R’, -(CH2)2N(R’)(R’), ose -(CH2)N(R’)(R’); dhe WRW5 është përzgjedhur nga hidrogjeni, -OH, NH2, CN, NHR’, N(R’)2, -NHC(O)R’, -NHC(O)OR’, NHSO2R’, -OR’, CH2OH, C(O)OR’, SO2NHR’, ose CH2NHC(O)OR’.
3 Komponimi sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: WRW2 është një unazë fenili opsionalisht e zëvendësuar me deri në tre zëvendësues të përzgjedhur nga -OR’, -CF3, -OCF3, SR’, S(O)R’, SO2R’, -SCF3, halo, CN, -COOR’, -COR’, -O(CH2)2N(R’) (R’), -O(CH2)N(R’)(R’), -CON(R’)(R’), -(CH2)2OR’, -(CH2)OR’, CH2CN, fenil ose fenoksi opsionalisht i zëvendësuar, -N(R’)(R’), -NR’C(O)OR’, -NR’C(O)R’, -(CH2)2N(R’) (R’), ose -(CH2)N(R’) (R’); WRW4 është alkil C1-C6 i drejtë ose i degëzuar; dhe WRW5 është OH.
4 Komponimi sipas pretendimit 2, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku secili prej WRW2 dhe WRW4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga CF3, halo, CN, ose alkil C1-C6 i drejtë ose i degëzuar.
5 Komponimi sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku secili prej WRW2 dhe WRW4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga n-propil, izopropil, n-butil, sec-butil, t-butil, 1,1-dimetil-2-hidroksietil, 1,1-dimetil-2-(etoksikarbonil)-etil, 1,1-dimetil-3-(t-butoksikarbonil-amino) propil, ose n-pentil opsionalisht të zëvendësuar.
6 Komponimi sipas pretendimit 4, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku secili prej WRW2 dhe WRW4 është alkil C1-C6 i drejtë ose i degëzuar.
7 Komponimi sipas pretendimit 11, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku WRW5 është përzgjedhur nga hidrogjen, CHF2, NH2, CN, NHR’, N(R’)2, CH2N(R’)2, -NHC(O)R’, -NHC(O)OR’, -OR’, C(O)OR’, ose SO2NHR’.
8 Komponimi sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku WRW5 është përzgjedhur nga hidrogjen, NH2, CN, CHF2, NH(C1-C6 alkil), N(C1-C6 alkil)2, -NHC(O) (C1-C6 alkil), -CH2NHC(O)O(C1-C6 alkil), - NHC(O)O(C1-C6 alkil), -OH, -O(C1-C6 alkil), C(O)O(C1-C6 alkil), CH2OC1-C6 alkil), ose SO2NH2.
9 Komponimi sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku WRW5 është përzgjedhur nga -OH, OMe, NH2, -NHMe, -N(Me)2, -CH2NH2, CH2OH, NHC(O)OMe, NHC(O)OEt, CN, CHF2, -CH2NHC(O)O(t-butil), -O-(etoksietil), -O-(hidroksietil), -C(O)OMe, ose -SO2NH2.
10 Komponimi sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku komponimi i përmendur ka një ose më shumë prej veçorive të mëposhtme: a. WRW2 është hidrogjen; b. WRW4 është alkil C1-C6 i drejtë ose i degëzuar ose alifatik monociklik ose biciklik; dhe c. WRW5 është përzgjedhur nga hidrogjen, CN, CHF2, NH2, NH(C1-C6 alkil), N(C1-C6 alkil)2, -NHC(O) (C1-C6 alkil), - NHC(O)O(C1-C6 alkil), -CH2C(O)O(C1-C6 alkil), -OH, - O(C1-C6 alkil), C(O)O(C1-C6 alkil), ose SO2NH2.
11 Komponimi sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku komponimi i përmendur ka një ose më shumë prej veçorive të mëposhtme: a. WRW2 është halo, C1-C6 alkil, CF3, CN, ose fenil opsionalisht i zëvendësuar me deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga -O(C1-C4 alkil), ose halo; b. WRW4 është CF3, halo, C1-C6 alkil, ose C6-C10 cikloalifatik; dhe c. WRW5 është OH, NH2, NH(C1-C6 alkil), ose N(C1-C6) alkil).
12 Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është përzgjedhur nga: Nr.komp. Emërtimi 2 N-(3-metoksi-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 4 N-(2-morfolinofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 5 N-[4-(2-hidroksi-1,1-dimetil-etil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 6 N-[3-(hidroksimetil)-4-tert-butil-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 8 N-(3-amino-4-etil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 9 4-okso-N-(3-sulfamoilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 11 4-okso-N-[2-[2-(trifluorometil)fenil]fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 12 N-[2-(4-dimetilaminofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 13 N-(3-ciano-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 14 [5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-2-tert-butil-fenil]acid aminoformik metil ester 16 4-okso-N-(2-propilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 23 N-[2-(2-etoksifenil)-5-hidroksi-4-tert-butil-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 24 4-okso-N-(3-pirrolidin-1-ilsulfonilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 25 N-[2-(3-acetilaminofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 26 4-okso-N-[2-(1-piperidil)fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 28 [2-metil-2-[4-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]-propil]acid aminoformik 2-metoksietil ester 30 [2-izopropil-5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik metil ester 31 4-okso-N-(p-tolil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 36 N-(2-izopropilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid Nr.komp. Emërtimi 38 N-[2-(1H-indol-2-il)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid Nr.komp. Emërtimi 40 N-[2-(2-hidroksietil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 41 N-(5-amino-2-propil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 43 N-[2-(3-etoksifenil)-5-hidroksi-4-tert-butil-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 47 N-[4-izopropil-2-(trifluorometil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 49 N-[2-(2,6-dimetoksifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 60 [4-izopropil-3-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik tert-butil ester 62 4-okso-N-[3-(trifluorometoksi)fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 63 N-[2-(2,4-difluorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 68 3-[2-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid benzoik metil ester 69 N-(3-amino-4-izopropil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 70 4-okso-N-[2-(4-piridil)fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 71 3-[2-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid benzoik izopropil ester 76 N-[2-(3,4-difluorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 81 4-okso-N-(3-propionilaminofenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 83 N-[2-(3-cianofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 85 N-[2-(3,4-diklorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 86 N-[4-[2-(aminometil)fenil]fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 87 4-okso-N-(3-fenoksifenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 88 [2-metil-2-[4-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]-propil]acid aminoformik tert-butil ester 90 4-okso-N-(2-tert-butilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 93 N-[2-(5-ciano-2-tienil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 94 N-(5-amino-2-metil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 95 N-(2-cianofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid Nr.komp. Emërtimi 97 N-[2-(2,4-dimetoksipirimidin-5-il)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 98 N-(5-dimetilamino-2-propil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 99 4-okso-N-(4-pentilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 101 N-(5-amino-2-izopropil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 102 N-[2-[3-(4-klorofenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 110 N-[4-(cianometil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 111 4-okso-N-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 114 [4-(2-etoksifenil)-3-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik tert-butil ester 115 N-[2-(2-furil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 117 N-(3-dimetilamino-4-izopropil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 118 N-[2-(1H-indol-5-il)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 119 [2-metil-2-[4-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]-propil]acid aminoformik etil ester Nr.komp. Emërtimi 123 N-[2-(3-furil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 126 N-[3-hidroksi-4-[2-(2-metoksietoksi)-1,1-dimetil-etil]-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 127 [5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-2-tert-butil-fenil]acid aminoformik etil ester 129 [2-etil-5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik metil ester 134 N-[2-(4-metilsulfinilfenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 135 N-(2-benzo[1,3]dioksol-5-ilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 138 N-[2-(3,5-difluorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 139 N-[2-(2,4-diklorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 140 N-(4-ciklohekzilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 141 [2-metil-5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik etil ester 142 4-okso-N-(2-sec-butilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid Nr.komp. Emërtimi 143 N-(2-fluoro-5-hidroksi-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 144 N-(3-hidroksifenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 149 N-(3-acetilamino-4-etil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 150 4-okso-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hidroksi-1-(trifluorometil)etil]fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 156 4-okso-N-[2-[2-(trifluorometoksi)fenil]fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 157 N-(2-etil-5-metilamino-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 160 N-(3-amino-4-propil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 161 N-[3-(2-etoksietoksi)-4-tert-butil-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 163 N-[5-(aminometil)-2-(2-etoksifenil)-fenil]4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 166 4-[2-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid benzoik metil ester 167 N-(3-amino-4-metil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 171 N-[2-(2,3-diklorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 172 N-(2-(benzo[b]tiofen-2-il)fenil)-1,4-dihidro-4-oksokuinolinë-3-karboksamid 174 N-[2-(5-acetil-2-tienil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 182 N-[2-(4-fluorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 185 N-(3-morfolinosulfonilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 190 N-[2-(3-kloro-4-fluoro-fenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 194 N-(4-cianofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 196 N-[5-(3,3-dimetilbutanoilamino)-2-tert-butil-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 198 N-(4-fluorofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 202 N-[2-(5-kloro-2-metoksi-fenil)fenil]4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 209 N-[4-(hidroksimetil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 213 N-[2-(2,5-diklorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 214 N-(3-metilsulfonilaminofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid Nr.komp. Emërtimi 221 [5-[(4-okso-1H-quinolin-3-il)karbonilamino]-2-propil-fenil]acid aminoformik metil ester 223 N-[2-(4-metilsulfanilfenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 224 4-okso-N-[4-[2-[(2,2,2-trifluoroacetil)aminometil]fenil]fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 225 [2-izopropil-5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik etil ester 226 4-okso-N-(4-propilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 227 N-[2-(3H-benzoimidazol-2-il)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 228 N-[2-(hidroksi-fenil-metil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 231 3-[4-hidroksi-2-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-5-tert-butil-fenil]acid ben-zoik metil ester 232 N-(5-acetilamino-2-propil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 236 4-okso-N-[4-(trifluorometil)fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 239 [4-izopropil-3-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik metil ester 242 N-(5-amino-2,4-dikloro-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 243 N-(5-acetilamino-2-izopropil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-kamoksamid 247 4-okso-N-[2-(2-fenoksifenil)fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 248 N-(3-acetilamino-4-metil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 249 [4-etil-3-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik metil ester 251 [2-metil-2-[4-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]-propil]acid aminoformik ixobutil ester 253 4-okso-N-[2-[3-(trifluorometoksi)fenil]fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 260 N-(5-amino-2-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 263 N-(4-bromo-2-etil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 265 N-(2-benzilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 266 N-[5-hidroksi-4-tert-butil-2-(trifluorometil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 268 4-okso-N-(3-sulfamoil-4-tert-butil-fenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid Nr.komp. Emërtimi 269 [4-izopropil-3-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik etil ester 271 N-(3-amino-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 277 N-[2-(3-fluorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 278 4-okso-N-[2-[3-(trifluorometil)fenil]fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 279 N-[2-(2-metilsulfanifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 282 N-(5-amino-2-etil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 283 N-[2-(3-metoksifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 285 N-[2-(2,3-difluorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 289 N-(2-fluoro-4-metil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 291 N-(2-kloro-5-hidroksi-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 293 4-okso-N-[2-(1H-pirrol-1-il)fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 295 4-okso-N-(2-pirrolidin-1-ilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 298 [2-etil-5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik etil ester 302 N-[2-[4-(hidroksimetil)fenil]fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 304 [4-(2-etoksifenil)-3-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenilmetil]acid ami-noformik tertbutil ester 305 N-[2-(4-metoksifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 306 N-[2-(3-etoksifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 307 N-[2-(3-klorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 308 N-[2-(cianometil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 310 4-okso-N-(4-sec-butilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 312 N-[2-(2,4-dimetoksifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 313 N-[2-(2-fluorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 316 N-(5-acetilamino-2-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 321 N-[2-(4-benzoilpiperazin-1-il)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid Nr.komp. Emërtimi 323 [2-metil-2-[4-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]-propil]acid aminoformik metil ester 324 N-(4-butilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 326 N-[2-(4-metilsulfonilfenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 330 N-(2-klorofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 333 N-[2-[4-(cianometil)fenil]fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 336 N-(2-butilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 340 N-(3-metilsulfonilamino-4-propil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 341 [2-metil-2-[4-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]-propil]acid aminoformik neopentil ester 344 N-[2-(2-etoksifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 348 N-[2-(4-etoksifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 353 [3-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-4-tert-butil-fenil]acid aminoformik tert-butil ester 354 N-[2-[(ciklohekzil-metil-amino)metil]fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 355 N-[2-(2-metoksifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 356 N-(5-metilamino-2-propil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 361 N-[2-(2,5-dimetoksifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 362 N-(2-kloro-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 363 N-[2-(2-fluoro-3-metoksi-fenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 366 4-okso-N-[2-[4-(trifluorometil)fenil]fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 367 N-[2-(3,5-diklorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 382 [5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-2-propil-fenil]acid aminoformik etil es-ter 384 N-[2-(2,5-difluorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 388 4-okso-N-[2-[4-(trifluorometoksi)fenil]fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 390 N-[3-(aminometil)4-tert-butil-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid Nr.komp. Emërtimi 393 N-[5-amino-2-(2-etoksifenil)-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 396 [2-metil-2-[4-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]-propil]acid aminoformik tetrahidrofuran-3-ilmetil ester 397 4-okso-N-(4-fenilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 399 N-(2-izopropil-5-metilamino-fenil)4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 409 N-(5-dimetilamino-2-etil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 410 4-okso-N-[2-(4-fenoksifenil)fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 416 [2-metil-2-[4-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]-propil]acid aminoformik propil ester 417 N-(2-(benzo[b]tiofen-3-il)fenil)-1,4-dihidro-4-oksokuinolinë-3-karboksamid 418 N-(3-dimetilaminofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 419 N-(3-acetilaminofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 420 2-metil-2-[4-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]-acid propanoik etil ester 421 N-[5-metoksi-4-tert-butil-2-(trifluorometil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 424 N-[2-(4-klorofenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 425 N-(4-izopropilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 426 N-(4-kloro-5-hidroksi-2-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 428 N-(3-hidroksi-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 431 N-(3-aminofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 436 N-[2-(3,4-dimetoksifenil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 438 N-[5-(difluorometil)-2,4-ditert-butil-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 442 4-okso-N-[3-(1-piperidilsulfonil)fenil]-1H-kuinolinë-3-karboksamid 444 5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilaminol-2-tert-butil-acid benzoik metil ester 447 N-(3-cianofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 448 4-okso-N-(4-tert-butilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid Nr.komp. Emërtimi 450 N-[4-(1-hidroksietil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 451 N-(4-ciano-2-etil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 453 N-(3-amino-4-kloro-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 457 N-(4-morfolinofenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 458 N-[3-(2-hidroksietoksi)-4-tert-butil-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 460 [2-metil-2-[4-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]-propil]acid aminoformik butil ester 461 4-okso-N-(2-fenilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 462 N-(3-dimetilamino-4-propil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 463 N-(4-etilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 465 [5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-2-tert-butil-fenilmetil]acid aminoformik tert-butil ester 471 [3-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-4-propil-fenil]acid aminoformik metil ester 472 [4-etil-3-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik etil ester 476 N-(2-ciano-5-hidroksi-4-tert-butil-fenil)4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 484 N-(3-metilamino-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 485 N-(3-dimetilamino-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej të lartpërmendurve.
13 Komponimi sipas pretendimit 10, ku komponimi është përzgjedhur nga: Nr.komp. Emërtimi 2 N-(3-metoksi-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 8 N-(3-amino-4-etil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 13 N-(3-ciano-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 14 [5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-2-tert-butil-fenil]acid aminoformik metil ester 30 [2-izopropil-5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik metil ester 31 4-okso-N-(p-tolil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 69 N-(3-amino-4-izopropil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 117 N-(3-dimetilamino-4-izopropil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 127 [5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-2-tert-butil-fenil]acid aminoformik etil ester 129 [2-etil-5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik metil ester 140 N-(4-ciklohekzilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 141 [2-metil-5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik etil ester 149 N-(3-acetilamino-4-etil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 160 N-(3-amino-4-propil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 167 N-(3-amino-4-metil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 221 [5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-2-propil-fenil]acid aminoformik metil ester 225 [2-izopropil-5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik etil ester 226 4-okso-N-(4-propilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 248 N-(3-acetilamino-4-metil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 271 N-(3-amino-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 298 [2-etil-5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]fenil]acid aminoformik etil ester 310 4-okso-N-(4-sec-butilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 324 N-(4-butilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 382 [5-[(4-okso-1H-kuinolin-3-il)karbonilamino]-2-propil-fenil]acid aminoformik etil es-ter 425 N-(4-izopropilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 428 N-(3-hidroksi-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 448 4-okso-N-(4-tert-butilfenil)-1H-kuinolinë-3-karboksamid 462 N-(3-dimetilamino-4-propil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 463 N-(4-etilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 484 N-(3-metilamino-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej të lartpërmendurve.
14 Komponimi sipas pretendimit 11, ku komponimi është përzgjedhur nga: Nr.komp. Emërtimi 23 N-[2-(2-etoksifenil)-5-hidroksi-4-tert-butil-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 43 N-[2-(3-etoksifenil)-5-hidroksi-4-tert-butil-fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 143 N-(2-fluoro-5-hidroksi-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 266 N-[5-hidroksi-4-tert-butil-2-(trifluorometil)fenil]-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 291 N-(2-kloro-5-hidroksi-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 426 N-(4-kloro-5-hidroksi-2-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid 476 N-(2-ciano-5-hidroksi-4-tert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej të lartpërmendurve.
15 Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 14, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, dhe një transportues ose ndihmës farmaceutikisht i pranueshëm.
16 Përbërja sipas pretendimit 15, ku përbërja e përmendur përmban një agjent shtesë të përzgjedhur nga një agjent mukolitik, bronkodilator, një antibiotik, një agjent kundër in-fektimit, një agjent anti-inflamator, një rregullator CFTR, ose një agjent ushqyes.
17 Një komponim i formulës VA-1: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku secili prej WRW2 dhe WRW4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hi-drogjen, CN, CF3, halo, alkil C1-C6 i drejtë ose i degëzuar,, cikloalifatik 3-12 elemen-tësh, fenil, C5-C10 heteroaril ose C3-C7 heterociklik, ku heteroarili ose heterocikliku i përmendur ka deri në 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S, ose N, ku WRW2 dhe WRW4 i përmendur është zëvendësuar në mënyrë të pavarur dhe opsionalisht me deri në tre zëvendësues të përzgjedhur nga -OR’, -CF3, -OCF3, SR’, S(O)R’, SO2R’, -SCF3, halo, CN, -COOR’, -COR’,-O(CH2)2N(R’)(R’), -O(CH2)N(R’)(R’), -CON(R’)(R’), -(CH2)2OR’,-(CH2)OR’, CH2CN, fenil ose fenoksi opsionalisht i zëvendësuar, -N(R’)(R’), -NR’C(O)OR’, -NR’C(O)R’, -(CH2)2N(R’)(R’), ose -(CH2)N(R’)(R’); dhe WRW5 është përzgjedhur nga hidrogjen, -OH, NH2, CN, CHF2, NHR’, N(R’)2, -NHC(O)R’, -NHC(O)OR’, NHSO2R’, -OR’, CH2OH, CH2N(R’)2, C(O)OR’, SO2NHR’, SO2N(R’)2, CH2O(C1-C6 alkil), -CH2C(O)O(C1-C6 alkil), ose CH2NHC(O)OR’; dhe X është një lidhje; RX është hidrogjen; R’ është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjeni ose një grup opsionalisht i zëvendësuar i përzgjedhur nga një grup alifatik C1-C8, një unazë monociklike 3-8 elementëshe e ngopur, pjesërisht e pangopur, ose plotësisht e pangopur që ka 0-3 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga azot, oksigjen, ose squfur, ose një sistem unazor biciklik pjesërisht i pangopur ose plotësisht i pangopur që ka 0-5 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga azot, oksigjen, ose squfur; ose dy shfaqje të R’ merren sëbashku me atomin(et) tek i cili ato bashkohen për të formuar një unazë monociklike ose biciklike opsionalisht të zëvendësuar 3-12 elementëshe, pjesërisht të pangopur, ose plotësisht të pangopur që ka 0-4 heteroa-tome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose përbërja sipas secilit prej pretendimeve 15 deri në 16, për tu përdorur në trajti-min ose pakësimin e sertësisë së një sëmundjeje tek një pacient, ku sëmundja e përmendur është përzgjedhur nga fibroza cistike, emfizema e trashëgueshme, hemokromatoza e trashëgueshme, defiçencat e koagulim-fibrinolizës, e tillë si defiçenca e proteinës C, angioedema e trashëgueshme e Tipit 1, defiçencat e pro-cesimit lipid, të tilla si hiperkolesterolemia familjare, kilomikronemia e Tipit 1, abetalipoproteinemia, sëmundjet e depozitimit lisosomal, të tilla si sëmundja e qelizave I/pseudo-Hurler, mukopolisakaridozat, sëmundja Sandhof/Tay-Sachs, sëmundja Crigler-Najjar e tipit II, poliendokrinopatia/hiperinsulemia, diabetes melli-tus, nanizmi Laron, defiçenca e mieloperoksidazës, hipoparatiroidizmi parësor, mel-anoma, glikanoza CDG e tipit 1, hipertiroidizmi i lindur, osteogenesis imperfecta, hipofibrinogjenemia e trashëguar, defiçenca ACT, diabetes insipidus (DI), DI neu-rofizeal, DI neprogjenik, sindroma Charcot-Marie Tooth, sëmundja Perlizaeus-Merzbacher, sëmundjet neurodegjenerative të tilla si sëmundja Alzheimer, sëmundja Parkinson, skleroza amiotrofike laterale, paralizia suprabërthamore pro-gresive, sëmundja Pick, çrregullimet neurologjike të poliglutaminës të tilla si Hun-tington, ataksia spinocerebelare e tipit I, atrofia muskulare bulbare spinale, atrofia dentatorubale palidolusiane dhe distrofia miotonike si dhe encefalopatia sponxhi-forme e tillë si sëmundja e trashëguar e Creutzfeldt-Jakob (si pasojë e defektit në procesimin e proteinës prion), sëmundja Fabry, sindroma Gerstman-Sträussler-Scheinker, COPD (Sëmundja Pulmonare Obstruktive Kronike), sëmundja e syrit të thatë, ose sëmundja Sjögren.
18 Komponimi ose përbërja për tu përdorur ashtu si në pretendimin 17, ku sëmundja është fibroza cistike, emfizema e trashëgueshme, COPD, ose sëmundja e syrit të thatë.
19 Komponimi ose përbërja për tu përdorur ashtu si në pretendimin 18, ku sëmundja është fibroza cistike.
20 N-(5-hidroksi-2,4-ditert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur në trajtimin ose pakësimin e sertësisë së një sëmundjeje tek një pacient, ku sëmundja e përmendur është përzgjedhur nga em-fizema e trashëgueshme, hemokromatoza e trashëgueshme, defiçencat e koagulim-fibrinolizës, e tillë si defiçenca e proteinës C, angioedema e trashëgueshme e Tipit 1, defiçencat e procesimit lipid, të tilla si hiperkolesterolemia familjare, kilomikronemia e Tipit 1, abetalipoproteinemia, sëmundjet e depozitimit lisosomal, të tilla si sëmundja e qelizave I/pseudo-Hurler, mukopolisakaridozat, sëmundja Sandhof/Tay-Sachs, sëmundja Crigler-Najjar e tipit II, poliendokrinopatia/hiperinsulemia, diabetes mellitus, nanizmi Laron, defiçenca e mieloperoksidazës, hipoparatiroidizmi parësor, melanoma, glikanoza CDG e tipit 1, hipertiroidizmi i lindur, osteogenesis imperfecta, hipofibrino-gjenemia e trashëguar, defiçenca ACT, diabetes insipidus (DI), DI neurofizeal, DI nepro-gjenik, sindroma Charcot-Marie Tooth, sëmun-dja Perlizaeus-Merzbacher, sëmundjet neurodegjenerative të tilla si sëmundja Alzheimer, sëmundja Parkinson, skleroza ami-otrofike laterale, paralizia suprabërthamore progresive, sëmundja Pick, çrregullimet neu-rologjike të poliglutaminës të tilla si Huntington, ataksia spinocerebelare e tipit I, atrofia muskulare bulbare spinale, atrofia dentatorubale palidolusiane dhe distrofia miotonike si dhe encefalopatia sponxhiforme e tillë si sëmundja e trashëguar e Creutzfeldt-Jakob (si pasojë e defektit në procesimin e proteinës prion), sëmundja Fabry, sindroma Gerstman-Sträussler-Scheinker, COPD (Sëmundja Pulmonare Obstruktive Kronike), sëmundja e syrit të thatë, ose sëmundja Sjögren.
21 N-(5-hidroksi-2,4-ditert-butil-fenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur ashtu si në pretendimin 20, ku sëmundja është emfizema e trashëgueshme, COPD, ose sëmundja e syrit të thatë.
© 2026 DPPI