REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6631 2017.07.12
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.12.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/317 2017.05.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07862580.3 2007.12.05
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2096919 2016.03.02
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 873090
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel Strasse 50,
(72) Shpikës
Emri Adresa
HENTEMANN, Martin 29 Brinham Rd, Carlisle MA 01741 , US
WOOD, Jill 3007 Ridge Road, North Haven CT 06473 , US
SCOTT, William 10 Oakside Lane, Peekswill NY 10566-2546 , US
MICHELS, Martin Hoffnungsthaler Str. 9, 51109 Koln , US
CAMPBELL, Ann-Marie 69 Lynn Drive, Monroe, CT 06468 , US
BULLION, Ann-Marie 200 Ross Raod apt L2, King of Prussia PA 19406 , US
ROWLEY, R. Bruce 1102 Gallop Circle, New Hope, Pennsylvania 18938 , US
REDMAN, Aniko 1001 Gordonview Court, Durham, North Carolina 27713 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATE 2,3-DIHIDROIMIDAZO[1,2-C]KUINAZOLINE TË ZEVËNDËSUESHËM TË DOBISHËM PËR TRAJTIMIN E ÇRREGULLIMEVE HIPER-PROLIFERATIVE DHE SËMUNDJEVE TË LIDHURA ME ANGIOGJENEZËN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje që ka formulën: osenjëkripë, tretës, hidrate ose stereoizomer fiziologjikisht i pranueshëm i saj, ku: R1 është -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5'); R2 është një heteroaril opsionalisht i zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe Rô ; R3 është alkil osecikloalkil; R4 është hidrogjen, hidroksi ose alkoksidhe R5 dhe R5' mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëmdhe janënë mënyrë të pavarur, hidrogjen, alkil, cikloalkilalklil, ose alkoksialkil ose R5 dhe R5' mund të merren së bashku meatomin nitrogjen tek i ciliato lidhenpër të formuarnjënitrogjen me 3-7 elementëqë përmban unazë heterociklikeqë përmban opsionalishttë paktën një heteroatom shtesë të zgjedhur ngaoksigjen, nitrogjen ose sulfur dhei cili mund të jetë opsionalisht i zëvendësueshëmme 1 osemë shumë grupe R6' , ose R4 dhe R5 mund të merren së bashku me atomettek të cilët ato lidhen për të formuar një nitrogjen me 5-6 elementëqë përmbanunazë heterociklike që përmban opsionalisht 1 osemë shumë atomenitrogjen, oksigjen ose sulfur dheicili mund të jetë opsionalisht i zëvendësueshëm me 1 ose më shumëgrupe R6' ; secila dukurie R6 mund të jetë e njëjtë ose e ndryshme dhe është në mënyrë të pavarur halogjen, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalklil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, unazë heterociklike, heterociklilalkil, alkil-OR7, alkil-SR7, alkil-N(R7)(R7), alkil-COR7,-CN, -COOR7, -CON(R7)(R7'), -OR7, -SR7, -N(R7)(R7'), ose-NR7COR7 seciliprej të cilëvemund të jetë opsionalisht i zëvendësueshëm me 1 ose më shumë grupe R8 ; secila dukuri e R6' mund të jetë e njëjtë ose e ndryshme dhe është në mënyrë të pavarur alkil, cikloalkilalklil, osealkil-OR7; secila dukuri e R7 dhe R7' mund të jetë e njëjtë ose e ndryshme dhe është në mënyrë të pavarur hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalklil, cikloalkenil, aril, arilalkil, heteroaril, unazë heterociklike, heterociklilalkil, ose heteroarilalkil; secila dukuri e R8 është në mënyrë të pavarur nitro, hidroksi, ciano, formil, acetil, halogjen, amino, alkil, alkoksi, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkilalklil, cikloalkenil, aril, arilalkil, heteroaril, unazë heterociklike, heterociklilalkil, ose heteroarilalkil; n është një numër i plotë nga 1-4 dhe m është një numër iplotë nga 0-4 me kusht që kur R4 dhe R5 merren së bashku meatomet tek tëcilët ato lidhenpër të formuarnjënitrogjen me 5-6 elementë që përmbanunazë, n + m ≤ 4. 2. Përbërja e pretendimit 1, ku R2 ështënjënitrogjenqë përmban heteroarilopsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 3. Përbërja e pretendimit 1, ku R5 dhe R5' janënë mënyrë të pavaruralkil. 4. Përbërja e pretendimit 1, ku R5 dhe R5 merren së bashkume atominnitrogjentek i cili ato lidhen për të formuar një nitrogjen me 5-6 elementëqë përmbanunazë heterociklikeqë përmbantë paktën njëheteroatom shtesëtë zgjedhur ngaoksigjen, nitrogjen ose sulfur dheicili mund të jetë opsionalisht i zëvendësueshëmme 1 osemë shumë grupe R6' . 5. Përbërja e pretendimit 1, ku R4 ështëhidroksi. 6. Përbërja e pretendimit 1, ku R4 dhe R5 merren së bashkume atomettek të cilët ato lidhen për të formuar njënitrogjen me 5-6 elementë që përmban unazë heterociklike që përmban opsionalisht 1 osemë shumëatome nitrogjen, oksigjen ose sulfur dhetë cilët mund të jenëopsionalisht të zëvendësueshëmme 1 ose më shumë grupe R6' . 7. Përbërja e pretendimit 1, ku R3 është metil. 8. Përbërja e pretendimit 1, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole, tiazole, furan osetiofene, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 9. Përbërja e pretendimit 2, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole osetiazole, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 10. Përbërja e pretendimit 1, që ka formulën: 11. Përbërja e pretendimit 10, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole, tiazole, furan osetiofene, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 12. Përbërja e pretendimit 11, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole osetiazole, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 13. Përbërja e pretendimit 1 që ka formulën: 14. Përbërja e pretendimit 13, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole, tiazole, furan osetiofene, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 15. Përbërja e pretendimit 14, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole osetiazole, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 16. Përbërja e pretendimit 1 që ka formulën: 17. Përbërja e pretendimit 16, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole, tiazole, furan osetiofene, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 18. Përbërja e pretendimit 17, ku R2 është piridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole osetiazole, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6. 19. Përbërja e pretendimit 1 që ka formulën: 20. Përbërja e pretendimit 19, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole, tiazole, furan osetiofene, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 21. Përbërja e pretendimit 20, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole osetiazole, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 22. Përbërja e pretendimit 19 ku R5' ështëalkil. 23. Përbërja e pretendimit 1 që ka formulën: 24. Përbërja e pretendimit 23, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole, tiazole, furan osetiofene, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 25. Përbërja e pretendimit 24, ku R2 ështëpiridine, piridazine, pirimidine, pirazine, pirole, oksazole osetiazole, opsionalisht të zëvendësueshëmme 1, 2 ose 3 grupe R6 . 26. Përbërja e pretendimit 23 ku R5 ështëalkil. 27. Përbërjet sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshëm, konkretisht: N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidine-5-karboksamide; N-(8-{3-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)nikotinamide ; N-(8-{3-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)-2,4-dimetil-1,3-tiazole-5-karboksamide; 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-1,3-tiazole-5-karboksamide; 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]isonikotinamide; 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-4-metil-1,3-tiazole-5-karboksamide; 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-4-propilpirimidine-5-karboksamide; N-{8-[2-(4-etilmorfolin-2-il)etoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-{8-[2-(dimetilamino)etoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}pirimidine-5-karboksamide; N-(8-{3-[2-(hidroksimetil)morfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)nikotinamide; N-(8-{3-[2-(hidroksimetil)morfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)nikotinamide; N-{8-[3-(dimetilamino)propoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide 1-okside; 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidine-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-6-(2-pirrolidin-1-iletil)nikotinamide; 6-(ciklopentilamino)-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[8-(2-hidroksi-3-morfolin-4-ilpropoksi)-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-{7-metoksi-8-[3-(3-metilmorfolin-4-il)propoksi]-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-(8-{3-[2-(hidroksimetil)morfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)nikotinamide; N-(8-{2-[4-(ciklobutilmetil)morfolin-2-il]etoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)nikotinamide; N-(7-metoksi-8-{2-[4-(2-metoksietil)morfolin-2-il]etoksi}-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)nikotinamide; N-{8-[(4-etilmorfolin-2-il)metoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-(7-metoksi-8-{[4-(2-metoksietil)morfolin-2-il]metoksi}-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)nikotinamide; N-{7-metoksi-8-[(4-metilmorfolin-2-il)metoksi]-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidine-4-karboksamide; 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidine-4-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-1-metil-1H-imidazole-4-karboksamide; rel-N-(8-{3-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)pirimidine-5-karboksamide; rel-N-(8-{3-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)-6-metilnikotinamide; rel-6-acetamido-N-(8-{3-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-1-metil-1H-imidazole-5-karboksamide; 6-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-metilnikotinamide; 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-4-metilpirimidine-5-karboksamide; 6-amino-5-bromo-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-1,3-oksazole-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(morfolin-2-ilmetoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; 2-{[2-(dimetilamino)etil]amino}-N-{8-[3-(dimetilamino)propoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}pirimidine-5-karboksamide; 2-amino-N-{8-[3-(dimetilamino)propoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}-1,3-tiazole-5-karboksamide; rel-2-amino-N-(8-{3-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)pirimidine-5-karboksamide; rel-6-amino-N-(8-{3-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)nikotinamide; 2-[(2-hidroksietil)amino]-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidine-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-[(3-metoksipropil)amino]pirimidine-5-karboksamide; 2-amino-N-{8-[3-(dimetilamino)propoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}pirimidine-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-[(3-morfolin-4-ilpropil)amino]pirimidine-5-karboksamide; 2-[(2-metoksietil)amino]-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidine-5-karboksamide; 2-{[2-(dimetilamino)etil]amino}-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidine-5-karboksamide; 6-amino-N-{8-[3-(dimetilamino)propoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-pirrolidin-1-ilpirimidine-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidine-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-morfolin-4-ilpirimidine-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-6-piperazin-1-ilnikotinamidehidrokloride; 6-[(3S)-3-aminopirrolidin-1-il]-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamidehidrokloride hidrate; 6-[(3R)-3-aminopirrolidin-1-il]-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamidehidrokloride; 6-[(4-fluorobenzil)amino]-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; 6-[(2-furilmetil)amino]-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; 6-[(2-metoksietil)amino]-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-6-(1H-pirrol-1-il)nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-6-morfolin-4-ilnikotinamide; N-{7-metoksi-8-[3-(metilamino)propoksi]-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; 6-[(2,2-dimetilpropanoil)amino]-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; 6-[(ciklopropilkarbonil)amino]-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-6-(2,2,2-trifluoroetoksi)nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-6-(trifluorometil)nikotinamide; 6-(isobutirilamino)-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-{7-metoksi-8-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propoksi]-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-{[(metilamino)karbonil]amino}-1,3-tiazole-4-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-6-{[(metilamino)karbonil]amino}nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-(metilamino)-1,3-tiazole-4-karboksamide; N-[7-metoksi -8-(2-morfolin-4-iletoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-{8-[2-(dimetilamino)etoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}-2,4-dimetil-1,3-tiazole-5-karboksamide; N-{8-[2-(dimetilamino)etoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}-6-metilnikotinamide; 6-{[(isopropilamino)karbonil]amino}-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-6-pirrolidin-1-ilnikotinamide; 6-(dimetilamino)-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-piperidin-1-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(2-pirrolidin-1-iletoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(2-piperidin-1-iletoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; 6-{[(etilamino)karbonil]amino}-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; 6-fluoro-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-1,3-oksazole-4-karboksamide; 2-(etilamino)-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-1,3-tiazole-4-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3- morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirazine-2-karboksamide; N-[8-(2-aminoetoksi)-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; 6-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]isonikotinamide; N-{8-[3-(dietilamino)propoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-{8-[2-(diisopropilamino)etoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-{8-[2-(dietilamino)etoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-{8-[3-(dimetilamino)propoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-{8-[2-(dimetilamino)etoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-(metilamino)pirimidine-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-(metiltio)pirimidine-5-karboksamide; N-[8-(3-aminopropoksi)-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide trifluoroacetate; N-[7-metoksi-8-(3-morfo(in-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]tiofene-2-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2,4-dimetil-1,3-tiazole-5-karboksamide; 2-metoksi-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidine-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-3-furamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]tiofene-3-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2-metil-1,3-tiazole-4-karboksamide; 6-metoksi-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; 5-metoksi-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-6-metilnikotinamide; 6-(acetilamino)-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; ose një kripë, tretës, hidrate ose stereoizomer fiziologjikisht i pranueshëm i saj. 28. Përbërjet sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-26, konkretisht: N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-6-metilnikotinamide; 5-metoksi-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]-2,4-dimetil-1,3-tiazole-5-karboksamide; N-{8-[2-(dimetilamino)etoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; N-{8-[3-(dimetilamino)propoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}nikotinamide; 6-{[(isopropilamino)karbonil]amino}-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; N-{8-[2-(dimetilamino)etoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}-2,4-dimetil-1,3-tiazole-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(2-morfolin-4-iletoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]nikotinamide; rel-6-amino-N-(8-{3-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)nikotinamide; rel-2-amino-N-(8-{3-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]propoksi}-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il)pirimidine-5-karboksamide; 2-amino-N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidine-5-karboksamide; N-{8-[2-(dimetilamino)etoksi]-7-metoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il}pirimidine-5-karboksamide; N-[7-metoksi-8-(3-morfolin-4-ilpropoksi)-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]kuinazolin-5-il]pirimidine-5-karboksamide; ose një kripë, tretës, hidrate ose stereoizomer fiziologjikisht i pranueshëm i saj. 29. Një kompozim farmaceutik që përfshin njëpërbërje sipas pretendimit 1 ose një kripë, tretës, hidrate ose stereoizomer fiziologjikisht të pranueshëm të sajdhe një hollues ose mbartësfarmaceutikisht të pranueshëm. 30. Kompozimi farmaceutik ipretendimit 29 kupërbërja është e pranishme në njësasi terapeutikishtefektive. 31. Kompozimi farmaceutik i pretendimit 29 që përfshin më tejtë paktën një përbërje aktive tëmëtejshme. 32. Kompozimi farmaceutik i pretendimit 29, kupërbërja aktive e mëtejshme ështënjëagjent anti-hiper-proliferativ, anti-inflamator, analgjezik, imunorregullator, diuretik, anti-aritmik, anti-hiperkolesterolemik, anti-diabetik, anti-dislipidemia, anti-diabetik ose antiviral. 33. Kompozimi farmaceutik i pretendimit 32, kupërbërja aktive e mëtejshme është sodium butirate, trastumazab, gefitinib, 17-AAG, sekretin, acid alendronik, alitretinoin, alopurinol, altretamine, aminoglutetimide, amifostine, amrubicin, amsakrine, anastrozole, arglabin, arsenik triokside, 5-azacitidine, azatioprine, betametasone acetate, betametasone sodium fosfate, beksarotene, bleomicin sulfate, bortezomib, busulfan, kalcitonin, kapecitabine, karboplatin, kelmoleukin, klorambucil, kisplatin, kladribine, acid klodronik, ciklofosfamide, kitarabine, dakarbazine, daktinomicin, denileukin diftitoks, dietilstilbestrol, docetaksel, doksifluridine, doksorubicin, dronabinol, epirubicin, epoetin alfa, eptaplatin, estradiol, estramustine fosfate sodium, etinil estradiol, acid etidronik, etoposide, fadrozole, filgrastim, finasteride, floksuridine, flukonazole, fludarabine, 5-fluorodeoksiuridine monofosfate, 5-fluorouracil (5-FU), fluoksimesterone, flutamide, formestane, fotemustine, fulvestrant, gamagard, gemcitabine, granisetron HCl, ibritumomab tiuksetan, idarubicin, ifosfamide, interferon beta, interleukin-2, irinotecan, lentinan sulfate, letrozole, levamisole, kripë kalcium e acidit levofolinik, lomustine, lonidamine, medroksiprogesterone acetate, megestrol acetate, melfalan, 6-merkaptopurine, Mesna, metotreksate, miltefosine, minocikline, mitomicin C, mitotane, mitoksantrone, nedaplatin, nilutamide, oktreotide, ondansetron HCl, oksaliplatin, paklitaksel, pegaspargazë, pentostatin, pilokarpine HCl, pirarubicin, plikamicin, porfimer sodium, prednimustine, prednisolone, prednisone, prokarbazine, raltitreksed, renium-186 etidronate, rituksimab, romurtide, sargramostim, semustine, sizofiran, sobuzoksane, acid sparfosik, streptozocin, strontium-89 kloride, tamoksifen, tamsulosin, temozolomide, teniposide, testosterone propionate, tioguanine, tiotepa, acid tiludronik, topotekan, tositumomab, trastuzumab, treosulfan, tretinoin, trimetilmelamine, trimetreksate, triptorelin acetate, triptorelin pamoate, uridine, valrubicin, vesnarinone, vinblastine, vinkristine, vindesine, vinorelbine, zinostatin stimalamer, akolbifene, aminopterin, arzoksifene, asoprisnil, atamestane, atrasentan, BAY 43-9006 (sorafenib), cetuksimab, ciproterone acetate, dekitabine, dutasteride, eflornitine, eksatecan, fenretinide, histamine dihidrokloride, acid ibandronik, interferon gama, iksabepilone, hemocianin limpet e bravës, lanreotide, lasofoksifene, lonafarnib, minodronate, nafarelin, nemorubicin, oblimersen, quazepam, raloksifene, ranpirnase, acid 13-cis -retinoik, satraplatin, seokalcitol, timosin alfa 1, tiazofurine, tipifarnib, tirapazamine, toremifene, valspodar, vapreotide, vatalanib, verteporfin, vinflunine, acid zoledronik osekombinime të tyre. 34. Një kompozim farmaceutik i paketuarqë përfshinnjëenë, kompozimi farmaceutik i pretendimit 29 dheudhëzimepërpërdorimine kompozimit farmaceutikpër tëtrajtuarnjësëmundje osegjendje në njëgjitar. 35. Një përbërje e pretendimit 1 për përdorim në frenimin efosfotidilinositol-3-kinase nëqeliza. 36. Një përbërje e pretendimit 1 për përdorim në trajtimin enjë çrregullimi të ndërmjetësuarngafrenimi fosfotidilinositol-3-kinase në një gjitar. 37. Përbërja e pretendimit 36, kunë përdorimin e lartpërmendur të saj, çrregullimi i ndërmjetësuar nga fosfotidilinosito-3-kinase ështënjë çrregullim angiogjenik, njëçrregullim inflamator, një çrregullim autoimun, një çrregullim kardiovaskular, një çrregullim neurodegjenerativ, një çrregullim metabolik, një çrregullim jo kiceptiv, një çrregullim oftalmik, një çrregullim pulmonar, osenjë çrregullim renal. 38. Përbërja e pretendimit 37, kunë përdorimin e lartpërmendur të saj, çrregullimi kardiovaskular është trombozë, hipertension pulmonar, hipertofi kardiak, aterosklerozë oseinfarkt. 39. Përbërja e pretendimit 37, kunë përdorimin e lartpërmendur të saj, çrregullimi inflamatorështë COPD. 40. Përbërja e pretendimit 37, kunë përdorimin e lartpërmendur të saj, retinopatia diabetike e çrregullimit angiogjenik, bllokimiishemik retinal-venë, retinopatiaeparakohshmërisë, degjenerimi makular, glaukoma neovaskulare, psoriaza, fibroplazia retrolentale, angiofibroma, inflamacioni, artriti reumatoid, restenoza, restenoza në-stentë, oserestenoza vaskulare eorganit të transplantuar. 41. Një përbërje e pretendimit 1 për përdorim në trajtimin enjë çrregullimi hiperproliferativnë një gjitar. 42. Përbërja e pretendimit 41, kunë përdorimin e lartpërmendur të saj, çrregullimi hiperproliferativ është kancer. 43. Përbërja e pretendimit 42, ku në përdorimin e lartpërmendur të saj, kanceri ështënjëkancer i gjirit, traktit respirator, trurit, organeve riprodhuese, traktit digjestiv, traktit urinar, syrit, melçisë, lëkurës, kokës dhe qafës, tiroides, paratiroides osenjë metastazetë largëttënjë tumori solid. 44. Përbërja e pretendimit 42 ku në përdorimin e lartpërmendur të saj, kanceri ështënjë limfoma, sarkoma, ose leuçemi. 45. Përbërja e pretendimit 43, ku në përdorimin e lartpërmendur të saj, kanceri i traktit digjestiv i lartpërmendurështë kancer kolorektal. 46. Përbërja e pretendimit 43, ku në përdorimin e lartpërmendur të saj, kanceri i traktit respirator i lartpërmendur ështëkarcinoma e qelizave jo të vogla të mushkërive. 47. Përbërja e pretendimit 44, ku në përdorimin e lartpërmendur të saj, limfoma e lartpërmendurështë limfoma e jo–Hodgkin-ut.