Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6612
2017.07.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.09.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/316
2017.05.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13779617.3
2013.09.30
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2903965
2017.03.01
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261708330 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Orion Corporation | Orionintie 1, 02200 Espoo |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ARVELA, Riina | Rauhankatu 32 as. 8, FI-20100 Turku , FI |
| HEIKKINEN, Terhi | Jalaskuja 7 B, FI-21420 Lieto , FI |
| HOLM, Patrik | Nilsbynkaari 77, FI-21630 Lielahti , FI |
| PRUSIS, Peteris | Ruotumiehenkatu 7 B 35, FI-20360 Turku , FI |
| ROSLUND, Mattias | Vähä Hämeenkatu 2 C 85, FI-20500 Turku , FI |
| SALO, Harri | Puolikontie 6 C, FI-20300 Turku , FI |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E N-PROP-2-INIL KARBOKSAMIDIT DHE PËRDORIMI I TYRE SI ANTAGONISTË TË TRPA1
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 0 | |
| 1 | Një përbërje e formulës I, ku A dhe B, së bashku me atomet me të cilat janë lidhur, formojnë ku atomet e shenjuara me * dhe *’ janë lidhur me fragmentin molekular primar; X është CR5 ose N; Y është CR6 ose N; Z është CR4 ose N, me kusht që kur Y ose X është N, atëherë Z nuk është N; R1 është (C1-C6)alkil, ciklo(C3-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkil-S-( C1-C6)alkil, heterociklil, heterociklil(C1-C3)alkil, fenil, fenil(C1-C3)alkil ose fenoksi(C1-C6)alkil, ku ciklo(C3-C6)alkili, heterociklili ose fenili në fjalë është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavaruar është halogjen, (C1-C5)alkil, halo(C1-C5)alkil, (C1-C5)alkoksi, ciklo(C3-C6)alkil, CN, halo(C1-C5)alkoksi, (C1-C5)alkil-S-, (C1-C5)alkil- (S=O)-, (C1-C5)alkil-(O=S=O)-, (C1-C3)alkilamino ose di(C1-C3)alkilamino; R2 është (C1-C6)alkil; R3 është (C1-C6)alkil; R4 është H, halogjen, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkoksi, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkoksi, (C1-C6)alkil-S-, (C1-C6)alkilamino, halo(C1-C6)alkilamino, (C1-C6)alkil(C=O), CN ose heterociklil; R5 është H, halogjen, (C1-C6)alkil, ciklo(C3-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkoksi, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkoksi, (C1-C6)alkil-S-, (C1-C6)alkil-(S=O)-, (C1-C6)alkil-(O=S=O)-, halo(C1-C6)alkil-S-, halo(C1-C6)alkilamino, (C1-C6)alkil(C=O) ose CN; dhe R6 është H, halogjen, (C1-C6)alkil ose halo(C1-C6)alkil; ose R1 dhe R6, së bashku me atomet me të cilat janë lidhur, formojnë një unazë heterociklike, të ngopur ose të pangopur, me 5 ose 6 elemente të përqendruara, e cila krahas atomit azot me të cilin është lidhur R1, përmban 0 ose 1 heteroatom tjetër të përzgjedhur nga N, O dhe S, ku unaza heterociklike në fjalë është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është (C1-C2)alkil ose halogjen; ose R4 dhe R5, së bashku me atomet e unazës së unazës së karbonit me të cilat janë lidhur, formojnë një unazë karboksilike, të ngopur ose të pangopur, me 5, 6 ose 7 elemente të përqendruara, ose një unazë heterociklike, të ngopur ose të pangopur, me 5, 6 ose 7 elemente të përqendruara, e cila përmban 1 ose 2 heteroatome të përzgjedhura nga N, O dhe S, ku unaza karboksilike ose heterociklike në fjalë është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është (C1-C2)alkil ose halogjen; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i saj; me kushtin që përbërja nuk është 2-(metilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid ose N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(propilamino)benzamid. |
| 2 | Përbërja sipas pretendimit 1, ku A dhe B, së bashku me atomet me të cilat janë lidhur, formojnë X është CR5 ose N; Y është CR6 ose N; Z është CR4 ose N; R1 është (C1-C6)alkil, ciklo(C3-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil, heterociklil, heterociklil(C1-C3)alkil, fenil, fenil(C1-C3)alkil ose fenoksi(C1-C6)alkil, ku ciklo(C3-C6)alkili, heterociklili ose fenili në fjalë është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është halogjen, (C1-C3)alkil, halo(C1-C3)alkil, (C1-C3)alkoksi, ciklo(C3-C6)alkil ose CN; R2 është (C1-C6)alkil; R3 është (C1-C6)alkil; R4 është H, halogjen, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6,)alkil, CN ose heterociklil; R5 është H, halogjen, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkoksi, (C1-C6)alkil-S- ose CN; dhe R6 është H ose halogjen; ose R1 dhe R6, së bashku me atomet me të cilat janë lidhur, formojnë një unazë heterociklike, të ngopur ose të pangopur, me 5 ose 6 elemente të përqendruara, e cila krahas atomit azot me të cilin është lidhur R1, përmban 0 heteroatome të tjera, ku unaza heterociklike në fjalë është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar me 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është (C1-C2)alkil; ose R4 dhe R5, së bashku me atomet e unazës së karbonit me të cilat janë lidhur, formojnë një unazë heterociklike të ngopur, me 5, 6 ose 7 elemente të përqendruara, e cila përmban 1 ose 2 heteroatome të cilët janë O, ku unaza heterociklike në fjalë është e pazëvendësuar. |
| 3 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 ose 2, ku A dhe B, së bashku me atomet me të cilat janë lidhur, formojnë X është CR5 ose N; Y është CR6 ose N; Z është CR4 ose N; R1 është (C1-C6)alkil, ciklo(C3-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil, heterociklil, heterociklil(C1-C3)alkil, fenil, fenil(C1-C3)alkil, ose fenoksi(C1-C6)alkil, ku ciklo(C3-C6)alkali, heterociklili ose fenili në fjalë është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është halogjen, (C1-C3)alkil, halo(C1-C3)alkil, (C1-C3)alkoksi ose ciklo(C3-C6)alkil; R2 është (C1-C6)alkil; R3 është (C1-C6)alkil; R4 është H, halogjen, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkil, CN ose heterociklil; R5 është H, halogjen, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkoksi, (C1-C6)alkil-S- ose CN; dhe R6 është H ose halogjen; ose R1 dhe R6, së bashku me atomet me të cilat janë lidhur, formojnë një unazë heterociklike, të ngopur ose të pangopur, me 5 ose 6 elemente të përqendruara, e cila krahas atomit azot me të cilin është lidhur R1, përmban 0 heteroatome të tjera, ku unaza heterociklike në fjalë është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar me 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është (C1-C2)alkil; ose R4 dhe R5, së bashku me atomet e unazës së karbonit me të cilat janë lidhur, formojnë një unazë heterociklike të ngopur, me 5, 6 ose 7 elemente të përqendruara, e cila përmban 1 ose 2 heteroatome, të cilat janë O, ku unaza heterociklike në fjalë është e pazëvendësuar. |
| 4 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku X është CR5 ose N; Y është CR6 ose N; Z është CR4; R1 është (C1-C6)alkil, ciklo(C3-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil ose fenil, ku ciklo(C3-C6)alkili ose fenili në fjalë është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është halogjen, (C1-C3)alkil ose (C1-C3)alkoksi; R2 është (C1-C3)alkil; R3 është (C1-C3)alkil; R4 është H, halogjen, (C1-C4)alkoksi ose halo(C1-C4)alkil; R5 është H, halogjen, (C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halo(C1-C4)alkil, halo(C1-C4)alkoksi ose (C1-C4)alkil-S-; dhe R6 është H ose halogjen. |
| 5 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku X është CR5 ose N; Y është CR6 ose N; Z është CR4; R1 është (C1-C6)alkil, ciklo(C3-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil ose fenil, ku ciklo(C3-C6)alkili ose fenili në fjalë është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është halogjen, (C1-C3)alkil ose (C1-C3)alkoksi; R2 është (C1-C3)alkil; R3 është (C1-C3)alkil; R4 është H, halogjen, (C1-C4)alkoksi ose halo(C1-C4)alkil; R5 është H, halogjen, (C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halo(C1-C4)alkil, halo(C1-C4)alkoksi ose (C1-C4)alkil-S-; dhe R6 është H ose halogjen. |
| 6 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku X është CR5; Y është CR6; Z është CR4; R1 është (C1-C6)alkil, ciklo(C3-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil ose fenil, ku ciklo(C3-C6)alkili ose fenili në fjalë është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është halogjen, (C1-C2)alkil ose (C1-C2)alkoksi; R2 është (C1-C2)alkil; R3 është (C1-C2)alkil; R4 është H, halogjen, (C1-C2)alkoksi ose halo(C1-C2)alkil; R5 është H, halogjen, (C1-C2)alkil, (C1-C2)alkoksi, halo(C1-C2)alkil, halo(C1-C2)alkoksi ose (C1-C2)alkil-S-; dhe R6 është H ose halogjen. |
| 7 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku X është CR5; Y është N; Z është CR4; R1 është (C1-C6)alkil, ciklo(C3-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil ose fenil, ku ciklo(C3-C6)alkili ose fenili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është halogjen, (C1-C2)alkil ose (C1-C2)alkoksi; R2 është (C1-C2)alkil; R3 është (C1-C2)alkil; R4 është H, halogjen, (C1-C2)alkoksi ose halo(C1-C2)alkil; dhe R5 është H, halogjen, (C1-C2)alkil, (C1-C2)alkoksi, halo(C1-C2)alkil, halo(C1-C2)alkoksi ose (C1-C2)alkil-S-. |
| 8 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku X është CR5 ose N; Y është CR6 ose N; Z është CR4; R1 është fenil, ku fenili në fjalë është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është halogjen, (C1-C3)alkil ose (C1-C3)alkoksi; R2 është (C1-C3)alkil; R3 është (C1-C3)alkil; R4 është H, halogjen, (C1-C4)alkoksi ose halo(C1-C4)alkil; R5 është H, halogjen, (C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, halo(C1-C4)alkil, halo(C1-C4)alkoksi ose (C1-C4)alkil-S-; dhe R6 është H ose halogjen. |
| 9 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5 ose 7 deri në 8, ku X është CR5; Y është N; Z është CR4; R1 është fenil, ku fenili në fjalë është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 zëvendësues, çdonjëri prej të cilëve në mënyrë të pavarur është halogjen, (C1-C2)alkil ose (C1-C2)alkoksi; R2 është (C1-C2)alkil; R3 është (C1-C2)alkil; R4 është H, halogjen, (C1-C2)alkoksi ose halo(C1-C2)alkil; dhe R5 është H, halogjen, (C1-C2)alkil, (C1-C2)alkoksi, halo(C1-C2)alkil, halo(C1-C2)alkoksi ose (C1-C2)alkil-S-. |
| 10 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku X është CR5, Y është N dhe Z është CR4. |
| 11 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku X është CR5, Y është CR6 dhe Z është CR4. |
| 12 | Përbërja sipas pretendimit 1, ku përbërja është 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)nikotinamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometil)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)nikotinamid, 5-kloro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(propilamino)benzamid, 5-kloro-2-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 5-kloro-2-(2,2-difluoroetilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-7-(3,3,3-trifluoropropilamino)-2,3-dihidrobenzo[b][l,4]dioksinë-6-karboksamid, 6-(izobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzo[d][1,3]dioksol-5-karboksamid, 8-(izobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-3,4-dihidro-2H-benzo[b][l,4]dioksepinë-7-karboksamid, 7-(izobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioksinë-6-karboksamid, 2-(2,2-difluoroetilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometil)benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(trifluorometil)-4-(3,3,3-trifluoropropilamino)pirimidinë-5-karboksamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometil)-2-(3,3,3-trifluoropropil-amino)benzamid, 4-kloro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(propilamino)benzamid, 5-kloro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,2-trifluoroetilamino)benzamid, 3-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)benzamid, 3-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(propilamino)benzamid, 2-(ciklobutilamino)-4,5-difluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,3,3,3-pentafluoropropilamino)-5-(trifluorometil)benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,3,3,3-pentafluoropropilamino)benzamid, 2-(2,2-difluoroetilamino)-5-fluoro-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(ciklobutilamino)-3-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,2-trifluoroetilamino)-benzamid, 2-(ciklobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometil)benzamid, 2-(ciklobutilamino)-5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 2-(ciklobutilamino)-5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-kloro-2-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-kloro-2-(ciklobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometil)nikotinamid, 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,3,3,3-pentafluoropropilamino)nikotinamid, 5-metil-N-(2-metilbut-3-in-2- il)-2-(2,2,3,3,3-pentafluoropropilamino)benzamid, 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,3,3,3-pentafluoropropilamino)benzamid, 5-kloro-2-(2,2-difluoroetil-amino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,2-trifluoroetilamino)nikotinamid, 5-kloro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,2-trifluoroetilamino)nikotinamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,2-trifluoroetilamino)-5-(trifluorometil)nikotinamid, 5-ciano-2-(ciklobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 4-ciano-2-(ciklobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 4,5-difluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,2-trifluoroetilamino)-benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,2-trifluoroetilamino)-5-(trifluorometil)benzamid, 5-metil-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2,2,2-trifluoroetilamino)benzamid, 5-kloro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)nikotinamid, 2-(butilamino)-4,5-difluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 5-bromo-N-(3-etilpent-1-in-3-il)-2-(2-metoksietilamino)-benzamid, 5-kloro-N-(3-etilpent-1-in-3-il)-2-(2-metoksietilamino)benzamid, N-(3-etilpent-1-in-3-il)-4,5-difluoro-2-(2-metoksietilamino)benzamid, N-(3-etilpent-1-in-3-il)-2-(2-metoksietilamino)-5-(trifluorometil)benzamid, N-(3-etilpent-1-in-3-il)-5-jodo-2-(2-metoksietilamino)benzamid, 2-(2-metoksietil-amino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometil)benzamid, 2-(butilamino)-5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 5-jodo-2-(2-metoksietilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 5-fluoro-2-(izobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-fluoro-2-(izopentilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(2-(trifluorometoksi)etilamino)benzamid, 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(4,4,4-trifluorobutilamino)benzamid, 3,5-difluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)benzamid, 2-(2,2-difluoroetilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometil)nikotinamid, 2-(2,2-difluoropropilamino)-5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(3,3-difluoropropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometil)nikotinamid, 5-kloro-2-(2,2-difluoropropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-kloro-2-(3,3-difluoropropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 4,5-difluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(neopentilamino)benzamid, 4,5-difluoro-2-(izobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 4,5-difluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(propilamino)benzamid, 2-(butilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 2-(etilamino)-4,5-difluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 4,5-difluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)benzamid, 4,5-difluoro-2-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, N-(3,5-dimetilhekz-l-in-3-il)-4,5-difluoro-2-(izobutilamino)benzamid, N-(3,4-dimetilpent-1-in-3-il)-4,5-difluoro-2-(izobutilamino)benzamid, 4,5-difluoro-2-(izobutilamino)-N-(3-metilhekz-l-in-3-il)benzamid, 4-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropil-amino)benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-4-(trifluoromethil)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)benzamid, 4-metoksi-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)benzamid, 4-metoksi-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(propilamino)benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometoksi)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)benzamid, 5-metoksi-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)benzamid, 5-metil-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(metiltio)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropil-amino)benzamid, 2-(izobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(neopentilamino)benzamid, 2-(tert-butilamino)-4,5-difluoro-N- (2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 4-fluoro-2-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 2-(metilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-4-(trifluorometil)-benzamid, 2-(metilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometoksi)-benzamid, 2-(ciklopropilamino)-4,5-difluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, N-(3,4-dimetilpent-1-in-3-il)-2-(etilamino)-4,5-difluorobenzamid, 2-(izobutilamino)-4,5-dimetoksi-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 2-(2-metoksi-etilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-4-(trifluorometil)benzamid, 2-(ciklopropil-amino)-4-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 2-(ciklopropilamino)-5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 5-fluoro-2-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 2-(izopropilamino)-5-metil-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 4-metil-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)benzamid, 5-kloro-3-fluoro-2-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 5-metoksi-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(4,4,4-trifluorobutilamino)benzamid, 2-(3-metoksi-benzilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(3-fluorobenzilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(propilamino)-6-(trifluorometil)nikotinamid, 2-(butilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(tert-butilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(butilamino)-5-fluoro-N-(3-metilpent-1-in-3-il)benzamid, 2-(etilamino)-N-(3-etilpent-1-in-3-il)-5-fluorobenzamid, 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3,3,3-trifluoropropilamino)-benzamid, 2-(izobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-6-(trifluorometil)-nikotinamid, 2-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-6-(trifluorometil)-nikotinamid, 2-(etilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-6-(trifluorometil)-nikotinamid, 4-(tert-butilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(trifluorometil)-pirimidinë-5-karboksamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-4-(tert-pentilamino)-2-(trifluorometil)pirimidinë-5-karboksamid, 4-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(trifluorometil)pirimidinë-5-karboksamid, 2-(tert-butilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-6-(trifluorometil)nikotinamid, 6-kloro-2-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 6-kloro-2-(etilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-fluoro-2-(izopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-6-morfolinonikotinamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-ilamino)-6-(trifluorometil)nikotinamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)metilamino)-6-(trifluorometil)nikotinamid, 2-(ciklopropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-6-(trifluorometil)nikotinamid, 2,3-dimetil-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-1H-indol-7-karboksamid, N-(3-etilpent-1-in-3-il)-1H-indol-7-karboksamid, N-(3-etilpent-1-in-3-il)-1,2,3,4-tetrahidrokinolinë-8-karboksamid, 2-(3-fluorofenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(2-fluorofenil-amino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(4,4-difluorociklohekzilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-bromo-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(propilamino)-benzamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(1,1,1-trifluoro-2-metil-propan-2-ilamino)nikotinamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-4-(propilamino)tiofen-3-karboksamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(fenilamino)nikotinamid, 2-(tert-butilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometil)-nikotinamid, 5-kloro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(fenilamino)nikotinamid, 2-(butilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)tiofen-3-karboksamid, 2-(4-fluorofenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-4-(2,2,3,3,3-pentafluoropropilamino)-pirimidinë-5-karboksamid, 2-(3,3-difluorociklobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 3-((4-klorofenil)amino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)izonikotinamid, 2-(3,3-difluoropropilamino)-3,5-difluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)benzamid, 3-(izobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)tiofen-2-karboksamid, 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3-metilizotiazol-5-ilamino)nikotinamid, 5-kloro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(piridin-3-ilamino)nikotinamid, 5-kloro-2-(3,3-difluoro-ciklobutilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(6-ciklopentilpiridin-3-ilamino)-5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(3,3-difluorociklobutil-amino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-5-(trifluorometil)nikotinamid, N-(2-metilbut-3-in- 2-il)-2-(fenetilamino)nikotinamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(3-fenilpropilamino)nikotinamid, 5-fluoro-2-(3-(4-fluorofenoksi)propilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-fluoro-2-(2-(4-fluorofenoksi)etilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-kloro-2-(3-etoksipropilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(2-tert-butoksietilamino)-5-kloro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-kloro-2-(2-etoksietilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-nikotinamid, 2-(3-fluoro-4-metilfenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-nikotinamid, 2-(3-kloro-4-metoksifenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-nikotinamid, 2-(3,5-difluorofenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(3,3-difluorociklobutilamino)-5-(difluorometil)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-nikotinamid, 5-bromo-2-(etilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-etoksi-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(propilamino)benzamid, 2-(tert-butilamino)-5-kloro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(3,3-difluorociklobutilamino)-5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-fluoro-2-(4-fluorofenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(1,1,1-trifluoropropan-2-ilamino)nikotinamid, 4-(4-klorofenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-2-(fenilamino)-nikotinamid, N-(2-metilbut-3-in-2-il)-4-(4-(trifluorometil)fenilamino)-pirimidinë-5-karboksamid, 2-(tert-butilamino)-5-fluoro-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(3,3-difluorociklobutilamino)-N-(3-etilpent-1-in-3-il)-5-fluoronikotinamid, 2-(3,3-difluorociklobutilamino)-5-fluoro-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(3-fluoro-5-metoksifenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-nikotinamid, 2-(3-fluoro-5-metoksifenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)-nikotinamid, 2-(3-kloro-5-metoksifenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-nikotinamid, 2-(3-kloro-5-metoksifenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)-nikotinamid, 2-(2-fluoro-3-metoksifenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-nikotinamid, 2-(2-fluoro-3-metoksifenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)-nikotinamid, 5-fluoro-2-(4-fluorofenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)-nikotinamid, 5-fluoro-N-(3-metilpent-l-in-3-il)-2-(fenilamino)nikotinamid, 2-(2,4-difluorofenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(2,4-difluorofenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 5-fluoro-2-(3-fluorofenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 5-fluoro-2-(3-fluorofenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 5-kloro-2-(3,3-difluorociklobutilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(3-cianofenil-amino)-5-fluoro-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(2-fluoro-5-metoksi-fenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(2-fluoro-5-metoksifenil-amino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(3-ciano-4-fluorofenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(3-ciano-4-fluorofenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(3-ciano-5-fluorofenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(3-fluorofenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)-nikotinamid, 2-(2-fluorofenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(3,5-difluorofenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(3-ciano-5-fluorofenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(2-kloro-5-metoksifenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(2-kloro-5-metoksifenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, N-(3-metilpent-1-in-3-il)-2-(fenilamino)nikotinamid, 2-(4,4-difluorociklohekzilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(3-kloro-4-metoksifenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(4-fluoro-3-metoksifenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)-nikotinamid, 2-(4-fluoro-3-metoksifenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)-nikotinamid, 2-(3,4-difluorofenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid, 2-(4-kloro-3-metoksifenilamino)-N-(2-metilbut-3-in-2-il)nikotinamid, 2-(4-kloro-3-metoksifenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid ose 2-(4-fluorofenilamino)-N-(3-metilpent-1-in-3-il)nikotinamid |
| 13 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12 për përdorim si medikament. |
| 14 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12 për përdorim në trajtimin e një çrregullimi, gjendjeje ose sëmundjeje të ndërmjetësuar nga aktiviteti i receptorit TRPA1. |
| 15 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 14, ku çrregullimi, gjendja ose sëmundja është dhimbje neuropatike, dhimbje në polineuropatinë diabetike, dhimbje postoperatore, dhimbje kanceri, migrenë, astmë, SOPK, kollë, dhimbje në osteoartrit, dhimbje në artrit rheumatoid, sëmundje inflamatore e zorrëve ose diabet. |
| 16 | Një përbërje farmaceutike që përmban të paktën një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12 dhe një mbartës, tretës dhe/ose eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 17 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 16, ku përbërja përmban gjithashtu të paktën një lëndë tjetër aktive. |