Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6565
2017.06.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.12.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/304
2017.05.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09774876.8
2009.12.07
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2376478
2017.04.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 233341 |
| US | 201243 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35, 4056 Basel |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| JI, Nan | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 400 Technology Square, Cambridge, Massachusetts 02139 , US |
| POWERS, James J. | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 400 Technology Square, Cambridge, Massachusetts 02139 , US |
| ARTMAN III, Gerald David | 15967 Prairie Ronde, Schoolcraft, MI 49087 , US |
| RAO, Chang | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 400 Technology Square, Cambridge, Massachusetts 02139 , US |
| MEREDITH, Erik | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 400 Technology Square, Cambridge, Massachusetts 02139 , US |
| MA, Fupeng | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 400 Technology Square, Cambridge, Massachusetts 02139 , US |
| LIU, Donglei | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 400 Technology Square, Cambridge, Massachusetts 02139 , US |
| MIRANDA, Karl | 340 Mill Road, Suite 1712, Etobicokeo M9C 1Y8 , US |
| ELLIOTT, Jason Matthew | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 400 Technology Square, Cambridge, Massachusetts 02139 , US |
| MAINOLFI, Nello | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 400 Technology Square, Cambridge, Massachusetts 02139 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
FRENUESIT PIRIDILOKSINDOLES TË VEGF-R2 DHE PËRDORIMI I TYRE PËR TRAJTIMIN E SËMUNDJES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Njё pёrbёrje sipas Formulёs III: ose njё kripё e saj ku R1 është hidrogjen ose C1-C6 alkil; R3 është hidrogjen ose C1-C6 alkil; R5 është hidrogjen ose halogjen; R7 është hidrogjen ose C1-C6 alkil; X është O ose S; R8 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen dhe C1-C4 alkil; R9 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej (CH2)nNHR13, (CR11R12)nheterocikël, (CR11R12)nOR15, (CH2)nS(O)mR17 dhe (CH2)nS(O)mN(R18)2; Ar2 është një heteroaril me pesë elementë që ka 1 atom nitrogjen unazorë dhe 0 ose 1 heteroatome unazorë shtesë të zgjedhur nga N dhe O dhe ku grupi heteroaril i sipërpërmendur është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej C1-C4 alkil, C1-C4 haloalkil, C 1-C4 alkoksi, C1-C4haloalkoksi, halogjen, amino, aminoC1-C4alkil, mono- dhe di-C1-C4alkilaminoC1-C4alkil, mono- dhe di-C1-C4alkilamino, hidroksil, CO2C1-C4alkil, fenilC0-C4alkil, C3-C6cikloalkilC0-C2alkil, aminosulfonil, dhe mono- dhe diC1-C4alkilaniinosulfonil; m është 0, 1, ose 2; n është 1 ose 2; R11 dhe R12 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë në mënyrë të pavarur të zgjedhur në çdo rast nga grupi i përbërë prej hidrogjen dhe C1-C4alkil; R13 është hidrogjen, C1-C4alkil, hidroksiC1-C4alkil, ose C3-C6cikloalkil; R15 është hidrogjen ose C1-C4alkil; R17 është C1-C4alkil; dhe R18 është zgjedhur në mënyrë të pavarur në çdo rast nga grupi i përbërë prej hidrogjen, metil ose etil. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1, sipas Formulës V: dhe kripërat e tyre, ku R9 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej CH2NHR13, CH2OR15, dhe CH2S(O)2 N(R18)2; R13, është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, C1-C4alkil, dhe hidroksiC1-C4alkil. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 1, ku e R8 është hidrogjen. |
| 4 | Përbërja e pretendimit 1, ose një kripë e saj, ku R1 is hidrogjen, metil ose etil; R3 is hidrogjen; R5 is hidrogjen, fluoro ose kloro; R9 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej CH2NHR13, CH2heterocikël, CH2OR15, dhe CH2S(O)2R17; dhe Ar2 është një heteroaril me pesë element që ka 1 atom nitrogjen unazorë dhe 0 ose 1 heteroatome unazorë shtesë të zgjedhur nga N dhe O dhe ku grupi heteroaril i sipërpërmendur është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me 1 ose 2 grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej C1-C4alkil, C1-C4haloalkil, halogjen, hidroksil, fenil, dhe C3-C6cikloalkil; |
| 5 | Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve 1-4 ose një kripë e saj, ku Ar2 është një group i formulës: ku R22 është zgjedhur nga C1-C4alkil, C3-C6cikloalkil, C1-C4haloalkil, fenil; dhe Z është O, NH ose N(C1-C4alkil). |
| 6 | Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve 1-5, ku R22 është zgjedhur nga C1-C4alkil, C3-C6cikloalkil, 1-metil C3-C6cikloalkil, dhe C1-2haloalkil; dhe Z është O ose NH. |
| 7 | Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve 1-6, ku R22 është zgjedhur nga isopropil, tert-butil, ciklopropil, ciklobutil, 1-metil-ciklopropil, 1-trifluorometil-ciklopropil, 1-etil-ciklopropil, 1-metilciklobutil, 1-etilciklobutil, dhe trifluorometil; dhe Z është O. |
| 8 | Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve të mësipërme në të cilën R7 është hidrogjen. |
| 9 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë e saj e cila është zgjedhur nga 5-(6-Benziloksimetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-trifluorometil-2H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Hidroksimetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-trifluorometil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-trifluorometil-2H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-tert-butil-isoksazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (3-tert-butil-isoksazol-5-il)-amide; 4-Fluoro-5-(6-metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-tert-butil-isoksazol-3- il)-amide; 4-Fluoro-5-(6-metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-tert-butil-1H-pirazol-3- il)-amide; 5-(6-Benziloksimetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-tert-butil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-tert-butil-2H-pirazol-3-il)-amide; 4-Fluoro-5-(6-metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-trifluorometil-1 H-pirazol-3- il)-amide; {6-[1-(5-tert-Butil-isoksazol-3-ilkarbamoil)-4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-iloksi]-pirimidin-4-ilmetil}-metil- karbamik acid tert-butil ester; 4-Fluoro-2-metil-5-(6-metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-tert-butil-isoksazol-3- il)-amide; 5-(6-Hidroksimetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(1-metil-ciklopropil)-isoksazol-3-il]-amide; 5-(6-Hidroksimetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-ciklopropil-isoksazol-3-il)-amide; 5-(6-Hidroksimetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Hidroksimetil-pirimidin-4-iloksi)-4-metil-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Hidroksimetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-isoksazol-3-il)-amide; 5-(6-Hidroksimetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(1-trifluorometil-ciklopropil)-isoksazol-3- il]-amide; 5-(6-Tetrazol-1-ilmetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(1-metil-ciklopropil)-isoksazol-3- il]-amide; 5-(6-Tetrazol-2-ilmetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(1-metil-ciklopropil)-isoksazol-3- il]-amide; 5-(6-Tetrazol-2-ilmetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-ciklopropil-isoksazol-3-il)-amide; 5-(6-Tetrazol-2-ilmetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-isoksazol-3-il)-amide; 5-(6-Tetrazol-1-ilmetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-isoksazol-3-il)-amide; 5-(6-Tetrazol-1-ilmetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-ciklopropil-isoksazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(1-metil ciklopropil)-isoksazol-3- il]-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-ciklopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Dimetilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (1-tert-butil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Ciklopropilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Etilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Propilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-[6-(Isopropilamino-metil)-pirimidin-4-iloksi]-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Ciklobutilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-ciklopropil-1-metil-1H-pirazol-3- il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (1-metil-5-trifluorometil-1H-pirazol-3- il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-metil-1-(2,2,2-trifluoro-etil)-1H-pirazol-3-il]-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-isoksazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-ciklopropil-isoksazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(1-trifluorometil-ciklopropil)-1H-pira-zol-3-il]-amide; 5-{6-[(2-Metoksi-etilamino)-metil]-pirimidin-4-iloksi}-indole-1-acid karboksilik (5-ciklopropil-isoksa-zol-3- il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (1,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(4-metil-tetrahydro-pyran-4-il)-isoksazol-3-il]-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(1-metil-ciklopropil)-1H-pirazol-3-il]-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (1-isopropil-5-metil-1H-pirazol-3- il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(1-trifluorometil-ciklopropil)-isoksa-zol-3-il]-amide; 5-(6-Aminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(1-trifluorometil-ciklopropil)-isoksazol-3-il]-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-ciklopropil-1-etil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (1,5-diciklopropil-1H-pirazol-3- il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-ciklopropil-1-isopropil-1H-pirazol-3- il)-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [1-metil-5-(1-rifluorometil-ciklopropil)-1H-pirazol-3-il]-amide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1-metil-1H-pirazol-3- il)-amide; 5-[6-(2-Metilamino-etil)-pirimidin-4-iloksi]-indole-1-acid karboksilik [5-(1-metil-ciklopropil)-isoksazol-3- il]-amide; 5-[6-(2-Dimetilamino-etil)-pirimidin-4-iloksi]-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-[6-(2-Metilamino-etil)-pirimidin-4-iloksi]-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; 5-{6-[(Acetil-metil-amino)-metil]-pirimidin-4-iloksi}-indole-1-acid karboksilik [5-(1-trifluorometil-ciklopro-pil)-isoksazol-3-il]-amide; 5-{6-[(Acetil-metil-amino)-metil]-pirimidin-4-iloksi}-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-isoksazol-3- il)-amide; 5-{6-[2-(Acetil-metil-amino)-etil]-pirimidin-4-iloksi}-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3- il)-amide; 5-[6-(2-Metoksi-etoksimetil)-pirimidin-4-iloksi]-indole-1-acid karboksilik [5-(1-metil-ciklopropil)-isoksazol-3-il]-amide; tert-butil (4-(1-(5-ciklopropil-1-etil-1H-pirazol-3-ilkarbamoil)-1H-indol-5-iloksi)pirimidin-2-il)metil(metil)karbamate; N-(5-ciklopropil-1-etil-1H-pirazol-3-il)-5-(2-((metilamino)metil)pirimidin-4-iloksi)-1H-indole-1-karboksamide; 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-isopropil-1H-pirazol-3-il)-amide; ose 4-Fluoro-2-metil-5-(6-metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-tert-butil-isoksazol-3- il)-amide. |
| 10 | Përbërja e pretendimit 1 e cila është 5-(6-Hidroksimetil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik [5-(1-trifluorometil-ciklopropil)-isoksazol-3-il]-amide ose një kripë e saj. |
| 11 | Përbërja e pretendimit 1 e cila është 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (5-ciklopropil-1-metil-1H-pirazol-3-il)-amide ose një kripë e saj. |
| 12 | Përbërja e pretendimit 1 e cila është 5-(6-Metilaminometil-pirimidin-4-iloksi)-indole-1-acid karboksilik (1-metil- 5-trifluorometil-1H-pirazol-3-il)-amide ose një kripë e saj. |
| 13 | Një kompozim farmaceutik që përfshin të paktën një përbërës të ҫdonjërit prej pretendimeve 1-12 dhe të paktën një mbartës. |
| 14 | Një kombinim, në veçanti një kombinim farmaceutik, që përfshin një sasi terapeutikisht efektive të përbërjes sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1-12 dhe një ose më shumë agjentë aktiv plotësues terapeutik. |
| 15 | Një përbërje e ҫdonjërit prej pretendimeve 1-12, ose kripë e saj për përdorim si një medicament. |
| 16 | Përbërja e ҫdonjërit prej pretendimeve 1-12, ose një kripë e saj, për përdorim në trajtimin e sëmundjeve të varura nga receptori VEGF-R të zgjedhura nga degjenerimi makular i lagësht dhe i thatë i lidhur me moshën, atrofia gjeografike, retinopatia qendrore e lëngshme, edema makulare cistoide, retinopatia diabetike, retinopatia diabetike proliferative, edema makulare diabetike, iridis rubeosis, Retinopatia e parakohshme, Mbylljet e venave në retinën qendrore dhe në degë, Edema/neovaskularizimi inflamator/infektiv retinal, retinoblastoma, melanoma, tumoret okulare, shkëputjet retinale, neovaskularizimi miopik, vijat angiode, sëmundja Eales-it, retinopatia ishemike, këputjet koroidale, veshja e lenteve të kontaktit, sy të thatë, blefaritis, distrofitë korneale, Trauma dhe operacioni i mëparshëm në kornea, djegiet korneale, refuzimi i transplantit korneal, Sëmundje korneale imunologjike, dhe sëmundjet korneale degjenerative. |