REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6625 2017.07.11
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/299 2017.05.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13786679.4 2013.11.07
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2917217 2017.03.08
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 201220157
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
SELVITA S.A. ul. Bobrzynskiego 14, 30 348 Kraków
(72) Shpikës
Emri Adresa
RZYMSKI, Tomasz ul. Lotnicza 17/25, PL-82-300 Elblag , PL
ZAREBSKI, Adrian ul. Obozowa 31/35, PL-30-383 Kraków , PL
DREAS, Agnieszka ul. B. Chrobrego 15/56, PL-60-691 Poznan , PL
OSOWSKA, Karolina ul. Daliowa 4/30, PL-30-612 Kraków , PL
KUCWAJ, Katarzyna ul. Strzelców 17/58, PL-31-422 Kraków , PL
FOGT, Joanna ul. Grunwaldzka 24/7, PL-64-100 Leszno , PL
CHOLODY, Marek ul. Lubostron 37/89, PL-30-383 Kraków , PL
GALEZOWSKI, Michal ul. Boleslawa Prusa 8/18, PL-96-100 Skierniewice , PL
CZARDYBON, Wojciech os. 30-lecia PRL 11/8, PL-43-190 Mikolów , PL
HORVATH, Raymond 4880 Cavendish Blvd., Montreal, Québec H4V 2R3 , CA
WIKLIK, Katarzyna os. Bohaterów wrzesnia 60/21, PL-31-621 Kraków , PL
MILIK, Mariusz ul. Szymonowica 9c, PL-30-396 Kraków , PL
BRZÓZKA, Krzysztof ul. Homolacsa 29, PL-30-498 Kraków , PL
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
BENZIMIDAZOLE TRICIKLIKE TË ZËVENDËSUESHME SI FRENUES TË KINASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës (I) ku X1, X2 dhe X3 janë secila të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, F, Cl, Br, I, -OT1, -N(T2)(T3), -NHC(=O)T4, nitro, ciano, ciklopropil dhe -C1-3alkil, me kushtin që të paktën dy zëvendësues të zgjedhur nga X1, X2 dhe X3 janë secila të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej F, Cl, Br dhe I; Z1 dhe Z2 janë secila të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -C1-6alkil, -OT1 dhe -N(T2)(T3); Z3 dhe Z4 janë ose merren së bashku për të formuar nje grup okso te atomi i karbonit në të cilin ato janë bashkangjitur; ose Z3 dhe Z4 janë secila të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -C1-6alkil, -OT1 dhe -N(T2)(T3); Z5 dhe Z6 janë ose merren së bashku për të formuar nje grup okso te atomi i karbonit në të cilin ato janë bashkangjitur; ose Z5 dhe Z6 janë secila të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -C1-6alkil, -OT1 dhe -N(T2)(T3); X4 është ose mungon ose i zgjedhur nga grupi i përbërë prej -NR4-, -N(R4)(CH2)-, -C(=O)NH- dhe -C(=O)-; R4 është zgjedhur nga H dhe -C1-6alkil; Y1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, -C1-6alkil dhe një karbocikël ose heterocikël aromatik i ngopur ose i pangopur me 4- deri në 7-elementë, me kushtin që pika e bashkëngjitjes e heterociklit të sipërpërmendur është karbon nëse X4 është -NR4- ose -C(=O)NH-, ku -CI-6alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OT1, -ST1, -N(T2)(T3) dhe një heterocikël të ngopur me 5- deri në 6-elementë, dhe ku karbocikli ose heterocikli aromatik i ngopur ose i pangopur me 4- deri në 7-elementë i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, Cl, Br, I, -C(=O)H, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1 dhe -C1-3alkil, ku -C1-3alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OT1 dhe -N(T2)(T3); T1, T2 dhe T3 janë secila të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga H dhe -C1-6alkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -N(T5)(T6), -OT7, -ST7, nitro, ciano, -C(=O)OT7, -C(=O)N(T5)(T6), -OC(=O)N(T5)(T6), -S(=O)2T7, -S(=O)2OT8 dhe -S(=O)2N(T5)(T6); T4 është -C1-6alkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -N(T5)(T6), -OT7, -ST7, nitro, ciano, -C(=O)OT7, -C(=O)N(T5)(T6), -OC(=O)N(T5)(T6), -S(=O)2T8, -S(=O)2OT7 dhe -S(=O)2N(T5)(T6); T5, T6 dhe T7 janë secila të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga H dhe -C1-6alkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga amino, hidroksil, tiol, nitro dhe ciano; dhe T8 është zgjedhur nga -C1-6alkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga amino, hidroksil, tiol, nitro dhe ciano; ose një kripë farmaceutikishte pranueshme e saj.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku X1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, F, Cl, Br, I, -OT1, -N(T2)(T3), -NHC(=O)T4, nitro, ciano, ciklopropil dhe -C1-3alkil; dhe X2 dhe X3 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej F, Cl, Br dhe I.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku Y1 është një një karbocikël ose heterocikël aromatik i ngopur ose i pangopur me 4- deri në 7-elementë, me kushtin që pika e bashkëngjitjes e heterociklit të sipërpërmendur është karbon nëse X4 është -NR4- ose -C(=O)NH-, ku karbocikli ose heterocikli aromatik i ngopur ose i pangopur me 4- deri në 7-elementë i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, Cl, Br, I, -C(=O)H, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1 dhe -C1-3alkil, ku -C1-3alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OT1 dhe -N(T2)(T3).
4 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku X4 mungon dhe Y1 është një heterocikël i ngopur me 4- deri në 7-elementë, ku heterocikli i ngopur me 4- deri në 7-elementë i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, Cl, Br, I, -C(=O)H, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1 dhe -C1-3alkil, ku -C1-3alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OT1 dhe -N(T2)(T3).
5 Një përbërje sipas pretendimit 4, ku X4 mungon dhe Y1 është piperazine, ku piperazine i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, Cl, Br, I, -C(=O)H, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1 dhe -C1-3alkil, ku -C1-3alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OT1 dhe -N(T2)(T3).
6 Një përbërje sipas ҫdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku Z1, Z2, Z3, Z4, Z5 dhe Z6 janë secila të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -C1-6alkil, -OT1 dhe -N(T2)(T3).
7 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja e sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: (1R,2R)-N-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)cikloheksane-1,2-diamine hidrokloride N-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)propane-1,3-diamine hidrokloride 1-amino-3-[(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)amino]propan-2-ol hidrokloride 7,8,9-tribromo-2-(2-metilpiperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-(pirrolidin-2-ilmetil)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride (3S)-1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)pirrolidin-3-amine hidrokloride 1-[1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)pirrolidin-2-il]metanamine hidrokloride 1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-3-amine hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-(piperidin-4-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride 7,8-dibromo-9-metil-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-(pirrolidin-3-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride 1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)azepan-4-amine hidrokloride 7,8-dibromo-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride N-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)etane-1,2-diamine hidrokloride N-(7,9-dibromo-8-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)etane-1,2-diamine hidrokloride 2-[(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)sulfanil]etanamine hidrokloride 8,9-dibromo-7-metil-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride N-(8,9-dibromo-7-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)etane-1,2-diamine hidrokloride N-(7,8-dibromo-9-nitro-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)etane-1,2-diamine hidrokloride N-(7,8-dibromo-9-iodo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)etane-1,2-diamine hidrokloride 7,8-dibromo-9-nitro-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8-dibromo-9-iodo-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8-dibromo-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-9-amine hidrokloride N2-(2-aminoetil)-7,8-dibromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline-2,9-diamine hidrokloride N-(7,8-dibromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)etane-1,2-diamine hidrokloride N-(7,8-dibromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)propane-1,3-diamine hidrokloride 1-[1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-4-il]metanamine hidrokloride (3S)-1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)pirrolidin-3-amine hidrokloride 1-[4-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)morfolin-2-il]metanamine hidrokloride 1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-4-amine hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-[3-(piperazin-1-il)propil]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride 1-[4-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)morfolin-2-il]metanamine hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-[2-(piperazin-1-il)etil]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride (3R)-1-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)pirrolidin-3-amine hidrokloride 7,8-dibromo-9-metil-N-[(3S)-pirrolidin-3-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride 7,8-dibromo-9-metil-N-[(3R)-pirrolidin-3-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride 7,9-dibromo-8-metoksi-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-[(3S)-pirrolidin-3-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride 1-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-4-amine hidrokloride 1-[1-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-4-il]metanamine hidro-kloride trans-N-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)cikloheksane-1,4-diamine hidrokloride (3S)-1-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)pirrolidin-3-amine hidrokloride 7,8,9-tribromo-4-metil-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-[(3S)-piperidin-3-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 7,9-dibromo-8-metil-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8-dibromo-9-metil-N-[(3R)-piperidin-3-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride 7,8-dibromo-2-(1,4-diazepan-1-il)-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8-dibromo-9-ciklopropil-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride N-(azetidin-3-il)-7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride 7,8-dibromo-9-metil-N-(morfolin-2-ilmetil)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride 1-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)azetidin-3-amine hidrokloride (3S)-1-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)pirrolidin-3-amine hidrokloride (3R)-1-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-3-amine hidrokloride (3S)-1-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-3-amine hidrokloride N-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)etane-1,2-diamine hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-[2-(morfolin-4-il)etil]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-[2-(pirrolidin-1-il)etil]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine hidrokloride (1R,2R)-N,N’-dimetil-N-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)cikloheksane-1,2-diamine hidrokloride 1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-4-ol 7,8,9-tribromo-N-(piridin-4-il)- 5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 7,8,9-tribromo-N-fenil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 7,8,9-tribromo-2-(piperidin-1-il)- 5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8,9-tribromo-N-cikloheksil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 3-[(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro- 4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)amino]propan-1-ol 7,8,9-tribromo-2-(morfolin-4-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline N-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro- 4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)butane-1,4-diamine 7,8,9-tribromo-N,N-dietil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine N,N-dimetil-N’-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2- il)etane-1,2-diamine 7,8,9-tribromo-N-[3-(pirrolidin-1-il)propil]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 7,8,9-tribromo-2-(4-metilpiperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8,9-tribromo-2-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-3-ol 7,8,9-tribromo-2-(3-metilpiperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8,9-tribromo-2-(2-metilpirrolidin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8-dibromo-9-iodo-2-(2-metilpirrolidin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8-dibromo-9-iodo-2-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline [1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-3-il]metanol 7,8-dibromo-2-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-9-iodo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8-dibromo-N,N-dietil-9-iodo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 7,8-dibromo-9-iodo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 7,8,9-tribromo-N-(tetrahydro-2H-piran-4-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 7,8,9-tribromo-2-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8,9-tribromo-2-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline (3R)-1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)pirrolidin-3-ol 7,8-dibromo-9-iodo-2-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8-dibromo-9-metil-2-(2-metilpirrolidin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8,9-tribromo-N-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 7,8-dibromo-2-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8-dibromo-9-metil-2-(3-metilpiperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8-dibromo-2-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8,9-tribromo-N-[3-(morfolin-4-il)propil]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine 7,8-dibromo-9-metil-2-(4-metilpiperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline N,N-dimetil-1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)pirrolidin-3-amine 7,8-dibromo-9-iodo-2-(4-metilpiperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline (3S)-1-(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)pirrolidin-3-ol 1-(7,8-dibromo-9-iodo-5,6- dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)piperidin-4-ol 7,8-dibromo-N,N-dietil-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-amine (3S)-1-(7,8-dibromo-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)pirrolidin-3-amine 7,8-dibromo-9-metil-2-[(2S)-2-metilpiperazin-1-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline 7,8,9-tribromo-2-(4-etoksipiperidin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline N-[7,8-dibromo-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-9-il]acetamide 7,8,9-tribromo-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline maleate 7,8-dibromo-9-metil-2-(1- metilpiperidin-4-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8,9-tribromo-2-(1-metilpiperidin-4-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8-dibromo-9-metil-2-(piperidin-4-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8-dibromo-9-metil-2-[1-(propan-2-il)piperidin-4-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8,9-tribromo-2-(piperidin-4-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8-dibromo-9-metil-2-(piperidin-3-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8-dibromo-9-metil-2-(piperazin-2-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo [4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8-dibromo-2-(4-fluoro-piperidin-4-il)-9-metil-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 2-[(2-aminoetil)amino]-7,8-dibromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline-9-karbonitrile hidrokloride 7,8-dibromo-9-ciano-2-(piperazin-1-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-(piperidin-4-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline-2-karboksamide hidrokloride piperazin-1-il(7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinolin-2-il)metanone hidrokloride N-(2-aminoetil)-7,8,9-tribromo-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline-2-karboksamide hidrokloride 7,8,9-tribromo-N-(2-hidroksietil)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline-2-karboksamide hidrokloride 7,8-dibromo-9-metil-2-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline dhe 7,8-dibromo-9-metil-2-(morfolin-4-il)-5,6-dihidro-4H-imidazo[4,5,1-ij]kuinoline.
8 Një përbërje sipas ҫdonjerit prej pretendimeve të mësipërme, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrokloride, hidrobromide, hidroiodide, nitrate, sulfate, bisulfate, fosfate, acid fosfate, isonikotinate, acetate, laktate, salicilate, citrate, tartrate, pantotenate, bitartrate, askorbate, sucinate, maleate, gentisinate, fumarate, glukonate, glukaronate, sakarate, formate, benzoate, glutamate, metanesulfonate, etanesulfonate, benzensulfonate, p-toluenesulfonate dhe pamoate.
9 Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas ҫdonjerit prej pretendimeve të mësipërme.
10 Një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 9, ku kompozimi i sipërpërmendur përfshin përbërjen e sipërpërmendur si agjenti i vetëm farmaceutikisht aktiv ose ku kompozimi i sipërpërmendur përfshin më tej të paktën një agjent aktiv farmaceutikisht të pavarur.
11 Një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 9 ose 10, ku kompozimi i sipërpërmendur është një kompozim oral, bukal, nazal, rektal, topikal, transdermal dhe parenteral.
12 Një kompozim farmaceutik sipas ҫdonjerit prej pretendimeve 9 deri në 11, ku kompozimi i sipërpërmendur përfshin të paktën një mbushës farmaceutikisht të pranueshëm.
13 Një kompozim farmaceutik sipas ҫdonjerit prej pretendimeve 9 deri në 12 për përdorim në trajtimin e një sëmundjeje të zgjedhur nga grupi i përbërë prej leuçemia mieloide si akute ashtu edhe kronike, leuçemia limfoblastike akute, leuçemia limfocitike kronike, leuçemia e qelizave leshtore, sëmundjet mieloproliferativ, mieloma e shumëfishtë, sindroma mielodisplastike, sëmundja e Hodgkin-it, Limfoma jo-Hodgkin-it (limfoma malinje); adenokarcinoma, limfoma, leuçemia e veshkave, tumori i Wilm-it, karcinoma e qelizave renale, karcinoma e legenit të veshkave, nefroma, teratoma, sarkoma e veshkave, karcinoma e qelizave squamous, karcinoma e qelizave kalimtare, adenokarcinoma e fshikëzës dhe ureterës, adenokarcinoma, sarkoma e prostatës, seminoma, teratoma, karcinoma embrionale, teratokarcinoma, koriokarcinoma, sarkoma, karcinoma e qelizave intersticiale, fibroma, fibroadenoma, tumoret adenomatore, lipoma e testis; angiosarkoma, fibrosarkoma, rabdomiosarkoma, liposarkoma, miksoma, rabdomioma, fibroma, lipoma dhe teratoma e zemrës; astrocitoma, meduloblastoma, glioma, ependimoma, germinoma [pinealoma], glioblastoma multiforme, oligodendroglioma, skvanoma, retinoblastoma, tumoret kongjenitale të trurit, neurofibroma, meningioma, glioma, sarkoma e palcës kurrizore, osteoma, hemangioma, granuloma, ksantoma, osteitis deformues i kafkës, meningioma, meningiosarkoma, gliomatosis e meninges; qelizat squamous, qeliza e vogël e padiferencuar, qeliza e madhe e padiferencuar, adenokarcinoma, karcinoma alveolare, adenoma bronkiale, sarkoma, limfoma, hanlartoma kondromatous, mesotelioma e bronkeve; adenokarcinoma, limfoma, tumorët karcinoid, sarkoma e Karposi-it, leiomioma, hemangioma, lipoma, neurofibroma, fibroma e zorrëve të vogla, adenokarcinoma, adenoma tubulare, adenoma vilous, hamartoma, leiomioma e zorrëve të mëdha; karcinoma e qelizave squamous, adenokarcinoma, leiomiosarkoma, limfoma e ezofagut, karcinoma, limfoma, leiomiosarkoma e stomakut, adenokarcinoma duktale, insulinoma, glukagonoma, gastrinoma, tumoret karcinoid, vipoma e pankreasit; karcinoma hepatoqelizore, kolangiokarcinomes, hepatoblastoma, angiosarkoma, adenoma hepatoqelizore, hemangioma e mëlçisë; sarkoma osteogenike, fibrosarkoma, histiocitoma fibroze malinje, kondrosarkoma, sarkoma e Ewing-it, limfoma malinje si sarkoma e qelizave retikulare, mieloma e shumëfishtë, kordoma tumoriale e qelizave gjigande malinje, osteokronfroma të tilla si eksostoses osteokartilaginous, kondroma beninje, kondroblastoma, kondromiksofibroma, osteoma osteoide dhe tumorët e qelizave gjigande; karcinoma endometriale, karcinoma cervikale, displasia cervikale para-tumoriale, karcinoma ovariane të tilla si cistadenokarcinoma serioze, cistadenokarcinoma mukinous, karcinoma e paklasifikuar, tumoret e qelizave granulosa-thecal, tumorët e qelizave Sertol/Leydig, disgerminoma, teratoma malinje e vezores, karcinoma e qelizave squamous, karcinoma intraepiteliale, adenokarcinoma, fibrosarkoma, melanoma e vulvës, karcinoma e qelizave të qarta, karcinoma e qelizave squamous, sarkoma botrioide të tilla si rabdomiosarkoma embrionale e vaginës, karcinoma tubave fallopiane, gjiri; dhe melanoma malinje, karcinoma qelizore bazale, karcinoma e qelizave squamous, Tumorët Gastrointestinale, kanceri i zorrës së trashë, tumorët e vogla dhe të mëdha të zorrëve dhe rektumit, sarkoma e Karposi-it, nevi displastikë i nishanëve, lipoma, angioma, dermatofibroma, refuzimi i transplantit të palcës së kockave dhe keloideve.
14 Një kompozim farmaceutik sipas ҫdonjerit prej pretendimeve 9 deri në 12 për përdorim në trajtimin e kancerit të zgjedhur nga një kancer i traktit gastrointestinal, në mënyrë të preferueshme kanceri kolorektal, melanoma dhe kanceri i mushkërive.
15 Një kompozim farmaceutik sipas ҫdonjerit prej pretendimeve 9 deri në 12 për përdorim në trajtimin e një sëmundjeje autoimune ose inflamatore e zgjedhur nga grupi i përbërë prej refuzimit të transplantit allogjenik , sëmundjet e tiroideve autoimune (duke përfshirë sëmundjen e Graves-it dhe tiroiditisi i Hashimoto-os), uveoretiniti autoimune, arteriti i qelizave gjigande, sëmundjet e zorrëve inflamatore (duke përfshirë sëmundjen e Crohn-it, koliti ulcerativ, astma, enteriti rajonal, enteriti granulomatoz, ileitis distal, ileitis rajonal, dhe ileitis terminal), melitusi i diabetit të varur nga insulina, skleroza e shumëfishtë, anemia e dëmshme, psoriasis, artriti reumatoid, sarkoidosis, skleroderma, dhe eritematosus i lupus-it sistemik.