Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6626
2017.07.11
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.03.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/298
2017.05.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15191536.0
2012.03.13
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3002278
2017.04.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2011056031 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astellas Pharma Inc. | 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| YOSHIHARA, Kousei | 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| SUZUKI, Daisuke | 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| YAMAKI, Susumu | 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| YAMADA, Hiroyoshi | 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| MIHARA, Hisashi | 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
| SEKI, Norio | 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 103-8411 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
(54) Titull
PËRBËRËS GUANIDIN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me formulë (I) ose një kripë e tij: ku A është ku Q1 është një lidhje njëshe, Q3 është N, Q5 është një lidhje njëshe, dhe Q6 është CRQ61, RQ21, RQ22, RQ41, RQ42 dhe RQ61 janë H, R1, R2, R3 dhe R4 janë njësoj ose të ndryshëm nga njëri tjetri, dhe janë H ose halogjen, E është një lidhje njëshe, G është një lidhje njëshe, J është një lidhje njëshe, L është O ose NH, U është një lidhje njëshe ose O, V është një lidhje njëshe, ose C1-6 alkilen që mund të zëvendësohet me okso (=O), W është një lidhje njëshe, X është ku T1 është një lidhje njëshe, CRT11RT12, ose NRT13, T2 është CRT21RT22 ose NRT23, T3 është CRT31 ose N, T4 është CRT41RT42 ose NRT43, T5 është një lidhje njëshe, (CRT51RT52)m, ose NRT53, T6 është CRT61RT62, O, ose NRT63, RT11, RT12, RT13, RT21, RT22, RT23, RT31, RT41, RT42, RT43, RT51, RT52, RT53, RT61, RT62 dhe RT63 janë njësoj ose të ndryshëm nga njëri tjetri, dhe janë H, OH, halogjen, C1-6 alkil që mund të zëvendësohet, aril që mund të zëvendësohet, cikloalkil që mund të zëvendësohet, një grup unazor hetero që mund të zëvendësohet, O-(C1-6 alkil që mund të zëvendësohet), NH(C1-6 alkil që mund të zëvendësohet), N(C1-6 alkil që mund të zëvendësohet)2, NH(aril që mund të zëvendësohet), N(aril që mund të zëvendësohet)2, SO2-(C1-6 alkil që mund të zëvendësohet), ose SO2-(cikloalkil që mund të zëvendësohet), ose RT11 dhe RT61, RT11 dhe RT63 RT13 dhe RT61, RT13 dhe RT63, RT21 dhe RT31, RT23 dhe RT31, RT41 dhe RT51, RT43 dhe RT51, RT41 dhe RT53, ose RT43 dhe RT53 mund të kombinohen me njëri tjetrin për të formuar një lidhje të re, ose RT11 dhe RT12, RT21 dhe RT22, RT41 dhe RT42, RT51 dhe RT52, ose RT61 dhe RT62 mund të kombinohen me njëri tjetrin për të formuar okso (=O), dhe m është 1 ose 2. |
| 2 | Përbërësi ose kripa e tij sipas pretendimit 1, ku X është T1 është një lidhje njëshe, CRT11RT12, ose NRT13, T3 është CRT31 ose N, T5 është një lidhje njëshe ose CRT51RT52, T6 është një lidhje njëshe, CRT61RT62, O, ose NRT63, RT11, RT12, RT13, RT21, RT22, RT31, RT41, RT42, RT51, RT52, RT61, RT62 dhe RT63 janë njësoj ose të ndryshëm nga njëri tjetri, dhe janë H, OH, C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me grup-in/et e përzgjedhura nga grupi i përbërë nga O-(C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me aril); N(C1-6 alkil)2; cikloalkil; grup-in/et unazore hetero që mund të zëvendësohen me C1-6 alkil; dhe okso (=O), O-(C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me aril ose okso (=O)), një grup unazor hetero që mund të zëvendësohet me grup-in/et e përzgjedhura nga grupi i përbërë nga C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me OH ose okso (=O); dhe okso (=O), SO2-(C1-6 alkil), ose SO2-(cikloalkil), ose RT21 dhe RT31, ose RT41 dhe RT51 mund të kombinohen me njëri tjetrin për të formuar një lidhje të re, ose RT61 dhe RT62 mund të kombinohen me njëri tjetrin për të formuar okso (=O), ose X është T1 është CRT12 ose N, T2 është CRT22 ose N, T4 është CRT42, ose N, T5 është CRT52 ose N, T6 është CRT62 ose N, RT12, RT22, RT42, RT52 dhe RT62 janë njësoj ose të ndryshëm nga njëri tjetri, dhe janë H, C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me OH, O-(C1-6 alkil), ose okso (=O), O-(C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me O-(C1-6 alkil) ose grup-e unazore hetero (në të cilin grupi unazor hetero mund të zëvendësohet me C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me cikloalkil ose okso (=O))), NH-(C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me O-(C1-6 alkil)), cikloalkil, një grup unazor hetero që mund të zëvendësohet me grup-in/et e përzgjedhura nga grupi i përbërë nga OH; halogjen; C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me O-(C1-6 alkil) ose okso (=O); dhe O-(C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me O-(C1-6 alkil)), ose O-(grup unazor hetero). |
| 3 | Përbërësi ose kripa e tij sipas pretendimit 2, ku R1, R2 dhe R3 është H, R4 është halogjen, V është një lidhje njëshe, L është O, X është T1 është CRT11RT12, ose NRT13, T3 është CRT31, T5 është CRT51RT52, T6 është CRT61RT62, ose NRT63, RT11, RT12, RT13, RT21, RT22, RT31, RT41, RT42, RT51, RT52, RT61 dhe RT62 janë njësoj ose të ndryshëm nga njëri tjetri, dhe janë H ose C1-6 alkil, ose RT61 dhe RT62 mund të kombinohen me njëri tjetrin për të formuar okso (=O), RT63 është C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me grup-in/et e përzgjedhura nga grupi i përbërë nga O-(C1-6 alkil); N(C1-6 alkil)2; ciklopropil; piridil që mund të zëvendësohet me C1-6 alkil; tetrahidropiranil; dhe okso (=O). 1,2-dihidropiridil ose piridil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me grup-in/et e përzgjedhura nga grupi i përbërë nga C1-6 alkil që mund të zëvendësohet me OH ose okso (=O); dhe okso (=O), SO2-(C1-6 alkil), ose SO2-(ciklopropil), RT21 dhe RT31, ose RT41 dhe RT51 mund të kombinohen me njëri tjetrin për të formuar një lidhje të re. |
| 4 | Përbërësi ose kripa e tij sipas pretendimit 3, ku U është O, T1 është NRT13, T3 është CRT31, T5 është CRT51RT52, dhe T6 është CRT61RT62, RT21, RT22, RT31, RT41, RT42, RT51, RT52, RT61 dhe RT62 janë H, RT13 është H ose C1-6 alkil, ose RT61 dhe RT62 mund të kombinohen me njëri tjetrin për të formuar okso (=O), ose RT21 dhe RT31, ose RT41 dhe RT51 mund të kombinohen me njëri tjetrin për të formuar një lidhje të re. |
| 5 | Përbërësi ose kripa e tij sipas pretendimit 1, ku ky përbërës përzgjidhet nga grupi i përbërë nga 2-fluor-3-{3-[(1-propionilpiperidin-4-il)oksi]azetidin-1-il}benzil karbamimidoilkarbamat, 2-fluor-3-{3-[(6-metilpiridin-3-il)oksi]azetidin-1-il}benzil karbamimidoilkarbamat, 2-fluor-3-(3-{[6-(metoksimetil)piridin-3-il]oksi}azetidin-1-il)benzil karbamimidoilkarbamat, 3-{3-[(2,6-dimetilpiridin-4-il)metoksi]azetidin-1-il}-2-fluorbenzil karbamimidoilkarbamat, 2-fluor-3-{3-[(1-metil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)oksi]azetidin-1-il}benzil karbamimidoilkarbamat, 3-[3-(1-acetilpiperidin-4-il)azetidin-1-il]-2-fluorbenzil karbamimidoilkarbamat, 2-fluor-3-[3-(1-propionilpiperidin-4-il)azetidin-1-il]benzil karbamimidoilkarbamat, 3-{3-[1-(ciklopropilkarbonil)piperidin-4-il]azetidin-1-il}-2-fluorbenzil karbamimidoilkarbamat, 2-fluor-3-{3-[1-(metoksiacetil)piperidin-4-il]azetidin-1-il}benzil karbamimidoilkarbamat, 2-fluor-3-{3-[1-(3-metoksipropanoil)piperidin-4-il]azetidin-1-il}benzil karbamimidoilkarbamat, dhe 2-fluor-3-{3-[1-(metilsulfonil)piperidin-4-il]azetidin-1-il}benzil karbamimidoilkarbamat; ose një kripë e tij. |
| 6 | Përbërësi ose kripa e tij sipas pretendimit 1, ku ky përbërës është 2-fluor-3-{3-[(1-metil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)oksi]azetidin-1-il}benzil karbamimidoilkarbamat, ose një kripë e tij. |
| 7 | Përbërësi ose kripa e tij sipas pretendimit 1, ku ky përbërës është 2-fluor-3-{3-[(6-metilpiridin-3-il)oksi]azetidin-1-il}benzil karbamimidoilkarbamat, ose një kripë e tij. |
| 8 | Përbërësi ose kripa e tij sipas pretendimit 1, ku ky përbërës është 3-[3-(1-acetilpiperidin-4-il)azetidin-1-il]-2-fluorbenzil karbamimidoilkarbamat, ose një kripë e tij. |
| 9 | Një përbërje farmaceutike që përmban përbërësin ose kripën e tij sipas pretendimit 5 dhe një mbushës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 10 | Një përbërës ose një kripë e tij sipas pretendimit 5 për përdorim në parandalimin dhe/ose mjekimin e nefropatisë diabetike ose edemës makulare diabetike. |