Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6618
2017.07.11
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.02.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/287
2017.05.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14706743.3
2014.02.10
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2956173
2017.03.29
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361764825 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bristol-Myers Squibb Company | Route 206 and Province Line Road, Princeton, NJ 08543 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CHENG, Heng | c/o Bristol-Myers Squibb Company, 700 Bay Road, Redwood City, CA 94063 , US |
| CONG, Qiang | c/o Bristol-Myers Squibb Company, 700 Bay Road, Redwood City, CA 94063 , US |
| GANGWAR, Sanjeev | c/o Bristol-Myers Squibb Company, 700 Bay Road, Redwood City, CA 94063 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
(54) Titull
PËRBËRËSIT TUBULISINË, METODAT E PËRGATITJES DHE TË PËRDORIMIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me strukturë që paraqitet me formulën (I) ku R1 është H, C1-C10 alkil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, C2-C10 alkenil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, C2-C10alkinil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, aril i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, heteroaril i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2O(C1-C10 alkil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2O(C2-C10 alkenil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2O(C2-C10 alkinil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2OC(=O)(C1-C10 alkil), (CH2)1-2OC(=O)(C2-C10 alkenil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2OC(=O)(C2-C10 alkinil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, C(-O)(C1-C10 alkil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, C(-O)(C2-C10 alkenil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, C(=O)(C2-C10 alkinil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, cikloalifatik i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, heterocikloalifatik i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, arilalkil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, ose alkilaril i pazëvendësuar ose i zëvendësuar; R2 është H, C1-C10 alkil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, C2-C10 alkenil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, C2-C10 alkinil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, aril i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, heteroaril i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2O(C1-C10 alkil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2O(C2-C10 alkenil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2O(C2-C10 alkinil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2OC(=O)(C1-C10 alkil), (CH2)1-2OC(=O)(C2-C10 alkenil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2OC(=O)(C2-C10 alkenil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, (CH2)1-2OC(=O)(C2-C10 alkinil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, C(=O)(C1-C10 alkil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, C(=O)(C2-C10 alkenil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, C(=O)(C2-C10 alkinil) i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, cikloalifatik i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, heterocikloalifatik i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, arilalkil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, alkilaril i pazëvendësuar ose i zëvendësuar, ose ku çdo R2a është në mënyrë të pavarur H, NH2, NHMe, Cl, F, Me, Et, ose CN; R3a dhe R3b janë në mënyrë të pavarur H, C1-C5 alkil, CH2(C5-C6cikloalkil), CH2C6H5, C6H5, ose CH2CH2OH; R4 është ose ku R4a është H ose C1-C3 alkil; dhe Y është H, OH, Cl, F, CN, Me, Et, NO2, ose NH2; R5 është H, C1-C5 alkil, C2-C5 alkenil, C2-C5 alkinil, CO(C1-C5alkil), CO(C2-C5 alkenil), ose CO(C2-C5 alkinil); W është O ose S; dhe n është 0, 1, ose 2; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 2 | Një përbërës sipas pretendimit 1, me strukturë që paraqitet me formulën (Ia) ku Y është H ose NO2; R4a është H, Me, ose Et; dhe R3a dhe R3b janë në mënyrë të pavarur H, Me, ose Et. |
| 3 | Një përbërës sipas pretendimit 1, me strukturë që paraqitet me formulën (Ib): ku R4a është H, Me, ose Et; R3a dhe R3b janë në mënyrë të pavarur H, Me, dhe Et; dhe R6 është C1-C5 alkil, CH2OC(=O)C1-C5 alkil, ose (CH2)1-2C6H5. |
| 4 | Një përbërës sipas pretendimit 3, me strukturë që paraqitet me formulën (Ib'): ku R4a është H, Me, ose Et; dhe R6 është Me ose n-Pr. |
| 5 | Një çift (conjugate) që përfshin një përbërës sipas pretendimit 1 të lidhur në mënyrë kovalente te një fragment shenjues (targeting) që lidhet në mënyrë specifike ose preferenciale te një antigjen që shoqëron një tumor. |
| 6 | Një çift sipas pretendimit 5, me strukturë që paraqitet me formulën (II-1'): ku R6 është Me ose n-Pr dhe Ab është një antitrup që preferueshëm është një anti-CD70, anti-mezotelin, ose anti-glipikan 3. |
| 7 | Një çift sipas pretendimit 5, me strukturë që paraqitet me formulën (II) [D(XD)aC(XZ)b]mZ (II) ku Z është një fragment shenjues që preferueshëm është një antitrup; XD është një fragment distancator i parë; XZ një fragment distancator i dytë; C është një grup i ndashëm; treguesit a dhe b janë në mënyrë të pavarur 0 ose 1; treguesi m është 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ose 10; dhe D është sipas formulës (D-a) ose formulës (D-b) ku Y është H ose NO2; R4a është H, Me, ose Et; R3a dhe R3b janë në mënyrë të pavarur H, Me, ose Et; dhe R6 është C1-C5 alkil, CH2OC(=O)C1-C5 alkil, ose (CH2)1-2C6H5; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 8 | Një përbërës ilaç-lidhës me strukturë sipas formulës (III) D-(XD)aC(XZ)b-R31 (III) ku R31 është një grup funksional reaktiv; XD është një fragment distancator i parë; XZ është një fragment distancator i dytë; C është një grup i ndashëm; indekset a dhe b janë në mënyrë të pavarur 0 ose 1; indeksi m është 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ose 10; dhe D është sipas formulës (D-a) ose formulës (D-b) ku Y është H ose NO2; R4a është H, Me, ose Et; dhe R3a dhe R3b janë në mënyrë të pavarur H, Me, ose Et; dhe R6 është C1-C5 alkil, CH2OC(=O)C1-C5 alkil, ose (CH2)1-2C6H5; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 9 | Një përbërës ilaç-lidhës sipas pretendimit 8, me strukturë që paraqitet me formulën (III-a): ku R3a dhe R3b janë në mënyrë të pavarur H, Me, ose Et; R6 është Me, Et, ose n-Pr; AAa dhe çdo AAb përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga alanin, β-alanin, acid γ-aminobutirik, arginin, asparagin, acid aspartik, acid γ-karboksiglutamik, citrulin, cistein, acid glutamik, glutamin, glicin, histidin, izoleucin, leucin, lizin, metionin, norleucin, norvalin, ornitin, fenilalanin, prolin, serin, treonin, triptofan, tirosin, dhe valin; p është 1, 2, 3, ose 4; q është 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ose 10; r është 1, 2, 3, 4, ose 5; s është 0 ose 1; dhe R31 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga |
| 10 | Një përbërës ilaç-lidhës sipas pretendimit 8, me strukturë që paraqitet me formulën (III-b): ku R6 është Me ose n-Pr; q është 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ose 10; r është 1, 2, 3, 4, ose 5; s është 0 ose 1; dhe R31 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga |
| 11 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një çift i tij me një fragment shenjues, për përdorim në mjekimin e një kanceri në një subjekt që vuan nga një kancer i tillë. |
| 12 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 11, ku përbërësi çiftohet te një fragment shenjues që është një antitrup që lidhet te një antigjen që mbishprehet ose shprehet në mënyrë unike prej kancerit. |
| 13 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 11, ku kanceri përzgjidhet nga grupi i përbërë nga kanceri renal, i mushkërive, gastrik, dhe i vezores. |
| 14 | Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas pretendimit 1, ose një çiftim të tij me një fragment shenjues, dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 15 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 14, ku përbërësi sipas pretendimit 1 çiftohet te një fragment shenjues që është një antitrup. |