REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6713 2017.08.24
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.01.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/286 2017.05.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.09.26
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14704053.9 2014.01.29
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2953931 2017.03.01
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201361759059
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Vertex Pharmaceuticals Incorporated 50 Northern Avenue, Boston, MA 02210
(72) Shpikës
Emri Adresa
HADIDA-RUAH, Sara, Sabina 2356 Torrey Pines Road, No. 16, La Jolla, CA 92037 , US
ANDERSON, Corey 7565 Charmant Drive, Unit 502, San Diego, CA 92122 , US
ARUMUGAM, Vijayalaksmi 506 Camino De La Paz, San Marcos, CA 92078 , US
ASGIAN, Iuliana, Luci 8283 Torero Pl., San Diego, CA 92126 , US
BEAR, Brian, Richard 7010 Sitio Corazon, Carlsbad, CA 92009 , US
TERMIN, Andreas, P. 2080 Wandering Road, Encinitas, CA 92024 , US
JOHNSON, James, Philip 1351 East 12th Avenue, Vancouver BC V5 N2 A1 , CA
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
PIRIDON AMIDA SI MODULATORË TË KANALEVE TË NATRIUMIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës I ose I’ ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku, në mënyrë të pavarur për secilën shfaqje: G është ose X është një lidhje ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; RX mungon, është H, ose C3-C8 cikloalifatik, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C3-C8 cikloalifatik të përmendur mund të zëvendësohen me -O- dhe C3-C8 cikloalifatik i përmendur është zëvendësuar me 0-3 zëvendësues të përzgjedhur nga halogjeni dhe C1-C4 alkili; R1 është H, halogjen, CN, ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen dhe ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; R2 është H, halogjen, CN, ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; R3 është H, halogjen, CN, ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; R4 është H, halogjen, CN, ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; R5 është H, halogjen, CN, ose -X-RX; R5’ është H, halogjen, CN, ose -X-RX; R6 është H, halogjen, CN, ose -X-RX; R6’ është H, halogjen, CN, ose -X-RX; R7 është H, halogjen, CN, ose -X-RX; R8 është halogjen, ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; p është një numër i plotë nga 0 deri në 3 përfshirë; dhe R9 është H, ose C1-C6 alkil ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-;
2 Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku R3 është C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, dhe/ose ku R3 është t-butil, CF3 ose CF2CF3.
3 Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 2, ku G është ku: R5 është H, halogjen, CN, ose -X-RX; R5’ është H, halogjen, CN, ose -X-RX; R6 është H, halogjen, CN, ose -X-RX; R6’ është H, halogjen, CN, ose -X-RX; R7 është H, halogjen, CN, ose -X-RX; X është një lidhje ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen dhe ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; dhe RX mungon, është H, ose C3-C8 cikloalifatik, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C3-C8 cikloalifatik të përmendur mund të zëvendësohen me -O- dhe C3-C8 cikloalifatik i përmendur është zëvendësuar me 0-3 zëvendësues të përzgjedhur nga halogjeni dhe C1-C4 alkili, preferueshëm ku G është përzgjedhur nga: ose
4 Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 2, ku G është: dhe G është përzgjedhur nga ose ose ku G është -X-RX dhe -X-RX është përzgjedhur nga: ose
5 Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku P është 0, dhe/ose ku R9 është H.
6 Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e pretendimit 1, ku komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme ka formulën I-F ose I’-F: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku, në mënyrë të pavarur për secilën shfaqje: R3 është halogjen,CN, ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; R5 është halogjen, CN, ose -X-RX; R7 është halogjen, CN, ose -X-RX; X është një lidhje ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen dhe ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; RX mungon, është H, ose C3-C8 cikloalifatik, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C3-C8 cikloalifatik të përmendur mund të zëvendëoshen me -O- dhe C3-C8 cikloalifatik i përmendur është zëvendësuar me 0-3 zëvendësues të përzgjedhur nga halogjen dhe C1-C4 alkil; R8 është halogjen ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen dhe ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; p është një numër i plotë nga 0 deri në 3 përfshirë; dhe R9 është H, ose C1-C6 alkil ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmen-dur mund të zëvendësohen me -O-.
7 Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e pretendimit 6, ku R3 është C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, dhe/ose R3 është t-butil, CF3 ose CF2CF3, dhe/ose unaza A është përzgjedhur nga: ose dhe/ose ku p është 0, dhe/ose ku R9 është H.
8 Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme ka formulën I-G ose I’-G: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku, në mënyrë të pavarur për secilën shfaqje: R2 është halogjen, CN, ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; R3 është halogjen, CN, ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; R5 është halogjen, CN, ose -X-RX; R7 është halogjen, CN, ose -X-RX; X është një lidhje ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen dhe ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; RX mungon, është H, ose C3-C8 cikloalifatik, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C3-C8 cikloalifatik të përmendur mund të zëvendëoshen me -O- dhe C3-C8 cikloa- lifatik i përmendur është zëvendësuar me 0-3 zëvendësues të përzgjedhur nga halogjen dhe C1-C4 alkil; R8 është halogjen, ose C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-; p është një numër i plotë nga 0 deri në 3 përfshirë; dhe R9 është H, ose C1-C6 alkil ku deri në dy njësi jo-fqinje CH2 të C1-C6 alkilit të përmendur mund të zëvendësohen me -O-.
9 Komponimi ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 8, ku R2 është F, Cl, CN, CF3 ose OCF3, dhe/ose ku R3 është C1-C6 alkil ku C1-C6 alkili i përmendur është zëvendësuar me 0-6 halogjen, dhe/ose R3 është t-butil, CF3 ose CF2CF3, dhe/ose ku unaza A është përzgjedhur nga: ose dhe/ose ku p është 0, dhe/ose ku R9 është H.
10 Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e pretendimit 1, ku komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme është përzgjedhur nga grupi që konsiston në: 2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(2,4-difluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-(2-metoksietoksi)fenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-fenoksi-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(o-toliloksi)-4-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(p-toliloksi)-4-(trifluorometil)benzamid; 4-kloro-2-(2,4-difluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-kloro-2-(2-kloro-4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-kloro-2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-kloro-2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-kloro-2-(2-fluoro-6-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-kloro-2-(2-kloro-6-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-kloro-2-(2,6-difluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-kloro-2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-ciano-2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-ciano-2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-ciano-2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 2-(2,4-difluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-cianofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2,6-difluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(p-toliloksi)-5-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(o-toliloksi)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-kloro-4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-fenoksi-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2,4-difluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; 2-(2,6-difluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(p-toliloksi)-5-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(o-toliloksi)-5-(trifluorometoksi)benzamid; 2-(2-kloro-4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; 2-(2-fluoro-6-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-fenoksi-5-(trifluorometoksi)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-6-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-etoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-etoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-metoksi-4-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-fluoro-6-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-kloro-4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-kloro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-kloro-2-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(5-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4-propoksifenoksi)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(3-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(3-fluoro-5-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-klorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; N-(6-kloro-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-5-(trifluorometil)benzamik 2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(6-metil-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(2-propoksifenoksi)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-metoksi-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-izopropoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-klorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 5-kloro-2-(2-kloro-4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 5-kloro-2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 5-kloro-2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 5-kloro-2-(2,4-difluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 5-kloro-2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 5-kloro-2-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4-(trifluorometoksi)fenoksi)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-(difluorometoksi)fenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)-2-(4-(trifluorometil)fenoksi)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(2-(trifluorometoksi)fenoksi)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-(difluorometoksi)fenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-kloro-4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-klorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4-(trifluorometoksi)fenoksi)-4-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(2-(trifluorometoksi)fenoksi)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-(difluorometoksi)fenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-(difluorometoksi)fenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(1-(2-hidroksietil)-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(5-metil-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(3-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(perfluoroetil)benzamid; 2-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(perfluoroetil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)-2-(2,3,4-trifluorofenoksi)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)-2-(2,3,5-trimetilfenoksi)benzamid; 2-(2,3-difluoro-4-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)-2-(2,4,5-trimetilfenoksi)benzamid; 5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(2,3,5-trimetilfenoksi)benzamid; 5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-fenoksibenzamid; 2-(4-ciklopropilfenoksi)-5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 2-(4-(tert-butoksi)fenoksi)-5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 2-(4-etoksifenoksi)-5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 5-fluoro-2-(4-izopropilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4-propoksifenoksi)benzamid; 5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4-(trifluorometoksi)fenoksi)benzamid; 5-fluoro-2-(4-(2-metoksietil)fenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 2-(2-kloro-4-metoksifenoksi)-5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 5-fluoro-2-(4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(2,4,5-trimetilfenoksi)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenoksi)benzamid; 2-(4-(ciklopropilmetoksi)fenoksi)-5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4-kloro-2-(2-kloro-4-fluorofenoksi)-5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 2-(2-kloro-3-fluoro-4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(perfluoroetil)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(perfluoroetil)benzamid; 4,5-dikloro-2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4,5-dikloro-2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 4,5-dikloro-2-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 2-(izopentiloksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-izobutoksi-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-((2R)-biciklo[2.2.1]heptan-2-iloksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-((1-metilciklopropil)metoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(ciklopentilmetoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-((tetrahidrofuran-3-il)metoksi)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-ciklobutoksi-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4,4,4-trifluorobutoksi)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-((2,2-dimetilciklopropil)metoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-((1R,5S)-biciklo[3.1.0]hekzan-3-iloksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-((2,2-difluorociklopropil)metoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(biciklo[2.2.1]heptan-2-iloksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(ciklohekziloksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 4-kloro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4,4,4-trifluorobutoksi)benzamid; 2-(ciklopentilmetoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-izobutoksi-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)-2-(3,3,3-trifluoropropoksi)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4,4,4-trifluorobutoksi)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-((2,2-dimetilciklopropil)metoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-((1R,5S)-biciklo[3.1.0]hekzan-3-iloksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-(ciklopentilmetoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; 2-(ciklohekziloksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)-2-(3,3,3-trifluoropropoksi)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4,4,4-trifluorobutoksi)-5-(trifluorometoksi)benzamid; 2-((2,2-dimetilciklopropil)metoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; 4-(tert-butil)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-((6-(trifluorometil)piridin-3-il)oksi)benzamid; 4-(tert-butil)-N-(6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-((6-(trifluorometil)piridin-3-il)oksi)benzamid; 4-kloro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-((6-(trifluorometil)piridin-3-il)oksi)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)-2-((6-(trifluorometil)piridin-3-il)oksi)benzamid; N-(6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-4-(trifluorometil)-2-((6-(trifluorometil)piridin-3-il)oksi)benzamid; 2-((6-metilpiridin-3-il)oksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-((2-metilpiridin-3-il)oksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 4-(tert-butil)-N-(1-metil-2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-((6-(trifluorometil)piridin-3-il)oksi)benzamid; 4-(tert-butil)-N-(1-metil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-((6-(trifluorometil)piridin-3-il)oksi)benzamid; 2-((2-metilpiridin-3-il)oksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 2-((2-metilpiridin-3-il)oksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometoksi)benzamid; 2-(2,4-difluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4,6-bis(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4,6-bis(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4,6-bis(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4,6-bis(trifluorometil)benzamid; N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-fenoksi-4,6-bis(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluoro-2-(hidroksimetil)fenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-((5-fluoro-2-hidroksibenzil)oksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; dhe 5-fluoro-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-2-(4-(4,4,4-trifluorobutoksi)fenoksi)benzamid; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
11 Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e pretendimit 1, ku komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme është zgjedhur nga grupi që konsiston në: 2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(trifluorometil)benzamid; 2-(4-fluorofenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-5-(trifluorometil)benzamid; 4-kloro-2-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid; 2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)-4-(perfluoroetil)benzamid; dhe 4,5-dikloro-2-(4-fluoro-2-metoksifenoksi)-N-(2-okso-1,2-dihidropiridin-4-il)benzamid, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
12 Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi terapeutikisht të efektshme të komponim-it ose të kripës së tij farmaceutikisht të pranueshme të secilit prej pretendimeve 1 deri në 11 dhe një ose më shumë mbartësa ose mjete farmaceutikisht të pranueshëm.
13 Një komponim ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej pretendi-meve 1 deri në 11 ose një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 12 për tu përdorur në një metodë për të frenuar një kanal natriumi me tension tek një subjekt, preferueshëm kur kanali i natriumit me tension është Nav1.8.
14 Një komponim ose një kripë e tij farmaceutiksht e pranueshme e secilit prej pretendi-meve 1 deri në 11 ose një përbërje farmaceutike e pretendimit 12 për tu përdorur në një metodë për të trajtuar ose për të pakësuar sertësinë tek një subjekt të dhimbjes kronike, dhimbjes së zorrëve, dhimbjes neuropatike, dhimbejs muskulo-skeletore, dhimbjes aku-te, dhimbjes inflamatore, dhimbjes nga kanceri, dhimbjes idiopatike, sklerozës së shumëfishtë, sindromës Charcot-Marie-Tooth, mospërmbajtjes ose artimisë kardiake, preferueshëm ku dhimbja e zorrëve përmban dhimbjen e sëmundjes së zorrës inflama-tore, dhimbjes së sëmundjes Crohn ose dhimbjes së cistitit intersticial, ose ku dhimbja neuropatike përmban nevralgjinë post-herpes, nevralgjinë diabetike, neuropatinë shqisore e dhimbshme e lidhur me HIV, nevralgjinë trigeminale, sindromën e gojës që digjet, dhimbjen pas amputimit, dhimbjen fantazmë, neuromën e dhimbshme; neuromën traumatike; neuromën Morton; dëmtimin e nervit të ndrydhur, stenozën shpinore, sin-droma e tunelit karpal, dhimbjen radikulare, dhimbjen shiatike; dhimbjen e shkëputjes së nervit, shkëputjen e pleksusit brakial; sindroma e dhimbjes rajonale komplekse, nev-ralgjinë e shkaktuar nga terapia me ilaçe, nevralgjinë e shkaktuar nga kemioterapia për kancerin, nevralgjinë e shkaktuar nga terapia anti-retrovirale; dhimbja pas dëmtimit të shtyllës kurrizore, neuropatinë e fibrs së vogël idiopatike, neuropatia shqisore idiopatike ose cefalalgia autonomike trigeminale, ose ku dhimbja muskulo-skeletore përfshin dhimbjen nga osteoartriti, dhimbjen e shpinës, dhimbjen nga të ftohtit, dhimbjen nga djegiet ose dhimbjen nga dhëmbët, ose ku dhimbja inflamatore përmban dhimbjen e ar-tritit reumatoid ose vulvodininë, ose ku dhimbja idiopatike përmban dhimbjen e fibromal-gjisë.
15 Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme ose përbërja farmaceutike për tu përdorur sipas secilit prej pretendimeve 13 deri në 14, ku subjekti i përmendur trajtohet me një ose më shumë agjentë terapeutikë shtesë që i jepen njëkohësisht me, përpara, ose pas trajtimit me komponimin ose kripën farmaceutikisht të pranueshme ose përbër-jen farmaceutike.
© 2026 DPPI