Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6521
2017.05.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.06.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/285
2017.05.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13729232.2
2013.06.06
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2864292
2017.04.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261657229 |
| US | 201361773969 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Theravance Biopharma R&D IP, LLC | 901 Gateway Boulevard, South San Francisco, CA 94080 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HUGHES, Adam | 1221 Judson Street, Belmont, California 94002 , US |
| FLEURY, Melissa | 1023 Divisadero Street, San Francisco, California 94115 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
FRENUESIT NEPRILISIN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës XII: ku: (i) Ra ёshtё H; Rb ёshtё Cl; X ёshtё dhe R2 ёshtё H, R4 ёshtё -OH, dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CF3, - (CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, - CHRcOC(O)-C1-4 alkil, - CHRcOC(O)O-C2-4 alkil,- CHRcOC(O)O- cikloheksil, - C2-4 alkilene -N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, - CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, benzil, dhe ose R2 ёshtё H, R4 ёshtё zgjedhur nga -O-benzil, - OCHRcOC(O)- C1-4 alkil, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, dhe - OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe R7 ёshtё zgjedhur nga H dhe -CH2OC(O)CH3; ose R2 ёshtё zgjedhur nga - C(O)- C1-6 alkil, -C(O)CHRd-NH2, - C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe -P(O)(ORe)2, R4 ёshtё -OH, dhe R7ёshtё H; ose (ii) Ra ёshtё H; Rb ёshtё Cl; X ёshtё dhe R2 ёshtё H, R3 ёshtё -OH dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, - alkil CHRcOC(O)- C1-4, - CHRcOC(O)O- C2-4 alkil,- CHRcOC(O)O-cikloheksil, - C2-4 alkilene -N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, - CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6alkil, benzil, dhe ose R3 ёshtё zgjedhur nga -OC(O)CH2CH3, -OC(O)CH2CH(CH3)2, -OC(O)-fenil, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, dhe - OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe R7 ёshtё H; ose R2 ёshtё zgjedhur nga - C(O)- C1-6 alkil, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe -P(O)(ORe)2, R3 ёshtё-OH, dhe R7 ёshtё H; ose (iii) Ra ёshtё H; Rb ёshtё Cl; X ёshtё dhe R2 ёshtё H, R3 ёshtё -OH dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- C1-4 alkil, -CHRcOC(O)O- C2-4 alkil, -CHRcOC(O)O-cikloheksil, - C2-4 alkilene- N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, benzil, dhe ose R2 ёshtё H, R3 ёshtё zgjedhur nga -OC(O)CH2CH3, -OC(O)CH2CH(CH3)2, -OC(O)-fenil, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, dhe -OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe R7 ёshtё H; ose R2 ёshtё zgjedhur nga -C(O)- C1-6 alkil, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe -P(O)(ORe)2, R3 ёshtё -OH, dhe R7 ёshtё H; ose (iv) Ra ёshtё F; Rb ёshtё Cl; X ёshtё dhe R2 ёshtё H dhe R7 ёshtё zgjedhur nga H, -CH2CH3, -CH2CF3, - (CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- C1-4 alkil, -CHRcOC(O)O- C2-4 alkil,-CHRcOC(O)O-cikloheksil, - C2-4 alkilene -N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, benzil, dhe ose R2 ёshtё zgjedhur nga -C(O)- C1-6 alkil, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe-P(O)(ORe)2, dhe R7 ёshtё H; ose (v) Ra ёshtё H; Rb ёshtё Cl; X ёshtё dhe R2 ёshtё H dhe R7 ёshtё zgjedhur nga H, -CH2CH3, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- C1-4 alkil, -CHRcOC(O)O- C2-4 alkil,-CHRcOC(O)O-cikloheksil, - C2-4 alkilene -N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, benzil, dhe ose R2 ёshtё zgjedhur nga -C(O)- C1-6 alkil, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe -P(O)(ORe)2, dhe R7 ёshtё H; ose (vi) Ra ёshtё H; Rb ёshtё Cl; X ёshtё dhe R2 ёshtё H dhe R7 ёshtё zgjedhur nga H, -CH2CH3, -CH2CF3,-(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- C1-4 alkil, -CHRcOC(O)O- C2-4 alkil,-CHRcOC(O)O-cikloheksil, - C2-4 alkilene -N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, benzil, dhe ose R2 ёshtё zgjedhur nga -C(O)- C1-6 alkil, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe -P(O)(ORe)2, dhe R7ёshtё H; ose (vii) Ra ёshtё H; Rb ёshtё Cl; X ёshtё R ёshtё H ose -CH3; dhe R2 ёshtё H dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CH3, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, - C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- C1-4 alkil, -CHRcOC(O)O- C2-4 alkil,-CHRcOC(O)O-cikloheksil, - C2-4 alkilene -N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, benzil, dhe ose R2 ёshtё zgjedhur nga -C(O)- C1-6 alkil, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe -P(O)(ORe)2, dhe R7 ёshtё H; ose (viii) Ra ёshtё F; Rb ёshtё Cl; X ёshtё dhe R2 ёshtё H, R4 ёshtё -OH, dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3,-CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH,-CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- C1-4 alkil, -CHRcOC(O)O- C2-4 alkil,-CHRcOC(O)O-cikloheksil, -C2-4 alkilene -N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2,-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, benzil, dhe ose R2 ёshtё H, R4 ёshtё zgjedhur nga -O-benzil, -OCHRcOC(O)- C1-4 alkil,-OCH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2, -OCH2OC(O)CH[CH(CH3)2]-NHC(O)OCH3 dhe dhe R7 ёshtё H; ose R2 ёshtё zgjedhur nga -C(O)- C1-6 alkil, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe -P(O)(ORe)2, R4 ёshtё -OH, dhe R7 ёshtё H; ose (ix) Ra ёshtё H; Rb ёshtё Cl; X ёshtё dhe R2 ёshtё H dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CH3, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- C1-4 alkil, -CHRcOC(O)O- C2-4 alkil,-CHRcOC(O)O-cikloheksil, - C2-4 alkilene -N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, benzil, dhe ose R2 ёshtё zgjedhur nga -C(O)- C1-6 alkil, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe -P(O)(ORe)2, dhe R7 ёshtё H; ose (x) Ra ёshtё H; Rb ёshtё H; X ёshtё dhe R2 dhe R4 janё H, dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -CHRcOC(O)- C1-4 alkil, -CHRcOC(O)O- C2-4 alkil, -CHRcOC(O)O-cikloheksil, - C2-4 alkilene -N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe benzil; ose R2 ёshtё H, R4 ёshtё zgjedhur nga -CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]-NHC(O)OCH3 dhe -CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2, dhe R7 ёshtё H; ose R2 ёshtё zgjedhur nga -C(O)- C1-6 alkil,-C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe -P(O)(ORe)2, R4 ёshtё H, dhe R7 ёshtё H; ose R2 ёshtё H, R4 ёshtё -CH2OP(O)(ORe)2 ose -CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2, dhe R7 ёshtё -CH2CH3; ose R2 ёshtё-C(O)CH[CH(CH3)2]NH2, R4 ёshtё H, dhe R7 ёshtё -CH2CH3; ose (xi) Ra ёshtё H; Rb ёshtё Cl; X ёshtё dhe R2 dhe R4 janё H, dhe R7 ёshtё zgjedhur nga - H, -CH2CH3, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CH2OC(O)CH3, -CH2OC(O)(CH2)2CH3,-CHRcOC(O)O- C2- 4 alkil, -CHRcOC(O)O-cikloheksil, -C2-4alkilene-N(CH3)2,-CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe benzil; ose R2 ёshtё H, R4 ёshtё zgjedhur nga -CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]-NHC(O)OCH3 dhe-CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2, dhe R7 ёshtё H; ose R2 ёshtё zgjedhur nga-C(O)- C1-6 alkil, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, dhe -P(O)(ORe)2, R4 ёshtё H, dhe R7 ёshtё H; ose R2 ёshtё H, R4 ёshtё -CH2OP(O)(ORe)2 ose - CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2, dhe R7 ёshtё -CH2CH3; ose R2 ёshtё -C(O)CH[CH(CH3)2]NH2, R4 ёshtё H, dhe R7 ёshtё -CH2CH3; ku secila Rc është në mënyrë të pavarur H ose - C1-3 alkil; secila Rd është në mënyrë të pavarur H, -CH3, -CH(CH3)2, fenil, ose benzil; dhe secila Re është në mënyrë të pavarur H, - C1-6 alkil, ose fenil; ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 2 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs IV: ku R2 ёshtё H dhe R7 ёshtё zgjedhur nga H dhe -CH2CH3. |
| 3 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs V: ku R2 ёshtё H dhe R7 ёshtё zgjedhur nga H dhe -CH2CH3. |
| 4 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs I: ku R2 ёshtё H, R4 ёshtё -OH dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CF3,-CH2OC(O)CH3, -CH2OC(O)(CH2)2CH3, -CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2,-CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]-NHC(O)OCH3, benzil, dhe ose R2 ёshtё H, R4 ёshtё -OCH2OC(O)CH3 dhe R7 ёshtё zgjedhur nga H dhe -CH2OC(O)CH3; ose R2 ёshtё H, R4 ёshtё zgjedhur nga -OCH2OC(O)(CH2)2CH3, -CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2, dhe -OCH2OC(O)CH[CH(CH3)2]-NHC(O)OCH3, dhe R7 ёshtё H; ose R2 ёshtё H, R4 ёshtё -O-benzil dhe R7 ёshtё H. |
| 5 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs II: ku R2 ёshtё H, R3 ёshtё -OH dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CH3, -CH2CF2CF3, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -CH2OC(O)(CH2)2CH3, -CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2, benzil, dhe |
| 6 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs III: ku R2 ёshtё H, R3 ёshtё -OH dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2,-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O- C1-6 alkil, benzil, dhe ku Rd ёshtё -CH(CH3)2; ose R2 ёshtё H, R3 ёshtё -OCH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2, dhe R7 ёshtё H; ose R2 ёshtё -C(O)CH[CH(CH3)2]NH2, R3 ёshtё -OH, dhe R7 ёshtё H. |
| 7 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs VI: ku R2 ёshtё H dhe R7 ёshtё zgjedhur nga H, -CH2OC(O)CH3, -CH2OC(O)OCH2CH3,-CH2OC(O)OCH(CH3)2, dhe -C(O)CH[CH(CH3)2]-NHC(O)OCH3. |
| 8 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs VII: ku R ёshtё -CH3, R2 ёshtё H, dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2OC(O)CH3, -CH2OC(O)OCH(CH3)2,-CH2OC(O)OCH2CH3, dhe -CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]-NHC(O)OCH3. |
| 9 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs VIIIa ose VIIIb: ku R2 ёshtё H, R4 ёshtё -OH dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2CF2CF3, -CH2OC(O)CH3,-CH2OC(O)(CH2)2CH3, -CH2OC(O)OCH2CH3, -CH2OC(O)OCH(CH3)2, -CH(CH3)OC(O)O-cikloheksil, -CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]-NHC(O)OCH3, dhe ose R2 ёshtё H , R4 ёshtё zgjedhur nga -OCH2OC(O)(CH2)2CH3, -OCH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2,-OCH2OC(O)CH[CH(CH3)2]-NHC(O)OCH3, dhe dhe R7 ёshtё H. |
| 10 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs IX: ku R2 ёshtё H dhe R7 ёshtё zgjedhur nga -CH2OC(O)OCH2CH3 dhe-CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]-NHC(O)OCH3. |
| 11 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs Xa ose Xb: ku R2 ёshtё H, R4 ёshtё -CH2OP(O)(OH)2 ose -CH2OC(O)CH[CH(CH3)2]NH2, dhe R7 ёshtё -CH2CH3; ose R2 ёshtё -C(O)CH[CH(CH3)2]NH2, R4 ёshtё H, dhe R7 ёshtё -CH2CH3. |
| 12 | Pёrbёrja e Pretendimit 1, e formulёs XIa ose XIb: ku R2, R4, dhe R7 janё H; ose R2 dhe R4 janё H, dhe R7 ёshtё -CH2OC(O)OCH2CH3. |
| 13 | Njё proçes pёr pёrgatitjen e njё pёrbёrjeje siç pretendohet nё çdonjёrin prej Pretendimeve 1 deri nё 12, qё pёrfshin hapin e: (a) reagimin e njё pёrbёrjeje tё formulёs me njё pёrbёrje tё formulёs HO-R7 nё njё reaksion transesterifikimi; ose (b) reagimin e njё pёrbёrjeje tё formulёs me njё pёrbёrje tё formulёs L-R7 nё njё reaksion tё zёvёndёsueshёm nukleofilik, ku L ёshtё njё grup qё largohet; ose (c) reagimin e njё pёrbёrjeje tё formulёs me njё pёrbёrje tё formulёs L-R2 nё njё reaksion nukleofilik tё zёvёndёsueshёm, ku L ёshtё njё grup qё largohet; ose (d) reagimin e njё pёrbёrjeje tё formulёs me njё pёrbёrje tё formulёs HOOC-X nё njё reaksion bashkimi, ku P ёshtё H ose njё grup mbrojtёs- amino; pёr tё prodhuar njё pёrbёrje tё formulёs XII. |
| 14 | Njё kompozim farmaceutik qё pёrfshin njё mbartёs farmaceutikisht tё pranueshёm dhe njё pёrbёrje, siç pretendohet nё cdonjёrin prej Pretendimeve 1 deri nё 12, opsionalisht sё bashku me njё agjent terapeutik plotёsues. |
| 15 | Kompozimi farmaceutik i Pretendimit 14, ku agjenti terapeutik plotёsues ёshtё njё receptor antagonist AT1. |
| 16 | Njё pёrbёrje siç pretendohet nё çdonjёrin prej Pretendimeve 1 deri nё 12, pёr pёrdorim nё terapi. |
| 17 | Njё pёrbёrje siç pretendohet nё Pretendimin 16, pёr pёrdorim në trajtimin e hipertensionit, pushimit tё zemrёs, ose sëmundjes sё veshkave. |