REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6562 2017.06.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.06.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/276 2017.05.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14728949.0 2014.06.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3008062 2017.04.05
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 13171508
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Pharma Aktiengesellschaft Müllerstrasse 178, 13353 Berlin
(72) Shpikës
Emri Adresa
SCHULZE, Volker Emil-Czekowski-Str. 5, 16562 Hohen Neuendorf OT Bergfelde , DE
LERCHEN, Hans-Georg Sürderstr.3, 51375 Leverkusen , DE
BIERER, Donald Horst 9, 42781 Haan , DE
WENGNER, Antje Margret Borkumstr. 12 e, 13189 Berlin , DE
SIEMEISTER, Gerhard Reimerswalder Steig 26, 13503 Berlin , DE
LIENAU, Philip Jahnstr. 13, 10967 Berlin , DE
KRENZ, Ursula Am Kloster 33, 42799 Leichlingen , DE
KOSEMUND, Dirk Klutstr. 14, 12587 Berlin , DE
STÖCKIGT, Detlef Clara-Zetkin-Strasse 27, 14471 Potsdam , DE
BRÜNING, Michael Amselweg 31, 16552 Schildow , DE
LÜCKING, Ulrich Paula-Fürst-Str. 2, 10317 Berlin , DE
TEREBESI, Ildikó Reichensteiner Weg 5, 14195 Berlin , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATE TË PROMEDIKAMENTIT TË TRIAZOLOPIRIDINEVE TË ZËVENDËSUESHËM
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës së përgjithshme (I) : në të cilën: RA përfaqëson një grup të zgjedhur nga: - C(=O)-(CH2)3-N(H)R3, - C(=O)-(CR4R5)-N(R6)R7, - C(=O)-O-(CH2)2-N(H)R3, - C(=O)-O-(CR4R5)-O-P(=O)(OH)2, - C(=O)-O-(CR4R5)-O-C(=O)-R8, - C(=O)-O-(CR4R5)-O-C(=O)-CH(R6)-NH-C(=O)-R9; R1 përfaqëson një grup të zgjedhur nga metoksi- dhe 2,2,2-trifluoroetoksi-; R2 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: ku "*" tregon pikën e bashkëngjitjes tek unaza fenil që R2 bashkëngjitet; R3 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: C1-C6-alkil, C3-C6-cikloalkil-, heterocikloalkil me 4- deri në 7-elementë -; grupi i lartpërmendur që është opsionalisht i zëvendësueshëm, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, me një grup të zgjedhur nga: - OH, -NH2, -N(H)R10, -N(R10)R11, -O-P(=O)(OH)2; R4 dhe R5, në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri, përfaqësojnë një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen dhe një grup C1-C3-alkil-, ose R4 dhe R5, së bashku me atomin karbon tek i cili ato bashkëngjiten, formojnë një unazë C3-C6-cikloalkil; R6 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C3-alkil-; R7 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup -C(=O)R9; R8 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: C1-C6-alkil, C3-C6-cikloalkil-, heterocikloalkil me 4- deri në 7-elementë -; grupi i lartpërmendur që është opsionalisht i zëvendësueshëm, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, me një grup të zgjedhur nga: - OH, -NH2, -N(H)R10, -N(R10)R11 -O-P(=O)(OH)2; R9 përfaqëson një grup ose R9 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: ku "**" tregon pikën e bashkëngjitjes tek grupi karbonil që R9 bashkëngjitet; R10 dhe R11, në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri, përfaqësojnë një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen dhe një grup C1-C3-alkil-, ose R10 dhe R11, së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato bashkëngjiten formojnë një unazë heterocikloalkil me 4- deri në 7-elementë; R12 përfaqëson një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, -OH, -NR10R11, -NH-C(=NH)-NH2; n është një numër i plotë prej 0, 1, 2, 3 ose 4; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku : RA përfaqëson një grup të zgjedhur nga: - C(=O)-(CH2)3-N(H)R3, - C(=O)-O-(CR4R5)-O-C(=O)-R8, - C(=O)-O-(CR4R5)-O-C(=O)-CH(R6)-NH-C(=O)-R9. ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku : RA përfaqëson një grup: - C(=O)-O-(CR4R5)-O-C(=O)-R8, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
4 Një përbërje sipas pretendimit 1,2 ose 3, ku : R1 përfaqëson një grup metoksi-, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
5 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku : R2 përfaqëson një grup -S(=O)2CH3, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
6 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku : R3 përfaqëson një grup C1-C3-alkil-, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
7 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku : R4 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C3-alkil-, dhe R5 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
8 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku : R6 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup metil-, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
9 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku : R8 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: C1-C6-alkil, të zëvendësueshëm një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, me një grup të zgjedhur nga: -NH2, -N(H)R10, -N(R10)R11, heterocikloalkil me 4- deri në 7-elementë -, opsionalisht të zëvendësueshëm, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, me një grup të zgjedhur nga: - NH2, -N(H)R10, -N(R10)R11, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
10 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, ku : R9 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: ku "**" tregon pikën e bashkëngjitjes tek grupi karbonil që R9 bashkëngjitet, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
11 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku : R10 dhe R11, në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri, përfaqësojnë një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen dhe një grup C1-C3-alkil-, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
12 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku : R12 përfaqëson një grup -NR10R11, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
13 Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila zgjidhet nga grupi i përbërë prej: ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)metil piperidine-4-karboksilate trifluoroacetate, ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)metil L-valinate hidrokloride, ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)metil L-leukinate hidrokloride, ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)metil N-metil-L-valinate hidrokloride, ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)metil 3-metil-L-valinate hidrokloride, (fosfonooksi)metil [6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamate, ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)metil 3-metil-L-isovalinate hidrokloride, ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)metil 3-amino-2,2-dimetilpropanoate trifluoroacetate, ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)metil L-lisil-L-valinate dihidrokloride, (1RS)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)etil L-lisil-L-valinate dihidrokloride (përzierje e 2 epimereve), ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)metil L-valil-L-valinate hidrokloride, (1RS)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)etil L-valil-L-valinate hidrokloride (përzierje e 2 epimereve), (1RS)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)etil L-valinate hidrokloride (përzierje e 2 epimereve), (1RS)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)etil 3-metil-L-valinate hidrokloride (përzierje e 2 epimereve), (1 R ose 1S)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)etil -3-metil-L-valinate hidrokloride (stereoizomer i vetëm A), (1 S ose 1R)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)etil -3-metil-L-valinate hidrokloride (stereoizomer i vetëm B), (1RS)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)etil-L-isoleukinate hidrokloride (përzierje e 2 epimereve), (1S ose 1R)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)etil-L-isoleukinate hidrokloride (stereoizomer i vetëm B), (1R ose 1S)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)etil-L-isoleukinate hidrokloride (stereoizomer i vetëm A), N-[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4] triazolo[1,5-α]piridin-2-il]-N-[2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]-4-(metilamino)butanamide trifluoroacetate, N-[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4] triazolo[1,5-α]piridin-2-il]-N-[2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]-4-(metilamino)butanamide hidrokloride, (1RS)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)-2-metilpropil 3-metil-L-valinate hidrokloride (përzierje e 2 epimereve), (1R ose S)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)-2-metilpropil-L-valinate hidrokloride (stereoizomer i vetëm A), (1S ose R)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)-2-metilpropil-L-valinate hidrokloride (stereoizomer i vetëm B), (1RS)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)-2-metilpropil-L-valinate hidrokloride (përzierje e 2 epimereve), (1RS)-1-({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamoil}oksi)-2-metilpropil-2-metilalaninate hidrokloride (përzierje e 2 epimereve), ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][4-(metilsulfonil)-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil]karbamoil}oksi)metil 3-metil-L-valinate hidrokloride, ({[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][4-(metilsulfonil)-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil]karbamoil}oksi)metil L-valinate hidrokloride, [({4-[(3-fluoroazetidin-1-il)karbonil]-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil}[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il]karbamoil)oksi]metil 3-metil-L-valinate hidrokloride, 2-(metilamino)etil [6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-2-il][2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]karbamate hidrokloride, (2R)-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil](N-metilglicil)amino}[1,2,4]triazolo[1,5-α]piridin-6-il)fenil]propanamide trifluoroacetate; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje të tyre.
14 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 13, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në veçanti një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një përzierje e tyre, për përdorim në trajtimin ose profilaksinë e një sëmundjeje.
15 Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 13, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në veçanti një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një përzierje e tyre, dhe një hollues ose mbartës farmaceutikisht i pranueshëm.
16 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 14, ku sëmundja e lartpërmendur është një sëmundje e rritjes, shumimit dhe/ose mbijetesës së qelizave të pakontrolluara, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose një përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme, në veçanti në të cilën rritja, shumimi dhe/ose mbijetesa e qelizave të pakontrolluara, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme ndërmjetësohet nëpërmjet Mps-1, më në veçanti në të cilën sëmundja e rritjes, shumimit dhe/ose mbijetesës së qelizave të pakontrolluara, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është një tumor hematologjik, një tumor i ngurtë dhe/ose metastaza të tyre, p.sh. leuçemi dhe sindroma mielodisplastike, limfoma malinje, tumore të kokës dhe qafës që përfshijnë tumore të trurit dhe metastaza të trurit, tumore të kraharorit që përfshijnë tumore të mushkërive të qelizës jo-të vogël dhe qelizës së vogël, tumore gastrointestinale, tumore endokrine, tumore mamare dhe gjinekologjike të tjera, tumore urologjike që përfshijnë tumore renale, të fshikëzës së urinës dhe prostatës, tumore të lëkurës, dhe sarkoma, dhe/ose metastaza të tyre.
© 2026 DPPI