Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6520
2017.05.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.09.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/273
2017.05.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10807754.6
2010.09.01
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2473508
2017.03.08
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 239217 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35, 4056 Basel |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CORTEZ, Alex | c/o Genomics Institute of the Novartis Research, Foundation, 10675 John Jay Hopkins Drive, San Diego, CA 92121 , US |
| LI, Yongkai | c/o Genomics Institute of the Novartis Research, Foundation, 10675 John Jay Hopkins Drive, San Diego, CA 92121 , US |
| SINGH, Manmohan | c/o Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc., 4560 Horton Street, Emeryville, CA 94608 , US |
| SKIBINSKI, David | c/o Novartis Vaccines and Diagnostics SRL, Via Fiorentina, 53100 Siena , IT |
| WU, Tom Yao-Hsiang | c/o Genomics Institute of the Novartis Research, Foundation, 10675 John Jay Hopkins Drive, San Diego, CA 92121 , US |
| YUE, Kathy | c/o Genomics Institute of the Novartis Research, Foundation, 10675 John Jay Hopkins Drive, San Diego, CA 92121 , US |
| ZHANG, Xiaoyue | c/o Genomics Institute of the Novartis Research, Foundation, 10675 John Jay Hopkins Drive, San Diego, CA 92121 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRJE DHE KOMPOZIME SI MODULATORË TË AKTIVITETIT TLR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Njё pёrbёrje e Formulёs (I), ose kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj: ku: R1 ёshtё alkil C1-C4, -L1R5, -L1R6, -L2R5 ose -L2R6; L1 ёshtё -C(O)- ose -O-; L2 ёshtё alkilene C1-C6 ose alkenilene C2-C6, ku alkilene C1-C6 dhe alkenilene C2-C6 të L2 janё opsionalisht të zёvendёsuar me 1 deri nё 4 grupe fluoro; secila L3 ёshtё zgjedhur nё mёnyrё tё pavarur nga alkilene C1-C6 dhe -((CR4R4)pO)q(CH2)p-,ku alkilene C1-C6 e L3 ёshtё opsionalisht e zёvendёsuar me 1 deri nё 4 grupe fluoro; L4 ёshtё arilene; R2 ёshtё alkil C1-C4; R3 ёshtё zgjedhur nga, -OL3R7, -OL3L4L3R7, -OR8, dhe -OL3L4R5; secila R4 ёshtё zgjedhur nё mёnyrё tё pavarur nga H dhe fluoro; R5 ёshtё -P(O)(OH)2, R6 ёshtё -C(O)OH ose -CF2P(O)(OH)2; R7 ёshtё -CF2P(O)(OH)2; R8 ёshtё H ose alkil C1-C4; secila p ёshtё zgjedhur nё mёnyrё tё pavarur nga 1, 2, 3, 4, 5 dhe 6, dhe q ёshtё 1, 2, 3 ose 4, me kushtin qё kur R3 ёshtё -OR8, R1 ёshtё -L1R5, -L1R6, -L2R5, ose -L2R6, ku R6 ёshtё -CF2P(O)(OH)2 dhe R7 ёshtё -CF2P(O)(OH)2. |
| 2 | Pёrbёrja e pretendimit 1, ku: R1 ёshtё alkil C1-C4; R2 ёshtё alkil C1-C4; R3 ёshtё -OL3R7; R7 ёshtё -CF2P(O)(OH)2, dhe L3 ёshtё alkilene C1-C6. |
| 3 | Pёrbёrja e pretendimit 1, ku: R1 ёshtё alkil C1-C4; R2 ёshtё alkil C1-C4; R3 ёshtё -OL3R7; R7 ёshtё -CF2P(O)(OH)2; L3 ёshtё -((CR4R4)pO)q(CH2)p-; R4 ёshtё H; q ёshtё 1 ose 2, dhe p ёshtё 2. |
| 4 | Pёrbёrja e pretendimit 1, ku: R1 ёshtё-L2R6; R2 ёshtё alkil C1-C4; R3 ёshtё -OL3R7; R6 ёshtё -C(O)OH; R7 ёshtё-CF2P(O)(OH)2; L2 ёshtё alkilene C1-C6, dhe L3 ёshtё alkilene C1-C6. |
| 5 | Pёrbёrja e pretendimit 1, ku: R1 ёshtё -L2R6; R2 ёshtё alkil C1-C4; R3 ёshtё -OL3R7; R6 ёshtё -C(O)OH; R7 ёshtё-CF2P(O)(OH)2; L2 ёshtё alkilene C1-C6; L3 ёshtё -((CR4R4)pO)q(CH2)p-; R4 ёshtё H; q ёshtё 1 ose 2, dhe p ёshtё 2. |
| 6 | Pёrbёrja e pretendimit 1, ku: R1 ёshtё -C(R5)2OH, -L1R5, -L2R5 ose -L1R6; R2 ёshtё alkil C1-C4; R3 ёshtё -OR8; R8 ёshte alkil C1-C4; R6 ёshtё-CF2P(O)(OH)2; L1 ёshtё -C(O)-, dhe L2 ёshtё alkilene C1-C6 ose alkenilene C2-C6, secila opsionalisht e zёvendёsuar me 1 deri nё 4 grupe fluoro . |
| 7 | Pёrbёrja e pretendimit 1, ku: R1 ёshtё alkil C1-C4; R2 ёshtё alkil C1-C4; R3 ёshtё -OL3L4R5, -OL3L4L3R5, ose -OL3L4L3R7; R7 ёshtё -CF2P(O)(OH)2; secila L3 ёshtë nё mёnyrё tё pavarur njё alkilene C1-C6, dhe L4 ёshtё fenilene. |
| 8 | Pёrbёrja e pretendimit 1 ose pretendimit 6, ku R8 ёshtё metil. |
| 9 | Pёrbёrja e çdonjërit prej pretendimeve 1-3 ose 7-8, ku R1 ёshtё metil. |
| 10 | Pёrbёrja e çdonjërit prej pretendimeve 1-9, ku R2 ёshtё metil. |
| 12 | Njё pёrbёrje e zgjedhur nga: 3-(5-amino-2-(2-metil-4-(2-(2-(2-fosfonoetoksi)etoksi)etoksi)fenetil)benzo [f][1,7]naftiridin-8- il)propanoik acid; 3-(5-amino-2-(2-metil-4-(2-(2-(2-(2-fosfonoetoksi)etoksi)etoksi) etoksi)fenetil)benzo[f][1,7]naftiridin-8-il)propanoik acid; 4-(2-(5-amino-8-metilbenzo[f][1,7]naftiridin-2-il)etil)-3-metilfenil dihidrogjen fosfate; (4-(2-(5-amino-8-metilbenzo[f][1,7]naftiridin-2-il)etil)-3-metilfenoksi)metilfosfonik acid; (E)-2-(5-amino-2-(4-metoksi-2-metilfenetil)benzo[f][1,7]naftiridin-8-il)vinilfosfonik acid; 2-(5-amino-2-(4-metoksi-2-metilfenetil)benzo[f][1,7]naftiridin-8-il)etilfosfonik acid; (E)-2-(5-amino-2-(4-metoksi-2-metilfenetil)benzo[f][1,7]naftiridin-8-il)-1-fluorovinilfosfonik acid; 3-(5-amino-2-(2-metil-4-(3-fosfonopropoksi)fenetil)benzo[f][1,7]naftiridin-8-il)propanoik acid; 3-(5-amino-2-(2-metil-4-(2-(2-fosfonoetoksi)etoksi)fenetil)benzo[f][1,7]naftiridin-8-il)propanoik acid; 2-(4-(2-(5-amino-8-metilbenzo[f][1,7]naftiridin-2-il)etil)-3-metilfenoksi)etilfosfonik acid; 6-(4-(2-(5-amino-8-metilbenzo[f][1,7]naftiridin-2-il)etil)-3-metilfenoksi)heksilfosfonik acid; 2-(2-(2-(4-(2-(5-amino-8-metilbenzo[f][1,7]naftiridin-2-il)etil)-3-metilfenoksi)etoksi)etoksi)etilfosfonik acid; 5-(4-(2-(5-amino-8-metilbenzo[f][1,7]naftiridin-2-il)etil)-3-metilfenoksi)pentilfosfonik acid; 4-((4-(2-(5-amino-8-metilbenzo[f][1,7]naftiridin-2-il)etil)-3-metilfenoksi)metil)benzilfosfonik acid, dhe 4-(4-(2-(5-amino-8-metilbenzo[f][1,7]naftiridin-2-il)etil)-3-metilfenoksi)butilfosfonik acid. |
| 13 | Njё kompozim farmaceutik qё përfshin njё sasi terapeutikisht efektive tё njё pёrbёrjeje tё çdonjërit prej pretendimeve 1-12 dhe njё mbartës farmaceutikisht tё pranueshëm. |
| 14 | Kompozimi farmaceutik i pretendimit 13, ku përbërja e Formulës (I) lidhet me një ndihmës që përmban alumin. |
| 15 | Kompozimi farmaceutik i pretendimit 14, ku ndihmësi që përmban alumin është zgjedhur nga hidroksid alumini, oksihidroksid alumini dhe hidroksifosfat alumini. |
| 16 | Njё pёrbёrje e çdonjërit prej pretendimeve 1-12 për përdorim në terapi. |
| 17 | Një përbërje e çdonjërit prej pretendimeve 1-12 për përdorim në një metodë trajtimi të një pacienti me një sëmundje ose çrregullim të shoqëruar me aktivitetin e receptorit TLR7, ku përbërja e Formulës (I) është një agonist receptor TLR7. |
| 18 | Pёrbёrja për përdorim në një metodë trajtimi e pretendimit 17, ku sëmundja ose gjendja është një sëmundje infektive, një sëmundje inflamatore, një sëmundje respiratore, një sëmundje dermatologjike ose një sëmundje autoimune. |
| 19 | Pёrbёrja për përdorim në një metodë trajtimi e pretendimit 17, ku sëmundja ose gjendja është astma, sëmundja pulmonare obstruktive kronike (COPD), sindroma e distresit respirator tek të rriturit (ARDS), koliti ulcerativ, sëmundja Crohns, bronkit, dermatit, keratoza actinike, karcinoma qelizore bazale, rinitit alergjik, psoriazë, skleroderma, urtikaria, artriti reumatoid, skleroza e shumëfishtë, kanceri, kanceri i gjirit, HIV ose lupus. |
| 20 | Përdorim i një pёrbёrjeje e çdonjërit prej pretendimeve 1-12 nё prodhimin e njё medikamenti pёr trajtimin e njё sёmundjeje ose çrregullimi nё njё pacient ku modulimi i njё receptori TLR7 ёshtё i implikuar. |
| 21 | Përdorimi i pretendimit 20, ku sëmundja ose gjendja është një sëmundje infektive, një sëmundje inflamatore, një sëmundje respiratore, një sëmundje dermatologjike ose një sëmundje autoimune. |
| 22 | Përdorimi i pretendimit 20 ku sëmundja ose gjendja është astma, sëmundja pulmonare obstruktive kronike (COPD), sindroma e distresit respirator tek të rriturit (ARDS), koliti ulcerativ, sëmundja Crohns, bronkit, dermatit, keratoza aktinike, karcinoma qelizore bazale, rinitit alergjik, psoriazë , skleroderma, urtikaria, artriti reumatoid, skleroza e shumëfishtë, kanceri, kanceri i gjirit, HIV ose lupus. |
| 23 | Njё metodё in vitro për aktivizimin e njё receptori TLR7, ku metoda pёrfshin administrimin tek njё sistem ose një subjekt njё sasi terapeutikisht efektive të njё pёrbёrje të çdonjërit prej pretendimeve 1-12. |