REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6689 2017.08.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.04.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/258 2017.05.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.08.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11711922.2 2011.04.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2552920 2017.03.15
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 379028
EP 10305343
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
OGEDA SA Rue Adrienne Bolland 47, 6041 Charleroi
(72) Shpikës
Emri Adresa
HOVEYDA, Hamid Rue Meyerbeer 72, B-1190 Bruxelles , BE
ROY, Marie-Odile 233, rue de Charenton, 75012 Paris , FR
FRASER, Graeme Lovat Rue Bois des Conins 19A, 1470 Bousval , BE
DUTHEUIL, Guillaume Rue Joseph Debehogne 19, B-5020 Vedrin , BE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ardit Loloçi Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL
Ardit Loloçi Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL
(54) Titull
PERBERESIT ANTAGONIST SELEKTIVE NK-3 RECEPTOR TE RI, KOMPOZIMI FARMACEUTIK DHE METODAT PER PERDORIM NE CRREGULLIMET NDERMJETESUESE ME RECEPTORET NK-3
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje perberes i formules I: si dhe kripërat dhe tretetesit përkatëse të pranuara farmaceutikisht, ku Ar1 është pjesë e grupit 5- deri ne 6- te aril ose heteroaril, pjesë e grupit 3- deri ne 6- tëcikloalkil, një pjesë e grupit 3 deri në 6 heterociklil ose një pjesë e grupit C3-C6tëalkil, ku secili prej grupeve të aril, heteroaril, cikloalkil ose heterociklil mund të zevendësohen në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo, ciano, alkil, haloalkil, cikloalkil, heteroalkil,heterociklil, aril, aralkil, heteroaril, hidroksil, alkoksi, haloalkoksi, alkoksialkoksi, alkilamino, karboksi, alkoksikarbonil,alkilkarboniloksi, alkiliarbonilamino, haloalkilkarbonilamino, karbamoil, alkilkarbamoil, karbamoilamino, alkilkarbamoilamino, alkilsulfonil, haloalkilsulfonil, sulfamoil, alkilsulfamoil, alkilsulfonilamino,haloalkilsulfonilamino, ose dy përbërësve zëvendësues krijojnë një grup alkilenedioksi ose një grup haloalkilenedioksi, ose përbërës zëvendësues krijojnë një pjesëcikloalkil ose heterocikloalkil së bashku me grupincikloalkil ose heterocikloalkili bashkëlidhen ose shkrihen në aril, heteroaril, cikloalkil ose grupi heterocikloalkil mund te jetë një ose më shumë pjesë përbërëse e përbërjes së aril ku secili prej përbërësve zëvendësues mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë përbërës të tjerë të përzgjedhur nga halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil, alkoksi, haloalkoksi, heterociklil, aril, heteroaril, ariloksi heteroariloksi; L1ështëkarbonil; R1është H, një grup C1-C4, alkil, aril ose aralkil ku secili nga grupet e lartpërmendura tëalkil, aril ose aralkil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo ose hidroksil; R1’ ështëH ose një grup C1-C4 alkil; R2 është H ose një grup C1-C4 alkil; R2’është H ose një grup C1-C4 alkil; R3është H ose grup C1-C4i cili zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një hidroksi; R3’është H ose grup C1-C4 alkil; X1 dhe X2 janë N; L2 është një lidhje e vetme ose karbonil, Ar2është pjesë e grupit 5- deri në 6-aril ose heteroaril, ku secili prej grupeve të aril, ose heteroaril mund të zevendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo, ciano, alkil, hidroksialkil, haloalkil, cikloalkil, heteroalkil,heterociklil, aril, heteroaril, aralkil, heteroarilalkil, hidroksil, alkoksi, haloalkoksi, alkilamino, karboksi, alkoksikarbonil, alkilkarboniloksi, alkilkarbonilamino, haloalkilkarbonilamino, acilamino, karbamoil, alkilkarbamoil, karbamoilalkil, karbamoilamino, alkilkarbamoilamino, alkilsulfonil, haloalkilsulfonil, arilsulfonilalkil, sulfamoil, alkilsulfamoil, alkilsulfonilamino, haloalkilsulfonilamino, ose dy përbërës zevendësues krijojnë një grup alkilenedioksiose një grup haloalkilenedioksi ose shkrihen në grupin e aril ose heteroaril mund të jenë një apo më shumë pjesë tëcikloalkil, aril, heterociklil ose heteroaril ku secili prej përbërësve të lartpërmendur zëvendësues mund të zëvendësohen në mënyrë opsionalë nga një apo më shumë përbërës zëvendësues të përzgjedhur nga halo, ciano, alkil, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, cikloalkil, heterociklil, të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga alkil, aril, heteroaril, hidroksil, alkoksialkil, hydroksialkoksi, alkilamino, alkilsulfonilamino, alkoksikarbonilamino, aminoalkoksi, ose alkoksikarbonilaminoalkoksi; dhe në rastet kur: R1, R1’, R2, R2’, R3, R3’janë H, dhe L2 është një lidhje e vetme dhe Ar1 është aril pjesë 6- që zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo, ciano, C1-C3alkIl, C1 haloalkil, dhe Ar2 është pjesë e grupit 5- deri në gjashtë 6- të arIl ose heteroarIl të cilët zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo, C1-C3 alkil, hidroksil, metoksi, osë shkrirë në një grup aril ose heteroaril të cilër zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një apo më shume halo, C1-C3 alkil, hidroksil, metoksi, të mëtejshme dhe, Ar1 është fenil, 3-halofenil, 4-halofenil, 2,3-diklorofenil, 2,4-difluorofenil, 2,5-dihalofenil, 2,6-difluorofenil, 2,6-diklorofenil, 3,4-dihalofenil, 3,5-dihalofenil, 3,4,5-trihalofenil, 2-cianofenil,3-cianofenil, 4-cianofenil, 2,3-dicianofenil, 2,4-dicianofenil, 3,5-dicianofenil, 3-ciano-4-halofenil,4-(C1-C3 alkil)fenil, 3,4-di(C1-C3 alkil)fenil, 3,5-di(C1-C3 alkil)fenil, 4-(C1 haloalkil)fenil, dhe Ar2 është 2-(C1-C3 alkil)tiazol-4-il, 5-(C1-C3 alkil)tiazol-4-il, pyridin-2-il, 4-halopyridin-2-il, 4-(C1-C3alkil)pyridin-2-il, 5-(C1-C3 alkil)pyridin-2-il, 6-(C1-C3 alkil)pyridin-2-il, kinolin-2-il, isokinolin-3-il, 8-halokinolin-2-il, benzotiazol-2-il, 4,5,6,7-tetrahidro-1,3-benzotiazol-2-il; me kushtet si më poshtë: - Ar1 nuk është as përbërës zëvendësues apo jo zëvendësues pIrazolo[1,5-a]piridin-2il dhe as përbërës zëvendësues apo jo zëvendësues i përbërjes pirazolo [1,5-a]pirimidin-2il; dhe përbërja e formulës I nuk është as: metanon (2,4-difluorofenil)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il); metanon (3-klorofenil)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il); benzonitrile 2-(3-(piridin-2-il)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazine-7-carbonil); metanon (2,6-diklorofenil)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il), metanon 2,3-diklorofenil)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il), metanon (2,3-diklorofenil)(3-(5-methilpiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il), metanon (2,3-diklorofenil)(3-(6-methilpiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il).
2 Përbërja e pretentimit 1 me formulën Ib dhe kripërat dhe tretetesit përkatëse të pranuara farmaceutikisht, ku Ar1, Ar2, R1, R1’ R2, R2’, R3, R3’ X1, X2, janë sipas përkufizimeve të pretendimit 1.
3 Përbërja e pretendimit 2 me formulën Ic si dhe kripërat dhe tretetesit përkatëse të pranueshme farmceutikisht,ku a paraqet bashkimin që lidh R1 me përbërjen piperazine, dhe Ar1, Ar2, R1, R1’, X1, dhe X2 janë sic janë përcaktuar në pretendimin 2.
4 Përbërja e pretendimit 3 të përzgjedhur nga formula Id-1, Id-2, Id-3 dhe Id-4 dhe kripërat dhe tretetesit përkatëse të pranuara farmaceutikisht, ku a paraqet bashkimin që lidh R1 me përbërjen piperazine; dhe Ar2, R1, X1 dhe X2 janë sic janë përcaktuar në pretendimin 2; dhe R4, R4’, R5, R5’dhe R6 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halo, ciano, alkil, haloalkil, C3-C6 cikloalkil,heteroalkil, heterociklil, aril, heteroaril, hidroksil, alkoksi, haloalkoksi, alkoksialkoksi, alkilamino, karboksi, alkoksikarbonil,alkilkarboniloksi, alkilkarbonilamino,haloalkilkarbonilamino, karbamoil, alkilkarbamoil, karbamoilamino, alkilkarbamoilamino, alkilsulfonil, haloalkilsulfonil, sulfamoil, alkilsulfamoil, alkilsulfonilamino,haloalkilsulfonilamino, ose R5 së bashku me R4 ose R6, ose R5’së bashku me R4’ose R6 krijon një grup alkilenedioksi ose një grup haloalkilenedioksi, ose R5 së bashku me R4 ose R6, ose R5’ së bashku me R4’ ose R6 krijon një përbërje aril të shkrirë në grupin fenil me të cilin ato janë lidhur ku secili nga përbërësit zëvendësues mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një apo më shumë përbërës të mëtejshëm të përzgjedhur nga halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil; dhe R7 është H ose metil; dhe R7’ është H osë metil; dhe Ar4 është grup cikloalkil ose aril ku secili nga grupet e lartpërmendura cikloalkil ose aril mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një apo më shume grupe të përzgjedhur nga halo, alkil, haloalkil, ciklopropil, haloalkoksi, ariloksi; dhe M1 është N ose C-R4"ku R4"është përzgjedhur nga H, halo, ciano, alkil, haloalkil, C3-C6 cikloalkil, heteroalkil,heterociklyl, aril, heteroaril, hydroksil, alkoksi, haloalkoksi, alkoksialkoksi, alkilamino, karboksi, alkoksikarbonil,alkilkarboniloksi, alkilkarbonilamino, haloalkilkarbonilamino, karbamoil, alkilkarbamoil, karbamoilamino, alkilkarbamoilamino, alkilsulfonil, haloalkilsulfonil, sulfamoil, alkilsulfamoil, alkilsulfonilamino, haloalkilsulfonilamino,ku secili nga përbërësit zëvendësues mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një apo me shumë përbërës zëvendësues të mëtejshëm përzgjedhur nga halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil; dhe M2 është N ose M2 është C-R5" me kusht që M1 është N, ku R5" përzgjidhet nga H, halo, ciano, alkil,haloalkil, C3-C6 cikloalkil, heteroalkil, heterociklil, aril, heteroaril, hydroksil, alkoksi, haloalkoksi, alkoksialkoksi,alkilamino, karboksi, alkoksikarbonil, alkilkarboniloksi, alkilkarbonilamino, haloalkilkarbonilamino,karbamoil, alkilkarbamoil, karbamoilamino, alkilkarbamoilamino, alkilsulfonil, haloalkilsulfonil, sulfamoil,alkilsulfamoil, alkilsulfonilamino, haloalkilsulfonilamino, ose R5" së bashku me R6 krijonë një grup alkilenedioksiose një grup haloalkilenedioksi, osë një përbërje aril e shkrirë në grupin piridinil me të cilin janë bashkuar, ku secili nga përbërësit zëvendësues mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një apo me shumë përbërës zëvendësues të mëtejshëm të përzgjedhur nga halo, ciano,alkil, haloalkil, ciklopropil; dhe ku në formulën Id-1 kur: R1 është H, dhe R4, R4’, R5, R5’dhe R6 janë të përzgjedhura në mënyrë të pavarur nga H, halo, ciano, C1-C3 alkil, C1 haloalkil, dhe Ar2është një grup pjesë e 5- deri në gjashtë 6-heteroaril i cili zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo,C1-C3 alkil, hidroksil, alkoksi, apo të shkrirë në një grup aril i cili zëvendësohet në mënyrë opsionale më tej nga një apo më shumëhalo, C1-C3 alkil, hidroksil, metoksi atehere, R4, R4’, R5, R5’ dhe R6 janë H, ose R4, R4’, R5’, R6 janë H dhe R5 është halo, ose R4, R4’, R5, R5’ janë H dhe R6 është halo, ciano, C1-C3 alkil, C1 haloalkil, ose R4’, R5’, R6 janë H dhe R4, R5 janë halo, ose R4, R4’, R5’ janë H dhe R5, R6 janë në mënyrë të pavarur halo, ose R4, R4’ janë H dhe R5, R5’, R6 janë halo, dhe Ar2 është 2-(C1-C3 alkil)tiazol-4-il, 5-(C1-C3 alkil)tiazol-4-il, piridin-2-il, 4-alopiridin-2-il, 4-(C1-C3alkil)piridin-2-il, 5-(C1-C3 alkil)piridin-2-il, 6-(C1-C3 alkil)piridin-2-il, kinolin-2-il, isokinolin-3-il, 8-halokinolin-2-il, benzotiazol-2-il, 4,5,6,7-tetrahidro-1,3-benzotiazol-2-il.
5 Përbërja e pretendimit 4 të përzgjedhur nga formula Ie-1, Ie-2 dhe Ie-3 dhe kripërat dhe solvatët përkatëse të pranuara farmaceutikisht, ku aparaqetlidhjen ndërmjet R1 dhe përbërjes piperazine; dhe Ar2, R1, X1 dhe X2 janë sipas përcaktimeve të pretentimit 2; dhe R5 dhe R6 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halo, ciano, alkil, ciklopropil, aril, heteroaril, ku secili prej grupeve të lartpërmendura aril dhe heteroaril mund tëzevensësohen në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhura nga halo, alkil, ciklopropil, ose R5 dhe R6 së bashku krijojnënjë përbërje fenil të shkrirë në unazën fenil me të cilën lidhen; dhe R8, R8’, R9, R9’ dhe R10 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, halo, haloalkil, ciklopropil ose haloalkoksi, ose R8, R8’, R9, R9’dhe H dhe R10 është fenoksi; M1 dhe M2 janë sic janë përcaktuar në pretendimin 4; dhe ku, në formulën Ie-1 kur: R1 është H, dhe R5 dhe R6 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halo, ciano, C1-C3 alkil, dhe Ar2 është një grup pjesë e 5 deri në 6 aril ose heteroaril zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhura nga halo, C1-C3alkil, hidroksil, alkoksi, apo shkrirë në një grup aril që zëvëndësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumëhalo, C1-C3 alkil, hidroksil, methoksi R6 është H dhe R5 është H, halo, ose R5 është H dhe R6 është halo, ciano, C1-C3 alkil, C1 haloalkil, ose R5 dhe R6 janë në mënyrë të pavarur halo, dhe Ar2 është 2-(C1-C3 alkil)tiazol-4-il, 5-(C1-C3 alkil)tiazol-4-il, piridin-2-il, 4-halopiridin-2-il, 4-(C1-C3alkil)piridin-2-il, 5-(C1-C3 alkil)piridin-2-il, 6-(C1-C3 alkil)piridin-2-il, kinolin-2-il, isokinolin-3-il, 8-halokinolin-2-il, benzotiazol-2-il, 4,5,6,7-tetrahidro-1,3-benzotiazol-2-il.
6 Përbërja e pretendimit3 të përzgjedhur nga formula If-1, If-2, If-3, If-4, If-5, If-6, If-7 dhe If-8 dhe kripërat dhe tretetesit e pranuara farmaceutikisht ku a përcakton lidhjen ndërmjet R1 me përbërjen piperazine; dhe Ar1, R1, X1 dhe X2 janë sic janë përcaktuar/përkufizuar në pretendimin 2; dhe R11, R12, R12’dhe R13 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, halo, ciano, alkil, hydroksialkil, haloalkil, C3-C6cikloalkil, heteroalkil, heterociklil, aril, heteroaril, - hidroksil, alkoksi, haloalkoksi, alkilamino, karboksi, alkoksikarbonil,alkilkarboniloksi, alkilkarbonilamino, haloalkilkarbonilamino, acilamino, karbamoil, alkilkarbamoil,karbamoilalkil, karbamoilamino, alkilkarbamoilamino, alkilsulfonil, haloalkilsulfonil, sulfamoil,alkilsulfamoil, alkilsulfonilamino, haloalkilsulfonilamino, ose R12 së bashku me R11 ose R13, ose R13 së bashku me R12’ formon një grup alkilenedioksiose në grup haloalkilenedioksi, ose R12 së bashku me R11 ose R13 krijon një përbërje cikloalkil, aril, heterociklil ose heteroaril të shkrirë në grupin piridil me të cilin lidhen ku secili nga grupet e lartpërmendura zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo, ciano, alkil, haloalkil,ciklopropil, alkoksi, haloalkoksi ose hidroksil; dhe Ar5është grup heterociklil, aril, heteroaril, aralkil, heteroarilalkil, ose arilsulfonilalkil ku secili grup mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhura nga halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil, alkoksi,haloalkoksi, heterociklil të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga alkil, aril, hidroksil, alkoksi, alkoksialkil, hidroksialkoksi, alkilamino, alkilsulfonilamino, aminoalkoksi, ose alkoksikarbonilaminoalkoksi; dhe X3 është O ose S; dhe R14 është H ose metil; dhe Ar6 është një grup heterociklil, aril ose heteroaril ku secili prej të cilit zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil, alkoksi, haloalkoksi, aril ose hidroksil; dhe R15 është H ose metil; dhe R16 është një grup heterociklil, aril ose heteroaril ku secili prej grupeve të lartpërmendura zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shume grupe të përzgjedhura nga halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil, alkoksi, haloalkoksi ose hidroksil; R17 është H, metil ose R17 së bashku me R16 krijon një përbërje cikloalkil ose aril të shkrirë në grupin tiazolil me të cilin lidhen duke krijuar kështu një sistem shkrirje unaze ku ky sistem unaze shkrirje mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhura nga halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil, alkoksi, haloalkoksi ose hidroksil; dhe X5 është O ose S, ose N-R36 ku R36 është H ose C1-C3 alkil; dhe Ar7 është një grup heterociklil, aril ose heteroaril, ku secili prej të cilit zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil, alkoksi, haloalkoksi, aril ose hidroksil; dhe X6 është O, S ose N-R36’ ku R36’ është H ose C1-C3 alkil; dhe R14’ është H ose metil; dhe R34 është H, alkil, alkoksialkil, hidroksialkil, alkoksikarbonilaminoalkil; dhe R35 ështëH, alkil, alkoksialkil, hidroksialkil, alkoksikarbonilaminoalkil; dhe ku, - në formulën If-1 kur: R1 është H, dhe Ar1 aril pjesë e 6 i cili zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo, ciano, C1-C3 alkil, C1-haloalkil, dhe R11, R12, R12’dhe R13 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, halo, C1-C3 alkil, hidroksil, metoksi, ose R12 së bashku me R11 ose R13 krijon njëaril ose heterociklil ose përbërje heteroaril të shkrirë në grupin pyridyl me të cilin lidhen dhe zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo,C1-C3 alkil, metoksi ose hidroksil, dhe, Ar1 është fenil, 3-halofenil, 4-halofenil, 2,3-diklorofenil, 3,4-dihalofenil, 3,4,5-trihalofenil, 4-cianofenil, 4-(C1-C3 alkil)fenil, 4-(C1 haloalkil)fenil, dhe R11, R12, R12’dhe R13 janë H, ose R11, R12, R12’janë H dhe R13 është halo, C1-C3 alkil, ose R11, R12’, R13 janëH dhe R12 është C1-C3 alkil, ose R12, R12’, R13janë H dhe R11 është C1-C3 alkil, ose R11, R12, R12’ dhe R13 së bashku me grupin piridil me të cilin lidhen krijojnë një masë te pjeseskinolin-2-il, isokinolin-3-il ose 8-halokinolin-2-il; dhe - në formulën If-4 kur: R1 është H, dhe Ar1 është aril nje pjesë 6- i cili zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo, ciano, C1-C3 alkil, C1-haloalkil, dhe R17 së bashku me R16 krijon një cikloalkil ose përbërje aril të shkrirë në grupin tiazolil me të cilin lidhen duke formuar kështu një sistem unazë ku sistemi i tillë i shkrirë unazë zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhura nga halo, C1-3 alkil, metoksiose hidroksil, dhe Ar1 është fenil, 3-halofenil, 4-halofenil, 2,3-diklorofenil, 3,4-dihalofenil, 3,4,5-trihalofenil, 4-cianofenyl, 4-(C1-C3 alkil)fenil, 4-(C1 haloalkil)fenil, dhe R17 dhe R16 krijojnë së bashku me grupin tiazolil me të cilin lidhen një pjese benzotiazol-2-il ose 4,5,6,7-tetrahidro-1,3-benzotiazol-2-il.
7 Përbërja e pretendimit 6 të përzgjedhur nga formula Ig-1, Ig-2, Ig-3, Ig-4, Ig-5, Ig-6, Ig-7 dhe Ig-8 dhe kripërat dhe tretetesit përkatëse të pranuara farmaceutikisht ku, a paraqet lidhjen ndërmjet R1 me përbërjen piperazine; dhe Ar1, R1, X1 dhe X2 janë sipas përkufizimeve në pretendimin 2; dhe R14, R14’, R15, R34, R35, X3 X5 dhe X6 janë sipas përkufizimeve të pretendimit 6; dhe R12’ dheR13 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halo, ciano, alkil, hidroksialkil, haloalkil, cikloalkil, heteroalkil, hidroksil, alkoksi, haloalkoksi, karboksi, alkoksikarbonil, alkilkarboniloksi, alkilkarbonilamino, haloalkilkarbonilamino, acilamino, karbamoil, alkilkarbamoil, karbamoilalkil, karbamoilamino, alkilkarbamoilamino,alkilsulfonil, haloalkilsulfonil, sulfamoil, alkilsulfamoil, alkilsulfonilamino, haloalkilsulfonilamino, ose R13 së bashku me R12’ krijon një grup alkilenedioksi ose grup haloalkilenedioksi ku secili prej grupeve të lartpërmendura zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhura nga halo, ciano, alkil, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, hidroksil ose okso; dhe R18, R19, R19’ dhe R20 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil, alkoksi,haloalkoksi; dhe R21, R21’, R22, R22’ dhe R23 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil,heterociklil të zilët zëvendësohen në mënyrë opsionale nga alkil, hidroksil, alkoksi, haloalkoksi, hidroksialkoksi, alkilamino, alkilsulfonilamino, aminoalkoksi, alkoksikarbonilaminoalkoksi; dhe R24, R24’, R25, R25’ dheR26 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, halo haloalkil, ciklopropil; dhe R27, R28, R29 dhe R30 përzgjidhën në mënyrë të pavarur nga H, halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil, alkoksi, haloalkoksi; dhe R27’, R28’, R29’ dhe R30’ mungojnë, ose R27’, R28’, R29’ dhe R30’ janë H me kusht që R28, R29 dhe R30 janë H dhe R27 përzgjidhet nga H, kloro ose fluoro; dhe dy lidhjet e përfaqësuara nga rreshtat e theksuar në formulën Ig-4 mungojnë të dy apo janë të dy të pranishëm me kusht që R27’, R28’, R29’ dhe R30’ mungojnë; dhe R31, R31’, R32, R32’ dhe R33 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, halo, ciano, alkil, haloalkil, ciklopropil, alkoksi, haloalkoksi; dhe ku, - në formulën Ig-1 kur: R1 është H, dhe Ar1 është aryl pjesë e 6 i cili zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhur nga halo, ciano,C1-C3 alkil, C1-haloalkil, dhe R12’, R13, R18, R19, R19’ dhe R20 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, halo, C1-3 alkil, hidroksil, methoksi, atehere, Ar1 është fenil, 3-halofenil, 4-halofenil, 2,3-diklorofenil, 3,4-dihalofenil, 3,4,5-trihalofenil, 4-cianofenil, 4-(C1-C3 alkil)fenil, 4-(C1 haloalkil)fenil, dhe R12’, R13, R18, R19, R19’ dhe R20 janë H, ose R12’, R13, R19, R19’, R20 janë H dhe R18 është fluoro, kloro, dhe - në formulën Ig-4 kur R1 është H, dhe Ar1 është aril pjesë e 6-i cili zëvendësohet në mënyrë opsionale nga një apo më shumë grupe të përzgjedhura nga halo, ciano, C1-C3 alkil, C1-haloalkil, dhe R27, R28, R29 dhe R30 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, halo, C1-3 alkil, methoksi, dhe R27’, R28’, R29’ dhe R30’ mungojnë ose H me kusht që R28, R29 dhe R30 janë H dhe R27 përzgjidhet nga H, kloro ose fluoro, dhe Ar1 është fenil, 3-halofenil, 4-halofenil, 2,3-diklorofenil, 3,4-dihalofenil, 3,4,5-trihalofenil, 4-cianofenil, 4-(C1-C3 alkil)fenil, 4-(C1 haloalkil)fenil, dhe R27, R28, R29 dheR30 janë H, dhe R27’, R28’, R29’ dhe R30’ mungojnë ose H me kusht që R27, R28, R29 dhe R30 janë H.
8 Përbërja e formulës If-2 të pretendimit 6 me formulën Ih-2 dhe kripërat dhe tretetesit përkatëse të pranueshme farmaceutikusht, ku a përcakton lidhjen ndërmjet R1 me përbërjen piperazine; dhe Ar1, R1, X1 dhe X2 janë sipas përkufizimeve të pretendimit 2; dhe X3 është sipas përkufizimit të pretendimit 6; dhe R14" është H ose metil; dhe X4 është O, CH2, CF2, C(CH3)2, N-(C1-C3 alkil) N-fenil; dhe R36a, R36b, R36’a, R37a dhe R37’a përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, C1-C3 alkil, alkoksi C1-C3 alkil.
9 Përbërja e pretendimit 3 të përzgjedhur nga formula Ii-1, Ii-2, Ii-3, Ii-4, Ii-5, Ii-6, Ii-7, Ii-8, Ij-1, Ij-2, Ij-3, Ij-4, Ij-5, Ij-6, Ij-7, Ij-8, Ik-1, Ik-2, Ik-3, Ik-4, Ik-5, Ik-6, Ik-7, Ik-8, Ii’-1, Ii’-2, Ii’-3, Ii’-4, Ii’-5, Ii’-6, Ii’-7 dhe Ii’-8 dhe kripërat dhe tretetesit e pranueshme farmaceutikisht, ku a paraqet lidhjen ndërmjet R1 më përbërjen e piperazine; dhe R1, X1 dhe X2 janë sipas përkufizimit të pretendimit 2; dhe Ar4, R4, R4’, R5, R5’, R6, R7, R7’, M1, M2 janë sipas përkufizimit të pretendimit 4; dhe Ar5, Ar6, Ar7, R11, R12, R12’, R13, R14, R14’, R15, R16, R17, R34, R35, X3, X5, X6, dhe janë sipas përkufizimit të pretendimit 6.
10 përbërja e pretendimit 9 të përzgjdhur nga formula Il-1, Il-2, Il-3, Il-4, Il-5, Il-6, Il-7, Il-8, Il’-1, Il’-2, Il’-3, Il’-4, Il’-5, Il’-6, Il’-7, Il’-8 dhe kripërat dhe tretetesit e pranueshme farmaceutikisht, ku: a paraqet lidhjen ndërmjet R1 me përbërjen piperazine; dhe R1, X1 dheX2 janë sipas përkufizimit të pretendimit 2; dhe R4, R4’, R5, R5’, R6, M1 dhe M2 janë sipas përkufizimit të pretendimit 4; dhe R12’, R13, R14, R14’, R15, R18, R19, R19’, R20, R21, R21’, R22, R22’, R23, R24, R24’, R25, R25’ R26, R27, R27’, R28, R28’, R29, R29’, R30, R30’, R31, R31’, R32, R32’, R33, R34, R35, X3, X5; X6; dhe te dyja lidhjet e përfaqësuara nga rreshtat e theksuar sipas përkufizimeve të pretendimit 7.
11 Perbërja e pretendimit 10 të përzgjedhur nga formula Im-1, Im-2, Im-3, Im-4, Im-5, Im-6, Im-7, Im-8, Im’-1, Im’-2, Im’-3, Im’-4, Im’-5, Im’-6, Im’-7 and Im’-8 dhe kripërat dhe tretetesit e pranueshme farmaceutikisht, ku: a paraqet lidhjen ndërmjet R1 me përbërjen piperazine; dhe R1, X1 dheX2 janë sipas përkufizimeve të pretendimit 2; dhe R5, R6, M1 dheM2 janë sipas përkufizimeve të pretendimit 5; dhe R12’, R13, R14, R14’, R15, R18, R19, R19’, R20, R21, R21’, R22, R22’, R23, R24, R24’, R25, R25’, R26, R27, R27’, R28, R28’, R29, R29’, R30, R30’, R31, R31’, R32, R32’, R33, R34, R35, X3, X5, X6; dhe të dyja e përfaqësuara nga rreshtat e theksuar sipas përkufizimeve të pretendimit 7.
12 Përbërja e pretendimit 1 të përzgjedhur nga grupi i cili përbëhet nga: (4-fluorofenil)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-klorofenil)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(4-klorofenil)-1H-pirazol-5-il)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(3,4-diklorofenil)-1H-pirazol-5-il)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3,4-diklorofenil)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(5-kloropiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(6-metilpiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(8-metil-3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2,4-diklorofenil)-1H-pirazol-5-il)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(3,4-diklorofenil)-1-metil-1H-pirazol-5-il)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(isokinolin-3-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4’-fluoro-[1,1’-bifenil]-4-il)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(3-(4-(trifluorometil)fenil)-1H-pirazol-5-il)metanone; (3-(4-fenoksifenil)-1H-pirazol-5-il)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(8-fluorokinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(8-klorokinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(4-(trifluorometil)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(6-fenilpiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(4,5,6,7-tetrahidrobenzo[d]tiazol-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(3-(trifluorometil)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(2,4-difluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (3-(2-(2,3-diklorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (3-(2-(4-klorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(piperidin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(4-fenilpiperazin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(2,4-diklorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (3-(2-(3,5-diklorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(6-(pirrolidin-1-il)piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(6-morfolinopiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(6-(trifluorometil)piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(3,4-dimetoksifenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (4-fluorofenil)(8-(4-fluorofenil)-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(3-klorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (4-fluorofenil)(8-isopropil-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(8-metil-3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-feniloksazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(8-metil-3-(2-feniloksazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(8-metil-3-(2-feniloksazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-feniloksazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(8-(2-hidroksietil)-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(8-metil-3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4’-fluoro-[1,1’-bifenil]-4-il)(8-metil-3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (8-metil-3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2- il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(4-feniltiazol-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(2-klorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (3-(benzo[d]tiazol-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (8,8-dimetil-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (4-fluorofenil)(8-metil-3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (8-metil-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil) metanone; (3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-3-il)fenil)metanone; (8-metil-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-3-il)fenil) metanone; (8-metil-3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(2-klorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(2-klorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-(3-(2-(4-klorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (R)-(4-fluorofenil)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(8-metil-3-(4-metil-2-feniltiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(2-klorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (4-fluorofenil)(8-metil-3-(4-metil-2-feniltiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(2,4-difluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(2,4-difluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(2,4-difluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; naftalen-1-il(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(4-klorofenil)-1-metil-1H-pirazol-5-il)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (5-(4-klorofenil)-1-metil-1H-pirazol-3-il)(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (8-metil-3-(5-fenil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (8-metil-3-(3-fenil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (R)-(3-(2-(4-fluorofenil)oksazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (5-fenilpiridin-2-il)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (6-fenilpiridin-3-il)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (2-fenilpirimidin-5-il)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fenilcikloheksil)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; cikloheksil(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; 3-metil-1-(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)butan-1-nje; [1,1’-bifenil]-2-il(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-(furan-3-il)fenil)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-(pirimidin-5-il)fenil)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (9-metil-9H-karbazol-2-il)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-(pirimidin-2-il)fenil)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-(pirazin-2-il)fenil)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-(piridazin-3-il)fenil)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; 4’-(3-(kinolin-2-il)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazine-7-karbonil)-[1,1’-bifenil]-4-karbonitrile; 1-(4-(3-(kinolin-2-il)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazine-7-karbonil)fenil)piperidin-2-nje; (4-morfolinofenil)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)fenil)(3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-6-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-5-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3,4-diklorofenil)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3,4-difluorofenil)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-kloro-4-fluorofenil)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-kloro-3-fluorofenil)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(3,4,5-trifluorofenil)metanone; (8-metil-3-(2-feniloksazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (R)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-[1,1’-bifenil]-4-il(8-metil-3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-[1,1’-bifenil]-4-il(8-metil-3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (R)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(6-fenilpiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-[1,1’-bifenil]-4-il(8-metil-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (R)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(4,5,6,7-tetrahidrobenzo[d]tiazol-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-(3-(2-(2,4-difluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (R)-(3-(2-(2,3-diklorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; R)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(2-(4-fenilpiperazin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3- a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-(3-(2-(2,4-diklorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (R)-(3-(2-(3-klorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (R)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(2-feniloksazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-[1,1’-bifenil]-4-il(8-metil-3-(2-feniloksazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (R)-(4-fluorofenil)(8-(2-hidroksietil)-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (R)-(4’-fluoro-[1,1-bifenil]-4-il)(8-metil-3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-(8-metil-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (R)-(8-metil-3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (R)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(4-feniltiazol-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-(3-(2-(2-klorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (R)-(8-metil-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-3-il)fenil)metanone; (R)-(8-metil-3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil) metanone; (R)-(3-(2-(2-klorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (R)-[1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(2-klorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-[1,1’-bifenil]-4-il(8-metil-3-(4-metil-2-feniltiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (R)-(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (R)-[1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-[1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(2,4-difluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3- a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-(3-(2-(2,4-difluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (S)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (S)-(4-fluorofenil)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (S)-(4’-fluoro-[1,1’-bifenil]-4-il)(8-metil-3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3- a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (S)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (S)-(8-metil-3-(kinolin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil) metanone; (S)-(4-fluorofenil)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (S)-(3-(2-(2,4-difluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(8-metil-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (S)-(4-fluorofenil)(8-metil-3-(2-feniltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (S)-(3-(3-(4-fluorofenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (R)-(3-(3-(4-fluorofenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(2,4-difluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(5-fenil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(3-fenil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(5-fenil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(3-fenil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(3-(4-fluorofenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a] 7(8H)-il)metanone; (3-(3-(4-fluorofenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(3-(2,4-difluorofenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(5-fenil-1H-1,2,4-triazol-3-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(5-fenil-1H-1,2,4-triazol-3-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(2-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(2-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(2-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4’-fluoro-[1,1’-bifenil]-4-il)(3-(2-(2-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(3-(2,4-difluorofenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-((4,5-dikloro-1H-imidazol-1-il)metil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-((4,5-dikloro-1H-imidazol-1-il)metil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4’-fluoro-[1,1’-bifenil]-4-il)metanone; (3-(2-(4-klorobenzil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (3-(2-(4-klorobenzil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(p-tolil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-(tiofen-2-il)fenil)(3-(2-(p-tolil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(p-tolil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(tiofen-2-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-(tiofen-2-il)fenil)(3-(2-(tiofen-2-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(tiofen-2-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4’-fluoro-[1,1’-bifenil]-4-il)(3-(2-(tiofen-2-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(((4-klorofenil)sulfonil)metil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(((4-klorofenil)sulfonil)metil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3- a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(((4-klorofenil)sulfonil)metil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4’- fluoro-[1,1’-bifenil]-4-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(2-metoksifenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(2-metoksifenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(2-(2-metoksifenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(3-(4-fluorofenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4’-fluoro-[1,1’-bifenil]-4-il)(3-(3-(4-fluorofenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(3-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(3-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-isopropiltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(3-(4-fluorofenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(3-fenil-1,2,4-tiadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(3-fenil-1,2,4-tiadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(4-bromofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(4-bromofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(5-metiltiofen-2-il)fenil)metanone; 4-(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazine-7-karbonil)benzonitrile; [1,1’-bifenil]-4-il(3-(3-fenil-l,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(piridin-4-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(kinolin-2-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil) metanone; (3-(1-metil-3-fenil-1H-pirazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2- il)fenil)metanone; (3-(2-(4-(dimetilamino)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (3-(1-metil-5-fenil-1H-pirazol-3-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2- il)fenil)metanone; (4’-fluoro-[1,1’-bifenil]-4-il)(3-(3-fenil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(piridin-2-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil) metanone; (4-fluorofenil)(3-(1-metil-3-fenil-1H-pirazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(pirimidin-2-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (S)-(8-metil-3-(2-morfolinotiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(piridin-4-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil) metanone; (3-(2-(4-(dimetilamino)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(piridin-2-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; fenil(3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(p-tolil)metanone; (S)-(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(2-metiltiofen-3-il)fenil)metanone; (R)-(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(2-metiltiofen-3-il)fenil)metanone; (3-(2-(pirazin-2-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil) metanone; 4-(4-(7-(4-(tiofen-2-il)benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-3-il)tiazol-2-il)benzonitrile; (4-fluorofenil)(3-(2-(pirazin-2-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(3-(1-metil-5-fenil-1H-pirazol-3-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(4-morfolinofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2- il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(4-morfolinofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(4-(piperidin-1-il)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(4-(piperidin-1-il)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(4-(pirrolidin-1-il)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(4-(pirrolidin-1-il)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(2-(piperidin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(pirrolidin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(pirrolidin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(4-metilpiperazin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(4-metilpiperazin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(1-metil-2-fenil-1H-imidazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2- il)fenil)metanone; (4-(dimetilamino)fenil)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin- 7(8H)-il)metanone; (3-(1-(2-metoksietil)-3-fenil-1H-pirazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(1-(2-metoksietil)-3-fenil-1H-pirazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-isobutiltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(2-(2-metoksietil)morfolino)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(4,4-difluoropiperidin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-isobutiltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(2,5-dimetilmorfolino)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(2-hidroksifenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(4,4-difluoropiperidin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(2,6-dimetilmorfolino)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(2,2-dimetilmorfolino)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(3-fenil-1H-pirazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil) metanone; (3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(3-metiltiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(3-fenil-1H-pirazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (R)-(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(3-metiltiofen-2-il)fenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(2-hidroksifenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (S)-(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(3-metiltiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(2-metilmorfolino)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2- il)fenil)metanone; (3-(2-(4,4-dimetilpiperidin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(5-metiltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(4,4-dimetilpiperidin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; (4-fluorofenil)(3-(2-(2-(metoksimetil)piperidin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (4-fluorofenil)(8-metil-3-(6-metilpiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(2-(2-(metoksimetil)piperidin-1-il)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; tert-butil (2-(2-(4-(7-(4-(tiofen-2-il)benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-3-il)tiazol-2-il)fenoksi)etil)karbamate; (3-(2-(2-(2-hidroksietoksi)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(2-(2-aminoetoksi)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; N-(4-(4-(7-(4-(tiofen-2-il)benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-3-il)tiazol-2-il)fenil)metanesulfonamide; (3-(1-(2-hidroksietil)-3-fenil-1H-pirazol-5-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(1-(2-hidroksietil)-5-fenil-1H-pirazol-3-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; [1,1’-bifenil]-4-il(8-metil-3-(6-metilpiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (8-metil-3-(6-metilpiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(2,4-difluorofenil)-5-metiltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(3-(dimetilamino)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(3-(dimetilamino)fenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanone; N-(3-(4-(7-(4-(tiofen-2-il)benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-3-il)tiazol-2-il)fenil)metanesulfonamide; N-(2-(4-(7-(4-(tiofen-2-il)benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-3-il)tiazol-2-il)fenil)metanesulfonamide; (3-(4-klorofenil)-1H-pirazol-5-il)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3- a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(4-klorofenil)-1-metil-1H-pirazol-5-il)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[ 4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (3-(3,4-diklorofenil)-1-metil-1H-pirazol-5-il)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; (5-(4-klorofenil)-1-metil-1H-pirazol-3-il)(3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[ 4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanone; tert-butil (2-(3-fenil-5-(7-(4-(tiofen-2-il)benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-3-il)-1Hpirazol-1-il)etil)karbamate; tert-butil (2-(5-fenil-3-(7-(4-(tiofen-2-il)benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-3-il)-1Hpirazol-1-il)etil)karbamate; (3-(2-(2-bromofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; (3-(2-(3-bromofenil)tiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(tiofen-2-il)fenil)metanone; 2-(4-(7-(4-(tiofen-2-il)benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-3-il)tiazol-2-il)benzonitrile; 3-(4-(7-(4-(tiofen-2-il)benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-3-il)tiazol-2-il)benzonitrile; (3-(2-(4-fluorofenil)tiazol-4-il)-8-metil-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-(2-metiltiofen-3-il)fenil)metanone; dhe kripërat dhe tretetesit e pranueshme farmaceutikisht.
13 Një përbërje farmaceutike e cila përbehet nga një substancë në përputhje me secilin pretendim 1 deri në 12 apo kripërat dhe tretetesit përkatëse të pranueshme farmaceutikisht dhe të paktën një mbajtës i pranueshëm farmaceutik, hollues, mbushës dhe/ose ndihmës.
14 Medikament i cili përbehet nga një substancë në përputhje me secilin pretendim nga 1 deri në12 apo kripërat dhe tretetesit përkatëse të pranueshme farmaceutikisht.
15 një përbërje në përputhje me ndonjë nga pretendimit nga 1 deri në 12 ose kripërat dhe tretetesit përkatëse të pranueshme farmaceutikishtpër përdorim në trajtimin dhe/ose parandalimin e depresionit, ankthit, psikozës, skizofreni, çrregullime psikologjike, çrregullime bipolariteti, çrregullime kognitive, sëmundja e Parkinson, sëmundja e Alzheimer, deficit në vëmendje, çrregullim hiperaktiviteti (ADHD), dhimbje, Konvulsione, obezitet, zëmundje imflamatore duke përfshirë sindromën e irritimit të zorrës dhe çrregullime imflamatore të zorrës, emesis, pre-eklampsia, çrregullime të cilat lidhen me rrugët e frymë marrjes duke përfshirë sëmundje kronike bllokuese pulmonare, asma, hipërreagim i rrugëve të frymëmarrjes, bronkopneumoni dhe kollë, çrregullime të riprodhimit dhe sëmundje të cilat varen në hormonet seksuale duke përfshirë por pa u kufizuar në hyperplasia beninje e prostates (BPH), tumor metastatici prostatës, kancer i testikujve, kancer i gjirit, akne të varura në androgjen, rënie e flekëve te meshkujt, endometrioza, pubertet jo normal, fibrozë e mitrës, kancerë të varur në hormone, hiperandrogenizëm, hirsutism, virilization, sindromë policistike e vezores (PCOS), sindromë HAIR-AN (hiperandrogjenizëm, rezistencë e insulinës dhe akanthosis nigrikans), hiperthekosis e vezores (HAIR-AN me hiperplasi të qelizave të mbështjelljes së luteinës në indet lidhëse të vezores) shfaqje të tjera të përqëndrimeve të larta androgjene të intravezores (si p.sh. bllokim i zhvillimit të qeskave, atresia, anovulacion, dismenorrea, gjakderdhje mosfunksionale e mitrës, infertilitet), çrregullime gjinekologjike, infertilitet dhe tumore qe prodhojnë androgjen (zhvillim jo normal i vezores ose tumor i veshkave).
16 Një përbërje në përputhje me ndonjë nga pretendimet 1 deri në12 ose kripëra ose tretes përkatëse të pranueshme farmaceutikisht për përdorim në bllokimin e zhvillimit të LH në konceptimin e asistuar tek një pacient.
17 Një përbërje në përputhje me ndonjë nga pretendimet 1 deri në 12 ose kripëra ose tretes përkatëse të pranueshme farmaceutikisht për përdorim në shkaktimin e tredhjes së meshkujve ose pengim të dëshirës seksuale tek meshkujt.
© 2026 DPPI