Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6519
2017.05.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.05.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/255
2017.05.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09751541.5
2009.05.21
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2294072
2017.03.29
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 20080055661 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Wyeth LLC | 235 East 42nd Street, New York, NY 10017-5755 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| VENKATESAN, Aranapakam M. | 97-07 63rd Road, 9K, Rego Park NY 11374 , US |
| CHEN, Zecheng | 2 Westgate Blvd., New City NY 10956 , US |
| DEHNHARDT, Christoph M. | 423 East 83rd Street, Apt 4E, New York NY 10128 , US |
| DOS SANTOS, Osvaldo | 35-15 34th Street, Apartment B22, Astoria NY 11106 , US |
| DELOS SANTOS, Efren Guillermo | 38 Birchwood Terrace, Nanuet NY 10954 , US |
| ZASK, Arie | 21 East 9th Street, New York NY 10128 , US |
| VERHEIJEN, Jeroen C. | 154 Schunnemunk Road, Highland Mills NY 10930 , US |
| KAPLAN, Joshua Aaron | 10 High Avenue, Nyack NY 10960 , US |
| RICHARD, David J. | 64 Old Ridge Road, Warwick NY 10990 , US |
| AYRAL-KALOUSTIAN, Semiramis | 484 Carrollwood Drive, Tarrytown NY 10591 , US |
| MANSOUR, Tarek S. | 5 Overlook Road, New City NY 10956 , US |
| GOPALSAMY, Ariamala | 21 Whispering Pines Drive, Mahwah NJ 07430 , US |
| CURRAN, Kevin J. | 198 Foltim Way, Congers NY 10920 , US |
| SHI, Mengxiao | 57 Mill Road, Eastchester NY 10709 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL |
(54) Titull
Komponente Triazinë si inhibitorë të Kinasës P13 dhe të MTOR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i Formulës I: ku: R1 është R2 është fenil-NH-COR3 opsionalisht i zëvendësuar; R3 është NHR5; R5 është fenil i zëvendësuar me Y-Q, ku Y është C(O), dhe Q është një C1-C9 heterociklil me 3-10 elemente, i zëvendësuar me di (C1-C6 alkil) amino-, ku C1-C9 heterociklili me 3-10 elemente është zgjedhur nga grupi i përbërë nga aziridin, oksiran, oksiren, tiiran, pirrolin, pirrolidin, dihidrofuran, tetrahidrofuran, dihidrotiofen, tetrahidrotiofen, ditiolan, piperidin, 1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il, tetrahidropiran, piran, tian, tiin, piperazin, oksazin, 5,6-dihidro-4H-1,3-oksazin-2-il, 2,5-diazabiciklo [2.2.1] heptan, 2,5-diazabiciklo [2.2.2] oktan, 3,6-diazabiciklo [3.1.1] heptan, 3,8-diazabiciklo [3.2.1] oktan, 6-oksa-3,8-diazabiciklo [3.2.1] oktan, 7-oksa-2,5-diazabiciklo [2.2.2] oktan, 2,7-dioksa-5-azabiciklo [2.2.2] oktan, 2-oksa-5-azabiciklo [2.2.1] heptan-5-il, 2-oksa-5-azabiciklo [2.2.2] oktan, 3,6-dioksa-8-azabiciklo [3.2.1] oktan, 3-oksa-6-azabiciklo [3.1.1] heptan, 3-oksa-8-azabiciklo [3.2.1] oktan-8-il, 5,7-dioksa-2-azabiciklo [2.2.2] oktan, 6,8-dioksa-3-azabiciklo [3.2.1] oktan, 6-oksa-3-azabiciklo [3.1.1] heptan, 8-oksa-3-azabiciklo [3.2.1] oktan-3-il, 2-metil-2,5-diazabiciklo [2.2.1] heptan-5-il, 1,3,3-trimetil-6-azabiciklo [3.2.1] okt-6-il, 3-hidroksi-8-azabiciklo [3.2.1] oktan-8-il, 7-metil-3 -oksa-7,9-diazabiciklo [3.3.1] nonan-9-il, 9-oksa-3-azabiciklo [3.3.1] nonan-3-il, 3-oksa-9-azabiciklo [3.3.1] nonan-9-il, 3,7-dioksa-9-azabiciklo [3.3.1] nonan-9-il, 4-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-7-il, tiazin, ditian dhe dioksan; dhe R4 është ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Komponimi i Pretendimit 1, ku Q është një C1-C9 heterociklil me 3-10 elemente, i zëvendësuar me di (C1-C6 alkil) amino-, ku C1-C9 heterociklili me 3-10 elemente është zgjedhur nga grupi i përbërë nga pirrolidin dhe piperidin, ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme. |
| 3 | 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il] karbonil} fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il-1,3,5-triazin-2 -il) fenil] urea, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 4 | 1- (4 - {[4- (dimetilamino) piperidin-1-il] karbonil} fenil) -3- [4- (4,6-dimorfolin-4-il-1,3,5-triazin-2 -il) fenil] urea. |
| 5 | Një përbërje farmaceutike që përbëhet nga një komponim, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme sipas secilit prej pretendimeve 1-4 dhe një bartës farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 6 | Një përbërje farmaceutike që përbëhet nga një komponim, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, sipas secilit prej pretendimeve 1-4; një komponim të dytë të zgjedhur nga grupi i përbërë nga një inhibitor i topoizomerazës I, një inhibitor i MEK 1/2, një inhibitor i HSP90, prokarbazin, dakarbazin, gemcitabin, kapecitabin, metotreksat, taksol, taksoter, merkaptopurin, tioguanin, hidroksiurea, citarabin, ciklofosfamid, ifosfamid, nitrozourea, cisplatin, karboplatin, mitomicin, dakarbazin, prokarbizin, etoposid, teniposid, kampatecin, bleomicin, doksorubicin, idarubicin, daunorub, daktinomicin, plikamicin, mitoksantron, L-asparaginaza, doksorubicin, epirubicin, 5-fluorouracil, docetaksel, paklitaksel, leukovorin, levamisol, irinotekan, estramustin, etoposid, mustardë azoti, BCNU, karmustin, lomustin, vinblastin, vinkristin, vinorelbin, cisplatin, karboplatin, oksaliplatin, imatinib mesilat, Avastin (bevacizumab), hekzametilmelamin, topotekan, frenues të tirozinë kinazës, tirfostin, herbimicin A, genistein, erbstatin, hidroksizin, acetat glatiramer, interferon beta-1 a, interferon beta-1 b, natalizumab dhe lavendustin A; dhe një bartës farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 7 | Përbërja e Pretendimit 6, ku komponimi i dytë është Avastina (bevacizumab). |
| 8 | Një komponim, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme sipas secilit prej pretendimeve 1-4, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi të shkaktuar nga PI3K ose një çrregullimi të shkaktuar nga mTOR, ku çrregullimi i shkaktuar nga PI3K ose çrregullimi i shkaktuar nga mTOR është zgjedhur nga restenoza, arterioskleroza, çrregullime të kockave, artriti, retinopatia diabetike, psoriaza, hipertrofia beninje prostatike, ateroskleroza, inflamacioni, angiogjeneza, çrregullimet imunologjike, pankreatiti, sëmundje të veshkave dhe kanceri. |
| 9 | Një komponim, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim sipas pretendimit 8, ku çrregullimi i shkaktuar nga PI3K ose çrregullimi i shkaktuar nga një m-TOR është kanceri. |
| 10 | Një komponim, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim sipas pretendimit 9, në të cilin kanceri është përzgjedhur nga grupi i përbërë prej leuçemisë, kancerit të lëkurës, kancerit të fshikëzës së urinës, kancerit të gjirit, kancerit të mitrës, kancerit të vezoreve, kancerit të prostatës, kancerit të mushkërive, kancerit të zorrës së trashë, kancerit të pankreasit, kancerit renal, kancerit gastrik, kancerit të trurit, karcinoma e avancuar e qelizave renale, leuçemia limfoblastike akute, melanoma akute malinje dhe sarkoma e indeve të buta ose e kockave. |
| 11 | Një kombinim i një komponimi, ose një kripe të tij farmaceutikisht të pranueshme, sipas secilit prej Pretendimeve 1-4 dhe një agjent tjetër terapeutik, për administrim të njëkohshëm. |