Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6517 2017.05.29

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2031.12.06

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2017/253 2017.05.03

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2017.06.27

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

11805210.9 2011.12.06

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2654750 2017.03.08

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201061425213

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Biogen MA Inc.	225 Binney Street, Cambridge, Massachusetts 02142

(72) Shpikës

Emri	Adresa
BUTLER, Todd, W.	Pfizer Global Research&Development, Eastern Point Road, Groton, Connecticut 06340 , US
CHANDRASEKARAN, Ramalakshmi, Y.	Pfizer Global Research&Development, Eastern Point Road, Groton, Connecticut 06340 , US
MENTE, Scot, R.	Pfizer Global Research&Development, Eastern Point Road, Groton, Connecticut 06340 , US
SUBRAMANYAM, Chakrapani	Pfizer Global Research&Development, Eastern Point Road, Groton, Connecticut 06340 , US
WAGER, Travis, T.	Pfizer Global Research&Development, Eastern Point Road, Groton, Connecticut 06340 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Eno DODBIBA	Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL
Eno DODBIBA	Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL

(54) Titull

KOMPONIME TE REJA TE KONDENSUARA PRIRIDINE SI FRENUES TE KAZEINË-KINASES

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një komponim i Formulës I: ku: X është NR1 dhe R1 i N është C1-4 alkil ose C3-4 cikloalkil; Y është CR1 dhe R1 i C është H ose CH3; Unaza A është Çdo R2 është në mënyrë të pavarur H, C1-6 alkil, C4-10-bicikloalkil, -(CH2)t-CN, -SO2C1-6 alkil, -SO2(CH2)tC3-6cikloalkil, -C1-6alkil-O-C1-6alkil, -C1-6alkil-C(O)O-C1-6alkil, -C3-6cikloalkil-C(O)O-C1-6alkil, -C(O)-(O)u-C1-6alkil, -C(O)-C1-6alkil-O-C1-6alkil, -C(O)-(O)u-(CH2)t-(C6-10aril), -(CH2)t-(C6-10aril), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroaril me 5-10 elemente), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroaril me 5-10 elemente), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heterocikloalkil me 3-10 elemente), -(CH2)t-(heterocikloalkil me 4-10 elemente), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(cikloalkil me 3-10 elemente) ose -(CH2)t-(cikloalkil me 3-10 elemente), ku arili, heteroarili, cikloalkili dhe heterocikloalkili i R2 mund të zëvendësohen me deri në dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, OH, ciano, C1-6alkil, -C(O)-O-C1-3alkil ose C1-6alkil-O-C1-6alkil, dhe ku çdo alkil, cikloalkil dhe heterocikloalkil i R2 mund të zëvendësohet më tej me okso nëse e lejon valenca; Çdo R4 është F; Çdo R5 është në mënyrë të pavarur H ose C1-6alkil; Çdo R6 është në mënyrë të pavarur H ose C1-6alkil; R7 është H; n është 0, 1 ose 2; Çdo t është në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2; dhe Çdo u është në mënyrë të pavarur 0 ose 1; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
2	Një komponim sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku X është NR1 dhe R1 i N është C1-4alkil; Çdo R2 është në mënyrë të pavarur H, C1-6alkil, -SO2C1-6alkil, -SO2(CH2)t C3-6cikloalkil, -C1-6alkil-O-C1-6alkil, -C(O)-(O)u-C1-6alkil, -(CH2)t-(C6-10aril), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroaril me 5-10 elemente), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroaril me 5-10 elemente), -(CH2)t-(heterocikloalkil me 4-10 elemente) ose -(CH2)t-(cikloalkil me 3-10 elemente), ku arili, heteroarili, cikloalkili dhe heterocikloalkili i R2 mund të zëvendësohet me deri në dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, OH, ciano, C1-6alkil, -C(O)-O- C1-3alkil ose C1-6alkil-O-C1-6alkil, dhe ku çdo alkil, cikloalkil dhe heterocikloalkil i R2 mund të zëvendësohet më tej me okso nëse e lejon valenca Çdo R5 është H; n është 1; dhe Y, R4, R6, R7, t, u dhe A janë siç janë përkufizuar në pretendimin 1.
3	Një komponim sipas pretendimit 1 ose 2, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R2 është në mënyrë të pavarur H, -CH3 ose SO2CH3.
4	Një komponim sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku komponimi është: 4-(3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il)furo[3,4-b]piridin-5(7H)-on; 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6-metil-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 6-benzil-4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6-(metilsulfonil)-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin; 6-(etilsulfonil)-4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin; 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6-propionil-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin; 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)metil]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6-(tetrahidrofuran-3-ilmetil)-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 6-[(1,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)metil]-4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 6-ciklopentil-4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 6-etil-4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 6-[(1,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)metil]-4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 6-(ciklopropilmetil)-4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6-[2-(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)etil]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 3-{4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-5-okso-5,7-dihidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il}propan nitril; 3-({4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-5-okso-5,7-dihidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il}metil)benzo nitril; 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6-[(1R,5S,6r)-3-oksabiciklo[3.1.0]hekz-6-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 6-biciklo[1.1.1]pent-1-il-4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6-(piridin-3-ilmetil)-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; 6-(3-etoksipropil)-4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on; ose 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]-6-[(6-metilpiridin-3-il)metil]-6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-on.
5	Një komponim sipas pretendimit 1, i cili është 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]furo[3,4-b]piridin-5(7H)-on ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
6	Një komponim sipas pretendimit 5, i cili është 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]furo[3,4-b]piridin-5(7H)-on.
7	Një komponim sipas pretendimit 5, i cili është një kripë farmaceutikisht e pranueshme e 4-[3-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-pirazol-4-il]furo[3,4-b]piridin-5(7H)-onit.
8	Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në trajtimin e gjumit, në trajtimin e një sëmundjeje neurologjike ose psikiatrike ose e një çrregullimi në një gjitar.
9	Një komponim për përdorim sipas pretendimit 8, ku sëmundja ose çrregullimi është një çrregullim i humorit ose një çrregullim i gjumit.
10	Një komponim për përdorim sipas pretendimit 9, ku çrregullimi i humorit është zgjedhur nga grupi i përbërë nga një çrregullim depresiv dhe një çrregullim bipolar.
11	Një komponim për përdorim sipas pretendimit 8, ku sëmundja ose çrregullimi është defiçiti i vëmendjes / çrregullime të hiperaktivitetit, skizofrenia ose sëmundja Alzheimer.
12	Një komponim për përdorim sipas pretendimit 11, ku sëmundja ose çrregullimi është sëmundja e Alzheimerit.
13	Një përbërje farmaceutike e cila përbëhet nga një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe një bartës farmaceutikisht i pranueshëm.