Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6505
2017.05.23
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.02.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/245
2017.04.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14705524.8
2014.02.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2958903
2017.04.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DK | 201300104 |
| US | 201361767883 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| H. Lundbeck A/S | Ottiliavej 9, 2500 Valby |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| RUHLAND, Thomas | Møllehusene 15, DK-4000 Roskilde , DK |
| CHRISTENSEN, Kim Lasse | Holmstrupvej 73, DK-4200 Slagelse , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCESI I PRODHIMIT TË VORTIOKSETINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proces për prodhimin e vortioksetine ose kriprave farmaceutikisht të pranueshme të tyre, procesi i cili përfshin reagimin e një përbërjeje të formulës I ku secili Hal përfaqëson në mënyrë të pavarur fluoro ose kloro; R’ përfaqëson H ose R’ përfaqëson një ose dy pjesë të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga CHO, COOH, COOR"’ ose COONR2"’, ose R’ përfaqëson një deri në pesë pjesë të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga C1-6-alkil; R"’ përfaqëson në mënyrë të pavarur H ose C1-6-alkil; dhe X- përfaqëson një anion jo-koordinues dhe jo-nukleofilik, me piperazine të formulës II ku R përfaqëson H, dhe me një përbërje të formulës III ku R" përfaqëson H ose një kation dhe një bazë siç kërkohet në një tretës për të përftuar një përbërje të formulës IV të ndjekur nga një hap i de-kompleksimit në të cilin ciklopentadieniliron opsionalisht i zëvendësueshëm de-kompleksohet, për të përftuar 1-[2-(2,4-dimetil-fenilsulfanil)-fenil]-piperazine (vortioksetine). |
| 2 | Procesi sipas pretendimit 1, ku Hal përfaqëson kloro. |
| 3 | Procesi sipas pretendimit 1 ose 2 ku R’ përfaqëson hidrogjen. |
| 4 | Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3 ku X- zgjidhet nga |
| 5 | Procesi sipas pretendimit 4, ku X- është PF6 - . |
| 6 | Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-5, ku tretësi i lartpërmendur zgjidhet nga toluene, THF (tetrahidrofuran), MTBE (metil tertiari-butil eter), ujë, etanol, 2-propanol, NMP (N-Metil-2-pirrolidone), DMF (dimetilformamide), MIBK (metilisobutil ketone), TEA (trietil amine), DIPEA (N,N-diisopropiletilamine), DCM (diklorometane), etilacetate, isopropilacetate dhe kombinime të këtyre. |
| 7 | Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-6 ku R" përfaqëson H. |
| 8 | Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-7, ku hapi i de-kompleksimit i lartpërmendur përfshin fotolizën. |
| 9 | Procesi sipas pretendimit 1, ku 1 ekuivalent i një përbërjeje të formulës I përzihet me një përbërje të formulës II (1-5 ekuivalente) dhe një përbërje të formulës III (1-5 ekuivalente) në një tretës së bashku me një bazë siç kërkohet (më shumë se 0.5 ekuivalent) për të përftuar një përbërje të formulës IV të ndjekur nga dekompleksimi për të përftuar 1-[2-(2,4-dimetil-fenilsulfanil)-fenil]-piperazine. |
| 10 | Procesi sipas pretendimit 1, ku 1 ekuivalent i një përbërjeje të përbërjes së formulës I përzieht me një bazë (midis 0.5 dhe 20 ekuivalente), piperazine (1-5 ekuivalente) dhe 2,4-dimetil tiofenol (1-5 ekuivalente) në njëtretës për të përftuar një përbërje të formulës IV, të ndjekur nga de-kompleksimi për të përftuar 1-[2-(2,4-dimetil-fenilsulfanil)-fenil]-piperazine. |
| 11 | Procesi sipas pretendimit 1, ku 1 ekuivalent i η6-1,2-diklorobenzene-η5-ciklopentadieniliron(II) heksafluorofosfate përzihet me 1-5 bazë ekuivalente, 1-3 2,4-dimetiltiofenol ekuivalente dhe 1-3 piperazine ekuivalente në një tretës në 10°C-50°C për të përftuar përbërjen e formulës të ndjekur nga de-kompleksimi për të përftuar 1-[2-(2,4- dimetil-fenilsulfanil)-fenil]-piperazine. |
| 12 | Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-11, ku 1-[2-(2,4-dimetil-fenilsulfanil)-fenil]-piperazine i përftuar reagon me një acid të përshtatshëm për të përftuar kripën farmaceutikisht të pranueshme ekuivalente. |