Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6543
2017.06.02
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.06.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/210
2017.04.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.07.26
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11723885.7
2011.06.03
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2575778
2017.01.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 10384002 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A | Passeig de la Zona Franca, 109, 4 Planta, 08038 Barcelona, Spain |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SOLER RANZANI, Luis | Av. Diagonal 255-257 2° 1 a E-08013 Barcelona , ES |
| FALIVENE ALDEA, Albert | Calle Ronda Sant Pere 50 2° 2a E-08010 Barcelona , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. “ Dëshmorët e 4 Shkurtit”, Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë, Shqipëri , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. “ Dëshmorët e 4 Shkurtit”, Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë, Shqipëri , AL |
(54) Titull
PËRBËRJE FARMACEUTIKE E KO-KRISTALEVE TE TRAMADOLIT DHE KOKSIBSIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje farmaceutike që përfshin një ko-kristal të (rak)-tramadol·HCl - kelekoksib (1:1) dhe të paktën një polimer nxitës tretjeje; ku polimeri nxitës i tretjes është përzgjedhur nga transplanti kopolimer polivinil kaprolaktam-polivinil acetat-polietilen glikol ose nga kopovidon, povidon, ciklodekstrin, polietilen glikol dhe glicerid EP lauroil makrogol-32. |
| 2 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 1 ku transplanti kopolimer polivinil kaprolaktam-polivinil acetat-polietilen glikol ose polimere të tjera hidrofile përzgjedhur nga kopovidon ose povidon. |
| 3 | Përbërja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 ose 2 ku përmbajtja e polimerit nxitës i tretjes është transplant kopolimer polivinil kaprolaktam-polivinil acetat-polietilen glikol. |
| 4 | Përbërja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeves 1 ose 2 ku polimeri nxitës i trejtes është kopolimer kopovidon. |
| 5 | Përbërja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri 4 ku përmbajtja e polimerit nxitës i tretjes është përdorur në përbërje shtrihet ndërmjet 2-50 peshë-%, në mënyrë të preferueshme ndërmjet 8-12 peshë-% ose përafërsisht 8 peshë-%. |
| 6 | Përbërja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeves 1 deri 5 që është në një formë të përzgjedhur mes tabletës, kapsula me pudër ose e formuluar për granula të thata, përzierje ose kompakte në formë ruli të thatë, në mënyrë të preferueshme është në formë tablete, edhe më të preferueshme është në formën e tabletës të prodhuar të përftuar nga një proces kompresimi të drejtpërdrejtë. |
| 7 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 1 në formën e tabletës që përfshin një ko-kristal të (rak)-tramadol·HCl - celekoksib (1:1) dhe të paktën një polimer nxitës tretjeje të përftueshëm nga një proces i drejtpërprejtë kompresimi. |
| 8 | Përbërja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri 7 përfshi të paktën një ploimer surfaktant. |
| 9 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 8 ku polimeri surfactant është përzgjedhur nga polisorbat e mikrokapsuluar, polioksil 40 e mikrokapsuluar – vaj ricini i hidrogjenuar dhe sodium lauril sulfat. |
| 10 | Përbërja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri 9 përfshi të paktën një eksipient tejtër farmaceutikisht të pranueshëm si një mbushës, dizintegrues dhe/ose lubrifikant. |
| 11 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 10 ku mbushësi është përzgjedhur nga sheqeret si kzilitoli, sorbitoli, izomalti, eritritoli, sukroza, fruktoza, dekstroza në mënyrë të preferueshme mannitol spray i thatë dhe familja e laktozës ose nga mbushës të patretshëm si fosfati i kalciumit, karbonati i kalciumit ose celuloza mikrokristalina si MCC 102 (90mm) dhe MCC 200 (200 mm) ose përbërës të tjerë si mikrokristale te silicifikuar ose përbërje që përmbajnë celuloza mikrokristale, dioksid silikoni koloidal, sodium niseshteje glikolat dhe sodium stearil fumarat, në mënyrë të preferueshme janë të perzgjedhur nga sheqerna si ksilitol, sorbitol, isomalt, eritriol, sukrozë, fruktozë, dekstrozë më të preferueshme, spray manitol i thatë dhe nga familja e laktozit ose nga celulozë mikrokristaline, në mënyrë më të preferueshme janë përzgjedhur nga spray manitol i thatë dhe celulozë mikrokristaline. |
| 12 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 10 ose 11 ku lubrifikanti është përzgjedhur nga stearil fumarat, stearate magnezi, talk, silic hidrofilik i tymosur, në mënyrë të preferueshme janë përzgjedhur nga stearil fumarate dhe talk dhe/ose ku dizintegruesi është përzgjedhur nga krospovidon, sodumi kroskarmelozë, sodium niseshte glikolati, niseshte e paraxhelatinizuar, niseshte, potassium polakrilini, celulozë hidroksipropil me zëvendësim të ulët (L-HPC), karboksimetilcelulozë kalcium, acid alginik, në mënyrë të preferueshme është krospovidon. |
| 13 | Përbërja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeves 1 deri 12, ku ko-kristal i (rac)-tramadol·HCl dhe celekoksib (1:1) është karakterizuar nga fakti që tregon një model Difraktimi të Rrezeve X në Pluhur me maja [2θ] në 7.1, 9.3, 10.2, 10.7, 13.6, 13.9, 14.1, 15.5, 16.1, 16.2, 16.8, 17.5, 18.0, 19.0, 19.5, 19.9, 20.5, 21.2, 21.3, 21.4, 21.8, 22.1, 22.6, 22.7, 23.6, 24.1, 24.4, 25.2, 26.1, 26.6, 26.8, 27.4, 27.9, 28.1, 29.1, 29.9, 30.1, 31.1, 31.3, 31.7, 32.5, 32.8, 34.4, 35.0, 35.8, 36.2 dhe 37.2[°], me 2θ vlera të përftuara duke përdorur rrezatimin me bakër (CuKα1 1.54060A); dhe/ose ku ko-kristali nga (rac)-tramadol·HCl dhe celekoksib (1:1) është karakterizuar nga fakti që tregon se modeli Fourier i Transformimit Infra Red me bandën përthithëse në 3481.6 (m), 3133.5 (m), 2923.0 (m), 2667.7 (m), 1596.0 (m), 1472.4 (m), 1458.0 (m), 1335.1 (m), 1288.7 (m), 1271.8 (m), 1168.7 (s), 1237.3 (m), 1168.7 (s), 1122.6 (s), 1100.9 (m), 1042.2 (m), 976.8 (m), 844.6 (m), 820.1 (m), 786.5 (m) 625.9 (m) cm-1; dhe/ose karakterizuar nga fakti që ko-kristali i (rac)-tramadol·HCl dhe celekoksib (1:1) ka një njësi qelize ortorombike me dimensionet vijuese: a = 11.0323(7) A b = 18.1095(12) Å c = 17.3206(12) A; dhe/ose karakterizuar nga fakti që maja e mprehte endotermike përputhet të pikës së shkrirjes së ko-kristalit të (rac)-tramadol·HCl dje celekoksibi (1:1) ka një presion në 164°C. |
| 14 | Proces për prodhimin e një përbërjeje farmaceutike orale sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri 13 që përfshin hapat e: (a) përzierjes së ko-kristalit të (rac)-tramadol·HCl - celekoksib (1:1) me një të paktën polimer nxitës së tretjes dhe opsionalisht një se më shumë polimerë mbushës, dizintegrues ose surfaktant ose çdo kombinimi të ngjashëm; (b) opsionalisht duke shtuar të paktën një lubrifikant; (c) duke kompresuar në mënyrë direkte përzierjen nga hapi (a) oose përzierjen e lubrifikuar nga hapi (b) në një tablet. |
| 15 | Një përbërje farmaceutike sipas një prej pretendimeve 1 deri 13 për përdorim në trajtimin e dhimbjes, dhimbje në mënyrë të preferueshme, akute, dhimbje kronike, dhimbje neuropatike, dhimbje nociceptive, dhimbje të butë dhe të rënda deri moderuar, hiperalgjezi, dhimbje e lidhur sensibilizimin qendror, allodinia ose dhimbje kanceri, përfshi nevropati diabetike ose nevropati diabetike periferike dhe osteoartrit, fibromialgji; artrit reumatoid, spondilit ankilozues, krah ngrirë ose shiatikë. |