Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6527
2017.05.31
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.05.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/187
2017.03.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14168559.4
2014.05.16
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2803659
2017.01.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 1354504 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vaysse-Ludot, Lucile | 150, route de Rançon 76490 Saint-Wandrille-Rancon , FR |
| Le Flohic, Alexandre | 25 rue des jardins 76640 Fauville en Caux , FR |
| Vaultier, Michel | 15, rue des Carrières 35410 Chateaugiron , FR |
| Pucheault, Mathieu | 8 rue de Guerlande 33360 Camblanes et Meynac , FR |
| Kaminski, Thomas | 29 avenue Monseigneur Mouezy 35000 Rennes , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul. , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. , AL |
(54) Titull
Proçes sinteze i 3,4-dimetoksibiciklo[4.2.0]okta-1,3,5-trien-7-karbonitril, dhe përdorimi në sintezën e ivabradines dhe kriperave të saj shtesë të një acidi farmacutikisht i pranueshëm
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Proces sinteteze e komponimit me formulë (I): karakterizuar në atë që komponimi me formulë (VII): vendoset nën veprimin e 1- (izocianometilsulfonil) -4-metilbenzen (TosMIC) në prani të një baze në një tretës organik për të dhënë komponimin me formulë (I). |
| 2 | Proces sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që sasia e 1-(izocianometilsulfonil)-4-metilbenzen e përdorur për të bërë transformmin e komponimit me formulë (VII) në komponimin me formulë (I) është midis 2 dhe 5 ekuivalentë. |
| 3 | Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 ose 2, karakterizuar në atë që baza e përdorur për të bërë transformimin e komponimit me formulë (VII), në komponimin me formulë (I) zgjidhet nga tert-butanolat kaliumi, tert-butanolat natriumi, etanolat kaliumi, etalonat natriumi, metanolat kaliumi ose metanolat natriumi. |
| 4 | Proces sipas pretendimit 3, karakterizuar në atë që baza e përdorur për të kryer transformimin e komponimit me formulë (VII) në komponimin me formulë (I), është tert-butanolat kaliumi. |
| 5 | Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 4, karakterizuar në atë që tretësi organik i përdorur për të bërë transformimin e komponimit me formulë (VII) në komponimin me formulë (I), zgjidhet nga metanol, etanol, izopropanol, tert-butanol, tetrahidrofuran, etilen glikol dhe dimetilsulfoksid ose një përzierje të dy prej këtyre tretësve. |
| 6 | Proces sipas pretendimit 5, karakterizuar në atë që tretësi organik i përdorur për të bërë transformimin e komponimit me formulë (VII) në komponimin me formulë (I), është një përzierje e tetrahidrofuranit dhe metanolit. |
| 7 | Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 6, karakterizuar në atë që transformimi i komponimit me formulë (VII) në komponimin me formulë (I), kryhet në një temperaturë ndërmjet -20°C dhe 50°C. |
| 8 | Metoda sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që komponimi me formulë (VII) përgatitet nga komponimi me formulë (VIII): që transformohet në komponimin me formulë (IX): ku R përfaqëson një grup (C1-C4) alkil, në prani të një 1,1-dialkoksieten, grupet alkoksil të të cilit kanë nga 1 deri në 4 atome karboni, dhe të një derivati organometalik, në një tretës organik, që hidrolizohet në një mjedis acid organoujor në komponimin me formulë (VII): |
| 9 | Proces sipas pretendimit 8, karakterizuar në atë që 1,1-dialkoksieten përdoret për të kryer transformimin e komponimit me formulë (VIII) në komponimin me formulë (IX), është 1,1-dietoksieten. |
| 10 | Proces sipas pretendimit 9, karakterizuar në atë që sasia e 1.1 dietoksietenit e përdorur për të bërë transformimin e komponimit me formulë (VIII) në komponimin me formulë (IX) është midis 0.8 dhe 5 ekuivalentë. |
| 11 | Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 8 deri në 10, karakterizuar në atë që derivati organometalik i përdorur për të kryer transformimin e komponimit me formulë (VIII) në komponimin me formulë (IX), zgjidhet nga n-butillitium, s-butillitium, t-butillitium, fenilitium dhe klorur izopropilmagnezi. |
| 12 | Proces sipas pretendimit 11, karakterizuar në atë që derivati organometalik i përdorur për të bërë transformimin e komponimit me formulë (VIII) në komponimin me formulë (IX), është n-butillitium. |
| 13 | Proces sipas pretendimit 12, karakterizuar në atë që sasia e n-butillitium e përdorur për të bërë transformimin e komponimit me formulë (VIII) në komponimin me formulë (IX), është ndermjet 1 dhe 3 ekuivalentë. |
| 14 | Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 8 deri në 13, karakterizuar në atë që tretësi organik i përdorur për të bërë transformimin e komponimit me formulë (VIII) në komponimin me formulë (IX), zgjidhet nga toluen, tetrahidrofuran, diklorometan dhe klorbenzen. |
| 15 | Proces sipas pretendimit 14, karakterizuar në atë që tretësi organik i përdorur për të bërë transformimin e komponimit me formulë (VIII) në komponimin me formulë (I), është toluen. |
| 16 | Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 15, karakterizuar në atë që transformimi i komponimit me formulë (VIII) në komponimin me formulë (IX), kryhet në një temperaturë ndërmjet -20°C dhe 30°C. |
| 17 | Proces sinteze i ivabradinës, kripërave dhe hidrateve të saj farmaceutikisht te pranueshëm, ku komponimi me formulë (VII) transformohet në ndërmjetës me formulë (I), sipas procesit të pretendimit 1, pastaj ndermjetësi me formulë (i) transformohet në ivabradinë. |