Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6475
2017.05.05
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/181
2017.03.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.05.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13795536.5
2013.11.27
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2925770
2017.01.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 12194704 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) | 101, rue de Tolbiac, 75013 Paris |
| SC BELENOS | 125, rue Belleville 33000 Bordeaux |
| Université de Bordeaux | 35 Place Pey Berland 33000 Bordeaux |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| VALLEE, Monique Neurocentre Magendie INSERM U862 | Neurocentre Magendie, INSERM U862, 146 rue Léo Saignat, F-33077 Bordeaux , FR |
| PIAZZA, Pier Vincenzo | Neurocentre Magendie,INSERM U862, 146 rue Léo Saignat, F-33077 Bordeaux , FR |
| FELPIN, François-Xavier | Université de Nantes, CEISAM, UMR CNRS 6230 2 rue de la Houssinière, F-44322 Nantes , FR |
| FABRE, Sandy | 11 rue Jean Carreyre, F-33150 Cenon , FR |
| REVEST, Jean-Michel | Neurocentre Magendie,INSERM U862, 146 rue Léo Saignat, F-33077 Bordeaux , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. “ Dëshmorët e 4 Shkurtit”, Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë, Shqipëri , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. “ Dëshmorët e 4 Shkurtit”, Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë, Shqipëri , AL |
(54) Titull
DERIVATET 3-(4'- TË ZËVENDËSUESHËM)-BENZIL-ETER TË PREGNENOLONE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës I ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku : R1 është: C1-8 alkil, C1-8 alkoksi, CN, NO2, amino, COOH, COOCH3 , OH, N3, ose halogjen dhe R2 është: H, OH, C1-8 alkil, C1-8 alkoksi, C2-C6 alkenil, halogjen, Bn-O-, Bn- opsionalisht i zëvendësueshëm me C1-8 alkil, C1-8 alkoksi, CN, NO2, amino, COOH ose halogjen ose Ph- opsionalisht i zëvendësueshëm me C1-8 alkil, C1-8 alkoksi, CN, NO2, amino, COOH ose halogjen. |
| 2 | Përbërja sipas pretendimit 1 ku R2 është në pozicion α. |
| 3 | Përbërja sipas pretendimit 1 ose 2 ku R1 është OH, C1-8 alkil, C1-8 alkoksi, metilkarboksi, ciano ose halogjen. |
| 4 | Përbërja sipas pretendimit 3 ku R1 është OH, metil, etil, metoksi, etoksi, metilkarboksi, Cl, Br, F ose ciano. |
| 5 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ku R2 është H, OH, C1-8 alkil, C1-8 alkoksi, C2-6 alkenil ose Bn. |
| 6 | Përbërja sipas pretendimit 5 ku R2 është H, OH, metil, etil, metoksi, etoksi, allil ose Bn. |
| 7 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 është: 3-(p-hidroksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-metilbenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-etilbenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-metoksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-etoksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-metilkarboksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-fluorobenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-klorobenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-bromobenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-cianobenziloksi)-pregnenolone, 17-hidroksi-3-(p-hidroksibenziloksi)-pregnenolone, 17-hidroksi-3-(p-metilbenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-etilbenziloksi)-17-hidroksi-pregnenolone, 17-hidroksi-3-(p-metoksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-etoksibenziloksi)-17-hidroksi-pregnenolone, 17-hidroksi-3-(p-metilkarboksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-fluorobenziloksi)-17-hidroksi-pregnenolone, 3-(p-klorobenziloksi)-17-hidroksi-pregnenolone, 3-(p-bromobenziloksi)-17-hidroksi-pregnenolone, 3-(p-cianobenziloksi)-17-hidroksi-pregnenolone, 3-(p-hidroksibenziloksi)-17-metil-pregnenolone, 17-metil-3-(p-metilbenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-etilbenziloksi)-17-metil-pregnenolone, 3-(p-metoksibenziloksi)-17-metil-pregnenolone, 3-(p-etoksibenziloksi)-17-metil-pregnenolone, 17-metil-3-(p-metilkarboksibenziloksi)-pregneno lone, 3-(p-fluorobenziloksi)-17-metil-pregnenolone, 3-(p-klorobenziloksi)-17-metil-pregnenolone, 3-(p-bromobenziloksi)-17-metil-pregnenolone, 3-(p-cianobenziloksi)-17-metil-pregnenolone, 17-etil-3 -(p-hidroksibenzilo xy)-pregneno lone, 17-etil-3-(p-metilbenziloksi)-pregnenolone, 17-etil-3-(p-etilbenziloksi)-pregnenolone, 17-etil-3-(p-metoksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-etoksibenziloksi)-17-etil-pregnenolone, 17-etil-3-(p-metilkarboksibenziloksi)-pregnenolone, 17-etil-3-(p-fluorobenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-klorobenziloksi)-17-etil-pregnenolone, 3-(p-bromobenziloksi)-17-etil-pregnenolone, 3-(p-cianobenziloksi)-17-etil-pregnenolone, 3-(p-hidroksibenziloksi)-17-metoksi-pregnenolone, 17-metoksi-3-(p-metilbenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-etilbenziloksi)-17-metoksi-pregnenolone, 17-metoksi-3-(p-metoksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-etoksibenziloksi)-17-metoksi-pregnenolone, 17-metoksi-3-(p-metilkarboksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-fluorobenziloksi)-17-metoksi-pregnenolone, 3-(p-klorobenziloksi)-17-metoksi-pregnenolone, 3-(p-bromobenziloksi)-17-metoksi-pregnenolone, 3-(p-cianobenziloksi)-17-metoksi-pregnenolone, 17-etoksi-3-(p-hidroksibenziloksi)-pregnenolone, 17-etoksi-3-(p-metilbenziloksi)-pregnenolone, 17-etoksi-3-(p-etilbenziloksi)-pregnenolone, 17-etoksi-3-(p-metoksibenziloksi)-pregnenolone, 17-etoksi-3-(p-etoksibenziloksi)-pregnenolone, 17-etoksi-3-(p-metilkarboksibenziloksi)-pregnenolone, 17-etoksi-3-(p-fluorobenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-klorobenziloksi)-17-etoksi-pregnenolone, 3-(p-bromobenziloksi)-17-etoksi-pregnenolone, 3-(p-cianobenziloksi)-17-etoksi-pregnenolone, 17-allil-3-(p-hidroksibenziloksi)-pregneno lone, 17-allil-3-(p-metilbenziloksi)-pregnenolone, 17-allil-3-(p-etilbenziloksi)-pregnenolone, 17-allil-3-(p-metoksibenziloksi)-pregnenolone, 17-allil-3-(p-etoksibenziloksi)-pregnenolone, 17-allil-3-(p-metilkarboksibenziloksi)-pregneno lone, 17-allil-3-(p-fluorobenziloksi)-pregnenolone, 17-allil-3-(p-klorobenziloksi)-pregnenolone, 17-allil-3-(p-bromobenziloksi)-pregnenolone, 17-allil-3-(p-cianobenziloksi)-pregnenolone, 17-benzil-3-(p-hidroksibenziloksi)-pregnenolone, 17-benzil-3-(p-metilbenziloksi)-pregnenolone, 17-benzil-3-(p-etilbenziloksi)-pregnenolone, 17-benzil-3-(p-metoksibenziloksi)-pregnenolone, 17-benzil-3-(p-etoksibenziloksi)-pregnenolone, 17-benzil-3-(p-metilkarboksibenziloksi)-pregnenolone, 17-benzil-3-(p-fluorobenziloksi)-pregnenolone, 17-benzil-3-(p-klorobenziloksi)-pregnenolone, 17-benzil-3-(p-bromobenziloksi)-pregnenolone ose 17-benzil-3-(p-cianobenziloksi)-pregnenolone. |
| 8 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë prej 3β-(p-Metoksibenziloksi)-17α-metil-pregnenolone, 17-benzil-3-(p-metoksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-metoksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-bromobenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-metilkarboksibenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-metilbenziloksi)-pregnenolone, 3-(p-fluorobenziloksi)-pregnenolone dhe 3-(p-cianobenziloksi)-pregnenolone. |
| 9 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj dhe një mbartës farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 10 | Nje proces për prodhimin e përbërjes së Formulës I sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, e cila përfshin reagimin e një përbërjeje të Formulës III: ku R2 është siç përcaktohet më sipër, - me një përbërje të Formulës IV: ku R1 është siç përcaktohet më sipër, në prani të metil triflate dhe të një pastruesi acidi heterogjen ose - me një përbërje të Formulës V ku R1 është siç përcaktohet më sipër, në prani të një pastruesi acidi heterogjen. |
| 11 | Përbërja sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim në një metodë për trajtimin e një patologjie në trupin e njeriut ose të kafshës. |
| 12 | Përbërja për përdorim sipas pretendimit 11, ku patalogjia e sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej çrregullime psikiatrike dhe neurologjike; çrregullime neurodegjenerative; çrregullimeve metabolike; i varur, varësi, rikthim i abuzimit dhe çrregullime të lidhura; çrregullime të fshikëzës dhe gastrointestinale; sëmundjet hepatike të tilla si steatoza; steatohepatitis jo-alkoolik (NASH), ceroza e mëlçisë; steatoza alkoolike; sëmundjet inflamatore; sëmundjet kardiovaskulare; nefropatia; glaukoma; spasticiteti; kancer; osteoporoza; obeziteti; hepatiti autoimun dhe encefaliti; dhimbja ose çrregullime të riprodhimit dhe inflamacioni i lëkurës dhe sëmundjet fibrotike. |