REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6535 2017.06.01
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.12.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/141 2017.03.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.07.26
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11851794.5 2011.12.15
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2654780 2017.02.01
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201161540882
US 201061426619
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Janssen Biotech, Inc. 800/850 Ridgeview Drive, Horsham, PA 19044
(72) Shpikës
Emri Adresa
STROHL, William 1400 McKean Road, Spring House, PA 19477 , US
JORDAN, Robert 15 Memel Drive, Thorton, PA 19373 , US
BREZSKI, Randall 1400 McKean Road, Spring House, PA 19477 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
MUTANTË FC AKTIVË TË ANTITRUPAVE QË JANË REZISTUES NDAJ PROTEAZËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një molekulë që përmban Fc të modifikuar e cila është rezistuese ndaj degradimit pro-teolitik ashtu siç krahasohet me një molekulë IgG1 që përmban Fc të tipit të egër, duke përfshirë një zonë Fc antitrupi me një zonë konstante IgG1 mutante, ku sekuenca E233-L234-L235-G236 e IgG1 njerëzore zëvendësohet me P233-V234-A235 me G236 të fshirë, ashtu siç është përcaktuar nga numërimi i BE-së, dhe për më tej përmban një ose më shumë zëvendësime nga sekuenca IgG1 njerëzore e tipit të egër e përzgjedhur nga S239D/1332E; K326A/E333A; E333A/K334A; H268F/S324T/I332E; F243L/R292P/Y300L; S239D/H268F/S324T/1332E; S267E/H268F/S324T/1332E; K326A/I332E/E333A; S239D/K326A/E333A; S267E/1332E; dhe G237X/S239D/1332E ku X është A, D, P, Q ose S, ashtu siç përcaktohet nga numërimi i BE-së.
2 Molekula që përmban Fc e pretendimit 1, ku molekula që përmban Fc përmban zëvendësimet S239D/K326A/E33A nga sekuenca IgG1 njerëzore e tipit të egër, ashtu siç përcaktohet nga numërimi i BE-së.
3 Molekula që përmban Fc e pretendimit 1, ku molekula që përmban Fc është: (i) rezistuese ndaj degradimit nga një proteazë e cila është e aftë të ndajë mëdysh një molekulë IgG1 ndërmjet mbetjeve 222-237 ashtu siç përcaktohet nga numërimi i BE-së, opsionalisht kur molekula që përmban Fc është rezistuese ndaj degradimit nëpërmjet MMP-3, MMP-7, MMP-12, MMP-13, katepsinës G, pepsinës, enzimës degraduese nga imunoglobulina nga Strep. pyrongenes (IdeS), ose glutamil endo-peptidazës I nga Staph. aureus (GluV8) ashtu siç krahasohet me IgG1 të tipit të egër, në mënyrë të tillë që kur molekula që përmban Fc është rezistuese ndaj de-gradimit nëpërmjet një ose më shumë prej MMP-3, MMP-7, IdeS, ose GluV8 ashtu siç krahasohet me IgG1 të tipit të egër; (ii) e aftë të ndihmojë ADCP të matur në praninë e qelizave mononukleare të gjakut CD14 pos dhe/ose CD11b pos, ku molekula përmban sekuencën e përzgjedhur nga grupi SEQ ID NO: 8, 10-15, dhe 18/20, opsionalisht me I332E shtesë ashtu siç përcaktohet nga sistemi i numërimit të BE-së; (iii) e aftë të ndohmojë ADCC të matur në praninë e qelizave mononuklerae të gja-kut, opsionalisht kur molekula që përmban Fc përmban: (a) zëvendësimin shtesë I332E ashtu siç përcaktohet nga sistemi i numërimit të BE-së; ose (b) sekuenca e përzgjedhur nga grupi SEQ ID NO: 8 dhe 10-12, dhe 15, 18-20; (iv) e aftë për të ndihmuar citotoksicitetin me varësi nga plotësimi (CDC) e matur nga liza qelizore në praninë e plotësimit, opsionalisht kur molekula që përmban Fc përmban sekuencën e përzgjedhur nga grupi SEQ ID NO: 13, 14, dhe 18-20; (v) e aftë për të bashkuar një receptor Fcγ me afrimitet më të madh ose të kra-hasueshëm me atë të një zone Fc IgG2 me tip të egër; ose (vi) e fatë për të bashkuar një receptor Fcγ me një afrimitet më të madh ose të krahasueshëm me atë të një zone IgG1 me tip të egër.
4 Molekula që përmban Fc e secilit prej pretendimeve 1-3, ku molekula që përmban Fc është një antitrup ose proteinë ndërfutëse Fc, opsionalisht kur antitrupi bashkohet tek një antigjen në një qelizë tumorale, matricë tumorale, ose vaskulaturë tumorale, për shembull kur antitrupi bashkohet tek njëri prej CD20, ErbB1, ErbB2, ErbB3, VEGF, RON, dhe faktori indor.
5 Molekula që përmban Fc e pretendimit 1 ose e pretendimit 2, ku sekuenca e zonës Fc ka të paktën 90% ngjashmëri me IgG1 njerëzore të tipittë egër nga mbetja 214 deri në afërsisht mbetjen 340 në sistemin e numërimit të BE-së.
6 Një molekulë bashkuese e izoluar e cila është një polipeptid rekombinant që përmban: (i) një zonë bashkuese të aftë për të bashkuar një molekulë objektiv në ose të lidhur tek një qelizë, dhe (ii) një zonë Fc IgG1, ku mbetjet 214 deri në 238, të përcaktuara nga sis-temi i numërimit të BE-së, përmbajnë një sekuencë të përzgjedhur nga SEQ ID NO: 4 dhe 5, me G236 të fshirë; karakteriuzar në atë që molekula bashkuese është e aftë të bashkojë një molekulë objektiv në qelizën objektiv dhe molekula prodhon lizë me varësi plotësuese të matshme, ose shkatërrim të ndërmjetësuar të qelizës objektiv në praninë e tipti të qelizës efektore të nevojshme.
7 Molekula bashkuese e pretendimit 6 ku: (i) zona Fc përmban për më tej një ose më shumë zëvendësime nga sekuenca IgG1 njerëzore e tipit të egër të përzgjedhura nga S239D/I332E; K326A/E333A; E333A/K334A;H268F/S324T/I332E;F243L/R292P/Y300L;S239D/H268F/S324T/I332E; S267E/H268F/S324T/I332E; K326A/I332E/E333A; S239D/K326A/E333A; S267E/I332E; dhe G237X/S239D/I332E ku X është A, D, P, Q ose S, ashtu siç përcaktohet nga numërimi i BE-së; (ii) zona Fc është rezistuese ndaj degradimit nga një proteazë e aftë për të ndarë ëmdysh një molekulë IgG1 ndërmjet mbetjeve 222-237, të përcaktuar nga sistemi i numërimit të BE-së, opsionalisht kur molekula që përmban Fc është rezistuese ndaj degradimit nëpërmjet MMP-3, MMP-7, MMP-12, MMP-13, katepsinës G, pepsinës, IdeS, ose GluV8 ashtu siç me IgG1 të tipit të egër; ose (iii) zona bashkuese është përzgjedhur nga një zonë e cila përmban paratopin e një antitrupi; një enzimë; një hormone; një receptor; një citokinë; një antigjen të sipërfa-qes qelizore imune; dhe një molekulë bashkuese.
8 Molekula bashkuese e pretendimit 7 (iii), ku molekula përmban dy ose më shumë zona bashkuese objektiv dhe shfaq aftësi të fuqishme lidhëse ndërmjet një antitrupi dhe një antigjeni.
9 Molekula bashkuese e pretendimit 8, ku zona bashkuese përmban një paratop të një antitrupi i cili lidhet tek një antigjen ose një qelizë tumorale ose vaskulaturë tumorale.
10 Molekula bashkuese e pretendimit 9, ku molekula bashkuese bashkohet tek njëri prej CD20, ErbB1, ErbB2, ErbB3, VEGF, RON, dhe faktori indor.
11 Një përbërje farmaceutike e cila përmban molekulën e secilit prej pretendimeve 1-10.
12 Përbërja farmaceutike e pretendimit 11 për tu përdorur në një metodë për të trajtuar një sëmundje të karakterizuar nga shtimi i padëshiruar ose emigrimi i qelizave, ku sëmundja është një sëmundje malinje, sëmundja fribrotike ose një sëmundje e karak-terizuar nga angiogjeneza e padëshiruar.
14 (E paspecifikuar)
15 Molekula bashkuese e pretendimit 6 për tu përdorur në një metodë për të trajtuar një sëmundje të karakterizuar si një infeksion i një organizmi prokariotik.
16 Molekula bashkuese për tu përdorur sipas pretendimit 14, ku Fc është rezistuese ndaj një proteaze prokariotike dhe e aftë për CDC.
17 Molekula bashkuese për tu përdorur sipas pretendimit 14, ku molekula bashkuese përmban një sekuencë të përzgjedhur nga grupi SEQ ID NO: 13, 14, dhe 18-20.
18 Molekula bashkuese e secilit prej pretendimeve 6-10, përbërja farmaceutike e pre-tendimit 11, përbërja farmaceutike për tu përdorur sipas pretendimit 12, molekula bash-kuese për tu përdorur sipas pretendimit 14 ose pretendimit 15, ku molekula që përmban Fc ose molekula bashkuese përmban sëvendësimet S239D/K326A/E333A, ashtu siç përcaktohet nga numërimi i BE-së, nga sekuenca e IgG1 njerëzore e tipit të egër.
© 2026 DPPI