REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6381 2017.03.29
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.05.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/137 2017.03.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.04.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11723422.9 2011.05.26
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2576543 2016.12.21
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 10382148
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Laboratorios del Dr. Esteve, S.A. Avda. Mare de Déu de Montserrat, 221, 08041 Barcelona
(72) Shpikës
Emri Adresa
GARCÍA LÓPEZ, Mónica Gran Vía de les Corts Catalanes, 911, 2n 1ª, E-08018 Barcelona , ES
TORRENS JOVER, Antoni Carrer del Raco 8 - 2º 2ª, E-08221 Terrasa - Barcelona , ES
DÍAZ FERNÁNDEZ, José Luis Cadí 21, E-08240 Manresa - Barcelona , ES
CAAMAÑO MOURE, Ana María Raíña, 16 - 1º, E-15705 Santiago de Compostela - A Coruña , ES
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
PËRBËRJE PIRAZOLE SI FRENUES TË RECEPTORIT SIGMA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje e formulës së përgjithshme (I): Ku R1përfaqëson heterociklil të zëvendësuar ose të pazëvendësuar, aromatik ose jo-aromatik, ku heterocikliliështë njëradikal i qëndrueshëm me 3-deri 15 unaza përbërëse, të cilat konsistojnë në atome karboni dhe nga një deri në 5 heteroatome të zgjedhura nga grupi i përbërë nga azoti, oksigjeni dhe sulfuri; aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, ku aril është një grup që përmban nga 1 deri 3 unaza të ndara ose të lidhura dhe nga 6 deri në 18 atome unazore karboni; ose cikloalkil të zëvendësuar ose të pazëvendësuar, ku cikloalkili është një radikal monociklik ose biciklik i qëndrueshëm prej 3-deri në10-anëtarë, i cili është i saturuar ose pjesërisht i saturuar; R2dheR3janë në mënyrë të pavaruar të zgjedhur nga H dhe grupi alkil C1-6 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, në mënyrë të preferuar metil; ku zëvendësimi në cdonjërin prej grupeve zëvendësuese të përcaktuar për R1, R2dheR3është zëvendësim në një ose më shumë pozicione të vlefshme nga një ose më shumë grupe të zgjedhura nga halogjeni; ciano; hidroksil; nitro; azido; acil; karboksamid; grupe alkili që kanë 1 deri në 12 atome karboni; grupe alkenil që kanë një ose më shumë lidhje të pasaturuara dhe nga 2 deri 12 atome karboni; grupe alkinil që kanë një ose më shumë lidhje të pasaturuara dhe nga 2 deri në 12 atome karboni; grupe alkoksi që kanë një ose më shumë lidhje oksigjeni dhe nga 1 deri në 12 atome karboni; ariloksi; grupe alkitio që kanë një ose më shumë lidhje tieterdhe nga 1 deri në12 atome karboni; grupe alkilsulfinil që kanë një ose më shumë lidhje sulfinil dhe nga 1 deri në12 atome karboni; grupe alkilsulfonil që kanë një ose më shumë lidhje sulfonil dhe nga 1 deri në 12 atome karboni; grupe aminoalkil që kanë një ose më shumë atome N dhe nga 1 deri në 12 atome karboni; grupe kabrociklik aril që kanë6 ose më shumë karbone; R4dheR5së bashku formojnë, me atomin e azotit ku janë bashkëngjitur, një heterociklik jo-aromatik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, ku heterociklili është një radikal i qëndrueshëm unazor me 5- ose 6- anëtarë, i cili konsiston në atome karboni dhe një ose më shumë heteroatome të zgjedhura nga grupi që përbëhet nga azoti, oksigjeni dhe sulfuri; ku zëvendësimi në heterociklilin e zëvendësuar kuforma R4dheR5së bashku është një zëvendësim tek një ose më shumë pozicione të vlefshmenga një ose më shumë grupe të zgjedhura nga halogjeni; ciano; hidroksil; nitro; azido; acil; karboksamido; grupe alkili që kanë1 deri në 12 atome karboni; grupe alkenili që kanë një ose më shumë lidhje të pasaturuara dhe nga 2 deri në 12 atome karboni; grupe alkinil që kanë një ose më shumë lidhje të pasaturuara dhe nga 2 deri 12 atome karboni; grupe alkoksi që kanë një ose më shumë lidhje oksigjeni dhe nga 1 deri në 12 atome karboni; grupe alkiltio që kanë një ose më shumë lidhje grupesh tioeter dhe nga 1 deri 12 atome karboni; grupe alkilsulfinil që kanë një ose më shumë lidhje sulfinil dhe nga 1 deri 12 atome karboni; grupe alkilsulfonil që kanë një ose më shumë lidhje sulfonil dhe nga 1 deri në 12 atome karboni; grupe aminoalkil që kanë një ose më shumë atome N dhe nga 1 deri në 12 atome karboni; X përfaqëson një atom oksigjeni ose një grup CH-R12ku R12zgjidhet nga H, CH3, SH, OH, NH2, CF3, Cl, F, Br, I, dhe CN; mzgjidhet nga 1 dhe 2; nzgjidhet nga 1, 2, 3 dhe 4; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, enantiomer, diastereoizomer ose tretësira e saj.
2 Përbërja sipas pretendimit 1, ku R1zgjidhet nga një ciklopentil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, cikloheksil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, fenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, naftil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, tiofen i zëvendësuar ose i pazëvendësuar,benzotiofen i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, benzofuran i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, pyridine i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe kuinoline i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; ku zëvendësimi në cdonjërin prej grupeve zëvendësuese të përcaktuar është siҫ përcaktohet në pretendimin 1.
3 Përbërja sipas pretendimit 2, ku R1zgjidhet nga grupi i përbërë nga: 2-tienil, 3-tienil, 2,5- dikloro-3-tienil, 2,3-dikloro-5-tienil, 2,3-dikloro-4-tienil, 2-benzotienil, 3-benzotienil, 4-benzotienil, 5- benzotienil, 7-benzotienil, 2-benzofuril, 5-benzofuril, 2-piridil, 3-piridil, 4-piridil, 2-kuinolil, 3-kuinolil, 5- kuinolil, 6-kuinolil, 3,4-difluorofenil, 3,4-diklorofenil, ciklopentil, ciklohekzil, 7-hidroksi-2-naftil, 6-hidroksi-2-naftil, 5-hidroksi-2-naftil, 6-fluoro-2-naftil, 6-metoksi-2-naftil, 6-bromo-2-naftil, 6-hidroksimetil-2-naftil, 6-fluorometil-2-naftil, 7-hidroksi-1-naftil, 6-hidroksi-1-naftil, 5-hidroksi-1- naftil, 5-fluoro-1-naftil, 5-bromo-1-naftil dhe 1-naftil.
4 Përbërja sipas cdonjërit prej pretendimeve paraardhëse, ku R2është metil dhe R3është H, ose R2dhe R3janë në të njëjtën kohë H ose metil.
5 Përbërja sipas cdonjërit prej pretendimeve, ku R4dhe R5 formojnë së bashku një grup morfoline-4-il, një grup piperidine, një grup pirrolidine ose një grup piperazine-4-il.
6 Përbërja sipas cdonjërit prej pretendimeve paraardhëse, ku n përfaqëson 1 ose 2.
7 Një përbërje sipas cdonjërit prej pretendimeve paraardhëse të zgjedhura nga grupi i përbërë nga: 4-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline, 4-(2-((5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline, 4-(3-(1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)propil)morfoline, 4-(3-(5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-il)propil)morfoline, 4-(2-(2-(1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)etoksi)etil)morfoline, 4-(2-((1-cicloheksil-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline, 4-(3-(1-cicloheksil-5-metil-1H-pirazol-3-il)propil)morfoline, 1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-3-((2-(pirrolidin-1-il)etoksi)metil)-1H-pirazole, 1-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperidine, 1-(4-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)etanone, (2S,6R)-4-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)-2,6-dimetilmorfoline, 4-(2-((5-metil-1-(kuinolin-3-il)-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline, 4-(4-(1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)butil)morfoline, 4-(3-(5-metil-1-(quinolin-3-il)-1H-pirazol-3-il)propil)morfoline, 4-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline, 4-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline, 4-(3-(1-(quinolin-3-il)-1H-pirazol-3-il)propil)morfoline, 4-(4-(1-(3,4-diklorofenil)-1H-pirazol-3-il)butil)morfoline, 4-(4-(5-metil-1-(kuinolin-3-il)-H-pirazol-3-il)butil)morfoline, 4-(3-((1-cicloheksil-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)propil)morfoline, 4-(2-((1-ciclopentil-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline, 1-(4-(2-((1-cicloheksil-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)etanone hidrokloride, (3S,5R)-1-(2-((1-cicloheksil-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)-3,5-dimetilpiperazine hidrokloride, 4-(2-(2-(1-cicloheksil-5-metil-1H-pirazol-3-il)etoksi)etil)morfoline hidrokloride, 4-(2-((1-cicloheksil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline hidrokloride, 4-(2-((1-cicloheksil-4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline hidrokloride, 1-(4-(2-((1-cicloheksil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(3-((1-cicloheksil-1H-pirazol-3-il)metoksi)propil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(4-((1-cicloheksil-1H-pirazol-3-il)metoksi)butil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(4-((1-cicloheksil-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)butil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(3-((1-cicloheksil-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)propil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)etanone 1-(4-(3-((1-(3,4-diklorofenil)-1H-pirazol-3-il)metoksi)propil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(4-((1-(3,4-diklorofenil)-1H-pirazol-3-il)metoksi)butil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(3-((1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)propil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(3-((1-(3,4-difluorofenil)-1H-pirazol-3-il)metoksi)propil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(3-((1-(3,4-difluorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)propil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(2-((1-(3,4-difluorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)etanone, 1-(4-(2-((1-(3,4-difluorofenil)-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)etanone, 4-(2-((1-(3,4-difluorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline, 4-(2-((1-(3,4-difluorofenil)-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)morfoline, 4-(3-((1-(3,4-difluorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)propil)morfoline, 1-(4-(2-((1-cicloheksil-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)propan-1-one, 1-(4-(2-((1-cicloheksil-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)-2-metilpropan-1-one, 1-(4-(2-((1-cicloheksil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)propan-1-one, 1-(4-(2-((1-cicloheksil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)-2-metilpropan-1-one, 1-(4-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)propan-1-one, 1-(4-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-5-metil-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)-2-metilpropan-1- one, 1-(4-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)propan-1-one, 1-(4-(2-((1-(3,4-diklorofenil)-1H-pirazol-3-il)metoksi)etil)piperazin-1-il)-2-metilpropan-1-one, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretësirë e saj.
8 Një proces për përgatitjen e përbërjes së formulës (I) siҫ përcaktohet në cdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 7, ose një kripë, enantiomer, diastereoizomer ose tretësirë e saj, e cila zgjidhet nga një prej më poshtë: a) Një proces i cili përfshin reaksionin e përbërjes së formulës (II) Në të cilën R1, R2dhe R3janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1, me një përbërje të formulës (III) në tëcilën R4, R5dhe n janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1 dhe LG përfaqëson një grup largues; b) Një process i cili përfshin oksidimin e një përbërje të formulës (II) për të përballuar një përbërje të formulës (VII) në të cilën R1, R2dhe R3 janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1, ndjekur nga reaksioni i përbërjes së formulës (VII) me një kripë fosfonium të formulës (VIII) në të cilën R4, R5dhe n janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1, për të përballuar një përbërje të formulës (IX) në të cilën R1, R2, R3, R4, R5dhe n janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1, dhe reduktimi i përbërjes së formulës (IX); c) Një proces i cili përfshin oksidimin e përbërjes së formulës (II) për të përballuar një përbërje të formulës (VII) në të cilën R1, R2dhe R3janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1, të ndjekur nga një reaksion i përbërjes së formulës (VII) me një kripë fosfonium të përshtatshme dhe hidrolizë acide të mëvonshme për të përballuar një përbërjes të formulës (XI) në të cilën R1, R2, R3dhe m janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1, reduktimi i përbërjes së formulës (XI) dhe reaksioni pasues me një përbërje të formulës (III) në të cilën R4, R5dhe n janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1 dhe LG përfaqëson një grup largues; d) Një proces i cili përfshin një reaksion të3-acetil-6-metil-piran-2,4-dione me magnez dhe reaksion pasues me një përbërje të formulës (V): Në të cilën R1është siҫ përcaktohet në pretendimin 1, për të përballuar një përbërje të formulës (XV) në të cilën R1është siҫ përcaktohet në pretendimin 1, dhe reduktimi i një përbërje të formulës (XV) dhe një reaksioni pasues me një përbëjr të formulës (III) në të cilën R4, R5dhe n janë siҫ përcaktohet në pretendimin 1 dhe LG përfaqëson një grup largues; e) Një proces që përfshin oksidimin e përbërjes së formulës (II) për të përballuar një përbërje të formulës (VII) në të cilën R1, R2dhe R3 janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1, ndjekur nga reaksioni i përbërjes së formulës (VII) me një kripë fosfonium të formulës (XVII) në të cilën R4, R5, m dhe n janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1, për të përballuar një përbërje të formulës (XVIII) në të cilën R1, R2, R3, R4, R5, m dhe n janë siҫ përcaktohen në pretendimin 1, dhe reduktimi i përbërjes së formulës (XVIII).
9 Një medikament që përfshin të paktën një përbërje të formulës (I) siҫ përcaktohet në secilin prej pretendime 1 deri në 7, ose një kripë farmaceutikishte e pranueshme, enantiomer, diastereoizomer ose një tretësirë e saj dhe një përshpejtues farmaceutikisht i pranueshëm.
10 Përbërja e formulës (I) siҫ përcaktohet nëҫdonjërin prej pretendimeve nga 1deri 7 për përdorim si një medikament.
11 Përbërja sipas pretendimit 10, ku medikamenti është për trajtimin dhe/ose profilaksinë e një sëmundjeje ose kondicioni sigma gjysmë-marrëse, ku sëmundja ose kondicioni përfshin diarre;ҫrregullime lipoproteine; migrenë; obezitet; nivele të larta të triglicerideve; kilomikronemia; diszetalipoproteinemia; hiperlipoproteinemia; hiperlipidemia; hyperlipidemia e përzier; hyperkolesterolemia; hipertrigliceridemia; hipertrigliceridemia sporadike; hipertrigliceridemia e trashëguar; disbetalipoproteinemia; artriti; hipertensioni; aritmia; ulcera; pamjaftueshmëria e vëmendjes, memorjes dhe për të mësuar; çrregullime kuptimore; sëmundje neurodegjenerative; sëmundje demielinuese; varësia ndaj substancave kimike dhe drogave duke përfshirë kokainën, amfetaminën, etanolin dhe nikotinën; diskinesia tardive; goditje ishemike; epilepsi; infarkt; stres; kancer; kondicione psikotike, në veҫanti depresion, ankth ose skizofreni; inflamacion; dhe sëmundje autoimune.
12 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 10, ku medikamenti është për trajtimin dhe/ose profilaksinë e sëmundjes ose kondicionit të një sigma gjysmë-marrësi, ku sëmundja ose kondicioni përfshin dhimbje, në mënyrë të preferuar dhimbje neuropatike, dhimbje inflamatore ose kondicione të tjera që përfshijnë alodini dhe/ose hiperalgjezi.
© 2026 DPPI