Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6409
2017.04.04
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.03.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/134
2017.03.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.04.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14713598.2
2014.03.14
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2970191
2016.12.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| CN | 2013090059 |
| CN | 2014072449 |
| CN | 2013072683 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited | 980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| EIDAM, Hilary Schenck | 709 Swedeland Road, King of Prussia, Pennsylvania 19406 , US |
| DEMARTINO, Michael P. | 1250 South Collegeville Road, Collegeville, Pennsylvania 19426 , US |
| GONG, Zhen | No 3 Building, 898 Halei Road, Zhangjiang Hi-Tech Park, Pudong, Shanghai , CN |
| GUAN, Amy Huiping | No 3 Building, 898 Halei Road, Zhangjiang Hi-Tech Park, Pudong, Shanghai , CN |
| RAHA, Kaushik | 1250 South Collegeville Road, Collegeville, Pennsylvania 19426 , US |
| WU, Chengde | 300 Jinxiu Road, No. 29, room 1202, New Pudong District, Shanghai, 200135 , CN |
| YANG, Haiying | 90 DeLin Road, WaiGaoQiao Free Trade Zone, No. 12 Building, room 312, New Pudong District, Shanghai, 200131 , CN |
| YU, Haiyu | 288 FuTeZhong Road, WaiGaoQiao Free Trade Zone, No. 3 Building, room 301, New Pudong District, Shanghai, 200131 , CN |
| ZHANG, Zhiliu | No 3 Building, 898 Halei Road, Zhangjiang Hi-Tech Park, Pudong, Shanghai , CN |
| CHEUNG, Mui | 709 Swedeland Road, King of Prussia, PA 19406 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE PIRIDINE SI FRENUES KINASE TË RIGRUPUARA GJATË TRANSFEKSIONIT (RET)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje përbërje sipas Formulës (I): ku: R1 është hidrogjen, halogjen, (C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, hidroksil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkoksi, (C3-C6)cikloalkoksi, amino, ((C1-C6)alkil)amino-, ose ((C1-C6)alkil)((C1-C6)alkil)amino-; secila R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen, (C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, ciano, hidroksil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkoksi, (C3-C6)cikloalkoksi, amino, ((C1-C6)alkil)amino-, dhe ((C1-C6)alkil)((C1-C6)alkil)amino-; R3 është fenil ose heteroaril me 5- ose 6-elementë, secila prej të cilave është zëvendësuar opsionalisht me një deri në tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, ciano, heteroaril me 5- ose 6-elementë, -OR4, dhe -CONR5R6; ku (C1-C6)alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht nga ciano, hidroksil, (C1-C4)alkoksi, halo(C1-C4)alkoksi, ose -NR5R6; dhe ku zëvendësuesi heteroaril me 5- ose 6-elementë i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht nga halogjen, (C1-C4)alkil, ose halo(C1-C4)alkil; R4 është hidrogjen, (C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, ose heterocikloalkil me 4- deri në 6-elementë; ku (C1-C6)alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht nga ciano, hidroksil, (C1-C4)alkoksi, halo(C1-C4)alkoksi, ose -NR5R6; dhe ku (C3-C6)cikloalkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil, halo(C1-C4)alkil, hidroksil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, dhe halo(C1-C4)alkoksi; dhe ku heterocikloalkil me 4- deri në 6- elementë është zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil dhe halo(C1-C4)alkil; R5 dhe R6 janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, (C1-C4)alkil, dhe halo(C1-C4)alkil; ose R5 dhe R6 të marra së bashku me nitrogjenin në të cilin ato janë bashkangjitur përfaqësojnë një unazë të ngopur me 5- ose 6- elementë, opsionalisht përmban një heteroatom plotësues të zgjedhur nga oksigjen, nitrogen, dhe sulfur, ku unaza e sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht nga halogjen, (C1-C4)alkil, ose halo(C1-C4)alkil; dhe n është 0, 1, ose 2; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 2 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1 përfaqësuar nga Formula (II): ku: X është N ose CR10; R1 është hidrogjen, halogjen, (C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, hidroksil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkoksi, (C3-C6)cikloalkoksi, amino, ((C1-C6)alkil)amino-, ose ((C1-C6)alkil)((C1-C6)alkil)amino-; secila R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen, (C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, ciano, hidroksil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkoksi, (C3-C6)cikloalkoksi, amino, ((C1-C6)alkil)amino-, dhe ((C1-C6)alkil)((C1-C6)alkil)amino-; R4 është hidrogjen, (C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, ose heterocikloalkil me 4- deri në 6-elementë; ku (C1-C6)alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht nga ciano, hidroksil, (C1-C4)alkoksi, halo(C1-C4)alkoksi, ose -NR5R6; dhe ku (C3-C6)cikloalkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil, halo(C1-C4)alkil, hidroksil, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, dhe halo(C1-C4)alkoksi; dhe ku heterocikloalkil i sipërpërmendur me 4- deri në 6-elementë është zëvendësuar opsionalisht me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil dhe halo(C1-C4)alkil; R5 dhe R6 janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, (C1-C4)alkil, dhe halo(C1-C4)alkil; ose R5 dhe R6 të marra së bashku me nitrogjenin në të cilin ato janë bashkangjitur përfaqësojnë një unazë të ngopur me 5- ose 6- elementë, opsionalisht përmban një heteroatom plotësues të zgjedhur nga oksigjen, nitrogen, dhe sulfur, ku unaza e sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht nga halogjen, (C1-C4)alkil, ose halo(C1-C4)alkil; R7 është hidrogjen, halogjen, ose (C1-C4)alkoksi; R8 is hidrogjen, halogjen, (C1-C6)alkil, halo(C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, ciano, heteroaril me 5- ose 6- elementë, -OR4, ose -CONR5R6; ku (C1-C6)alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht nga ciano, hidroksil, (C1-C4)alkoksi, halo(C1-C4)alkoksi, ose -NR5R6; dhe ku heteroaril i sipërpërmendur me 5- ose 6-elementë është zëvendësuar opsionalisht nga halogjen, (C1-C4)alkil, ose halo(C1-C4)alkil; R9 është hidrogjen, halogjen, ose halo(C1-C4)alkil; R10 është hidrogjen, halogjen, halo(C1-C4)alkil, ose heteroaril me 5- ose 6-elementë, ku heteroarili i sipërpërmendur me 5- ose 6-elementë është zëvendësuar opsionalisht nga halogjen, (C1-C4)alkil, ose halo(C1-C4)alkil; dhe n është 0, 1, ose 2; me kusht që kur X është CR10 të paktën një nga R7, R8, R9, dhe R10 është hidrogjen. |
| 3 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 2, ku R7 është hidrogjen ose fluorine. |
| 4 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 2 ose pretendimit 3, ku R8 është hidrogjen, fluorine, klorine, (C1-C6)alkil, halo(C1-C4)alkil, ciano, (C1-C4)alkoksi, hidroksi(C2-C4)alkoksi-, (C1-C4)alkoksi(C2-C4)alkoksi-, amino(C2-C4)alkoksi-, ((C1-C4)alkil)amino(C2-C4)alkoksi-, ((C1-C4)alkil)((C1-C4)alkil)amino(C2-C4)alkoksi-, ose -CONH2; ku (C1-C6)alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht nga ciano, hidroksil, (C1-C4)alkoksi, amino, ((C1-C4)alkil)amino-, ose ((C1-C4)alkil)((C1-C4)alkil)amino-. |
| 5 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 4, ku R8 është hidrogjen ose (C1-C6)alkil; ku (C1-C6)alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar opsionalisht nga ciano, hidroksil, (C1-C4)alkoksi, amino, ((C1-C4)alkil)amino-, ose ((C1-C4)alkil)((C1-C4)alkil)amino-. |
| 6 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 2-5, ku R9 është trifluorometil. |
| 7 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 2-6, ku X është CH. |
| 8 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-7, ku R1 është (C1-C4)alkoksi. |
| 9 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-8, ku n është 1 ose 2 dhe secila R2 është në mënyrë të pavarur halogjen. |
| 10 | Përbërja sipas pretendimit 1 e cila është: 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(6-(2-hidroksipropan-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)acetamide; N-(6-etoksi-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; 2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(4-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropil)-3-(trifluorometil)fenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2,3-difluorofenil)-N-(4-(2-hidroksietoksi)-3-(trifluorometil)fenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(4-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropil)-3-(trifluorometil)fenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-3-fluorofenil)-N-(4-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropil)-3-(trifluorometil)fenil)acetamide; N-(4-ciano-3-(trifluorometil)fenil)-2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-3-fluorofenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2,6-difluorofenil)-N-(4-(2-hidroksietoksi)-3-(trifluorometil)fenil)acetamide; N-(4-ciano-3-(trifluorometil)fenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; N-(6-(2-(dimetilamino)etoksi)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)- 2-fluorofenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-5-(trifluorometil)fenil)acetamide; N-(6-(2-cianopropan-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2- fluorofenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(4-(2-hidroksietoksi)-3-(trifluorometil)fenil)acetamide; N-(6-(cianometil)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; N-(6-(1-cianoethil)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; N-(4-chloro-3-(trifluorometil)fenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; N-(4-((dimetilamino)metil)-3-(trifluorometil)fenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; N-(3,4-dichlorofenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(5-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropan-2-il)isoksazol-3-il)acetamide; 2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(4-(2-hidroksietoksi)-3-(trifluorometil)fenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(4-((4-ethilpiperazin-1-il)metil)-3-(trifluorometil)fenil)acetamide; N-(2,5-difluorofenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; 4-(2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamido)-2-(trifluorometil)benzamide; N-(2,4-difluoro-5-(trifluorometil)fenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; N-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(2-fluoro-5-(trifluorometil)fenil)acetamide; 2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropan-2-il)isoksazol-5-il)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropan-2-il)isoksazol-5-il)acetamide; 2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(5-metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-5-(trifluorometil)fenil)acetamide; 2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(5-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropan-2-il)isoksazol-3-il)acetamide; 2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(6-(1-hidroksi-2-metilpropan-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)acetamide; 2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-3-fluorofenil)-N-(4-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropil)-3-(trifluorometil)fenil)acetamide; 2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(trifluorometil)fenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(4-metil-1H-pirazol-1-il)-5-(trifluorometil)fenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(3-metil-1H-pirazol-1-il)-5-(trifluorometil)fenil)acetamide; N-(3-(1H-pirazol-4-il)-5-(trifluorometil)fenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; 2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(6-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropan-2-il)piridin-3-il)acetamide; N-(4-ciano-3-(trifluorometil)fenil)-2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(2-morpholinoetoksi)-5-(trifluorometil)fenil)acetamide; 2-(4-(4-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropan-2-il)isoksazol-5-il)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(1-metil-3-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropan-2- il)-1H-pirazol-5-il)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropan-2-il)- 1H-pirazol-5-il)acetamide; N-(4-(2,2-difluoro-3-hidroksipropil)-3-(trifluorometil)fenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2- fluorofenil)acetamide; N-(3-(2H-tetrazol-5-il)-5-(trifluorometil)fenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamide; 2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)-N-(3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-(trifluorometil)fenil)acetamide; ose N-(3-(2-(dimetilamino)etoksi)-5-(trifluorometil)fenil)-2-(4-(5-etoksi-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-2- fluorofenil)acetamide; ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 11 | Përbërja sipas pretendimit 1 e cila është: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 12 | Përbërja sipas pretendimit 11 ku përbërja është një bazë e lirë. |
| 13 | Një kompozim farmaceutik që përfshin përbërjen ose kripën farmaceutikisht të pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-12 dhe një eksipient farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 14 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-12 për përdorim në terapi. |
| 15 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-12 për përdorim në trajtimin e sindromës së zorrëve të irrituara. |