Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6609 2017.07.04

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2032.03.22

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2017/130 2017.02.28

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2017.08.23

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

12761142.4 2012.03.22

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2690088 2017.02.22

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
CN	201110070634

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Les Laboratoires Servier	35, rue de Verdun, 92284 Suresnes Cedex
Shanghai Institute Of Pharmaceutical Industry	No.1320 West Beijing Road, Jing''an District, Shanghai 200040

(72) Shpikës

Emri	Adresa
HUANG, Yu	Room 601, No.6, Lane 560, Xinshinan Road, Shanghai 200122 , CN
LONG, Qing	No.143, LeiGuang Road, Haojiang District, Shantou, Guangdong 515000 , CN
ZHU, Xueyan	Room 602, No.78, Lane 283, Yangcheng Road, Zhabei District, Shanghai 200436 , CN
SHAN, Hanbin	No. 24, Dongfangxincun, Gaoan, Jiangxi 330800 , CN
YUAN, Zhedong	Room 201, No.14, Lane 58, Aomen Road, Shanghai 200060 , CN
YU, Xiong	Room 107, No. 32, Duolun Road, Hongkou District, Shanghai 200081 , CN

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Vladimir NIKA	Bul. Gj.Fishta Pall.1 Jeshil prane Shallvareve, Kati 6, Ap. 16, Tirane , AL
Vladimir NIKA	Bul. Gj.Fishta Pall.1 Jeshil prane Shallvareve, Kati 6, Ap. 16, Tirane , AL

(54) Titull

AGOMELATINA KRISTALORE E PËRZIER (FORMA VIII), PROCESI I PËRGATITJES SË SAJ DHE PËRDORIMI DHE PËRBËRJA FARMACEUTIKE QË E PËRMBAN

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Forma kristalore e përzier e agomelatinës, diagrami i saj i difraksionit me rreze X me vlerat e mëposhtme të këndit Bragg 2θ: 2θ° 9,493 9,809 10,815 11,171 11,879 12,770 13,811 14,939 15,315 16,085 17,544 18,491 19,065 19,538 19,774 20,801 21,156 21,807 22,499 23,032 23,780 24,610 25,419 27,075 31,931 përfshirë kristalet me kënde difraksioni të kulmit që ndodhen në 2θ ± 0.2° të atyre më sipër.
2	Forma kristalore e përzier e agomelatinës, diagrami i saj i difraksionit me rreze X që ka vlerat e mëposhtme të distancës inter-retikulare d të kristaleve, këndin Bragg 2θ dhe intensitetin relativ: 2θ° d(Å) Intensiteti relativ (I në %) 9,493 9,3085 12,86 9,809 9,0096 15,62 10,815 8,1735 13,10 11,171 7,9141 17,53 11,879 7,9141 64,67 12,770 6,9264 17,90 13,811 6,4065 17,10 14,939 5,9255 12,14 15,315 5,7808 10,48 16,085 5,5057 19,89 17,544 5,0510 48,47 18,491 4,7943 66,41 19,065 4,6512 24,02 19,538 4,5398 99,39 19,774 4,4861 100,00 20,801 4,2668 50,35 21,156 4,1961 30,66 21,807 4,0722 37,31 22,499 3,9486 22,63 23,032 3,8583 31,18 23,780 3,7387 39,67 24,610 3,6144 21,02 25,419 3,5011 30,30 27,075 3,2906 14,67 31,931 2,8004 14,14 përfshirë kristalet me kënde difraksioni të kulmit që ndodhen në 2θ ± 0.2° të atyre më sipër.
3	Forma kristalore e përzier e agomelatinës sipas pretendimit 1 ose 2, të karakterizuar nga diagrami i ndryshimit të absorbimit me DSC, intervali i vlerave fillestare është nga 97 në 98°C, sipërfaqja e pikut endotermik nuk është më e vogël se 90%, raporti që preferohet është 95 deri në 99%.
4	Procesi i përgatitjes së formës kristalore së përzier të agomelatinës sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku komponimet e agomelatinës me formulë (II) treten në acid acetik, ku më pas shtohet acetat natriumi, pastaj kësaj përzjerje reaksioni i shtohet ujë pikë-pikë, dhe që përzihet në një temperaturë prej 7 deri në 13°C për të shkaktuar kristalizimin, dhe kristalet ndahen pastaj nga solucioni.
5	Procesi i përgatitjes sipas pretendimit 4, ku raporti molar i komponimeve të agomelatinës me formulë (II) dhe acetatit të natriumit është afërsisht nga 1/1 deri në 1/1,5, dhe në mënyrë më optimale nga 1/1 deri në 1/1,1.
6	Procesi i përgatitjes sipas pretendimit 4 ose 5, ku raporti i vëllimit të acidit acetik në lidhje me ujin është nga 1/15 deri në 1/30.
7	Procesi i përgatitjes sipas çdonjerit prej pretendimeve 4 deri në 6, ku, kur temperatura e përzierjes që rezulton nga reaksioni arrin 12 deri në 18°C, në veçanti 15°C, shtohet uji pikë-pikë në mënyrë që të shkaktohet kristalizimi.
8	Procesi i përgatitjes sipas çdonjërit prej pretendimeve 4 deri në 7, ku shtohet ujë pikë-pikë në përzierjen e reaksionit e cila trazohet më tej në një temperaturë prej 10°C për të shkaktuar kristalizimin.
9	Procesi i përgatitjes sipas çdonjerit prej pretendimeve 4 deri në 8, ku pas shtimit të acetatit të natriumit, përzierja e reaksionit ngrohet në një temperaturë prej 40 deri në 80°C; solucioni më pas lihet të ftohet, dhe shtohet ujë pikë-pikë për të shkaktuar kristalizimin.
10	Përbërje farmaceutike që ka formë kristalore të përzier të agomelatinës sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3 dhe shtesa ose eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm.
11	Përbërje farmaceutike sipas pretendimit 10, që përdoret për përgatitjen e një medikamenti për përdorim për trajtimin e sëmundjeve të sistemit melatoninergjik.
12	Përbërje farmaceutike sipas pretendimit 10, që përdoret për përgatitjen e një medikamenti për përdorim për trajtimin e çrregullimeve të gjumit, stresit, ankthit, çrregullimit afektiv sezonal, depresionit madhor, sëmundjeve kardiovaskulare, sëmundjeve të sistemit tretës, pagjumësisë dhe lodhjes që shkaktohet nga diferencat e orës, skizofrenisë, fobisë dhe depresionit.
13	Përdorimi farmaceutik i formës së përzier të agomelatinës sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku përdorimi farmaceutik ka të bëjë me trajtimin e sëmundjeve të sistemit melatoninergjik.
14	Përdorimi farmaceutik i formës së përzier të agomelatinës sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku përdorimi farmaceutik ka të bëjë me trajtimin e çrregullimeve të gjumit, stresit, ankthit, çrregullimit afektiv sezonal, depresionit madhor, sëmundjeve kardiovaskulare, sëmundjeve të sistemit tretës, pagjumësisë dhe lodhjes që shkaktohet nga diferencat e orës, skizofrenisë, fobisë dhe depresionit.