REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6428 2017.04.11
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.06.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/126 2017.02.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.04.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13172137.5 2013.06.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2813502 2017.01.04
(30) Detajet e Prioritetit
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Dompé farmaceutici s.p.a. Via S. Martino Della Battaglia 12, 20122 Milano
(72) Shpikës
Emri Adresa
Beccari, Andrea Rosario c/o Dompé S.p.A., Località Campo di Pile snc, I-67100 L`Aquila , IT
Bianchini, Gianluca Via Campo di Pile snc, I-67100 L'AQUILA , IT
Fani', Michela Località Campo di Pile snc, I-67100 L`Aquila , IT
Zippoli, Mara Località Campo di Pile snc, I-67100 L`Aquila , IT
Liberati, Chiara c/o AXXAM S.P.A., Via Meucci, 3, I-20091 Bresso (MI) , IT
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Raimonda KARAPICI - Avokat - PAP Rr. Ndreko Rino, Nd. 1, H. 24/Ap 28 Tiranë , AL
Raimonda KARAPICI - Avokat - PAP Rr. Ndreko Rino, Nd. 1, H. 24/Ap 28 Tiranë , AL
(54) Titull
Antagonistë receptor bradykin dhe përbërje farmaceutike që përmbajnë ato
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 Perberes i Formules (I): Dhe kripera te tij te pranueshme farmaceutikisht, ku X dhe Y jane te ndryshem nga njeri tjetri dhe jane O ose NH; R1 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne C1-C6-alkil; C3-C6-cikloalkil dhe halo C1-C3-alkil. R2 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: - C1-C8 alkil; - C3-C6 cikloalkil; - fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar me te pakten nje grup te zgjedhur nga -O-C1-C4-akil dhe C1-C4-alkil; - benzotiofene; - nje unaze heteroaromatike 5 ose 6 elementeshe e zgjedhur nga pyridine dhe pyrrole. R3 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: - C1-C8 alkil; - (CH2)mCOCH3, ku m eshte nje numer i plote ndermjet 1 dhe 4; - (CH2)n-Z, ku n eshte nje numer i plote ndermjet 1 dhe 3 dhe Z eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne dialkilamine, C3-C6-cikloalkil, benzotriazole, isoindol-1,3(2H)-dione-2-il, imidazole, triazole, indole, furane, dhe fenil, duke qene ky i fundit i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga halo, C1-C3 alkil, O-C1-C3 alkil dhe C1-C3 alkilamino; - C3-C6 cikloalkil i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga halo, dhe C1-C3 alkil; - 2-metil-1,3-oksazol-4-il; - fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga C1-C3 alkil, hidroksil, halo dhe nitro per tu perdorur si nje medikament.
2 2. Perberesi per tu perdorur sic pretendohet ne pretendimin 1 ku X eshte O dhe Y eshte NH.
3 Perberesi per tu perdorur sic pretendohet ne pretendimin 1 ose 2 ku R1 eshte zgjedhur nga metil, ciklopropil dhe triflorometil dhe/ose R2 eshte zgjedhur nga metoksifenil, metilfenil, 1-benzotiofen-3-il, 1-etilpropil, 1-metil-1H-pyrrol-2-il, 2-metiletil, pyridin-3il, ciklopentil dhe ciklohekzil dhe/ose R3 eshte zgjedhur nga: C2-C4 alkil; 4il-butan-2one; - CH2-Z ku Z eshte dimetilamino, ciklopentil, benzotriazol-1-il, isoindol-1, 3(2H)-dione-2-il, imidazol-4-il, 1,2,3-triazol-1-il, indol-1-il, furan-2-il, ose fenil, i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga F, metil, metoksi dhe dimetilamino; C3-C6 cikloalkil i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga F dhe metil; 2-metil-1,3-oksazol-4-il; fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga metil, hidroksi, F dhe nitro; dimetilamino.
4 Perberesi per tu perdorur sic pretendohet ne pretendimet 1 deri ne 3, ku R3 eshte zgjedhur nga 1-metilen-1 H-benzotriazole, 2-metil-1,3-oksazol-4-il, 2-metilen-1H-isoindole-1,3(2H)-dione, N,N-dimetil-1-metilenamine, 4-metilen-1H-imidazole, 4-il-butan-2-one, 1-metilen-1H-1,2,3-triazole; 1-metilen-1H-indole, benzil, 2-metoksibenzil, 2-metilbenzil, 3-metilbenzil, 4-metilbenzil, 2,3-diflorobenzil, 4-florobenzil, 2,6-diflorobenzil, 4-N,N-dimetilaminobenzil, 4-metilfenil, 4-hidroksifenil, 4-nitrofenil, 2-nitrofenil, 4-fluorofenil, 2-metilenfurane, etil, butil, isobutil, fenil, 4,4-difluorocikloheksil, cikloheksil, ciklopentil, ciklobutil, ciklopropil, 1-il-2-metilciklopropane, metilenciklopentil.
5 Perberesi per tu perdorur sic pretendohet ne pretendimet 1 deri ne 4, i zgjedhur nga: 2-(1H-benzotriazol-1-il)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil) amino]etil}acetamide; 2-metil-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}-1,3-oksazole-4-karboksamide; 2-(2,3-difluorofenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}furan-2-karboksamide; 2-(2,4-difluorofenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(2,6-difluorofenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}-2-fenilacetamide; 3-metil-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}butanamide; 2-(2-metilfenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2- [(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(1,3-dioksoisoindolin-2-il)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]-etil}acetamide; 2-(dimetilamino)-N-(2-metoksibenzil)-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(1H-imidazol-4-il)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(2-metoksilfenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}pentanamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}ciklopentanekarboksamide; 4-hidroksi-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}benzamide; 4-okso-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}pentanamide; 2-(3-metilfenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(4-metilfenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 4-metil-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}benzamide; 2-(4-fluorofenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 4-fluoro-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}benzamide; 4,4-difluoro-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}cikloheksanekarboksamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}propanamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}ciklobutanekarboksamide; N-(2-metoksibenzil)-2-nitro-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}benzamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}ciklopropanekarboksamide; N-(2-metoksibenzil)-4-nitro-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}benzamide; 2-[(4-dimetilamino)fenil]-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}-2-(1H-1,2,3-triazol-1-il)acetamide; 2-(1H-indol-1-il)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(ciklopentilmetil)-2-(1H-imidazol-4-il)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(cikloheksilmetil)-2-(2-metilfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(cikloheksilamino)-2-(dimetilamino)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(dimetilamino)-N-(3-metilbenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(cikloheksilmetil)-2-(1H-imidazol-4-il)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(cikloheksilmetil)-2-fenil-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-metil-N-(3-metilbenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}ciklopropanekarboksamide; N-(1-benzotiofen-3-ilmetil)-2-(dimetilamino)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(cikloheksilmetil)-2-(3-metilfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-etilbutil)-2-(2-metilfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-etilbutil)-2-(4-fluorolfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(dimetilamino)-N-[(1-metil-1H-pyrrol-2-il)metil]-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(ciklopentilmetil)-2-(2-metilfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(ciklopentilmetil)-2-(3-metilfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(2-metilfenil)-N-(pyridin-3-ilmetil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(ciklopentilmetil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-il)metilamino]etil}2-fenilacetamide; N-(cikloheksilmetil)-2-ciklopentil-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(1H-imidazol-4-il)-N-(2-metilpropil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-etilbutil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil} cikloheksanekarboksamide; 2-ciklopentil-N-ciklopentilmetil-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-metoksibenzil]-N-[1-(4-ciklopropilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-il)metilamino]etil)-3-metilbutanamide; 2-(1H-benzotriazol-1-il)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-trifluorometilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-[(2-metoksibenzil]-N-{1-[4-(trifluorometil)fenil]-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-il)metilamino]etil}3-metilbutanamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{(1R)-1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(2R)-(pyrrolidin-2-ilmetil)amino]etil}-2-(1H-1,2,3-triazol-1-il)acetate;
6 Perberesat per tu perdorur sic pretendohet ne pretendimet 1 deri ne 5, ne konfigurimin R,R ose si 4 si nje perzierje stereizomeresh.
7 Perberesat sic pretendohet ne pretendimet 1 deri ne 6, per perdorim ne parandalimin, reduktimin e rezikut ndaj, permiresimit dhe/ose trajtimit te semundjeve te zgjedhura nga cregullime te lidhura me dhimbjen, gjendje inflamatore dhe/ose neuropatike.
8 Perberesat sic pretendohet ne pretendimet 1 deri ne 7, per perdorim ne parandalimin, reduktimin e rezikut ndaj, permiresimit dhe/ose trajtimit te semundjeve te zgjedhura nga dhimbje viskerale, dhimbje neuropatike, neuragjia post herpetike, demtim i nervave, sindromi i dhimbjes qendrore i shkaktuar nga nje lezion i sisteit nervor,sindromi dhimbjeve post kirurgjikale, dhimbje e kockave ose e kyceve, dhimbje e perseritur gjate levizjes, dhimbje e dhembeve, dhimbje e kanserit, dhimbje miofaciale, fibromialgjia dhimbje perioperative, dhimbje kronike, dismenorea, dhimbje e lidhur me angina dhe dhimbje inflamatore, dhimbje inflamatore eshte dhimbje e lidhur me osteoartritin, artritin reumatoid, semundjet reumatizmale, artritin gout, hiper-reagimi i rrugeve te frymemarrjes, semundje te rrugeve te frymemarrjes, semundje e inflamacionit te zorreve; inflamacion i lekures; edema nga djegjet, ndrydhje ose fraktura; edema cerebrale dhe angioedema; vaskulopatia diabetike; neuropatia diabetike;retinopatia diabetike; simptoma te diabetit te shoqeruara me insulitis; semundje te melcise; skleroza e shumefishte; semundje kardiovaskulare; demtim konxhestiv i zemres, infarct i miokardit; semundje neurodegjenerative; epilepsia; shoku septic; dhimbje koke perfshire dhimbje te ngjashme me te; migrena perfshire perdorimin profilaktik dhe akut; trauma te brendeshme te kokes; kanser; sepsis; inflamacion i mishrave te dhembeve; osteoporoze; hiperblasia beninje dhe hiperaktivitet i fshikezes se urines.
9 Perberes i Formules (I): dhe kripera te tij te pranueshme farmaceutikisht, ku X dhe Y te ndryshem nga njeri tjetri dhe jane O ose NH; R1 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne C1-C6-alkil; C3-C6-cikloalkil dhe halo C1-C3-alkil. R2 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: - C1-C8 alkil; - C3-C6 cikloalkil; - fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar me te pakten nje grup te zgjedhur nga -O-C1-C4-akil dhe C1-C4-alkil; - benzotiofen; - nje unaze heteroaromatike 5 ose 6 elementeshe e zgjedhur pyridine dhe pyrrole. R3 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: - C1-C8 alkil; - (CH2)mCOCH3, ku m eshte nje numer i plote ndermjet 1 dhe 4; - (CH2)n-Z, ku n eshte nje numer i plote ndermjet 1 dhe 3 dhe Z is eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne dialkilamine, C3-C6-cikloalkil, benzotriazole, isoindol-1,3(2H)-dione-2-il, imidazole, triazole, indole, furane, dhe fenil, duke qene ky i fundit i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga halo, C1-C3 alkil, O-C1-C3 alkil dhe C1-C3 alkilamino; - C3-C6 cikloalkil i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga halo, dhe C1-C3 alkil; - 2-metil-1,3-oksazol-4-il; - fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga C1-C3 alkil, hidroksil, halo dhe nitro, me kusht qe perberesi ne fjale nuk eshte zgjedhur nga: 1H-Benzotriazole-1-acetamide, N-[(2-metoksifenil)metil]-N-[1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[[(tetrahidro-2-furanil)metil]amino]etil; 1H-Benzotriazole-1-acetamide, N-[(4-metoksifenil)metil]-N-[1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[[(tetrahidro-2-furanil) metil] amino]etil; 1H-Benzotriazole-1-acetamide, N-[1-[4-(1-metiletil)fenil]-2-okso-2-[[(tetrahidro-2-furanil)metil]amino]etil-N-(2-tienilmetil); 1H-Benzotriazole-1-acetamide, N-(2-furanilmetil)-N-[1-[4-(1-metiletil) fenil]-2-okso-2-[[(tetrahidro-2-furanil)metil]amino]etil; 1H-Benzotriazole-1-acetamide, N-[1-[4-(1-metiletil)fenil]-2-okso-2-[[(tetrahidro-2-furanil)metil]amino]etil-N-(3-pyridinilmetil); 1H-Benzotriazole-1-acetamide, N-[1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[[(tetrahidro -2-furanil) metil]amino]etil-N-(2-tienilmetil); 1H-Benzotriazole-1-acetamide, N-[(2-furanilmetil)-N-[1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[[(tetrahidro-2-furanil)metil]amino]etil; 1 H-Benzotriazole-1-acetamide, N-[(2-metoksifenil)metil]-N-[1-(2-metilfenil)-2-okso-2-[[(tetrahidro-2-furanil)metil]amino]etil; 1 H-Benzotriazole-1-acetamide, N-(2-furanilmetil)-N-[1-(2-metilfenil)-2-okso-2-[[(tetrahidro-2-furanil)metil]amino]etil; 1 H-Benzotriazole-1-acetamide, N-[1-(2-metilfenil)-2-okso-2-[[(tetrahidro -2-furanil) metil]aminoetil]-N-(2-tienilmetil).
10 Perberesi sic pretendohet ne pretendimin 9, ku X eshte O dhe Y eshte NH.
11 Perberesi sic pretendohet ne pretendimin 9 ose 10, ku R1 eshte zgjedhur nga metil, ciklopropil dhe trifluorometil dhe/ose R2 eshte zgjedhur nga metoksiphenil, metilphenil, 1-benzotiophen-3-il, 1-etilpropil, 1-metil-1H-pyrrol-2-il, 2-metiletil, pyridin-3il, ciklopentil dhe cikloheksil dhe/ose R3 eshte zgjedhur nga: C2-C4 alkil; 4il-butan-2one; - CH2-Z ku Z eshte dimetilamino, ciklopentil, benzotriazol-1-il, isoindol-1, 3(2H)-dione-2-il, imidazol-4-il, 1,2,3-triazol-1-il, indol-1-il, furan-2-il, ose phenil, i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga F, metil, metoksi dhe dimetilamino; C3-C6 cikloalkil i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga F dhe metil; 2-metil-1,3-oxazol-4-il; fenil i pazevendesuar ose i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga metil, hidroksi, F dhe nitro; dimetilamino.
12 Perberes sic pretendohet ne pretendimet 9 deri ne 11, ku R3 eshte zgjedhur nga 1-metilen-1H-benzotriazole, 2-metil-1,3-oksazol-4-il, 2-metilen-1H-isoindole-1,3(2H)-dione, N,N-dimetil-1-metilenamine, 4-metilen-1H-imidazole, 4-il-butan-2-one, 1-metilen-1H-1,2,3-triazole; 1-metilen-1H-indole, benzil, 2-metoksibenzil, 2-metilbenzil, 3-metilbenzil, 4-metilbenzil, 2,3-difluorobenzil, 4-fluorobenzil, 2,6-difluorobenzil, 4-N,N-dimetilaminobenzil, 4-metilfenil, 4-hidroksifenil, 4-nitrofenil, 2-nitrofenil, 4-fluorofenil, 2-metilenfurane, etil, butil, isobutil, fenil, 4,4-difluorocikloheksil, ciklohexil, ciklopentil, ciklobutil, ciklopropil, 1-il-2-metilciklopropane, metilenciklopentil.
13 Perberes sic pretendohet ne pretendimet 9 deri ne 12, i zgjedhur nga: 2-metil-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}-1,3-oksazole-4-karboksamide; 2-(2,3-difluorofenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}furan-2-karboksamide; 2-(2,4-difluorofenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(2,6-difluorofenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}-2-fenilacetamide; 3-metil-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}butanamide; 2-(2-metilfenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(1,3-dioksoisoindolin-2-il)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]-etil}acetamide; 2-(dimetilamino)-N-(2-metoksibenzil)-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(1H-imidazol-4-il)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(2-metoksilfenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}pentanamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}ciklopentanekarboksamide; 4-hidroksi-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran -2-ilmetil)amino]etil}benzamide; 4-okso-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}pentanamide; 2-(3-metilfenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(4-metilfenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 4-metil-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}benzamide; 2-(4-fluorofenil)-N-(2-metoksibenzil)-N-{(1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 4-fluoro-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}benzamide; 4,4-difluoro-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}cikloheksanekarboksamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}propanamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}ciklobutanekarboksamide; N-(2-metoksibenzil)-2-nitro-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}benzamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}ciklopropanekarboksamide; N-(2-metoksibenzil)-4-nitro-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}benzamide; 2-[(4-dimetilamino)fenil]-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}-2-(1H-1,2,3-triazol-1-il)acetamide; 2-(1H-indol-1-il)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(ciklopentilmetil)-2-(1H-imidazol-4-il)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(cikloheksilmetil)-2-(2-metilfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(cikloheksilamino)-2-(dimetilamino)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(dimetilamino)-N-(3-metilbenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(cikloheksilmetil)-2-(1H-imidazol-4-il)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(cikloheksilmetil)-2-fenil-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-metil-N-(3-metilbenzil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}ciklopropanekarboksamide; N-(1-benzotiofen-3-ilmetil)-2-(dimetilamino)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(cikloheksilmetil)-2-(3-metilfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-etilbutil)-2-(2-metilfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-etilbutil)-2-(4-fluorolfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(dimetilamino)-N-[(1-metil-1H-pyrrol-2-il)metil]-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(ciklopentilmetil)-2-(2-metilfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(ciklopentilmetil)-2-(3-metilfenil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(2-metilfenil)-N-(pyridin-3-ilmetil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(ciklopentilmetil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-il)metilamino]etil}2-fenilacetamide; N-(cikloheksilmetil)-2-ciklopentil-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; 2-(1H-imidazol-4-il)-N-(2-metilpropil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-etilbutil)-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil} cikloheksanekarboksamide; 2-ciklopentil-N-ciklopentilmetil-N-{1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-(2-metoksibenzil]-N-[1-(4-ciklopropilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-il)metilamino]etil)-3-metilbutanamide; 2-(1H-benzotriazol-1-il)-N-(2-metoksibenzil)-N-{1-(4-trifluorometilfenil)-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amino]etil}acetamide; N-[(2-metoksibenzil]-N-{1-[4-(trifluorometil)fenil]-2-okso-2-[(tetrahidrofuran-2-il)metilamino]etil}3-metilbutanamide; N-(2-metoksibenzil)-N-{(1R)-1-(4-metilfenil)-2-okso-2-[(2R)-(pyrrolidin-2-ilmetil)amino]etil}-2-(1H-1,2,3-triazol-1-il)acetate;
14 Perberes sic pretendohet ne pretendimet 9 deri ne 13, ne konfigurimin R,R ose si nje perzierje e streizomereve.
15 Perberje farmaceutike e perbere nga te pakten nje perberes sic pretendohet ne pretendimet 9 deri ne 14 ne kombinim me eksipiente dhe/ose diluente te pranueshem farmaceutikisht.