Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6478
2017.05.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.05.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/110
2017.02.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.05.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10721902.4
2010.05.26
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2435410
2017.01.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 181736 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Exelixis, Inc. | 1851 Harbor Bay Parkway, Alameda, CA 94502 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BUSCH, Brett, B. | 7523 Mona Lane, San Diego CA 92064 , US |
| STEVENS, William, C., Jr. | 6965 Golfcrest Drive, Nr. 1065, San Diego CA 92119 , US |
| KICK, Ellen, K. | 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington NJ 08534 , US |
| ZHANG, Haiying | 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington NJ 08534 , US |
| BOLLU, Venkataiah | 10715 Wexford Street, Unit 6, San Diego, CA 92131 , US |
| MARTIN, Richard | 4293 Cordobes Cove, San Diego CA 92130 , US |
| MOHAN, Raju | 3125 Caminito Ricardo, Encinitas CA 92024 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
MODULATORËT LXR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje, përbërja e etiketuar në mënyrë izotopike, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, zgjedhur nga: Nr. Emri 1 2-(1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-(2-fluorofenil)propan-2-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 2 2-(2-(2-(2-kloro-6-fluorofenil)propan-2-il)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-3-metil- 5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 3 2-(1-(3-kloro-3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-(2,6- diklorofenil)propan-2-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 4 2-(2-(2-(2-kloro-3-fluorofenil)propan-2-il)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4- il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 5 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)- 1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 6 2-(2-(2-(2-Kloro-fenil)propan-2-il)-1-(3,3’-difluoro-4’-hidroksimetil-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)- 1H-imidazol-4-il)-propan-2-ol; 7 2-(2-(2-(2-kloro-6-fluorofenil)propan-2-il)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)- 5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 8 2-{1-(3,3’-Difluoro-4’-hidroksimetil-5’-metanesulfonil-bifenil-4-il)-2-[2-(2-fluorofenil)propan-2-il]- 1H-imidazol-4-il}-propan-2-ol; 9 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4- il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 10 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-l-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)- 1H-imidazol-4-il)[(13CD3)2]propan-2-ol; 11 2-(2-(2,4-diklorobenzil)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol- 4-il)propan-2-ol; 12 2-(1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-(trifluorometil)benzil)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 13 2-(1-(3-kloro-3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-kloro-4-fluorobenzil)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 14 2-(2-(2-kloro-4-fluorobenzil)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 15 2-(2-(2,4-diklorobenzil)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4- il)propan-2-ol; 16 2-(1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-fluorobenzil)-1H-imidazol-4- il)propan-2-ol; 17 2-(1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-metilbenzil)-1H-imidazol-4- il)propan-2-ol; 18 2-(2-(2,6-diklorobenzil)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4- il)propan-2-ol; 19 2-[2-(2-Kloro-5-fluoro-benzil)-1-(3’-fluoro-4’-hidroksimetil-5’-metanesulfonil-bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il]-propan-2-ol; 20 2-[2-(2-Kloro-benzil)-1-(3,3’-difluoro-4’-hidroksimetil-5’-metanesulfonil-bifenil-4-il)-1H-imidazol-4- il]-propan-2-ol; dhe 21 2-{2-[1-(2,6-diklorofenil)etil]-1-[3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il]-1H-imidazol-4-il}propan-2-ol. |
| 2 | Përbërja, përbërja e etiketuar në mënyrë izotopike, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e pretendimit 1 zgjedhur nga: Nr. Emri 1 2-(1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-(2-fluorofenil)propan-2-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 2 2-(2-(2-(2-kloro-6-fluorofenil)propan-2-il)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-3-metil- 5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 3 2-(1-(3-kloro-3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-(2,6- diklorofenil)propan-2-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 4 2-(2-(2-(2-kloro-3-fluorofenil)propan-2-il)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4- il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 5 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)- 1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 6 2-(2-(2-(2-Kloro-fenil)propan-2-il)-l-(3,3’-difluoro-4’-hidroksimetil-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il)-propan-2-ol; 7 2-(2-(2-(2-kloro-6-fluorofenil)propan-2-il)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)- 5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 8 2-{1-(3,3’-Difluoro-4’-hidroksimetil-5’-metanesulfonil-bifenil-4-il)-2-[2-(2-fluorofenil)propan-2-il]- 1H-imidazol-4-il}-propan-2-ol; 9 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4- il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 10 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4- il)-1H-imidazol-4-il)[(13CD3)2]propan-2-ol; dhe 21 2-{2-[1-(2,6-diklorofenil)etil]-1-[3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il]-1H-imidazol-4-il}propan-2-ol. |
| 3 | Përbërja, përbërja e etiketuar në mënyrë izotopike, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e pretendimit 1 zgjedhur nga: 11 2-(2-(2,4-diklorobenzil)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol- 4-il)propan-2-ol; 12 2-(1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-(trifluorometil)benzil)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 13 2-(1-(3-kloro-3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-kloro-4-fluorobenzil)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 14 2-(2-(2-kloro-4-fluorobenzil)-l-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 15 2-(2-(2,4-diklorobenzil)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4- il)propan-2-ol; 16 2-(1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-fluorobenzil)-1H-imidazol-4- il)propan-2-ol; 17 2-(1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-metilbenzil)-1H-imidazol-4- il)propan-2-ol; 18 2-(2-(2,6-diklorobenzil)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4- il)propan-2-ol; 19 2-[2-(2-Kloro-5-fluoro-benzil)-1-(3’-fluoro-4’-hidroksimetil-5’-metanesulfonil-bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il]-propan-2-ol; dhe 20 2-[2-(2-Kloro-benzil)-1-(3,3’-difluoro-4’-hidroksimetil-5’-metanesulfonil-bifenil-4-il)-1H-imidazol-4- il]-propan-2-ol. |
| 4 | Përbërja, përbërja e etiketuar në mënyrë izotopike, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e pretendimit 1 zgjedhur nga: Nr. Emri 3 2-(1-(3-kloro-3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-(2,6- diklorofenil)propan-2-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 4 2-(2-(2-(2-kloro-3-fluorofenil)propan-2-il)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4- il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 5 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)- 1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 9 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4- il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol; 10 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4- il)-1H-imidazol-4-il)[(13CD3)2]propan-2-ol; dhe 21 2-{2-[1-(2,6-diklorofenil)etil]-1-[3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il]-1H-imidazol-4-il}propan-2-ol. |
| 5 | Një përbërje, përbërja e etiketuar në mënyrë izotopike, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj e pretendimit 4, e cila është 2-(1-(3- kloro-3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol. |
| 6 | Një përbërje, përbërja e etiketuar në mënyrë izotopike, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj e pretendimit 4, e cila është 2-(2-(2-(2-kloro-3-fluorofenil)propan-2-il)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol. |
| 7 | Një përbërje, përbërja e etiketuar në mënyrë izotopike, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj e pretendimit 4, e cila është 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1-(3’-fluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol. |
| 8 | Një përbërje, përbërja e etiketuar në mënyrë izotopike, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj e pretendimit 4, e cila është 2-(2-(2-(2,6-diklorofenil)propan-2-il)-1-(3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il)-1H-imidazol-4-il)propan-2-ol. |
| 9 | Një përbërje, përbërja e etiketuar në mënyrë izotopike, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj e pretendimit 4, e cila është 2-{2-[1-(2,6-diklorofenil)etil]-1-[3,3’-difluoro-4’-(hidroksimetil)-5’-(metilsulfonil)bifenil-4-il]-1H-imidazol- 4-il}propan-2-ol. |
| 10 | Një kompozim që përfshin një përbërje të ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, një përbërje e etiketuar në mënyrë izotopike, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një ose më shumë mbartësa farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 11 | Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, një përbërje e etiketuar në mënyrë izotopike, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një kompozim sipas pretendimit 10, për përdorim në trajtimin e një sëmundjeje ose ҫrregullimi të zgjedhur nga arteroskleroza, rezistenca ndaj insulinës, osteoartriti, goditja në tru, hiperglicemia, dislipidemia, psoriaza, rrudhosja e lëkurës e lidhur me ekspozimin ndaj UV dhe moshës, diabeti, kanceri, sëmundja e Alzheimer-it, inflamacioni, çrregullimet imunologjike, çrregullimet e lipideve, obeziteti, degjenerimi makular, kushte të karakterizuara nga një funksion barrierë epidermal të trazuar, kushtet e diferencimit të trazuar ose riprodhimi i tepërt i epidermës ose membranës së mukozës, ose çrregullimet kardiovaskulare. |
| 12 | Përbërja ose kompozimi për përdorim i pretendimit 11 ku sëmundja ose ҫrregullimi është arteroskleroza, diabeti, sëmundja e Alzheimer-it ose dislipidemia. |
| 13 | Përbërja ose kompozimi për përdorim i pretendimit 11 ku sëmundja ose ҫrregullimi është arteroskleroza. |
| 14 | Përbërja ose kompozimi për përdorim i pretendimit 11 ku sëmundja ose ҫrregullimi është diabeti. |
| 15 | Përbërja ose kompozimi për përdorim i pretendimit 11 ku sëmundja ose ҫrregullimi është sëmundja e Alzheimer-it. |