REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6382 2017.03.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.02.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/105 2017.02.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.04.21
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13717555.0 2013.02.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2822953 2017.02.01
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201261607485
US 201361759307
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Pfizer Inc. 66 Hudson Boulevard East
(72) Shpikës
Emri Adresa
BAILEY, Simon 12144 Wooded Vista Lane, San Diego, California 92128 , US
BURKE, Benjamin, Joseph 5761 Campanile Way, San Diego, California 92115 , US
COLLINS, Michael, Raymond 17330 Campillo Drive, San Diego, California 92128-2150 , US
CUI, Jingrong, Jean 13718 Treviso Court, San Diego, California 92130 , US
DEAL, Judith, Gail 24136 Safiro Court, Wildomar, California 92595 , US
HOFFMAN, Robert, Louis 728 Foxhall Court, San Marcos, California 92078 , US
HUANG, Qinhua 4219 Calle Mar De Ballenas, San Diego, California 92130 , US
JOHNSON, Ted, William 1740 Sorrel Court, Carlsbad, California 92011 , US
KANIA, Robert, Steven 10670 Haven Brook Place, San Diego, California 92130 , US
KATH, John, Charles 4168 Eastridge, La Mesa, California 91941 , US
LE, Phuong, Thi, Quy 2657 Prato Lane, San Diego, California 92108 , US
MCTIGUE, Michele, Ann 515 Hermes Avenue, Encinitas, California 92024 , US
PALMER, Cynthia, Louise 9847 Ogram Drive, La Mesa, California 91941 , US
RICHARDSON, Paul, Francis 5365 Renaissance Avenue, San Diego, California 92122 , US
SACH, Neal, William 4291 Corte Favor, San Diego, California 92130 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL
(54) Titull
DERIVATE MAKROCIKLIKE PËR TRAJTIMIN E SËMUNDJEVE PROLIFERATIVE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 Një komponim i formulës (I) ku: X është zgjedhur nga grupi i përbërë nga -(CR5R6)qO(CR5R6)r-, -(CR5R6)qN(R1)(CR5R6)r-, -(CR5R6)qC(O)N(R1)(CR5R6)r- dhe -(CR5R6)qN(R1)C(O)(CR5R6)r-; Y dhe Z janë secili në mënyrë të pavarur N ose CH, me kusht që kur YështëN, ZështëCH dhekur ZështëN, YështëCH; Aështë një unazëe zgjedhur nga C6-C12 arildheheteroaril me 5-6 elemente; R1është zgjedhur nga grupi i përbërë ngahidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6alkinil, C3-C6cikloalkil,C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elementedheheteroaril me 5-6 elemente, kuçdo hidrogjennëC1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elementedhe heteroaril me 5-6 elementemund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9,-S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10,-NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R2është zgjedhur në mënyrë të pavarur ngagrupi i përbërë nga halogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6alkinil, C3-C6cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente, heteroaril me 5-6 elemente, -S(O)tR7,-S(O)2NR7R8, -S(O)2OR7, -NO2, -(CR5R6)qNR7R8, - N(CR5R6)(CR5R6)qNR7R8, -OR7,-O(CR5R6)(CR5R6)qOR7, -O(CR5R6)(CR5R6)qR7, -CN, -C(O)R7, -OC(O)R7, -O(CR5R6)qR7, -NR7C(O)R8,-(CR5R6)qC(O)OR7, -(CR5R6)qNR7R8, -C(=NR7)NR7R8, -NR7C(O)NR7R8, -NR7S(O)2R8dhe -(CR5R6)qC(O)NR7R8; kuçdo hidrogjennëC1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6cikloalkil,C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elementedheheteroaril me 5-6 elementemund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur me halogjen, -OH,-NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -OR9, -CN, -C(O)R9,-OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; R3dhe R4janë secili në mënyrë të pavarurtëzgjedhur ngahidrogjen, C1-C6 alkildhe C3-C6cikloalkil, kusecili hidrogjen tek C1-C6 alkilidhe C3-C6cikloalkilimund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH,-NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9,-C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R5dhe R6është zgjedhur në mënyrë të pavarur ngagrupi i përbërë ngahidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil,C2-C6 alkinil, C3-C6cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente, heteroaril me 5-6 elemente, -OH,-NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9,-C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10dhe -C(O)NR9R10; kuçdo hidrogjentek C1-C6alkili, C2-C6 alkenili, C2-C6 alkinili, C3-C6cikloalkili, C6-C12 arili, heterocikli me 3-12 elementedheheteroarili me 5-6 elemente mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9,-S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10,-NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R7dhe R8është zgjedhur në mënyrë të pavarur ngagrupi i përbërë ngahidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil,C2-C6 alkinil, C3-C6cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente, dheheteroaril me 5-6 elemente,kuçdo hidrogjentek C1-C6 alkili, C2-C6 alkenili, C2-C6 alkinili, C3-C6cikloalkili, C6-C12 arili, heteroaliciklili me 3-12 elemente dheheteroarili me 5-6 elementemund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen,-OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -OR9, -CN, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10,-C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R9dhe R10është zgjedhur në mënyrë të pavarur ngahidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elementedheheteroaril me 5-6 elemente; mështë0, 1, 2 ose 3; nështë0, 1, 2 ose 3; pështë0,1,2, 3 ose 4; çdo qështënë mënyrë të pavarur0, 1, 2 ose 3; çdo rështënë mënyrë të pavarur 0, 1, 2 ose 3; dhe çdo tështënë mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
2 2. Një komponim siç pretendohet në pretendimin 1, të formulës (V) ku: A është një unazë e zgjedhur nga C6-C12 aril dhe heteroaril me 5-6 elemente; R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-6 elemente, ku çdo hidrogjen në C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-6 elemente mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente, heteroaril me 5-6 elemente, -S(O)tR7, -S(O)2NR7R8, -S(O)2OR7, -NO2, -(CR5R6)qNR7R8, - N(CR5R6)(CR5R6)qNR7R8, -OR7, -O(CR5R6)(CR5R6)qOR7, -O(CR5R6)(CR5R6)qR7, -CN, -C(O)R7, -OC(O)R7, -O(CR5R6)qR7, -NR7C(O)R8, -(CR5R6)qC(O)OR7, -(CR5R6)qNR7R8, -C(=NR7)NR7R8, -NR7C(O)NR7R8, -NR7S(O)2R8 dhe -(CR5R6)qC(O)NR7R8; ku çdo hidrogjen në C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-6 elemente mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur me halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -OR9, -CN, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; R3 dhe R4 janë secili në mënyrë të pavarur të zgjedhur nga hidrogjen, C1-C6 alkil dhe C3-C6 cikloalkil, ku secili hidrogjen tek C1-C6 alkili dhe C3-C6 cikloalkili mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R5 dhe R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente, heteroaril me 5-6 elemente, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 dhe -C(O)NR9R10; ku çdo hidrogjen tek C1-C6 alkili, C2-C6 alkenili, C2-C6 alkinili, C3-C6 cikloalkili, C6-C12 arili, heterocikli me 3-12 elemente dhe heteroarili me 5-6 elemente mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R7 dhe R8 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente, dhe heteroaril me 5-6 elemente, ku çdo hidrogjen tek C1-C6 alkili, C2-C6 alkenili, C2-C6 alkinili, C3-C6 cikloalkili, C6-C12 arili, heteroaliciklili me 3-12 elemente dhe heteroarili me 5-6 elemente mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -OR9, -CN, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R9 dhe R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-6 elemente; p është 0, 1, 2, 3 ose 4; çdo q është në mënyrë të pavarur 0, 1, 2 ose 3; dhe çdo t është në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
3 3. Një komponim siç pretendohet në pretendimin 1 të formulës (VI) ku: A është një unazë e zgjedhur nga C6-C12 aril dhe heteroaril me 5-6 elemente; R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-6 elemente, ku çdo hidrogjen në C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-6 elemente mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente, heteroaril me 5-6 elemente, -S(O)tR7, -S(O)2NR7R8, -S(O)2OR7, -NO2, -(CR5R6)qNR7R8, - N(CR5R6)(CR5R6)qNR7R8, -OR7, -O(CR5R6)(CR5R6)qOR7, -O(CR5R6)(CR5R6)qR7, -CN, -C(O)R7, -OC(O)R7, -O(CR5R6)qR7, -NR7C(O)R8, -(CR5R6)qC(O)OR7, -(CR5R6)qNR7R8, -C(=NR7)NR7R8, -NR7C(O)NR7R8, -NR7S(O)2R8 dhe -(CR5R6)qC(O)NR7R8; ku çdo hidrogjen në C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-6 elemente mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur me halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -OR9, -CN, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; R3 dhe R4 janë secili në mënyrë të pavarur të zgjedhur nga hidrogjen, C1-C6 alkil dhe C3-C6 cikloalkil, ku secili hidrogjen tek C1-C6 alkili dhe C3-C6 cikloalkili mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R5 dhe R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente, heteroaril me 5-6 elemente, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 dhe -C(O)NR9R10; ku çdo hidrogjen tek C1-C6 alkili, C2-C6 alkenili, C2-C6 alkinili, C3-C6 cikloalkili, C6-C12 arili, heterocikli me 3-12 elemente dhe heteroarili me 5-6 elemente mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -CN, -OR9, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R7 dhe R8 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente, dhe heteroaril me 5-6 elemente, ku çdo hidrogjen tek C1-C6 alkili, C2-C6 alkenili, C2-C6 alkinili, C3-C6 cikloalkili, C6-C12 arili, heteroaliciklili me 3-12 elemente dhe heteroarili me 5-6 elemente mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -OR9, -CN, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10; çdo R9 dhe R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C6 cikloalkil, C6-C12 aril, heterocikël me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-6 elemente; p është 0, 1, 2, 3 ose 4; çdo q është në mënyrë të pavarur 0, 1, 2 ose 3; dhe çdo t është në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
4 Komponimi sipas pretendimit 1, 2 ose 3, ku R1është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, C1-C6 alkil dheC3-C6 cikloalkil, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
5 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1-4, kuçdo R2është zgjedhur në mënyrë të pavarur ngagrupi i përbërë ngaC1-C6 alkil, C3-C6cikloalkil, -S(O)tR7, -S(O)2NR7R8, -OR7, -O(CR5R6)(CR5R6)qOR7, -O(CR5R6)(CR5R6)qR7dhe-CN; kuçdo hidrogjentek C1-C6 alkilidhe C3-C6cikloalkili mund të jetë opsionalisht dhe në mënyrë të pavaruri zëvendësuar me halogjen, -OH, -NH2, -S(O)tR9, -S(O)2NR9R10, -S(O)2OR9, -NO2, -OR9, -CN, -C(O)R9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10,-C(O)OR9, -C(=NR9)NR9R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10 ose -C(O)NR9R10, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
6 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1-5, ku A është një unazë e zgjedhur nga grupi i përbërë nga fenil, piridin, pirimidin, piridazin, pirazin, triazin, pirazol, imidazol, triazol, tetrazol, tiazol, izotiazol, oksazol dheizoksazol, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
7 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1-6, ku R3 dhe R4 janë zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe C1-C6 alkil, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
8 Një komponim siç pretendohet në pretendimin 1, i cili është (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimetil-15-okso-10,15,16,17-tetrahidro-2H-8,4-(meteno)pirazolo[4,3-h][2,5,11]benzoksadiazaciklotetradecin-3-karbonitril, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
9 Një komponim siç pretendohet në pretendimin 1, i cili është (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimetil-15-okso-10,15,16,17-tetrahidro-2H-8,4-(meteno)pirazolo[4,3-h][2,5,11]benzoksadiazaciklotetradecin-3-karbonitrili.
10 Një përbërje farmaceutike e cila përbëhet nga një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-9, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe një bartës ose eksipient farmaceutikisht të pranueshëm.
11 Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-9, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim si një medikament, mundësisht në trajtimin e kancerit në një gjitar.
12 Komponimi sipas pretendimit 11, ku kanceri është i ndërmjetësuar nga kinaza e limfomës anaplastike (ALK).
13 Komponimi sipas pretendimit 11, ku kanceri është i ndërmjetësuar nga proteina EML4-ALK e ndërfutur.
14 Komponimi sipas pretendimit 11, ku kanceri është i ndërmjetësuar nga një proteinë EML4-ALK e ndërfutur e cila ka të paktën një mutacion.
15 Komponimi sipas pretendimit 14, ku ky mutacion është L1196M ose C1156Y.
16 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 11-15, ku kanceri është zgjedhur nga grupi i përbërë nga kanceri i mushkrive me qeliza jo të vogla (NSCLC), karcinoma e qelizave skuamoze, kanceri i prostatës refraktar në hormone, karcinoma papilare e qelizave renale,adenokarcinoma kolorektale, neuroblastoma, limfoma anaplastike e qelizave të mëdha (ALCL) dhe kanceri gastrik.
17 Një kombinim i një komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1-9, ose një kripe të tij farmaceutikisht të pranueshme, dhe një agjenti tjetër shtesë kundër kancerit.
© 2026 DPPI