Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6278
2017.02.09
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.12.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2017/32
2017.01.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.02.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13818940.2
2013.12.20
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2935258
2016.11.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261740777 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Gilead Sciences, Inc. | 333 Lakeside Drive, Foster City, CA 94404 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| NOTTE, Gregory | c/o Gilead Sciences, Inc., 333 Lakeside Drive, Foster City, CA 94404 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
| FATOS DEGA | NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL |
(54) Titull
PËRBËRËS PIRIDINË-2-KARBOKSAMIDË SI FRENUES TË KINAZËS SINJAL-RREGULLUESE TË APOPTOZËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 0 | 1. Një përbërës me Formulë (I): ku: R1 është C1-C3 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ku alkili ose cikloalkili është jodetyrimisht i zëvendësuar me një deri tre atome halogjen; R2 është hidrogjen ose C1-C6 alkil, ku alkili është jodetyrimisht i zëvendësuar me halo. R3 është hidrogjen ose C1-C3 alkil; R4 është hidrogjen ose C1-C3 alkil; R5 është hidrogjen, C1-C3 alkil, ORa ose -NHRa; R6 është hidrogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, ose C3-C6 cikloalkil, ku cikloalkili është jodetyrimisht i zëvendësuar me C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, ose 1 ose 2 atome halogjene; Ra dhe Rb janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-C3 alkil, ose Ra dhe Rb kombinohen me atomin e azotit te i cili janë fqinjë për të formuar një unazë heterociklike katër deri gjashtë anëtarëshe që jodetyrimisht përmban një atom oksigjeni ose azoti në unazë; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose stereoizomer i tij. |
| 2 | 2. Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku: R1 është C1-C3 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ku alkili ose cikloalkili është jodetyrimisht i zëvendësuar me një deri tre atome halogjen; R2 është hidrogjen; R3 është hidrogjen; R4 dhe R5 janë të dyja hidrogjen; R6 është C1-C3 alkil, ose C3-C6 cikloalkil; Ra dhe Rb janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-C3 alkil; ose Ra dhe Rb kombinohen me atomin e azotit te i cili janë fqinjë për të formuar një grup heterociklik katër deri gjashtë anëtarësh që jodetyrimisht përmban një atom oksigjeni në unazë; ku grupi heterociklik është më tej jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C3 alkil dhe hidroksil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose stereoizomer i tij. |
| 3 | 3. Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku: R1 është C1-C3 alkil ose ciklopropil, ku grupi alkil zëvendësohet me tre atome fluori; R2 është hidrogjen; R3 është hidrogjen; R4 dhe R5 janë të dyja hidrogjen; R6 është ciklopropil; Ra dhe Rb të dyja C1-C3 alkil, ose Ra dhe Rb kombinohen me atomin e azotit te i cili janë fqinjë për të formuar një grup heterociklik katër deri gjashtë anëtarësh që jodetyrimisht përmban një atom oksigjeni në unazë; ku grupi heterociklik është më tej jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga C1-C3 alkil dhe hidroksil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose stereoizomer i tij. |
| 4 | 4. Përbërësi sipas Pretendimit 1, i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: dhe pikërisht 4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-N-(2-(4-ciklopropil-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)-5-morfolinopikolinamid; dhe pikërisht 4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-N-(2-(4-ciklopropil-4H-1,2,4-triazo1-3-il)tiazol-4-il)-5-(3-hidroksi-3-metilazetidin-1-il)pikolinamid; dhe pikërisht (S)-4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-5-morfolino-N-(2-(4-(1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid; dhe pikërisht (S)-4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-5-(3-hidroksi-3-metilazetidin-1-il)-N-(2-(4-(1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid; dhe dhe pikërisht (S)-4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-5-(dimetilamino)-N-(2-(4-(1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose enatiomer i tij. |
| 5 | 5. Përbërësi sipas Pretendimit 4, ku përbërësi është dhe pikërisht (S)-4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-5-(dimetilamino)-N-(2-(4-(1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose enatiomer i tij. |
| 6 | 6. Përbërësi sipas Pretendimit 4, ku përbërësi është dhe pikërisht (S)-4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-5-(3-hidroksi-3-metilazetidin-1-il)-N-(2-(4-(1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose enatiomer i tij. |
| 7 | 7. Përbërësi sipas Pretendimit 4, ku përbërësi është dhe pikërisht 4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-N-(2-(4-ciklopropil-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)-5-(3-hidroksi-3-metilazetidin-1-il)pikolinamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose enatiomer i tij. |
| 8 | 8. Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku R1 është C1-C3 alkil ose ciklopropil, ku alkili ose ciklopropili është jodetyrimisht i zëvendësuar me një deri tre atome fluori; R2 është hidrogjen; R3 është hidrogjen; R4 dhe R5 janë të dyja hidrogjen; R6 është C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, ose ciklopropil, ku ciklopropili zëvendësohet me një deri dy atome fluori; Ra dhe Rb kombinohen me atomin e azotit te i cili janë fqinjë për të formuar një grup heterociklik të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga azetidinil, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, morfolinil; ku grupi heterociklik është më tej jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga C1-C3 alkil dhe hidroksil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose stereoizomer i tij. |
| 9 | 9. Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku R1 është metil, etil, propil, fluormetil, difluormetil, trifluormetil, fluoretil, difluoretil, trifluoretil, fluorpropil, difluorpropil, trifluorpropil, fluorciklopropil, difluorciklopropil, ose ciklopropil; R2 është hidrogjen; R3 është hidrogjen; R4 dhe R5 janë të dyja hidrogjen; R6 është metil, etil, propil, fluormetil, difluormetil, trifluormetil, fluoretil, difluoretil, trifluoretil, fluorpropil, difluorpropil, trifluorpropil, fluorciklopropil, difluorciklopropil, ose ciklopropil; Ra dhe Rb kombinohen me atomin e azotit te i cili janë fqinjë për të formuar një grup heterociklik të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga azetidinil, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, morfolinil; ku grupi heterociklik është më tej jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga metil, etil, propil, dhe hidroksil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose stereoizomer i tij. |
| 10 | 10. Një përbërës sipas Pretendimit 1, i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: 5-(azetidin-1-il)-4-(4-ciklopropilimidazol-1-il)-N-[2-(4-ciklopropil-1,2,4-triazol-3-il)-1,3-tiazol-4-il]piridin-2-karboksamid; (S)-5-(azetidin-1-il)-4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-N-(2-(4-(1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid; (S)-4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-5-(pirrolidin-1-il)-N-(2-(4-(1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid; 4-(4-ciklopropilimidazol-1-il)-N-[2-(4-ciklopropil-1,2,4-triazol-3-il)-1,3-tiazol-4-il]-5-pirrolidin-1-ilpiridin-2-karboksamid; 4-(4-ciklopropilimidazol-1-il)-N-[2-(4-ciklopropil-1,2,4-triazol-3-il)-1,3-tiazol-4-il]-5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)piridin-2-karboksamid; 4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-N-(2-(4-((S)-1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid; 4-(4-ciklopropilimidazol-1-il)-N-[2-(4-ciklopropil-1,2,4-triazol-3-il)-1,3-tiazol-4-il]-5-piperidin-1-ilpiridin-2-karboksamid; (S)-4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-5-(piperidin-1-il)-N-(2-(4-(1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid; (S)-4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-5-(4-hidroksi-4-metilpiperidin-1-il)-N-(2-(4-(1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid; 4-(4-ciklopropilimidazol-1-il)-N-[2-(4-ciklopropil-1,2,4-triazol-3-il)-1,3-tiazol-4-il]-5-(4-hidroksi-4-metilpiperidin-1-il)piridin-2-karboksamid; (S)-4-(4-ciklopropil-1H-imidazol-1-il)-5-(4-metilpiperazin-1-il)-N-(2-(4-(1,1,1-trifluorpropan-2-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiazol-4-il)pikolinamid; dhe 4-(4-ciklopropilimidazol-1-il)-N-[2-(4-ciklopropil-1,2,4-triazol-3-il)-1,3-tiazol-4-il]-5-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-2-karboksamid; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose stereoizomer i tij. |
| 11 | 11. Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas Pretendimeve 1-10 dhe të paktën një mbushës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | 12. Një përbërës sipas Pretendimeve 1-10 për përdorim në terapi. |
| 13 | 13. Një përbërës sipas Pretendimit 12, ku terapia është mjekimi i çrregullimeve autoimune, sëmundjeve inflamatore, sëmundjeve kardiovaskulare (përfshirë diabetin, nefropatinë diabetike, dhe komplikacione të tjera të diabetit), sëmundjeve kardio-renale, përfshirë sëmundjen e veshkës, sëmundjeve fibrotike, sëmundjeve respiratore (përfshirë COPD, fibrozën pulmonare idiopatike (IPF), dhe dëmtimin e rëndë të mushkërisë), sëmundjeve të rënda dhe kronike të mëlçisë, dhe sëmundjeve neurodegjenerative. |
| 14 | 14. Një përbërës sipas Pretendimit 12, ku terapia është mjekimi i sëmundjes kronike të veshkës. |
| 15 | 15. Një përbërës sipas Pretendimit 12, ku terapia është mjekimi i fibrozës së mushkërisë ose fibrozës së veshkës. |