Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6274
2017.02.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.05.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/736
2016.12.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.02.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12743553.5
2012.05.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2712358
2016.12.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161485858 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Array Biopharma, Inc. | 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 / US, Tel: +355672026377, Email: gisakaj@adasip.com |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| JIANG, Yutong | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO 80301 , US |
| SEO, Jeongbeob | 11 Ironwood Circle, Baltimore, MA 21209 , US |
| CONDROSKI, Kevin, R. | 11241 Caminito Aclara, San Diego, CA 92126 , US |
| KERCHER, Timothy | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO 80301 , US |
| ANDREWS, Steven, W. | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO 80301 , US |
| BLAKE, James, F. | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO 80301 , US |
| HUANG, Lily | 6104 John Chisum Lane, Austin, TX 78749 , US |
| HAAS, Julia | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO 80301 , US |
| KOLAKOWSKI, Gabrielle R. | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO 80301 , US |
| ALLEN, Shelley | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, CO 80301 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRJE UREA, PIRROLIDINIL TIOUREA DHE PIRROLIDINIL GUANIDINE SI FRENUES TRKA KINASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e Formulës I: I ose stereoizomerët, tautomerët, ose kripërat ose tretësit farmaceutikisht të pranueshme të saj, ku: pjesa Y-B dhe pjesa NH-C(=X)-NH janë në konfigurim trans; Ra, Rb, Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe (1-3C)alkil; X është O, S ose NH; R1 është (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, (trifluorometoksi)(1-6C)alkil, (1-3C sulfanil)(1-6C)alkil, monofluoro(1-6C)alkil, difluoro(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, tetrafluoro(2-6C)alkil, pentafluoro(2-6C)alkil, ciano(1-6C)alkil, aminokarbonil(1-6C)alkil, hidroksi(1-6C)alkil, dihidroksi(2-6C)alkil, (1-6C)alkil, (1-3Calkilamino)(1-3C)alkil, (1-4C alkoksikarbonil)(1-6C)alkil, amino(1-6C)alkil, hidroksi(1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, di(1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, (1-3C alkoksi)trifluoro(1-6C)alkil, hidroksitrifluoro(1-6C)alkil, (1-4C alkoksikarbonil)(1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, hidroksikarbonil(1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, hetAr5(CH2)0-1, ose Ar5(CH2)0-1; R2 është H, F, ose OH; Y është një lidhje, -O- ose –OCH2-; B është Ar1, hetAr1, 1-6C alkil ose (1-6C)alkoksi; Ar1 eshtë fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, CF3, CF3O-, (1-4C)alkoksi, hidroksi(1-4C)alkil, (1-6C)alkil dhe CN; hetAr1 është një heteroaril me 5-6 elementë që ka 1-3 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S dhe O, dhe opsionalisht i zëvendësueshëm me 1-2 grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil, halogjen, OH, CF3, NH2 dhe hidroksi(1-2C)alkil; Unaza C është formula C-1, C-2, ose C-3 R3 është H, (1-6C)alkil, hidroksi(1-6C)alkil, Ar2, hetCic1, (3-7C)cikloalkil, ose hetAr2; Ar2 është fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-6C)alkil dhe hidroksimetil; hetCic1 është një unazë heterociklike e ngopur ose pjesërisht e pangopur me 5-6-elementë që ka 1-2 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe O; hetAr2 është një unazë heteroaril me 5-6 elementë që ka 1-3 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S dhe opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil dhe halogjen; R4 është H, OH, (1-6C)alkil, monofluoro(1-6C)alkil, difluoro(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, tetrafluoro2-6C)alkil, pentafluoro(2-6C)alkil, ciano(1-6C)alkil, hidroksi(1-6C)alkil, dihidroksi(2-6C)alkil, (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, amino(1-6C)alkil, amino-karbonil(1-6C) alkil, (1-3C)alkilsulfonamido(1-6C)alkil, sulfamido(1-6C)alkil, hidroksil-karbonil(1-6C) alkil, hetAr3(1-6C)alkil, Ar3(1-6C)alkil, (1-6C)alkoksi, monofluoro(1-6C)alkoksi, difluoro(1-6C)alkoksi trifluoro(1-6C)alkoksi, tetrafluoro(2-6C)alkoksi, pentafluoro(2-6C)alkoksi ciano(1-6C)alkoksi, hidroksi(1-6C)alkoksi, dihidroksi(2-6C)alkoksi, amino(2-6C)alkoksi, aminokarbonil (1-6C)alkoksi, hidroksikarbonil(1-6C)alkoksi, hetCic2(1-6C)alkoksi, hetAr3(1-6C)alkoksi, Ar3(1-6C)alkoksi, (1-4C alkoksi)(1-6C)alkoksi, (1-3C alkilsulfonil)(1-6C)alkoksi, (3-6C)cikloalkil [opsionalisht i zëvendësueshëm me F, OH, (1-6C alkil), (1-6C) alkoksi, ose (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil], hetAr4, Ar4, hetCic2(O)CH2-, (1-4C alkoksikarbonil)(1-6C)alkoksi, hidroksikarbonil(1-6C)alkoksi, aminokarbonil(1-6C)alkoksi, hetCic2C(=O)(1-6C)alkoksi, hidroksi(1-3C alkoksi)(1-6C)alkoksi, hidroksitrifluoro(1-6C)alkoksi, (1-3C)alkilsulfonamido(1-6C)alkoksi, (1-3C)alkilamido(1-6C)alkoksi, di(1-3C alkil)aminokarboksi, hetCic2C(=O)O-, hidroksidifluoro(1-6C)alkil, (1-4C alkilkarboksi)(1-6C)alkil, (1-6C)alkoksikarbonil, hidroksikarbonil, aminokarbonil, (1-3C alkoksi)amino-karbonil, hetCic3, halogjen, CN, trifluorometilsulfonil, N-(1-3C alkil)piridinonil, N-(1-3C trifluoroalkil)piridinonil, (1-4C alkilsiloksi)(1-6C)alkoksi, isoindoline-1,3-dionil(1-6C)alkoksi ose N-(1-3C alkil)oksadiazolonil; hetCic2 është një unazë heterociklike me 4-6 elementë që ka 1-2 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe O dhe opsionalisht i zëvendësueshëm me 1-2 grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil, (1-4C alkilkarboksi)(1-6C)alkil, dhe(1-6C)akil; hetCic3 është një heterocikël me 4-7 elementë që ka 1-2 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe O dhe opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, CN, CF3, (1-6C)alkil, hidroksi(1-6C)alkil, (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, (1-6C)akil-, (1-6C)alkilsulfonil, trifluorometilsulfonil dhe (1-4C alkoksi)karbonil; hetAr3 është një unazë heteroaril me 5-elementë që ka 1-3 atome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S dhe opsionalisht i zëvendësueshëm me (1-6C)alkil; Ar3 eshtë fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me (1-4C)alkoksi; hetAr4 është një unazë heteroaril me 5-6 elementë që ka 1-3 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S dhe O dhe opsionalisht i zëvendësueshëm me 1-2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil, halogjen, CN, hidroksi(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, (3-6C cikloalkil)CH2- (3-6C cikloalkil)C(=O)-, (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, (1-6C)alkoksi, (1-6C)alkilsulfonil, NH2, (1-6C alkil)amino, di(1-6C alkil)amino, (1-3C trifluoroalkoksi), (1-3C)trifluoroalkil, dhe metoksibenzil; ose një heteroaril biciklik me 9-10 elementë që ka 1-3 atome nitrogjen unazë; Ar4 është fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë groupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil, halogjen, CN, CF3, CF3O-, (1-6C)alkoksi, (1-6Calkil)OC(=O)-, aminokarbonil, (1-6C)alkiltio, hidroksi(1-6C)alkil, (1-6C alkil)SO2-, HOC(=O)- dhe (1-3C alkoksi)(1-3C alkil)OC(=O)-; R5 është H, (1-6C)alkil, monofluoro(1-6C)alkil, difluoro(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, tetrafluoro(2-6C)alkil, pentafluoro(2-6C)alkil, halogjen, CN, (1-4C)alkoksi, hidroksi(1-4C)alkil, (1-3C alkoksi)(1-4C)alkil, (1-4C alkil)OC(=O)-, (1-6C)alkiltio, fenil [opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-6C)alkil dhe (1-6C)alkoksi], (3-4C)cikloalkil, amino, aminokarbonil, ose trifluoro(1-3C alky)amido; ose R4 dhe R5 së bashku me atomet në të cilat ato janë bashkangjitur formojnë një unazë karbociklike të ngopur, pjesërisht të pangopur ose të pangopur me 5-6 elementë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil, ose R4 dhe R5 së bashku me atomet në të cilat ato janë bashkangjitur formojnë unazë heterociklike të ngopur, pjesërisht të pangopur ose të pangopur me 5-6 elementë që ka një heteroatom unazë të zgjedhur nga N, O ose S, ku unaza heterociklike e sipërpërmendur është opsionalisht e zëvendësueshme me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C alkil)C(=O)O-, (1-6)akil, (1-6C)alkil dhe okso, dhe atomi unazë sulfur i sipërpërmendur është opsionalisht i oksiduar me S(=O) ose SO2; hetAr5 është një unazë heteroaril me 5-6 elementë që ka 1-3 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, ku unaza është opsionalisht e zëvendësueshme me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-6C)alkil, (1-6C)alkoksi dhe CF3; Ar5 është fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose me shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-6C)alkil, (1-6C)alkoksi, CF3O-, (1-4C)alkoksikarbonil dhe aminokarbonil; R3a është hidrogjen, halogjen, (1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose me shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-6C)alkil dhe hidroksimetil, ose një unazë heteroaril me 5-6 elementë që ka 1-3 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose me shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil dhe halogjen; R3b është hidrogjen, (1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose me shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-6C)alkil dhe hidroksimetil, ose një unazë heteroaril me 5-6 elementë që ka 1-3 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S dhe opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose me shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil dhe halogjen; R4a është hidrogjen, (1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, fenil [opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose me shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil, halogjen, CN, CF3, CF3O-, (1-6C)alkoksi, (1-6Calkil)OC(=O)-, aminokarbonil, (1-6C)alkiltio, hidroksi(1-6C)alkil, (1-6C alkil)SO2-, HOC(=O)- dhe (1-3C alkoksi)(1-3C alkil)OC(=O)-], ose një unazë heteroaril me 5-6 elementë që ka 1-3 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S dhe O dhe opsionalisht i zëvendësueshëm me 1-2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil, hidroksi(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, (3-6C cikloalkil)CH2- (3-6C cikloalkil)C(=O)-, (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, (1-6C)alkoksi, (1-6C)alkilsulfonil, NH2, (1-6C alkil)amino, di(1-6C alkil)amino, (1-3C trifluoroalkoksi)(1-3C)trifluoroalkil, dhe metoksibenzil; dhe R5a është hidrogjen, halogjen, (1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-6C)alkil dhe hidroksimetil, ose një unazë heteroaril me 5-6 elementë që ka 1-3 heteroatome unazë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S dhe opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil dhe halogjen. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku X është O. |
| 3 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-2, ku R1 është zgjedhur nga (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, difluoro(1-6C)alkil, dhe trifluoro(1-6C)alkil, në menyrë të preferueshme R1 është (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil. |
| 4 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ku B është Ar1, Ar1 në menyrë të preferueshme të jetë fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë halogjenë. |
| 5 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ku B është hetAr1, B në menyrë të preferueshme të jetë piridil opsionalisht i zëvendësueshëm me 1-2 grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil ose halogjen. |
| 6 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-5, ku Unaza C është formula C-1. |
| 7 | Një përbërje sipas pretendimit 6, ku: R4 është H, OH, (1-6C)alkil, monofluoro(1-6C)alkil, difluoro(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C) alkil, tetrafluoro(2-6C)alkil, pentafluoro(2-6C)alkil, ciano(1-6C)alkil, hidroksi(1-6C)alkil, dihidroksi(2-6C)alkil, (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, amino(1-6C)alkil, amino-karbonil(1-6C)alkil, (1-3C)alkilsulfonamido(1-6C)alkil, sulfamido(1-6C)alkil, hidroksil-karbonil(1-6C)alkil, hetAr3(1-6C)alkil, Ar3(1-6C) alkil, (1-6C)alkoksi, monofluoro(1-6C)alkoksi, difluoro(1-6C)alkoksi, trifluoro(1-6C)alkoksi, tetrafluoro(2-6C)alkoksi, penta-fluoro(2-6C) alkoksi, ciano(1-6C)alkoksi, hidroksi(1-6C)alkoksi, dihidroksi(2-6C)alkoksi, amino(2-6C) alkoksi, aminokarbonil(1-6C)alkoksi, hidroksikarbonil(1-6C)alkoksi, hetCic2(1-6C)alkoksi, hetAr3(1-6C)alkoksi, Ar3(1-6C)alkoksi, (1-4C alkoksi)(1-6C)alkoksi, (1-3C alkilsulfonil)(1-6C)alkoksi, (3-6C)cikloalkil, hetAr4, ose Ar4; dhe R5 është H, (1-6C)alkil, monofluoro(1-6C)alkil, difluoro(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, tetrafluoro(2-6C)alkil, pentafluoro(2-6C)alkil, halogjen, CN, (1-4C)alkoksi, hidroksi(1-4C) alkil, (1-3C alkoksi)(1-4C)alkil, (1-4C alkil)OC(=O)-, (1-6C)alkiltio, ose fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose me shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, (1-6C)alkil dhe (1-6C)alkoksi. |
| 8 | Një përbërje sipas pretendimit 7, ku R4 është zgjedhur nga (1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, ciano(1-6C)alkil, (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil dhe (3-6C)cikloalkil, ose R4 është zgjedhur nga (1-6C)alkoksi, ciano(1-6C)alkoksi, hidroksi(1-6C)alkoksi, dhe (1-4C alkoksi)(1-6C)alkoksi. |
| 9 | Një përbërje sipas pretendimit 7, ku R4 është zgjedhur nga hetAr4 dhe Ar4. |
| 10 | Një përbërje sipas pretendimit 7, ku R5 është (1-6C)alkil. |
| 11 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ku: R4 dhe R5 së bashku me atomet në të cilën ato janë bashkangjitur formojnë një unazë karbociklike të ngopur me 5-6 elementë opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose me shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil, ose R4 dhe R5 së bashku me atomet në të cilën ato janë bashkangjitur formojnë një unazë heterociklike të ngopur me 5-6 elementë që kanë një heteroatom unazë të zgjedhur nga N, O ose S, ku atomi unazë nitrogjen i sipërpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me (1-6C alkil)C(=O)O-, ose (1-6)akil, dhe atomi unazë sulfuri është opsionalisht i oksiduar te S(=O) ose SO2. |
| 12 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-11, ku R3 është Ar2. |
| 13 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-12, ku R2 është H. |
| 14 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-13, ku Ra, Rb, Rc dhe Rd janë H. |
| 15 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-14, ku pjesa Y-B dhe pjesa -NH-C(=X)-NH- e Formulës I janë trans në konfigurimin absolut të treguar në formulën C: . C |
| 16 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-15, ku pjesa Y-B dhe pjesa -NH-C(=X)-NH- e Formulës I janë trans në konfigurimin absolut të treguar në formulën D: |
| 17 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-16, ku Y është një lidhje. |
| 18 | Një përbërje e pretendimit 1, zgjedhur nga perbërjet e mëposhtëme: , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , dhe . |
| 19 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-18, ku R4 është hetAr4. |
| 20 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-19, ku hetAr4 është një unazë heteroarile me 5-6 elementë që ka 1-3 heteroatome unazë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S dhe O dhe opsionalisht i zëvendësueshëm me 1-2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga (1-6C)alkil. |
| 21 | Një përbërje sipas pretendimit 20, zgjedhur nga , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 22 | Një përbërje e pretendimit 21, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 23 | Një përbërje e pretendimit 21, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 24 | Një përbërje e pretendimit 21, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 25 | Një përbërje e pretendimit 21, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 26 | Një përbërje e pretendimit 21, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 27 | Një përbërje e pretendimit 21, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 28 | Një përbërje e pretendimit 21, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 29 | Një përbërje e pretendimit 21, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 30 | Një përbërje e pretendimit 21, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 31 | Një përbërje e pretendimit 21, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 32 | Një kompozim farmaceutik, i cili përfshin një perbërje të Formulës I siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 31 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një hollues ose mbartës farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 33 | Një përbërje e Formulës I siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 31, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e dhimbjes, kancerit, inflamacionit, sëmundjes neurodegjenerative apo infeksionit Tripanosoma cruzi. |
| 34 | Përbërja siç përcaktohet në pretendimin 33, për përdorim në trajtimin e dhimbjes. |
| 35 | Përbërja për përdorim siç përcaktohet në pretendimin 34, ku dhimbja është dhimbje kronike. |
| 36 | Përbërja për përdorim siç përcaktohet në pretendimin 34, ku dhimbja është dhimbje acute. |
| 37 | Përbërja për përdorim siç përcaktohet në pretendimin 34, ku dhimbja dhimbja inflamatore, dhimbja neuropatike, dhimbja e lidhur me kancerin, dhimbja e lidhur me kirurgjinë ose dhimbja e lidhur me thyerjen e kockave. |
| 38 | Përbërja siç përcaktohet në pretendimin 33, për përdorim në trajtimin e kancerit. |
| 39 | Përbërja për përdorim siç përcaktohet në pretendimin 38, ku kanceri është neuroblastoma, kanceri ovarian, kanceri pankreatik, kanceri kolorektal ose kanceri i prostatës. |
| 40 | Përdorimi i një përbërjeje të Formulës I siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 31, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, në përgatitjen e një medikamenti për trajtimin e dhimbjes, kancerit, inflamacionit, sëmundjes neurodegjenerative ose infeksionit Tripanosoma cruzi. |
| 41 | Një proces për përgatitjen e një perbërjeje të pretendimit 1, i cili përfshin: (a) për një përbërje të Formulës I ku X është O, bashkimi i një përbërjeje korresponduese që ka formulën II me një përbërje korresponduese që ka formulën III në prani të karbonildiimidazole dhe një baze; ose (b) për një përbërje të Formulës I ku X është S, bashkimi i një përbërjeje korresponduese që ka formulën II me një përbërje korresponduese që ka formulën III në prani të di(1H-imidazol-2-il)metanetione dhe një baze; ose (c) për një përbërje të Formulës I ku X është O, bashkimi i një përbërjeje korresponduese që ka formulën II me një përbërje korresponduese që ka formulën IV ku L1 është një grup që largohet, në prani të një baze; ose (d) për një përbërje të Formulës I ku X është O, bashkimi i një përbërjeje korresponduese që ka formulën V ku L2 është një grup që largohet, me një përbërje korresponduese që ka formulën III në prani të një baze; ose (e) për një përbërje të Formulës I ku X është O, aktivizimi i një përbërjeje korresponduese që ka formulën VI me difenilfosforil azide e ndjekur nga bashkimi i ndërmjetësit të aktivizuar me një përbërje korresponduese që ka formulën III në prani të një baze; ose (f) për një përbërje të Formulës I ku X është O, bashkimi i një përbërjeje korresponduese që ka formulën II me një përbërje korresponduese që ka formulën VII në prani të një baze; ose (g) për një përbërje të Formulës I ku R1 është (trifluorometoksi)(1-6C)alkil, (1-3C sulfanil)(1-6C)alkil, monofluoro(1-6C)alkil, difluoro(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, tetrafluoro(2-6C)alkil, ose pentafluoro(2-6C)alkil, kundërveprimi i një përbërjeje korresponduese që ka formulën VIII me një përbërjeje korresponduese që ka (trifluorometoksi)(1-6C)alkil-L3, (1-3C sulfanil)(1-6C)alkil-L3, monofluoro(1-6C)alkil-L3, difluoro(1-6C)alkil-L3, trifluoro(1-6C)alkil-L3, tetrafluoro(2-6C)alkil-L3, ose pentafluoro(2-6C)alkil-L3, ku L3 është një atom që largohet ose një grup që largohet, në prani të një baze; ose (h) për një përbërje të Formulës I ku X është O, R4 është CH3OCH2- dhe R5 është OHCH2-, trajtimi i një përbërjeje korresponduese që ka formulën e përgjithshme IX me një acid inorganik; dhe opsionalisht heqja e grupit mbrojtës dhe opsionalisht përgatitja e një kripe farmaceutikisht të pranueshme të saj. |