Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6321
2017.02.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.08.31
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/710
2016.12.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.03.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12775861.3
2012.08.31
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2751109
2016.11.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161530866 |
| US | 201261594882 |
| US | 201261677445 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Incyte Holdings Corporation | 1801 Augustine Cut-Off Wilmington,DE 19803/US, |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LI, Yun-Long | 1 Pin Oak Drive, Chadds Ford, Pennsylvania 19317 , US |
| YAO, Wenqing | 748 Meadowbank Road, Kennett Square, Pennsylvania 19348 , US |
| COMBS, Andrew, P. | 329 East Doe Run Road, Kennett Square, Pennsylvania 19348 , US |
| YUE, Eddy, W. | 9 Altemus Drive, Landenberg, Pennsylvania 19350 , US |
| MEI, Song | 151 Monet Circle, Wilmington, Delaware 19808 , US |
| ZHU, Wenyu | 21 Abel Place, Media, Pennsylvania 19063 , US |
| GLENN, Joseph | 103 Deer Horn Drive, Mount Royal, New Jersey 08061 , US |
| MADUSKUIE, Thomas, P., Jr. | 613 Foulkstone Road, Wilmington, Delaware 19803 , US |
| SPARKS, Richard, B. | 3316 Englewood Road, Wilmington, Delaware 19810 , US |
| DOUTY, Brent | 3420 Strasburg Road East, Fallowfield, Pennsylvania 19320 , US |
| HE, Chunhong | 40 Magnolia Way, Chadds Ford, PA 19317 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Aleksandra Arseni Mecaj | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
| Aleksandra Arseni Mecaj | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
(54) Titull
HETEROCIKLILAMINE SI FRENUES PI3K
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërësi i Formulës I: ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, ku: X është CR9 ose N; W është CR7 ose N; Y është CR8, CR8a, ose N; Z është një lidhje ose C(=O); me kusht që -W=Y-Z- është -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)-, ose -CR7=N-C(=O)-; R1 është C1-3 alkil; R2 është halo, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C1-6 haloalkoksi, fenil, ose heteroaril 5-6 antarësh; ku fenili në fjalë dhe heteroarili 5-6 antarësh janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, dhe C1-4 haloalkoksi; R3 është Cy, -(C1-3 alkilen)-Cy, halo, CN, NO2, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, ORa, SRa, C(=O)Rb, C(=O)NRcRd, C(=O)ORa, OC(=O)Rb, OC(=O)NRcRd, NRcRd, NRcC(=O)Rb, NRcC(=O)ORb, NRcC(=O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(=O)2Rb, NRcS(=O)2NRcRd, S(=O)2Rb, ose S(=O)2NRcRd; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, dhe C2-6 alkinil në fjalë janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 grupe R3a të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R4 është H, halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 alkoksi, ose C1-4 haloalkoksi; R5 është halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 alkoksi, C1-4 haloalkoksi, ose ciklopropil; R6 është H, halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 alkoksi, ose C1-4 haloalkoksi; R7 është H ose C1-4 alkil; R8 është H, halo, -OH, -CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, Cy2, -(C1-3 alkilen)-Cy2, ORa2, SRa2, C(=O)Rb2, C(=O)NRc2Rd2, C(=O)ORa2, OC(=O)Rb2, OC(=O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(=O)Rb2, NRc2C(=O)ORb2, NRc2C(=O)NRc2Rd2, C(=NRe)Rb2, C(=NRe)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe)NRc2Rd2, NRc2S(=O)Rb2, NRc2S(=O)2NRc2Rd2, S(=O)Rb2, S(=O)2Rb2, ose S(=O)2NRc2Rd2; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil në fjalë janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R8a është H, halo, -CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, Cy2, -(C1-3 alkilen)-Cy2, C(=O)Rb2, C(=O)NRc2Rd2, C(=O)ORa2, NRc2Rd2, NRc2C(=O)Rb2, NRc2C(=O)ORb2, NRc2C(=O)NRc2Rd2, NRc2S(=O)Rb2, NRc2S(=O)2NRc2Rd2, S(=O)Rb2, S(=O)2Rb2, ose S(=O)2NRc2Rd2; ku C1-6 alkil, C2-6alkenil, C2-6 alkinil në fjalë janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R9 është H, halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 alkoksi, ose C1-4 haloalkoksi; R10 është H ose C1-4 alkil; cdo Ra, Rb, Rc, dhe Rd është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, dhe Cy; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, dhe C2-6 alkinil në fjalë janë zëvendësuar secili në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R3b të zgjedhur në mënyrë të pavarur; ose Rc dhe Rd së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur formojnë një grup heterocikloalkil 4-, 5-, 6-, ose 7 antarësh, që është zëvendësuar në mënyrë opsionale me -OH ose C1-3 alkil; cdo Re është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, CN, OH, C1-4 alkil, dhe C1-4 alkoksi; cdo Cy është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupet C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-10 antarësh, fenil, naftil, dhe heteroaril 5-10 antarësh, secili prej të cilëve është zëvendësuar në mënyrë opsionale 1, 2, 3, ose 4 grupe R3b të zgjedhur në mënyrë të pavarur; cdo R3a është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, CN, NO2, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, ORa1, SRa1, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1, C(=O)ORa1, OC(=O)Rb1, OC(=O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(=O)Rb1, NRc1C(=O)ORb1, NRc1C(=O)NRc1Rd1, C(=NRe)Rb1, C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1S(=O)Rb1, NRc1S(=O)2NRc1Rd1, S(=O)2Rb1, dhe S(=O)2NRc1Rd1; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil në fjalë janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; cdo R3b është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy1, -(C1-3 alkilen)-Cy1, halo, CN, NO2, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, ORa1, SRa1, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1, C(=O)ORa1, OC(=O)Rb1, OC(=O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(=O)Rb1, NRc1C(=O)ORb1, NRc1C(=O)NRc1Rd1, C(=NRe)Rb1, C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe)NRc1Rd1, NRc1S(=O)Rb1, NRc1S(=O)2NRc1Rd1, S(=O)Rb1, S(=O)2Rb1, dhe S(=O)2NRc1Rd1; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil në fjalë janë zëvendësuar secili në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; cdo Cy1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, dhe heteroaril 5-6 antarësh, secili prej të cilëve është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, 3, ose 4 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; cdo Ra1, Rb1, Rc1, dhe Rd1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, dhe heteroaril 5-6 antarësh; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-7 cikloalkil në fjalë, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil dhe heteroaril 5-6 antarësh janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; ose Rc1 dhe Rd1 së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur formojnë një grup heterocikloalkil 4-, 5-, 6-, ose 7 antarësh, që është zëvendësuar në mënyrë opsionale me -OH ose C1-3 alkil; cdo Cy2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, heteroaril 5-6 antarësh, ose heteroaril 9-10-antarësh biciklik, secili prej të cilëve është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, 3, ose 4 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; cdo Ra2, Rb2, Rc2, dhe Rd2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, dhe heteroaril 5-6 antarësh; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-7 cikloalkil në fjalë, heterocikloalkili 4-7 antarësh, fenili dhe heteroarili 5-6 antarësh janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; ose Rc2 dhe Rd2 së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur formojnë një grup heterocikloalkil 4-, 5-, 6-, ose 7 antarësh, që është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me -OH ose C1-3 alkil; dhe cdo R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, NO2, CN, halo, C1-3 alkil, C2-3 alkenil, C2-3 alkinil, C1-3 haloalkil, ciano-C1-3 alkil, HO-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi-C1-3 alkil, C3-7 cikloalkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkoksi, amino, C1-3 alkilamino, di(C1-3 alkil)amino, tio, C1-3 alkiltio, C1-3 alkilsulfinil, C1-3 alkilsulfonil, karbamil, C1-3 alkilkarbamil, di(C1-3 alkil)karbamil, karboksi, C1-3 alkilkarbonil, C1-4 alkoksikarbonil, C1-3 alkilkarbonilamino, C1-3 alkilsulfonilamino, aminosulfonil, C1-3 alkilaminosulfonil, di(C1-3 alkil)aminosulfonil, aminosulfonilamino, C1-3alkilaminosulfonilamino, di(C1-3 alkil)aminosulfonilamino, aminokarbonilamino, C1-3 alkilaminokarbonilamino, dhe di(C1-3 alkil)aminokarbonilamino; ku atomet e karbonit unazë-formuese dhe heteroatomet e grupit heterocikloalkil mund të jenë zëvendësuar në mënyrë opsionale nga okso ose sulfido. |
| 2 | Përbërësi i pretendimit 1, ose kripa e pranueshme farmaceutikisht e tij, ku pjesë është: |
| 3 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 2, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R1 është metil. |
| 4 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 3, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R2 është C1-6 alkil, C1-3 alkoksi, ose fenil; ku fenili në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale të zëvendësuar nga 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo. |
| 5 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 4, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku cdo Ra, Rb, Rc, dhe Rd është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, dhe C1-6 haloalkil. |
| 6 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 4, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R3 është Cy. |
| 7 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 4, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R3 është C(=O)NRcRd; ku cdo Rc dhe Rd është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil. |
| 8 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 6, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku: cdo Cy është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga një unazë azetidin, unazë pirazol, unazë piridin, unazë pirimidin, unazë fenil, secila prej të cilës është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një R3b të zgjedhur nga Cy1, -(C1-3 alkilen)-Cy1, halo, CN, OH, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Ra1, S(=O)Rb1, dhe S(=O)2NRc1Rd1; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; Cy1 është C3-6 cikloalkil ose heterocikloalkil 4-7 antarësh; cdo Ra1, Rb1, Rc1, dhe Rd1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, dhe C1-6 haloalkil; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; dhe cdo R11 është në mënyrë të pavarur OH ose C1-3 alkoksi. |
| 9 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 8, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R4 është halo, CN, ose C1-4 alkil. |
| 10 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 9, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R5 është halo ose CN. |
| 11 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 10, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R6 është H. |
| 12 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 11, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R7 është H. |
| 13 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 12, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R8 është H, halo, CN, metil, ose Cy2; ku Cy2 është zgjedhur nga ciklopropil, fenil, unazë pirazol, unazë piridin, ose unazë pirimidin, secila prej të cilave është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1 R11 e zgjedhur nga OH, CN, fluoro, metil, 2-hidroksietil, dimetilkarbamil, amino, metilkarbamil, dhe dimetilkarbamil. |
| 14 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1-7 dhe 9-12, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku cdo R11 është në mënyrë të pavarur OH, CN, halo, C1-3 alkil, C1-3 haloalkil, HO-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkoksi, amino, C1-3 alkilamino, di(C1-3 alkil)amino, karbamil, C1-3 alkilkarbamil, ose di(C1-3 alkil)karbamil. |
| 15 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 12, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R8a është H, halo, -CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, ose Cy2. |
| 16 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 15, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R9 është H. |
| 17 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 16, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R10 është H. |
| 18 | Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku pjesë është: R1 është metil; R2 është C1-3 alkoksi; R3 është Cy; Cy është zgjedhur nga C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, dhe heteroaril 5-6 antarësh, secili prej të cilit është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 ose 2 R3b të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy1, -(C1-3 alkilen)-Cy1, halo, CN, OH, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1, S(=O)Rb1, dhe S(=O)2NRc1Rd1; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; Cy1 është C3-6 cikloalkil ose heterocikloalkil 4-7 antarësh; cdo Ra1, Rb1, Rc1, dhe Rd1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, dhe C1-6 haloalkil; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R4 është halo, CN, ose C1-4 alkil; R5 është halo ose CN; R6, R7, R9, dhe R10 janë secili H; R8 është H, halo, CN, C1-6 alkil, ose Cy2; ku Cy2 është zgjedhur nga C3-6 cikloalkil, fenil, heteroaril 5-6 antarësh, dhe heterocikloalkil 4-7 antarësh, secili prej të cilëve është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1 grup R11; R8a është H ose halo; dhe cdo R11 është në mënyrë të pavarur OH, CN, halo, C1-3 alkil, C1-3 haloalkil, HO-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkoksi, amino, C1-3 alkilamino, di(C1-3 alkil)amino, karbamil, C1-3 alkilkarbamil, ose di(C1-3 alkil)karbamil. |
| 19 | Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht, ku pjesa është R1 është metil; R2 është fenil; ku fenili në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo; R3 është C(=O)NRcRd; ku cdo Rc dhe Rd është zgjedhur zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil; Cy është zgjedhur nga C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, dhe heteroaril 5-6 antarësh, secili prej të cilëve është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 ose 2 R3b të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy1, -(C1-3 alkilen)-Cy1, halo, CN, OH, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Ra1, S(=O)Rb1, dhe S(=O)2NRc1Rd1; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; Cy1 është C3-6 cikloalkil ose heterocikloalkil 4-7 antarësh; cdo Ra1, Rb1, Rc1, dhe Rd1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, dhe C1-6 haloalkil; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R4 është halo, CN, ose C1-4 alkil; R5 është halo ose CN; R6, R7, R9, dhe R10 janë secili H; R8 është H, halo, CN, C1-6 alkil, ose Cy2; ku Cy2 është zgjedhur nga C3-6 cikloalkil, fenil, heteroaril 5-6 antarësh, dhe heterocikloalkil 4-7 antarësh, secili prej të cilëve është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1 grup R11; R8a është H ose halo; dhe cdo R11 është në mënyrë të pavarur OH, CN, halo, C1-3 alkil, C1-3 haloalkil, HO-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkoksi, amino, C1-3 alkilamino, di(C1-3 alkil)amino, karbamil, C1-3 alkilkarbamil, ose di(C1-3 alkil)karbamil. |
| 20 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 1-10, 13-14, dhe 18-19, që ka formulën II: ose kripë të pranueshme farmaceutikisht të tyre: |
| 21 | Përbërësi i pretendimit 1 a) që ka Formulën IIa ose kripë të pranueshme farmaceutikisht të tyre; ku: R2 është C1-6 alkil, C1-3 alkoksi, ose fenil; ku fenili në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo; R3 është Cy ose C(=O)NRcRd; ku cdo Rc dhe Rd është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil; Cy është zgjedhur nga C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, dhe heteroaril 5-6 antarësh, secili prej të cilit është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 ose 2 R3b të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy1, -(C1-3 alkilen)-Cy1, halo, CN, OH, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1, S(=O)Rb1, dhe S(=O)2NRc1Rd1; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; Cy1 është C3-6 cikloalkil ose heterocikloalkil 4-7 antarësh; cdo Ra1, Rb1, Rc1, dhe Rd1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, dhe C1-6 haloalkil; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R4 është halo, CN, ose C1-4 alkil; R5 është halo ose CN; R8 është H, halo, CN, C1-6 alkil, ose Cy2; ku Cy2 është zgjedhur nga C3-6 cikloalkil, fenil, heteroaril 5-6 antarësh, dhe heterocikloalkil 4-7 antarësh, secili prej të cilëve është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1 grup R11; dhe cdo R11 është në mënyrë të pavarur OH, CN, halo, C1-3 alkil, C1-3 haloalkil, HO-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkoksi, amino, C1-3 alkilamino, di(C1-3 alkil)amino, karbamil, C1-3 alkilkarbamil, ose di(C1-3 alkil)karbamil; ose b) që ka Formulën IIIa: ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj; ku: R2 është C1-6 alkil, C1-3 alkoksi, ose fenil; ku fenili në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo; R3 është Cy ose C(=O)NRcRd; ku cdo Rc dhe Rd është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil; Cy është zgjedhur nga C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, dhe heteroaril 5-6 antarësh, secili prej të cilëve është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 ose 2 R3b të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy1, -(C1-3 alkilen)-Cy1, halo, CN, OH, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1, S(=O)Rb1, dhe S(=O)2NRc1Rd1; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; Cy1 është C3-6 cikloalkil ose heterocikloalkil 4-7 antarësh; cdo Ra1, Rb1, Rc1, dhe Rd1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, dhe C1-6 haloalkil; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R4 është halo, CN, ose C1-4 alkil; R5 është halo ose CN; dhe cdo R11 është në mënyrë të pavarur OH, CN, halo, C1-3 alkil, C1-3 haloalkil, HO-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkoksi, amino, C1-3 alkilamino, di(C1-3 alkil)amino, karbamil, C1-3 alkilkarbamil, ose di(C1-3 alkil)karbamil; ose c) që ka Formulën IVa: ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj; ku: R2 është C1-6 alkil, C1-3 alkoksi, ose fenil; ku fenili në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo; R3 është Cy ose C(=O)NRcRd; ku cdo Rc dhe Rd është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil; Cy është zgjedhur nga C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, dhe heteroaril 5-6 antarësh, secili prej të cilave është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 ose 2 R3b të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy1, -(C1-3 alkilen)-Cy1, halo, CN, OH, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1, S(=O)Rb1, dhe S(=O)2NRc1Rd1; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; Cy1 është C3-6 cikloalkil ose heterocikloalkil 4-7 antarësh; cdo Ra1, Rb1, Rc1, dhe Rd1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, dhe C1-6 haloalkil; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R4 është halo, CN, ose C1-4 alkil; R5 është halo ose CN; dhe cdo R11 është në mënyrë të pavarur OH, CN, halo, C1-3 alkil, C1-3 haloalkil, HO-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkoksi, amino, C1-3alkilamino, di(C1-3 alkil)amino, karbamil, C1-3 alkilkarbamil, ose di(C1-3 alkil)karbamil; ose d) që ka Formulën Va: ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj; ku: R2 është C1-6 alkil, C1-3 alkoksi, ose fenil; ku fenili në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo; R3 është Cy ose C(=O)NRcRd; ku cdo Rc dhe Rd është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil; Cy është zgjedhur nga C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, dhe heteroaril 5-6 antarësh, secili prej të cilit është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 ose 2 R3b të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy1, -(C1-3 alkilen)-Cy1, halo, CN, OH, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1, S(=O)Rb1, dhe S(=O)2NRc1Rd1; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11të zgjedhur në mënyrë të pavarur; Cy1 është C3-6 cikloalkil ose heterocikloalkil 4-7 antarësh; cdo Ra1, Rb1, Rc1, dhe Rd1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, dhe C1-6 haloalkil; ku C1-6 alkil në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R4 është halo, CN, ose C1-4 alkil; R5 është halo ose CN; R8 është H, halo, CN, C1-6 alkil, ose Cy2; ku Cy2 është zgjedhur nga C3-6 cikloalkil, fenil, heteroaril 5-6 antarësh, dhe heterocikloalkil 4-7 antarësh, secili prej të cilit është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1 grup R11; dhe cdo R11 është në mënyrë të pavarur OH, CN, halo, C1-3 alkil, C1-3 haloalkil, HO-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkoksi, amino, C1-3 alkilamino, di(C1-3 alkil)amino, karbamil, C1-3 alkilkarbamil, ose di(C1-3 alkil)karbamil. |
| 22 | Përbërësi i pretendimit 21, ose kripë e panueshme farmaceutikisht, ku: a) R2 është C1-3 alkoksi; dhe R3 është Cy; ose b) R2 është fenil; ku fenili në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo; dhe R3 është C(=O)NRcRd; ku cdo Rc dhe Rd është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil. |
| 23 | Përbërës i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 22, ku R2 ose R3 përmban të paktën një pjesë ciklike. |
| 24 | Përbërës i pretendimit 1: a) i zgjedhur nga: 1-{1-[5-Kloro-3-(1-izopropilazetidin-3-il)-2-metoksi-4-metilfenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin; 1-{1-[3-(1-Acetilazetidin-3-il)-5-kloro-2-metoksi-4-metilfenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-{1-[5-Kloro-2-metoksi-4-metil-3-(1-propionilazetidin-3-il)fenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin; 1-(1-{5-Kloro-3-[1-(ciklopropilmetil)azetidin-3-il]-2-metoksi-4-metilfenil}etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-{1-[5-kloro-2-metoksi-4-metil-3-(1-metilazetidin-3-il)fenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-{1-[5-Kloro-3-(1-etilazetidin-3-il)-2-metoksi-4-metilfenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-{1-[5-Kloro-3-(1-izobutilazetidin-3-il)-2-metoksi-4-metilfenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin; 1-{1-[3-(1-sek-butilazetidin-3-il)-5-kloro-2-metoksi-4-metilfenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin; 1-(1-{5-Kloro-2-metoksi-3-[1-(2-metoksietil)azetidin-3-il]-4-metilfenil}etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N-metilazetidin-1-karboksamid; 5-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-Amino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 1-{1-[5-Kloro-4-fluoro-3-(1-izopropilazetidin-3-il)-2-metoksifenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin; 5-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-Amino-3-iodo-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N- dimetilpiridin-2-karboksamid; 4-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 4-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-N-metilpikolinamid; 4-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N-(2-hidroksietil)piridin-2-karboksamid; 4-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N-(2-hidroksietil)-N-metilpiridin-2-karboksamid; 2-(4-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)etanol; 3’-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5’-kloro-3-fluoro-2’-metoksi-N,N,6’-trimetilbifenil-4-karboksamid; 3’-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5’-kloro-3-fluoro-2’-metoksi-N,6’- dimetilbifenil-4-karboksamid; 5-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-N-(2-hidroksietil)pikolinamid; 4-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N-(2-hidroksietil)-N-metilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-Amino-5-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(5H)-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N- dimetilpiridin-2-karboksamid; 4-Amino-8-(1-{5-kloro-2-metoksi-4-metil-3-[5-(metilsulfonil)piridin-3-il]fenil}etil)pirido[2,3- d]pirimidin-5(8H)-on; 5-{3-[1-(4-Amino-5-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(5H)-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}nikotinonitril; 4-Amino-8-[1-(5-kloro-2-metoksi-4-metil-3-piridin-3-ilfenil)etil]pirido[2,3-d]pirimidin-5(8H)-on; 4-Amino-8-[1-(5-kloro-2-metoksi-4-metil-3-pirimidin-5-ilfenil)etil]pirido[2,3-d]pirimidin- 5(8H)-on; 3’-[1-(4-Amino-5-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(5H)-il)etil]-5’-kloro-2’-metoksi-N,N,6’-trimetilbifenil- 3-karboksamid; 4-Amino-8-{1-[5-kloro-3-(5-fluoropiridin-3-il)-2-metoksi-4-metilfenil]etil}pirido[2,3-d]pirimidin- 5(8H)-on; 3’-[1-(4-Amino-5-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(5H)-il)etil]-5’-kloro-2’-metoksi-N,N,6’-trimetilbifenil- 3-sulfonamid; 5-{3-[1-(4-amino-5-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(5H)-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N- metilpiridin-2-karboksamid; 4-Amino-8-{1-[5-kloro-3-(1-izopropilazetidin-3-il)-2-metoksi-4-metilfenil]etil}pirido[2,3-d]pirimidin-5(8H)-on; 4-Amino-8-{1-[5-kloro-2-etoksi-3-(1-izopropilazetidin-3-il)-4-metilfenil]etil}pirido[2,3-d]pirimidin- 5(8H)-on; 5-{3-[1-(4-Amino-5-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(5H)-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N- dimetilpiridin-2-karboksamid; 6-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-4-kloro-N-etil-3’,5’-difluoro-3-metilbifenil-2-karboksamid; 4-{3-[1-(4-amino-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N- dimetilpiridin-2-karboksamid; 4-{3-[1-(4-amino-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N-(2-hidroksietil)piridin-2-karboksamid; 4-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-ciano-2-metoksi-6-metilfenil}-N-(2-hidroksietil)-N-metilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-Amino-5-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[5-(metilsulfonil)piridin-3-il]benzonitril; 5-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil)-N,N-dimetilpikolinamid; 5-{3-[1-(4-amino-5-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(5H)-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}-N,N- dimetilpiridin-2-karboksamid; 4-(1-(4-amino-5-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(5H)-il)etil)-6-kloro-3-etoksi-2-(5-(metilsulfonil)piridin- 3-il)benzonitril; 5-(3-{1-[4-amino-3-(3-fluorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-(3-{1-[4-amino-3-(1H-pirazol-4-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-(3-{1-[4-amino-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil} -5-kloro-2-etoksi- 6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-(3-{1-[4-amino-3-(1-metil-1H-pirazol-3-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi- 6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-(3-{1-[4-amino-3-(1H-pirazol-3-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-[3-(1-{4-amino-3-[1-(2-hidroksietil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il}etil)-5-kloro- 2-etoksi-6-metilfenil]-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-amino-3-ciklopropil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-amino-3-ciano-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-(3-{1-[4-amino-3-(4-fluorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{4-amino-1-[1-(5-kloro-3-{6-[(dimetilamino)karbonil]piridin-3-il}-2-etoksi-4-metilfenil)etil]-1H- pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-(3-{1-[4-amino-3-(5-cianopiridin-3-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6- metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-(3-{1-[4-amino-3-(2-aminopirimidin-5-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6- metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-amino-3-{6-[(metilamino)karbonil]piridin-3-il}-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-amino-3-piridin-4-il-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-amino-3-piridin-3-il-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-amino-3-{5-[(dimetilamino)karbonil]piridin-3-il}-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5- kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 1-{1-[5-kloro-2-metoksi-4-metil-3-(1-oksetan-3-ilazetidin-3-il)fenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-(1-{5-kloro-2-metoksi-4-metil-3-[1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)azetidin-3-il]fenil}etil)-3-metil- 1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilnikotinamid; dhe 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre e cdonjërit prej të sipërpërmendurve; ose b) të zgjedhur nga: 1-{1-[5-Kloro-4-fluoro-3-(1-izopropilazetidin-3-il)-2-metoksifenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin; (2S)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-fluoro-2-metoksifenil}azetidin-1-il)propan-2-ol; (2R)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-fluoro-2-metoksifenil}azetidin-1-il)propan-2-ol; 1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-fluoro-2-metoksifenil}azetidin-1-il)-2-metilpropan-2-ol; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-fluoro-2-metoksifenil}azetidin-1-il)etanol; 1-{1-[5-Kloro-4-fluoro-2-metoksi-3-(1-oksetan-3-ilazetidin-3-il)fenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin; 1-{1-[5-Kloro-4-fluoro-3-(1-izopropilazetidin-3-il)-2-metoksifenil]etil}-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 2-[3-(3-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-6-fluoro-2-metoksifenil)azetidin-1-il]etanol; 1-{1-[5-Kloro-4-fluoro-2-metoksi-3-(1-metilazetidin-3-il)fenil]etil}-3-(difluorometil)-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4-amin; (2S)-1-[3-(3-{1-[4-amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-6-fluoro-2- metoksifenil)azetidin-1-il]propan-2-ol; 5-(1-(4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-2-fluoro-3-(1-((S)-2-hidroksipropil)azetidin-3-il)-4-metoksibenzonitril; 5-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-2-fluoro-3-[1-(2-hidroksietil)azetidin-3-il]-4-metoksibenzonitril; 5-[3-(1-{4-Amino-3-[(3R)-3-hidroksibut-1-in-1-il]-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il}etil)-5-kloro-2- etoksi-6-metilfenil]-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid bis(trifluoroacetat); 5-[3-(1-{4-Amino-3-[(3S)-3-hidroksibut-1-in-1-il]-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il}etil)-5-kloro-2- etoksi-6-metilfenil]-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid bis(trifluoroacetat); 5-{3-[1-(4-Amino-3-etil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N- dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-(3-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid bis(trifluoroacetat); 5-(3-{1-[4-Amino-3-(hidroksimetil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid bis(trifluoroacetat); 5-[3-(1-{4-Amino-3-[(metilamino)metil]-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il}etil)-5-kloro-2-etoksi-6- metilfenil]-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid tris(trifluoroacetat); 5-[3-(1-{4-Amino-3-[(dimetilamino)metil]-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il}etil)-5-kloro-2-etoksi-6- metilfenil]-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid tris(trifluoroacetat); 5-(3-{1-[4-Amino-3-(fluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid bis(trifluoroacetat); 3-{1-[4-Amino-3-(1H-pirazol-4-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-N-etil-6- metilbenzamid; 3-{1-[4-Amino-3-(3-fluoro-5-hidroksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-N- etil-6-metilbenzamid; 3-(1-(4-Amino-3-(2-aminobenzo[d]oksazol-5-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-etoksi- N-etil-6-metilbenzamid; 3-{1-[4-Amino-3-(2-amino-1,3-benzotiazol-6-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-N-etil-6-metilbenzamid; 3-{1-[4-Amino-3-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi- N-etil-6-metilbenzamid; 3-{1-[4-Amino-3-(1H-indazol-6-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-N-etil-6- metilbenzamid; 3-{1-[4-Amino-3-(1H-indol-5-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-N-etil-6-metilbenzamid; 1-{1-[5-Kloro-2-etoksi-3-(1-izopropilazetidin-3-il)-4-metilfenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin bis(trifluoroacetat); 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)etanol bis(trifluoroacetat); (2S)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)propan-2-ol bis(trifluoroacetat); (2R)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)propan-2-ol; 1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-2-metilpropan-2-ol; (2S)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-1-oksopropan-2-ol trifluoroacetat; (2R)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-1-oksopropan-2-ol; 1-[1-(5-Kloro-2-etoksi-4-metil-3-{1-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)karbonil]azetidin-3-il}fenil)etil]-3- metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin trifluoroacetat; (2S)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)propan-2-ol; (2R)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)propan-2-ol; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)etanol; (3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)acetonitril; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)propanenitril; 1-(1-{5-Kloro-2-metoksi-4-metil-3-[1-(tetrahidrofuran-3-il)azetidin-3-il]fenil}etil)-3-metil-1H- pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-(1-{5-Kloro-2-metoksi-4-metil-3-[1-(2,2,2-trifluoroetil)azetidin-3-il]fenil}etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 3-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-1,1,1-trifluoropropan-2-ol; (2R)-2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-N-metilpropanamid trifluoroacetat; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)acetamid; 1-(1-{5-Kloro-3-[1-(2,2-difluoroetil)azetidin-3-il]-2-metoksi-4-metilfenil}etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-3,3,3-trifluoropropan-1-ol; 1-(1-{5-Kloro-3-[1-(2-fluoro-1-metiletil)azetidin-3-il]-2-metoksi-4-metilfenil}etil)-3-metil-1H- pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; (2R)-3-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-1,1,1-trifluoropropan-2-ol; (2S)-3-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-1,1,1-trifluoropropan-2-ol; 1-[1-(5-Kloro-2-metoksi-4-metil-3-{1-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)karbonil]azetidin-3-il}fenil)etil]- 3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; (2S)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-1-oksopropan-2-ol; 1-(1-{5-Kloro-3-[1-(ciklopropilkarbonil)azetidin-3-il]-2-metoksi-4-metilfenil}etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-[1-(5-Kloro-2-metoksi-4-metil-3-{1-[(5-metilizoksazol-4-il)karbonil]azetidin-3-il}fenil)etil]-3- metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; (2R)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-1-oksopropan-2-ol trifluoroacetat; 1-[(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)karbonil]ciklopropanol; 1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-2-metil-1-oksopropan-2-ol; 1-(1-{5-Kloro-2-metoksi-4-metil-3-[1-(1H-pirazol-4-ilkarbonil)azetidin-3-il]fenil}etil)-3-metil- 1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; [3-(3-{1-[4-Amino-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)azetidin-1-il]acetonitril bis(trifluoroacetat); [3-(3-{1-[4-Amino-3-(1H-pirazol-4-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)azetidin-1-il]acetonitril; 1-{1-[5-Kloro-3-(1-izopropilazetidin-3-il)-2-metoksi-4-metilfenil]etil}-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 5-{1-[4-amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-3-(1-izopropilazetidin-3-il)-4- metoksi-2-metilbenzonitril; 5-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-4-metoksi-2-metil-3-[1-(2,2,2- trifluoroetil)azetidin-3-il]benzonitril; 5-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-3-[1-(2-hidroksietil)azetidin-3- il]-4-metoksi-2-metilbenzonitril; 5-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-3-{1-[(2S)-2-hidroksipropil]azetidin-3-il}-4-metoksi-2-metilbenzonitril; 5-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-3-{1-[(2R)-2-hidroksipropil]azetidin-3-il}-4-metoksi-2-metilbenzonitril; 5-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-3-[1-(2-hidroksi-2-metilpropil)azetidin-3-il]-4-metoksi-2-metilbenzonitril; (2S)-2-[3-(3-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-ciano-2-metoksi-6- metilfenil)azetidin-1-il]-N-metilpropanamide; (2R)-2-[3-(3-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-ciano-2-metoksi-6- metilfenil)azetidin-1-il]-N-metilpropanamid; 5-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-3-[1-(2,2-difluoroetil)azetidin-3- il]-4-metoksi-2-metilbenzonitril; 5-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-3-{1-[(2S)-2-hidroksipropil]azetidin-3-il}-4-metoksi-2-metilbenzonitril; 3-(1-Acetilazetidin-3-il)-5-{1-[4-amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-4-metoksi-2-metilbenzonitril; 1-{1-[5-Kloro-2-etoksi-4-fluoro-3-(1-izopropilazetidin-3-il)fenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil}azetidin-1-il)-2-metilpropan-2-ol; 1-(1-{5-Kloro-2-etoksi-4-fluoro-3-[1-(2,2,2-trifluoroetil)azetidin-3-il]fenil}etil)-3-metil-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4-amin; (2R)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil}azetidin-1-il)propan-2-ol; (2S)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil}azetidin-1-il)propan-2-ol; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil}azetidin-1-il)etanol; 1-{1-[5-Kloro-2-etoksi-4-fluoro-3-(1-metilazetidin-3-il)fenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-{1-[5-Kloro-2-etoksi-3-(1-etilazetidin-3-il)-4-fluorofenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-(1-{5-Kloro-3-[1-(2,2-difluoroetil)azetidin-3-il]-2-etoksi-4-fluorofenil}etil)-3-metil-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4-amin; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil}azetidin-1-il)acetamid; (2S)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil}azetidin-1-il)propan-2-ol; 1-{1-[5-Kloro-2-etoksi-4-fluoro-3-(1-izopropilazetidin-3-il)fenil]etil}-3-(difluorometil)-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-{1-[5-Kloro-2-etoksi-4-fluoro-3-(1-metilazetidin-3-il)fenil]etil}-3-(difluorometil)-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4-amin; 2-[3-(3-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil)azetidin-1-il]etanol; 1-[3-(3-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil)azetidin-1-i]-2-metilpropan-2-ol; (2S)-1-[3-(3-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6- fluorofenil)azetidin-1-il]propan-2-ol; (2R)-1-[3-(3-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6- fluorofenil)azetidin-1-il]propan-2-ol; (2R)-2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)propan-1-ol; (2S)-2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)propan-1-ol; 1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-2-metilpropan-2-ol; (2R)-2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-N,N-dimetilpropanamid; (2S)-2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-N,N-dimetilpropanamid; [1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)ciklobutil]acetonitril; 3-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}azetidin-1-il)-2-metilpropanenitril; 1-{1-[5-Kloro-2-metoksi-4-metil-3-(1-metilpiperidin-4-il)fenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin; 1-(4-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}piperidin-1-il)-2-metilpropan-2-ol; 5-(3-{1-[4-Amino-3-(cianometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}ciklobutanol trifluoroacetat; 5-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpikolinamid bis(2,2,2-trifluoroacetat); 1-(1-(5-kloro-2-metoksi-4-metil-3-(pirimidin-5-il)fenil)etil)-3-metil-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin- 4-amin; 1-(1-(3-(2-aminopirimidin-5-il)-5-kloro-2-metoksi-4-metilfenil)etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin; 5-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)nikotinonitril; 1-(1-(3-(6-aminopiridin-3-il)-5-kloro-2-metoksi-4-metilfenil)etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-(1-(5-kloro-2-metoksi-4-metil-3-(5-(metilsulfonil)piridin-3-il)fenil)etil)-3-metil-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4-amin; 5-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-N-metilpikolinamid; 5-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-N-ciklopropil-N-metilnikotinamid bis(2,2,2-trifluoroacetat); 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N-(2-hidroksietil)-N-metilnikotinamid; 1-[(5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}piridin-3-il)karbonil]piperidin-4-ol; 1-[(5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}piridin-3-il)karbonil]azetidin-3-karbonitril; 5-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-N-(2-aminoetil)-N-metilnikotinamid; 3-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-N-metilpropanamid 2,2,2-trifluoroacetat; 3-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpropanamid; 1-(1-(5-Kloro-2-metoksi-4-metil-3-(1-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-4-il)fenil)etil)-3-metil- 1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-(1-{3-[1-(1-Acetilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-4-il]-5-kloro-2-metoksi-4-metilfenil}etil)-3-metil- 1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-[1-(5-Kloro-3-{1-[2-(dimetilamino)etil]-1H-pirazol-4-il}-2-metoksi-4-metilfenil)etil]-3-metil- 1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 2-[(5-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}piridin-2-il)amino]etanol; 1-(1-(5-kloro-3-(6-(dimetilamino)piridin-3-il)-2-metoksi-4-metilfenil)etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-(1-(5-kloro-3-(2-(dimetilamino)piridin-4-il)-2-metoksi-4-metilfenil)etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 1-(4-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)piridin-2-il)azetidin-3-ol; 2-(5-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)piridin-2-iloksi)etanol; 5-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-(2,2-difluoroetoksi)-6- metilfenil)-N,N-dimetilpikolinamid bis(2,2,2-trifluoroacetat); 5-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-(ciklopropilmetoksi)-6- metilfenil)-N,N-dimetilpikolinamid bis(2,2,2-trifluoroacetat); 5-(3-{1-[4-Amino-3-(difluorometil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]etil}-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 1-[1-(5-Kloro-3-ciklopropil-2-metoksi-4-metilfenil)etil]-3-metil-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-4- amin; 1-{1-[5-Kloro-3-(ciklopropilmetil)-2-metoksi-4-metilfenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; {3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}acetonitril; 5-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpikolinamid bis(2,2,2-trifluoroacetat); 5-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilnikotinamid; 1-(1-(5-kloro-2-etoksi-4-metil-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)fenil)etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-amin; 1-(1-(5-kloro-2-etoksi-4-metil-3-(5-(metilsulfonil)piridin-3-il)fenil)etil)-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 5-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N- metilpikolinamid; 4-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpikolinamid bis(2,2,2-trifluoroacetat); 4-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N,N-dimetilpikolinamid; 4-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)-N-(2-hidroksietil)-N-metilpikolinamid; 2-(4-(3-(1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)- 1 H-pirazol-1-il)acetamid; 2-(4-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)- 1H-pirazol-1-il)-N-metilacetamid; 2-(4-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil)- 1H-pirazol-1-il)-N,N-dimetilacetamid; 2-(4-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)-N,N-dimetilacetamid; 2-(4-(3-(1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil)-1H-pirazol-1-il)-N,N-dimetilpropanamid; 6-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilnikotinamid bis(trifluoroacetat); 5-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-4-metoksi-2-metil-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)benzonitril; 5-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-4-etoksi-2-metil-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)benzonitril; 3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilbenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-2-azetidin-3-il-6-kloro-3-etoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-(1-metilazetidin-3- il)benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]piramidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-(1-etilazetidin-3 -il)benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-(1-izopropilazetidin- 3-il)benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-(1-izobutilazetidin-3- il)benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(ciklopropilmetil)azetidin- 3-il]-3-etoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-(1-ciklobutilazetidin-3-il)-3- etoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(2-hidroksietil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-{1-[(2S)-2-hidroksipropil]azetidin-3-il}benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-{1-[(2R)-2-hidroksipropil]azetidin-3-il}benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(2-hidroksi-2- metilpropil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(2-hidroksi-1- metiletil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(2-metoksietil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-{1-[2-metoksi- 1-(metoksimetil)etil]azetidin-3-il}benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(tetrahidrofuran-3- il)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(tetrahidro-2H- piran-4-il)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(tetrahidrofuran-3- ilmetil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(tetrahidro-2H- piran-4-ilmetil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(2,2,2-trifluoroetil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(3,3,3-trifluoropropil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(cianometil)azetidin-3-il]- 3-etoksibenzonitril; tert-Butil 2-(3-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}azetidin-1-il)-2-metilpropanoat; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(2-hidroksi-1,1- dimetiletil)azetidin-3-il]benzonitril; Etil 2-(3-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}azetidin-1-il)-2-metilpropanoat; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}azetidin-1-il)-2-metilpropanamid; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}azetidin-1-il)-N,2-dimetilpropanamid; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}azetidin-1-il)-N,N,2-trimetilpropanamid; 2-(1-Acetilazetidin-3-il)-4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3- etoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-(1-propionilazetidin- 3-il)benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-(1-izobutirilazetidin- 3-il)benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(2,2-dimetilpropanoil)azetidin-3-il]-3-etoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(ciklopropilkarbonil)azetidin-3-il]-3-etoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(2-hidroksi-2- metilpropanoil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(metilsulfonil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(etilsulfonil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(izopropilsulfonil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(ciklopropilsulfonil)azetidin-3-il]-3-etoksibenzonitril; Metil 3-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}azetidin-1-karboksilat; Etil 3-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}azetidin-1-karboksilat; Izopropil 3-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}azetidin-1-karboksilat; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}-N-(tert-butil)azetidin-1-karboksamid; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}azetidin-1-karboksamid; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}-N- metilazetidin-1-karboksamid; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}-N- etilazetidin-1-karboksamid; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}-N,N-dimetilazetidin-1-karboksamid; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(2-hidroksietil)azetidin-3-il]benzonitril-d4; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-2-azetidin-3-il-6-kloro-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-metoksi-2-(1-metilazetidin- 3-il)benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-(1-etilazetidin-3-il)-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-(1-izopropilazetidin-3 -il)-3 -metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-(1-izobutilazetidin-3-il)-3- metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(ciklopropilmetil)azetidin- 3-il]-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-(1-ciklobutilazetidin-3-il)-3- metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(2-hidroksietil)azetidin-3- il]-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-{1-[(2S)-2-hidroksipropil]azetidin-3-il}-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-{1-[(2R)-2-hidroksipropil]azetidin-3-il}-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(2-hidroksi-2-metilpropil)azetidin-3-il]-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(2-hidroksi-1-metiletil)azetidin-3-il]-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-metoksi-2-(1-oksetan-3-ilazetidin-3-il)benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-metoksi-2-[1-(tetrahidrofuran- 3-il)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-metoksi-2-[1-(tetrahidro-2H- piran-4-il)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-metoksi-2-[1-(tetrahidrofuran- 3-ilmetil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-metoksi-2-[1-(tetrahidro-2H- piran-4-ilmetil)azetidin-3-il]benzonitril; 2-(1-Acetilazetidin-3-il)-4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-metoksi-2-(1-propionilazetidin-3-il)benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-(1-izobutirilazetidin-3-il)-3- metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(ciklopropilkarbonil)azetidin-3-il]-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-metoksi-2-[1-(metilsulfonil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(etilsulfonil)azetidin-3-il]- 3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(izopropilsulfonil)azetidin- 3-il]-3-metoksibenzonitril; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(ciklopropilsulfonil)azetidin-3-il]-3-metoksibenzonitril; Metil 3-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-metoksifenil}azetidin-1-karboksilat; Etil 3-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-metoksifenil}azetidin-1-karboksilat; Izopropil 3-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-metoksifenil}azetidin-1-karboksilat; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-metoksifenil}-N-(tert-butil)azetidin-1-karboksamid; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-metoksifenil}azetidin-1-karboksamid; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-metoksifenil}-N- metilazetidin-1-karboksamid; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-metoksifenil}-N- etilazetidin-1-karboksamid; 3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-metoksifenil}-N,N-dimetilazetidin-1-karboksamid; 4-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-2-[1-(2-hidroksietil)azetidin-3- il]-3-metoksibenzonitril-d4; 1-{1-[4,5-Dikloro-3-(1-etilazetidin-3-il)-2-metoksifenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin- 4-amin; 1-{1-[4,5-Dikloro-3-(1-izopropilazetidin-3-il)-2-metoksifenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; 2-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5,6-dikloro-2-metoksifenil}azetidin-1-il)etano; (2S)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5,6-dikloro-2-metoksifenil}azetidin-1-il)propan-2-ol; (2R)-1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5,6-dikloro-2-metoksifenil}azetidin-1-il)propan-2-ol; 1-(3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5,6-dikloro-2-metoksifenil}azetidin-1-il)-2-metilpropan-2-ol; 1-{1-[4,5-Dikloro-2-metoksi-3-(1-oksetan-3-ilazetidin-3-il)fenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amin; (3-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5,6-dikloro-2-metoksifenil}azetidin-1-il)acetonitril; 1-{1-[3-(1-Acetilazetidin-3-il)-4,5-dikloro-2-metoksifenil]etil}-3-metil-1H-pirazolo[3, 4-d]pirimidin-4-amin; 4-[1-(4-Amino-5-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-(1-izopropilazetidin-3- il)benzonitril; 4-[1-(4-Amino-5-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[1-(2-hidroksietil)azetidin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-Amino-5-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-{1-[(2S)-2-hidroksipropil]azetidin-3-il}benzonitril; 5-{3-[1-(4-Amino-5-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid bis(trifluoroacetat); 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-metoksifenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-ciano-2-etoksi-5-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 4-[-1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-2-{1-[(2S)-2-hidroksipropil]azetidin-3-il}- 3-metoksi-6-metilbenzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[6-(1-hidroksi-1- metiletil)piridin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-3-metoksi-6-metil-2-[5-(metilsulfonil)piridin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-pirrolidin-1-ilbenzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-(3-metoksiazetidin- 1-il)benzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-3-etoksi-2-(1-izopropilazetidin-3-il)-6- metilbenzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-3-etoksi-2-[1-(2-hidroksi-2-metilpropil)azetidin-3-il]-6-metilbenzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-3-etoksi-2-[1-(2-hidroksi-2-metilpropanoil)azetidin-3-il]-6-metilbenzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-3-etoksi-2-{1-[(2S)-2-hidroksipropil]azetidin-3-il}-6-metilbenzonitril; 4-[-1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-3-etoksi-2-[1-(2-hidroksietil)azetidin-3- il]-6-metilbenzonitril; 4-[-1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-2-[1-(2-hidroksi-2-metilpropil)azetidin- 3-il]-3-metoksi-6-metilbenzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-pirimidin-5-ilbenzonitril; 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}nikotinonitril; 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}-N,N- dimetilnikotinamid; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-metoksi-2-[5-(metilsulfonil)piridin-3-il]benzonitril; 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}-N- metilpiridin-2-karboksamid; 4-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}-N,N- dimetilpiridin-2-karboksamid; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-3-etoksi-6-metil-2-[5-(metilsulfonil)piridin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[6-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)piridin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[6-(2-metil-2H- 1,2,3-triazol-4-il)piridin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[6-(5-metil-1,3,4-oksadiazol-2-il)piridin-3-il]benzonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[5-(1,3-oksazol-2- il)piridin-3-il]benzonitril; 4-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-ciano-2-etoksi-5-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-[3-(metoksimetil)azetidin-1-il]benzonitril; 1-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-6-ciano-2-etoksifenil}azetidin-3-karbonitril; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-3-etoksi-6-metil-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)benzonitril; dhe 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-ciano-2-metoksi-5-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre e cdonjërit prej të sipërpërmendurve; ose c) e zgjedhur nga: 5-(3-{1-[4-Amino-5-okso-6-(1H-pirazol-4-il)pirido[2,3-d]pirimidin-8(5H)-il]etil}-5-kloro-2-metoksi-6- metilfenil)-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; dhe 5-{3-[1-(4-Amino-6-metil-5-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(5H)-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-N,N-dimetilpiridin-2-karboksamid; ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e cdonjërit prej të sipërpërmendurve. |
| 25 | Përbërës i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 24, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre, ku karboni që merr pjesë në Formulën I: është një karbon kiral dhe përbërësi në fjalë ose kripa në fjalë është (S)-enantiomer. |
| 26 | Përbërësi i pretendimit 1, që ka Formulën VII: ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, ku: G është NH, n është 1, dhe V është O; ose G është NH, n është 0, dhe V është O ose CH2; ose G është O, n është 0 dhe V është NH; X është CR9 ose N; W është CR7 ose N; Y është CR8, CR8a, ose N; Z është një lidhje ose C(=O); me kusht që -W=Y-Z- është -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)-, ose -CR7=N-C(=O)-; R1 është C1-3 alkil; R2 është halo, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C1-6 haloalkoksi, fenil, ose heteroaril 5-6 antarësh; ku fenili në fjalë dhe heteroarili 5-6 antarësh janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, dhe C1-4 haloalkoksi; R4 është H, halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 alkoksi, ose C1-4 haloalkoksi; R5 është halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 alkoksi, C1-4 haloalkoksi, ose ciklopropil; R6 është H, halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 alkoksi, ose C1-4 haloalkoksi; R7 është H ose C1-4 alkil; R8 është H, halo, -OH, -CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, Cy2, -(C1-3 alkilen)-Cy2, ORa2, SRa2, C(=O)Rb2, C(=O)NRc2Rd2, C(=O)ORa2, OC(=O)Rb2, OC(=O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(=O)Rb2, NRc2C(=O)ORb2, NRc2C(=O)NRc2Rd2, C(=NRe)Rb2, C(=NRe)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe)NRc2Rd2, NRc2S(=O)Rb2, NRc2S(=O)2NRc2Rd2, S(=O)Rb2, S(=O)2Rb2, ose S(=O)2NRc2Rd2; ku C1-6alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil në fjalë janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R8a është H, halo, -CN, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, Cy2, -(C1-3 alkilen)-Cy2, C(=O)Rb2, C(=O)NRc2Rd2, C(=O)ORa2, NRc2Rd2, NRc2C(=O)Rb2, NR c2C(=O)ORb2, NRc2(=O)NRc2R2d, NRc2S(=O)Rb2, NRc2S(=O)2NRc2Rd2, S(=O)Rb2, S(=O)2Rb2, ose S(=O)2NRc2Rd2; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil në fjalë janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, ose 4 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; R9 është H, halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 alkoksi, ose C1-4 haloalkoksi; R10 është H ose C1-4 alkil; cdo Re është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, CN, OH, C1-4 alkil, dhe C1-4 alkoksi; cdo Cy2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, heteroaril 5-6 antarësh, ose heteroaril biciklik 9-10-antarësh, secili prej të cilit është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, 3, ose 4 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; cdo Ra2, Rb2, Rc2 , dhe Rd2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil, dhe heteroaril 5-6 antarësh; ku C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-7 cycloalkil, heterocikloalkil 4-7 antarësh, fenil dhe heteroaril 5-6 antarësh në fjalë janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 grupe R11 të zgjedhur në mënyrë të pavarur; ose Rc2 dhe Rd2 së bashku më atomin N tek i cili lidhen formojnë një grup heterocikloalkil 4-, 5-, 6-, ose 7 antarësh, që është zëvendësuar në mënyrë opsionale me -OH ose C1-3 alkil; dhe cdo R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, NO2, CN, halo, C1-3 alkil, C2-3 alkenil, C2-3 alkinil, C1-3 haloalkil, ciano-C1-3 alkil, HO-C1-3 alkil, C1-3 alkoksi-C1-3 alkil, C3-7 cikloalkil, C1-3 alkoksi, C1-3 haloalkoksi, amino, C1-3 alkilamino, di(C1-3 alkil)amino, tio, C1-3 alkiltio, C1-3 alkilsulfinil, C1-3 alkilsulfonil, karbamil, C1-3 alkilkarbamil, di(C1-3 alkil)karbamil, karboksi, C1-3 alkilkarbonil, C1-4 alkoksikarbonil, C1-3 alkilkarbonilamino, C1-3 alkilsulfonilamino, aminosulfonil, C1-3 alkilaminosulfonil, di(C1-3 alkil)aminosulfonil, aminosulfonilamino, C1-3 alkilaminosulfonilamino, di(C1-3alkil)aminosulfonilamino, aminokarbonilamino, C1-3alkilaminokarbonilamino, dhe di(C1-3 alkil)aminokarbonilamino. |
| 27 | Përbërësi i pretendimit 26: a) që ka Formulën VIIa: ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre; ose b) që ka Formulën VIIb: ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre. |
| 28 | Përbërësi i pretendimit 26 ose 27, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre, ku: a) G është NH; n është 0; V është O; R2 është C1-3alkoksi; R4 është halo, CN, ose C1-4alkil; R5 është halo; dhe R6 është H; ose b) G është NH; n është 0; V është CH2; R2 është C1-3alkoksi; R4 është halo, CN, ose C1-4 alkil; R5 është halo; dhe R6 është H; ose c) G është NH; n është 1; V është O; R2 është C1-3 alkoksi; R4 është halo, CN, ose C1-4 alkil; R5 është halo; dhe R6 është H; ose d) G është O; n është 0; V është NH; R2 është C1-3alkoksi; R4 është halo; R5 është halo; dhe R6 është H. |
| 29 | Përbërësi i pretendimit 26, i zgjedhur nga: 4-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-metilfenil}pirrolidin-2-on; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-(2-okso-1,3-oksazolidin-5- il)benzonitril; 6-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}morfolin-3-on; 5-{3-[1-(4-Amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-metoksi-6-metilfenil}-1,3- oksazolidin-2-on; 4-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil}pirrolidin- 2-on; 4-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-6-kloro-3-etoksi-2-(5-oksopirrolidin-3-il)benzonitril; 4-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil}-1,3-oksazolidin-2-on; dhe 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2-etoksi-6-fluorofenil}-1,3-oksazolidin-2-on, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre e cdonjërit prej të sipërpërmendurve. |
| 30 | Përbërësi i cdonjërit prej pretendimeve 26 deri 29, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku karboni që merr pjesë në Formula VII: është karbon kiral dhe përbërësi ose kripa në fjalë është (S)-enantiomer. |
| 31 | Përbërësi i pretendimit 26, që është 4-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2- etoksi-6-fluorofenil}pirrolidin-2-on, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre. |
| 32 | Përbërësi i pretendimit 31, që është (S)-4-(3-((S)-1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5- kloro-2-etoksi-6-fluorofenil)pirrolidin-2-on, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre. |
| 33 | Përbërësi i pretendimit 31, që është (R)-4-(3-((S)-1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5- kloro-2-etoksi-6-fluorofenil)pirrolidin-2-on, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre. |
| 34 | Përbërësi i pretendimit 31, që është (S)-4-(3-((R)-1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5- kloro-2-etoksi-6-fluorofenil)pirrolidin-2-on, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre. |
| 35 | Përbërësi i pretendimit 31, që është (R)-4-(3-((R)-1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-5- kloro-2-etoksi-6-fluorofenil)pirrolidin-2-on, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre. |
| 36 | Përbërësi i pretendimit 26, që është 5-{3-[1-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-kloro-2- etoksi-6-fluorofenil}-1,3-oksazolidin-2-on, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre. |
| 37 | Përbërje farmaceutike që përmban përbërës të cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 31 dhe 36, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre, dhe të paktën një mbajtës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 38 | Përbërës i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 31 dhe 36, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre, për përdorim në frenimin e aktivitetit të kinazës PI3K. |
| 39 | Përbërësi, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tij, për përdorim sipas pretendimit 38, ku: a) PI3K është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga PI3Kα, PI3Kβ, PI3K, and PI3K; ose b) PI3K përmban një mutacion. |
| 40 | Përbërësi, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tij, për përdorim sipas cdonjërit prej pretendimeve 38 deri 39, ku përbërësi në fjalë është frenues selektiv për PI3Kmbi një ose më shumë prej PI3Kα, PI3Kβ, and PI3K. |
| 41 | Përbërës, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tij, sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 31 dhe 36 për përdorim në trajtimin e një sëmundjeje në një pacient, ku sëmundja në fjalë shoqërohet me shprehje anormale ose aktivitet të një kinaze PI3K. |
| 42 | Përbërësi, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tij, për përdorim sipas pretendimit 41, ku sëmundja në fjalë është osteoartriti, restenoziti, ateroskleroza, crregullime kockash, artriti, retinopatia diabetike, psoriaza, hipertrofia prostatike beninje, inflamacion, angiogjeneza, pankreasi, sëmundje e veshkave, sëmundje e inflamatore e zorrëve, miastenia gravis, skleroza e shumëfishtë, ose sindroma e Sjögren-it. |
| 43 | Përbërës, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tij, sipas cdonjërit prej pretendimeve 41 deri 42, ku më shumë se një prej përbërsve në fjalë është administruar. |
| 44 | Përbërësi, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tij, për përdorim sipas pretendimit 43, ku përbërësi administrohet në kombinim me një frenues kinaze që frenon një kinazë përvec kinazës PI3K. |
| 45 | Përbërës, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tij, sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 31 dhe 36 për përdorim në trajtimin e një sëmundjeje të zgjedhur nga një sëmundje me bazë imune, kancer, ose sëmundje të mushkërisë në një pacient. |
| 46 | Përbërës për përdorim sipas pretendimit 45, ku sëmundja në fjalë më bazë imune është artriti reumatoid, alergjia, azma, glomerulonefriti, lupus, ose inflamacion që lidhet me cdonjërin prej të sipërpërmendurve. |
| 47 | Përbërës për përdorim sipas pretendimit 45, ku kanceri në fjalë është kanceri i gjirit, i prostatës, i kollonës, endometrial, i trurit, i fshikëzës, i lëkurës, i uterusit, i vezores, i mushkërive, i pankreasit, i veshkave, gastrik, ose hematologjik. |
| 48 | Përbërës për përdorim sipas pretendimit 45, ku kanceri në fjalë është kanceri i gjirit, i prostatës, i kollonës, endometrial, i trurit, i fshikëzës, i lëkurës, i uterusit, i vezores, i mushkërive, i pankreasit, i veshkave, gastrik, ose hematologjik, ku kanceri hematologjik në fjalë është leucemia akute mieloblastike, leucemia kronike mieloide, ose limfoma e qelizës B. |
| 49 | Përbërës për përdorim sipas pretendimit 45, ku kanceri në fjalë është përhapja e gjerë e limfomës së qelizës B. |
| 50 | Përbërës për përdorim sipas pretendimit 45, ku kanceri në fjalë i mushkëive është plagosje akute e mushkërisë (ALI) ose sindroma e shqetësimit të frymëmarrjes tek të rriturit (ARDS). |