Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

6345 2017.02.28

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2033.03.14

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/687 2016.12.12

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2017.03.30

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

13712103.4 2013.03.14

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2825542 2016.09.14

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201261612063

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Vitae Pharmaceuticals, Inc.	502 West Office Center Drive, Fort Washington, PA 19034

(72) Shpikës

Emri	Adresa
DONG, Chengguo	96 Arthur Avenue, Staten Island, NY 10305 , US
FAN, Yi	40 Bittersweet Drive, Doylestown, PA 18901 , US
LEFTHERIS, Katerina	10719 Passerine Way, San Diego California 92121 , US
LOTESTA, Stephen	99 Jennifer Lane, Burlington, NJ 08016 , US
SINGH, Suresh, B.	4 Adams Road, Kendall Park, NJ 08824 , US
TICE, Colin	1325 Pinebrook Court, Ambler, PA 19002 , US
ZHAO, Wei	11306 Royal Manor Way, North Potomac Maryland 20878 , US
ZHENG, Yajun	605 Giffin Court, Hockessin, DE 19707 , US
ZHUANG, Linghang	3135 Fox Drive, Chalfont, PA 18914 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
FATOS DEGA	NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
FATOS DEGA	NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL

(54) Titull

MODULATORË TË RECEPTORIT X TË MËLÇISË

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Njё pёrbёrje e pёrfaqёsuar nga formula strukturore vijuese: ose njё kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: X ёshtё N ose CRc; R1 ёshtё alkil ose -NRaRb; R2 ёshtё H; halogjen; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromatik monociklik i zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga alkil, - CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, - C(O)NRaRb dhe halogjen; heterocikle jo-aromatik monociklik i zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga alkil, halogjen, -CN dhe =O; ose alkil i zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale nga njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga halogjen, hidroksi, alkoksi, -NRaRb, -NRC(O)R,-NRC(O)O(alkil), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alkiltiol, nitro, -CN, =O, -OC(O)H, -OC(O)(alkil), -OC(O)O(alkil), -OC(O)N(R)2 dhe -C(O)NRaRb; R3 ёshtё alkil, haloalkil, hidroksialkil, alkoksialkil, cikloalkil, heterocikle jo-aromatik monociklik, heteroaromatik monociklik ose fenil, ku grupi fenil, heterocikle jo-aromatik monociklik dhe heteroaromatik monociklik i pёrfaqёsuar nga R3 janё zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga alkil, halogjen, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, nitro dhe -CN; R4 dhe R5 janё nё mёnyrё tё pavarur halogjen, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alkil), -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC( O)R, -NRC(O)O(alkil), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalkil, haloalkoksi, cikloalkoksi, cikloalkil, heterocikle jo-aromatik monociklik, heteroaromatik monociklik ose alkil, ku grupi alkil, heterocikle jo-aromatik monociklik dhe heteroaromatik monociklik tё pёrfaqёsuar nga R4 ose R5 janё zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga -CN, -OR, -SR, -N(R)2, =O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -OC(O)O(alkil), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2 dhe -NRSO2N(R)2; R6 ёshtё H, halogjen, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alkil), -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O( alkil), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2 N(R)2, haloalkil, haloalkoksi, cikloalkoksi, cikloalkil ose alkil, ku grupi alkil i pёrfaqёsuar nga R6 ёshtё zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga -CN, -OR, -SR, -N(R)2, =O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -OC(O)O(alkil), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2 dhe -NRSO2N(R)2; ose R5 dhe R6, të marrë së bashku me atomet karbon tek tё cilat ato janё lidhur, formojnё njё heterocikle jo-aromatik monociklik tё zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga alkil, halogjen, hidroksialkil, alkoksialkil, haloalkil dhe =O; dhe secili R ёshtё nё mёnyrё tё pavarur H ose alkil; Ra dhe Rb janё nё mёnyrё tё pavarur H, alkil ose Ra dhe Rb mund të merren së bashku me nitrogjenin tek i cili ato janё bashkangjitur pёr tё formuar njё heterocikle jo-aromatik monociklik; dhe Rc ёshtё H, alkil, ose halogjen.
2	Pёrbёrja e pretendimit 1, ku: R3 ёshtё alkil, haloalkil, hidroksialkil, alkoksialkil, cikloalkil, ose fenil, ku grupi fenil i pёrfaqёsuar nga R3 ёshtё zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga alkil, halogjen, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, nitro dhe -CN; R4 dhe R5 janё nё mёnyrё tё pavarur halogjen, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alkil), -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC( O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalkil, haloalkoksi, cikloalkoksi, cikloalkil ose alkil, ku alkili i pёrfaqёsuar nga R4 ose R5 ёshtё zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga -CN, -OR, -SR, -N(R)2, =O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -OC(O)O(alkil), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS (O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2 dhe -NRSO2N(R)2; R6 ёshtё H, halogjen, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alkil), -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O (alkil), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalkil, haloalkoksi, cikloalkoksi, cikloalkil ose alkil, ku grupi alkil i pёrfaqёsuar nga R6 ёshtё zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga -CN, -OR, -SR, -N(R)2, =O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalkil), -OC(O)R, -OC(O)O(alkil), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2 dhe -NRSO2N(R)2.
3	Pёrbёrja e pretendimit 1 ose 2, ku pёrbёrja ёshtё pёrfaqёsuar nga formula strukturore vijuese: ose njё kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj.
4	Pёrbёrja e pretendimit 1 ose 2, ku pёrbёrja ёshtё pёrfaqёsuar nga formula strukturore vijuese: ose njё kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj.
5	Pёrbёrja e çdonjёrit prej pretendimeve tё mësipёrm, ku: R1 ёshtё metil ose -NH2; R2 ёshtё H ose metil, ku grupi metil i pёrfaqёsuar nga R2 ёshtё zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga halogjen, hidroksi, alkoksi, -NRaRb,-NRC(O)R, -NRC(O)O(alkil), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alkiltiol, nitro, -CN, =O,-OC(O)H, -OC(O)(alkil), -OC(O)O(alkil), -C(O)NRaRb dhe -OC(O)N(R)2; R3 ёshtё metil, etil, propil, izopropil, tert-butil, sec-butil, iso-butil, -CH2CF3, -CH(CH2F)2, -CH(CHF2)2,-CH(CF3)2, -CF(CH3)2, -CF3, ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, cikloheksil, -C(OH)(CH3)2, -CH(OH)(CH3), ose fenil, ku grupi fenil i pёrfaqёsuar nga R3 ёshtё zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga alkil, halogjen, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, nitro dhe -CN; dhe Rc, kur është i pranishëm, ёshtё H.
6	Pёrbёrja e çdonjёrit prej pretendimeve tё mësipёrm, ku: R1 ёshtё metil; R2 ёshtё -CH2OH; R3 ёshtё izopropil; dhe R4 dhe R5 janё nё mёnyrё tё pavarur halogjen, hidroksi, alkil, cikloalkil, cikloalkoksi, alkoksi, haloalkoksi, haloalkil, -N(R)2, -C(O)OH, -C(O)O(alkil), -C(O)O(haloalkil), -C(O)(alkil), -C(O) N(R)2, -NRC(O)R, -SO2N(R)2, -OC(O)N(R)2, -CN, hidroksialkil ose dihidroksialkil.
7	Pёrbёrja e çdonjёrit prej pretendimeve tё mësipёrm, ku R4 dhe R5 janё nё mёnyrё tё pavarur metil, etil, hidroksi, CF3, izopropil, ciklopropil, -CH2OH, -CH(OH)(CH2)(OH), -C(OH)(CH3)2, -CH(OH)(CH3), -CH(OH)(CH2)(CH3), -CH(OH)(CH2)2(CH3), -C(O)NH2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)OH, -C(O)NH(CH3), -C(O)CH3, -C (O)CH2CH3, -C(O)O(CH2)(CH3), -C(O)O(tert-butil), -C(O)O(C)(CH3)2(CF3), -NHC(O)CH3,-OCHF2, -OCF3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2 ose -OCH3.
8	Pёrbёrja e çdonjёrit prej pretendimeve tё mësipёrm, ku R4 ёshtё alkil, haloalkil, cikloalkil, alkoksi, ose haloalkoksi.
9	Pёrbёrja e çdonjёrit prej pretendimeve tё mësipёrm, ku R4 ёshtё metil, metil i halogjenizuar, ciklopropil, -OCHF2 ose -OCH3.
10	Pёrbёrja e çdonjёrit prej pretendimeve tё mësipёrm, ku R4 ёshtё CF3.
11	Pёrbёrja e çdonjёrit prej pretendimeve tё mësipёrm, ku R5 ёshtё -C(OH)(CH3)2.
12	Pёrbёrja e pretendimit 1, ku pёrbёrja ёshtё pёrfaqёsuar nga njё formulё strukturore e pёrzgjedhur nga ose njё kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj.
13	Pёrbёrja e pretendimit 1, ku pёrbёrja ёshtё pёrfaqёsuar nga formula strukturore vijuese: ose njё kripё farmaceutikisht e pranueshme e saj.
14	Njё kompozim farmaceutik qё pёrfshin njё mbartёs farmaceutik ose hollues dhe pёrbёrja e çdonjёrit prej pretendimeve 1-13.
15	Njё pёrbёrje sipas çdonjёrit prej pretendimeve 1-13 pёr pёrdorim nё trajtimin e njё subjekti me njё sёmundje ose çrregullim qё ёshtё i trajtueshёm nёpёrmjet rritjes së recepterovë të qelizave tё aktivitetit LXR.
16	Pёrdorimi i pretendimit 15, ku sёmundja ose çrregullimi ёshtё hiperlipidemi, hiperkolesterolemi, hiperlipoproteinemi, hipertrigliceridemi, lipodistrofi, steatozё hepatike, steatohepatit joalkoolik (NASH), sëmundje e mëlçisë yndyrore joalkoolike (NAFLD), hiperglicemi, rezistencё ndaj insulinёs, diabet melitus, dislipidemi, sëmundje kardiovaskulare, aterosklerozё, sёmundja e gurit nё tёmth, akne vulgaris, dermatit, psoriazё, dermatit kontakti, dermatit atopik, ekzemë, plagë tё lëkurës, plakje e lëkurës, dëmtim i lëkurës nga ekspozim i gjatë në diell, rrudhosje, diabet, lloji C i sёmundjes Niemann-Pick, sёmundja e Parkinson-it, sёmundja e Alzheimer-it, inflamacioni, ksantoma, obeziteti, sindroma metabolike, sindroma X, goditja nё tru, sëmundja okluzive periferike, humbja e kujtesës, neuropati diabetike, proteinuria, glomerulopati, nefropati diabetike, nefropati hipertensive, nefropati IGA, glomerulosklerozё segmentare fokale, hiperfosfatemi, komplikacione kardiovaskulare tё hiperfosfatemisё, kancer ose sklerozё e shumёfishtё.
17	Pёrbёrja pёr pёrdorim e pretendimit 16, ku sёmundja ose çrregullimi ёshtё aterosklerozё, sёmundja e Alzheimer-it, sëmundje kardiovaskulare, komplikacione kardiovaskulare tё hiperfosfatemisё, ose dermatit.
18	Njё pёrbёrje e pёrfaqёsuar nga formula strukturore vijuese: ose njё kripё e saj, ku: X ёshtё N ose CRc; R10 ёshtё alkil ose -NRaRb; R20 ёshtё H; halogjen; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromatik monociklik i zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga alkil, - CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb dhe halogjen; heterocikle jo-aromatik monociklik i zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga alkil, halogjen, -CN dhe =O; ose alkil i zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale nga njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga halogjen, hidroksi, alkoksi, -NRaRb, -NRC(O)R,-NRC(O)O(alkil), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alkiltiol, nitro, -CN, =O, -OC(O)H, -OC(O)(alkil), -OC(O)O(alkil), -OC(O)N(R)2, -C(O)NRaRb, dhe -O(grupi mbrojtёs); R30 ёshtё alkil, haloalkil, hidroksialkil, alkoksialkil, cikloalkil ose fenil, ku grupi fenil i pёrfaqёsuar nga R30 ёshtё zёvendёsuar nё mёnyrё opsionale me njё ose mё shumё grupe tё pёrzgjedhur nga alkil, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, nitro dhe -CN; secili R ёshtё nё mёnyrё tё pavarur H ose alkil; Ra dhe Rb janё nё mёnyrё tё pavarur H, alkil ose Ra dhe Rb mund të merren së bashku me nitrogjenin tek i cili ato janё bashkangjitur pёr tё formuar njё heterocikle jo-aromatik monociklik; dhe Rc ёshtё H, alkil, ose halogjen.