REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6188 2017.01.10
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/639 2016.11.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.02.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13792885.9 2013.11.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2928878 2016.11.02
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 12192852
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Pharma Aktiengesellschaft Müllerstrasse 178, 13353 Berlin
(72) Shpikës
Emri Adresa
LÜCKING, Ulrich Paula-Fürst-Str. 2, 10317 Berlin , DE
BÖHNKE, Niels Sächsische Str. 41, 10713 Berlin , DE
SCHOLZ, Arne Schönhauser Allee 170, 10435 Berlin , DE
LIENAU, Philip Jahnstr. 13, 10967 Berlin , DE
SIEMEISTER, Gerhard Reimerswalder Steig 26, 13503 Berlin , DE
BÖMER, Ulf Leipziger Str. 49, 16548 Glienicke , DE
KOSEMUND, Dirk Klutstr. 14, 12587 Berlin , DE
BOHLMANN, Rolf Kühler Weg 6a, 14055 Berlin , DE
ZORN, Ludwig Osianderweg 45A, 13509 Berlin , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar Loloçi Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET 5-FLUORO-N-(PIRIDIN-2-IL)PRIDIN-2-AMINE QË PËRMBAJNË NJË GRUP SULFOKSIMINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës së përgjithshme (I) ku R1 përfaqëson një grup të zgjedhur nga C1-C6-alkil-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil, heteroaril, fenil-C1-C3-alkil- ose heteroaril-C1-C3-alkil-, ku grupi i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i hidroksi, ciano, halogjen, halo-C1-C3-alkil-, C1-C6-alkoksi-, C1-C3-fluoroalkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 përfaqëson një grup të zgjedhur nga R3, R4 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, atom fluoro, atom kloro, atom bromo, ciano, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; R5 përfaqëson një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, ciano, -C(O)R9, -C(O)OR9, -S(O)2R9, -C(O)NR10R11, -P(O)(OR12)2, -CH2OP(OR12)2, C1-C6-alkil-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil, heteroaril, ku grupi C1-C6-alkil, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil ose heteroaril i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një, dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, ciano, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; R6, R7 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, atom fluoro, atom kloro, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; R8 përfaqëson një grup të zgjedhur nga a) një grup C1-C6-alkil, i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-, C2-C3-alkenil-, C2-C3-alkinil-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil, heteroaril, ku grupi C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil ose heteroaril i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një, dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; b) një grup C3-C7-cikloalkil-, i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, hidroksi, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-, C2-C3-alkenil-, C2-C3-alkinil-; c) një grup heterociklil-, i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, hidroksi, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-, C2-C3-alkenil-, C2-C3-alkinil-; d) një grup fenil, i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, hidroksi, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-; e) një grup heteroaril, i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, hidroksi, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-; f) një grup fenil-C1-C3-alkil-, grupi fenil i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, hidroksi, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-; g) një grup heteroaril-C1-C3-alkil-, grupi heteroaril i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, hidroksi, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-; h) një grup C3-C6-cikloalkil-C1-C3-alkil-, grupi C3-C6-cikloalkil i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; i) një grup heterociklil-C1-C3-alkil-, grupi heterociklil i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; R9 përfaqëson një grup të zgjedhur nga C1-C6-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil, benzil ose heteroaril, ku grupi i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një, dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; R10, R11 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup të zgjedhur nga hidrogjen, C1-C6-alkil-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil, benzil ose heteroaril, ku grupi C1-C6-alkil-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil, benzil ose heteroaril i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një, dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, ose R10 dhe R11, së bashku me atomin nitrogjen ato janë bashkëngjitur, formojnë një amine ciklik; R12 përfaqëson një grup të zgjedhur nga hidrogjen, C1-C4-alkil ose benzil, dhe enantiomerët, diastereomerët, kriprat, tretësit ose kriprat e tretësve të tyre.
2 Përbërja e formulës së përgjithshme (I) sipas pretendimit 1, ku R1 përfaqëson një grup të zgjedhur nga C1-C6-alkil-, C3-C5-cikloalkil-, ku grupi i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i hidroksi, C1-C3-alkoksi-, halo-C1-C2-alkil-, C1-C2-fluoroalkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, amine ciklik , -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 përfaqëson një grup të zgjedhur nga R3 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom fluoro, një atom kloro, një atom bromo, ose një C1-C3-alkil, C1-C3-alkoksi ose një grup halo-C1-C3-alkil; R4 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom fluoro, një atom kloro, ose një atom bromo; R5 përfaqëson një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, ciano, -C(O)R9, -C(O)OR9, -S(O)2R9, -C(O)NR10R11, -P(O)(OR12)2, -CH2OP(OR12)2, C1-C6-alkil-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil, heteroaril, ku grupi C1-C6-alkil-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil ose heteroaril i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një, dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, ciano, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; R6, R7 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, atom fluoro, atom kloro, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; R8 përfaqëson një grup të zgjedhur nga a) një grup C1-C6-alkil, i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil, heteroaril, ku grupi C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil ose heteroaril i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një, dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; b) një grup fenil-C1-C3-alkil-, grupi fenil i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, hidroksi, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-; c) një grup heteroaril-C1-C3-alkil-, grupi heteroaril i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, hidroksi, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-; d) një grup C3-C6-cikloalkil-C1-C3-alkil-, grupi C3-C6-cikloalkil i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; e) një grup heterociklil-C1-C3-alkil-, grupi heterociklil i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; R9 përfaqëson një grup të zgjedhur nga C1-C6-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, fenil, benzil ose heteroaril, ku grupi i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një, dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-; R10, R11 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup të zgjedhur nga hidrogjen, C1-C6-alkil-, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, benzil , fenil ose heteroaril, ku grupi C1-C6-alkil, C3-C7-cikloalkil-, heterociklil-, benzil , fenil ose heteroaril i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një, dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, hidroksi, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, amine ciklik , halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, ose R10 dhe R11, së bashku me atomin nitrogjen ato janë bashkëngjitur, formojnë një amine ciklik; R12 përfaqëson një grup të zgjedhur nga hidrogjen ose C1-C4-alkil, dhe enantiomerët, diastereomerët, kriprat, tretësit ose kriprat e tretësve të tyre.
3 Përbërja e formulës së përgjithshme (I) sipas pretendimit 1, ku R1 përfaqëson një grup C1-C6-alkil- ose C3-C5-cikloalkil, ku grupi i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i hidroksi, C1-C3-alkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, amine ciklik , -OP(O)(OH)2; R2 përfaqëson një grup të zgjedhur nga R3 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom fluoro ose një atom kloro, ose një C1-C3-alkil, C1-C3-alkoksi ose një grup fluoro-C1-C3-alkil; R4 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom fluoro ose një atom bromo; R5 përfaqëson një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, ciano, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)NR10R11, -P(O)(OR12)2, -CH2OP(OR12)2 ose C1-C3-alkil-, ku grupi C1-C3-alkil i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një zëvendësues, të zgjedhur nga -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, ose amine ciklik ; R6, R7 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, një atom fluoro ose një atom kloro; R8 përfaqëson një grup të zgjedhur nga a) një grup C1-C3-alkil, i cili është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga halogjen, halo-C1-C3-alkil-; b) një grup fenil-C1-C3-alkil-, grupi fenil i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy ose tri zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-; c) një grup heteroaril-C1-C3-alkil-, grupi heteroaril i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, ciano, C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, C1-C3-fluoroalkoksi-, C1-C3-alkoksi-; R9 përfaqëson një grup të zgjedhur nga C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil-, ose një grup benzil , grupi fenil i të cilit është opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose dy zëvendësues, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, të zgjedhur nga grupi i halogjen, C1-C3-alkil-, C1-C3-alkoksi-, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-; R10, R11 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup të zgjedhur nga hidrogjen, C1-C3-alkil-, benzil , ose R10 dhe R11, së bashku me atomin nitrogjen ato janë bashkëngjitur, formojnë një amine ciklik; R12 përfaqëson një grup të zgjedhur nga hidrogjen ose C1-C2-alkil, dhe enantiomerët, diastereomerët, kriprat, tretësit ose kriprat e tretësve të tyre.
4 Përbërja e formulës së përgjithshme (I) sipas pretendimit 1, ku R1 përfaqëson një grup C1-C6-alkil, ku grupi i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një zëvendësues, të zgjedhur nga grupi i hidroksi, C1-C3-alkoksi, -NH2, alkilamino-, dialkilamino-, ose amine ciklik ; R2 përfaqëson një grup të zgjedhur nga R3 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom fluoro ose një atom kloro, ose një grup metil, metoksi, difluorometil ose trifluorometil; R4 përfaqëson një atom hidrogjen ose një atom bromo; R5 përfaqëson një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, ciano, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)NR10R11; R6, R7 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, atom fluoro ose atom kloro; R8 përfaqëson një grup C1-C3-alkil; R9 përfaqëson një grup C1-C3-alkil, një grup benzil, ose trifluorometil; R10, R11 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup të zgjedhur nga hidrogjen, C1-C2-alkil-; dhe enantiomerët, diastereomerët, kriprat, tretësit ose kriprat e tretësve të tyre.
5 Përbërja e formulës së përgjithshme (I) sipas pretendimit 1, wherein R1 përfaqëson një grup C1-C3-alkil, ku grupi i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm me një zëvendësues, të zgjedhur nga grupi i hidroksi, -NH2; R2 përfaqëson një grup R3 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom fluoro ose një atom kloro, ose një grup metil, metoksi, difluorometil ose trifluorometil; R4 përfaqëson një atom hidrogjen ose një atom bromo; R5 përfaqëson një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjen, ciano, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)NR10R11; R6 përfaqëson një atom fluoro; R7 përfaqëson hidrogjen; R8 përfaqëson një grup metil ose etil; R9 përfaqëson një grup metil, etil ose trifluorometil; R10, R11 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup të zgjedhur nga hidrogjen, C1-C2-alkil-; dhe enantiomerët, diastereomerët, kriprat, tretësit ose kriprat e tretësve të tyre.
6 Përbërja e formulës së përgjithshme (I) sipas pretendimit 1, ku R1 përfaqëson një grup metil, etil, 2-hidroksietil ose 2-aminoetil; R2 përfaqëson një grup 4-fluoro-2-metoksifenil ose 4-fluoro-2-etoksifenil; R3 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom fluoro ose një atom kloro, ose një grup metil, metoksi, difluorometil ose trifluorometil; R4 përfaqëson një atom hidrogjen ose një atom bromo; R5 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup të zgjedhur nga ciano, -C(O)CH3, -C(O)CF3, -C(O)OC2H, -C(O)N(H)C2H5; dhe enantiomerët, diastereomerët, kriprat, tretësit ose kriprat e tretësve të tyre.
7 përbërja sipas pretendimit 1, e cila është - (rac)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine; - (+)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il }piridin-2-amine; - (-)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il }piridin-2-amine; - (rac)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{6-metil-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine; - (rac)-5-Bromo-N-[5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-il]-6-metil-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-amine; - (rac)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{6-metoksi-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine; - (rac)-N-{6-Kloro-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}-5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-amine; - (rac)-2-{S-[(2-{[5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-il]amino}piridin-4-il)metil] sulfonimidoil }etanol; - (rac)-N-(4-{[S-(2-Aminoetil)sulfonimidoil]metil}piridin-2-il)-5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-amine; - {[(2-{[5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-il]amino}piridin-4-il)metil](metil)oksido-λ6-sulfanilidene}cianamide; - (rac)-Etil{[(2-{[5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-il]amino}piridin-4-il)metil](metil)oksido-λ6-sulfanilidene}karbamate; - (rac)-1-Etil-3-{[(2-{[5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-il]amino}piridin-4-il)metil](metil)oksido-λ6-sulfanilidene}urea; - (rac)-N-{[(2-{[5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-il]amino}piridin-4-il)metil](metil)oksido-λ6-sulfanilidene}acetamide; - 5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il }piridin-2-amine hidrokloride; enantiomer 2; - (rac)-Etil{[(2-{[5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-il]amino}-6-metoksipiridin-4-il)metil](metil)oksido-λ6-sulfanilidene}karbamate; - 5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine hidrokloride; enantiomer 1; - (rac)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{6-fluoro-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine; - (rac)-2,2,2-Trifluoro-N-{[(2-fluoro-6-{[5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-il]amino}piridin-4-il)metil](metil)oksido-λ6-sulfanilidene}acetamide; - (+)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{6-fluoro-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine; - (-)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{6-fluoro-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine; - (rac)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]-6-(trifluorometil)piridin-2-il}piridin-2-amine; - (+)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]-6-(trifluorometil)piridin-2-il}piridin-2-amine; - (-)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]-6-(trifluorometil)piridin-2-il}piridin-2-amine; - (+)-2,2,2-Trifluoro-N-[{[2-{[5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-il]amino}-6-(trifluorometil)-piridin-4-il] metil}(metil)oksido-λ6-sulfanilidene] acetamide; - (-)-2,2,2-Trifluoro-N-[{[2-{[5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-il]amino}-6-(trifluorometil)-piridin-4-il]metil}(metil)oksido-λ6-sulfanilidene]acetamide; - (rac)-4-(2-Etoksi-4-fluorofenil)-5-fluoro-N-{6-fluoro-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine; - (rac)-N-{[(2-{[4-(2-Etoksi-4-fluoro-fenil)-5-fluoropiridin-2-il]amino}-6-fluoropiridin-4-il)metil]-(metil)oksido-λ6-sulfanilidene}-2,2,2-trifluoroacetamide; - (+)-4-(2-Etoksi-4-fluorofenil)-5-fluoro-N-{6-fluoro-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine; - (-)-4-(2-Etoksi-4-fluorofenil)-5-fluoro-N-{6-fluoro-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine; - (rac)-N-{4-[(S-Etilsulfonimidoil)-metil]piridin-2-il}-5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-amine; - (rac)-N-{6-(Difluorometil)-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}-5-fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)piridin-2-amine; - (+)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{6-metil-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine; - (-)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-metoksifenil)-N-{6-metil-4-[(S-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amine, dhe enantiomerët, diastereomerët, kriprat, tretësit ose kriprat e tretësve të tyre.
8 Një përbërje e formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve hiper-proliferative, sëmundjeve infektoze të shkaktuara në mënyrë virale dhe/ose e sëmundjeve kardiovaskulare.
9 Një përbërje e formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e karcinomave të mushkërisë, karcinomave të prostatës, karcinomave cervikale, karcinomave kolorektale, melanomave, karcinomave ovariane ose leuçemive.
10 Një kombinim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 në kombinim me të paktën një ose më shumë përbërës aktiv të mëtejshëm.
11 Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7 në kombinim me një ndihmës inert, jo-toksik, farmaceutikisht të pranueshëm.
12 Kombinimi farmaceutik sipas pretendimit 10 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve hiper-proliferative, sëmundjeve infektoze të shkaktuara në mënyrë virale dhe/ose e sëmundjeve kardiovaskulare.
13 Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 11 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e çrregullimeve hiper-proliferative, sëmundjeve infektoze të shkaktuara në mënyrë virale dhe/ose e sëmundjeve kardiovaskulare.
14 Një përbërje e formulës së përgjithshme (5) ku R1, R2, R3 dhe R4 janë siç përcaktohet sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), ose një kripë, tretës, ose kripë e tretësit të saj.
15 Një përbërje e formulës së përgjithshme (6) ku R1, R2, R3 dhe R4 janë siç përcaktohet sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), ose një enantiomer, diastereomer, kripë, tretës, ose kripë e tretësit të saj.
16 Një përbërje e formulës së përgjithshme (14) ku R1, R3 dhe R4 janë siç përcaktohet sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), dhe ku LG paraqet një grup largues, ose një enantiomer, diastereomer, kripë, tretës, ose kripë e tretësit të saj.
17 Një përbërje e formulës së përgjithshme (16) ku R1, R3 dhe R4 janë siç përcaktohet sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), dhe ku LG paraqet një grup largues, ose një enantiomer, diastereomer, kripë, tretës, ose kripë e tretësit të saj.
18 Një metodë për përgatitjen e një përbërjeje të formulës (6), në të cilën R1, R2, R3, dhe R4 janë siç përcaktohet për përbërjen e formulës (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, metoda në të cilën një përbërje e formulës (5), në të cilën R1, R2, R3, dhe R4 janë siç përcaktohet për përbërjen e formulës (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, kundërvepron me trifluoroacetamide dhe 1,3-dibromo-5,5-dimetilhidantoin në praninë e një kripe alkali të tert-butanol në një eter ciklik si një tretës, për të dhenë një përbërje të formulës (6), dhe metoda në të cilën përbërja rezultuese opsionalisht, nëse është e përshtatshme, konvertohet me (i) tretës dhe/ose (ii) baza ose acide përkatës në tretës, kripra dhe/ose tretës të kriprave të saj.
19 Një metodë për përgatitjen e një përbërjeje të formulës (I), sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, metoda në të cilën një përbërje e formulës (6), në të cilën R1, R2, R3, dhe R4 janë siç përcaktohet për përbërjen e formulës (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, oksidizohet me një kripë alkali të acidit permanganik në një ketone alifatike të formulës C1-C2-C(O)-C1-C2-alkil si një tretës, ndjekur, në rast se grupi trifluoroacetil i pranishëm në përbërjen e formulës (6) nuk është ndarë në dysh gjatë procesit të oksidizimit të sipërpërmendur, nga heqja e grupit trifluoroacetil të lartpërmendur nëpërmjet trajtimit të ndërmjetësit rezultues me një bazë të përshtatshme në një tretës alkoolik, për të dhenë një përbërje të formulës (I), në të cilën R5 është hidrogjen, dhe metoda në të cilën përbërja rezultuese opsionalisht, nëse është e përshtatshme, konvertohet me (i) tretës dhe/ose (ii) baza ose acide përkatës në tretës, kripra dhe/ose tretës të kriprave të saj.
20 Një metodë për përgatitjen e një përbërjeje të formulës (I), sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, metoda në të cilën një përbërje e formulës (6), në të cilën R1, R2, R3, dhe R4 janë siç përcaktohet për përbërjen e formulës (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, oksidizohet me një oksidant me bazë peroksomonosulfate në një tretës të zgjedhur nga një alkool alifatik të formulës C1-C3-alkil-OH, ujë, dhe N,N-dimetilformamide, ose një përzierje të tyre, për të dhenë një përbërje të formulës (I), në të cilën R5 është hidrogjen, dhe metoda në të cilën përbërja rezultuese opsionalisht, nëse është e përshtatshme, konvertohet me (i) tretës dhe/ose (ii) baza ose acide përkatës në tretës, kripra dhe/ose tretës të kriprave të saj.
© 2026 DPPI