Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6126
2016.11.24
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.06.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/570
2016.10.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.12.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13732182.4
2013.06.28
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2867214
2016.08.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 12382259 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Kern Pharma, S.L. | Venus, 72 Pol. Ind. Colon II, 08228 Terrassa |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| TESSON, Nicolas | C/ Justa Goicoechea 8 3 2 , E-08902 L'hospitalet De Llobregat , ES |
| TRILLA CASTAÑO, Montserrat | Passatge Dos de Maig 10, E-08041 Barcelona , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar Loloçi | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCESI I PËRGATITJES SË DERIVATEVE TË ACIDIT KARBOKSILIK DHE NDËRMJETËSVE TE TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një bashkëkristal i (S)-2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid dhe një amino acid. 2. Bashkëkristali sipas pretendimit 1, ku amino acidi është një α-amino acid. 3. Bashkëkristali sipas pretendimit 1, ku amino acidi zgjidhet nga grupi i përbërë prej L-valine dhe L- 2-aminobutirik acid. 4. Bashkëkristali sipas pretendimit 3, i cili është (S)-2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid - L-valine në një raport molar 2:1. 5. Bashkëkristali sipas pretendimit 4, i cili karakterizohet duke pasur një difraktogram me pluhur me rreze X që përfshin kulme karakteristike në afërsisht 6.7, 12.4, 13.5, 16.2 dhe 18.9 gradë 2 teta në një rrezatim Cu-Kα, λ = 1.5406 Å. 6. Bashkëkristali sipas pretendimit 5, i cili karakterizohet duke përfshirë më tej kulme karakteristike në difraktogramin me pluhur me rreze X në afërsisht, 9.8, 16.0, 20.3, 25.6 dhe 32.5 gradë 2 teta në një rrezatim Cu-Kα, λ = 1.5406 Å. 7. Bashkëkristali sipas pretendimit 3, i cili është (S)-2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid - L-2-aminobutirik acid në një raport molar 2:1. 8. Bashkëkristali sipas pretendimit 7, i cili karakterizohet duke pasur një difraktogram me pluhur me rreze X që përfshin kulme karakteristike në afërsisht 6.6, 6.7, 10.0, 13.3 dhe 16.3 gradë 2 teta në një rrezatim Cu-Kα, λ = 1.5406 Å. 9. Bashkëkristali sipas pretendimit 8, i cili karakterizohet duke përfshirë më tej kulme karakteristike në difraktogramin me pluhur me rreze X në afërsisht 10.3, 18.7, 20.1, 24.9 dhe 25.6 gradë 2 teta në një rrezatim Cu-Kα, λ = 1.5406 Å. 10. Një proces për përgatitjen e një bashkëkristali të (S)-2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid dhe një amino acid siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1-9, që përfshin (a’) përzierjen e 2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid dhe një amino acidi në një përzierje të (C1-C4)-alkool/ujë në një temperaturë prej nga 40 °C deri në temperaturën e refluksit të sistemit të tretësit të përdorur; (b’) ftohjen e përzierjes dhe (c’) izolimin e përbërjes së përftuar në këtë mënyrë. 11. Procesi sipas pretendimit 10, që përfshin më tej një hap shtesë të pastrimit të bashkëkristalit të përftuar nëpërmjet rikristalizimit ose nëpërmjet vendosjes në suspension në një tretës organik, një përzierje të tij ose një përzierje të ujit/tretësit organik. 12. Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 10-11, që përfshin më tej shkëputjen e bashkëkristaleve të përftuar në çdonjërin prej pretendimeve 10 ose 11, ose nëpërmjet përzierjes së bashkëkristalit me një përzierje të ujit dhe një tretës të zgjedhur nga një (C2-C6)-eter, dhe (C2-C6)-alkil (C2-C6)-alkanoate; ndarjen e fazës ujore nga faza organike; opsionalisht, kryerjen e ekstraktimeve me tretësin e përdorur; dhe në fund ndarjen e (S)-2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid nga fazat organike të bashkuara; ose në mënyrë alternative, nëpërmjet vendosjes në suspension të ngrohtë me një tretës organik të zgjedhur nga (C2-C6)-alkil (C2-C6)-alkanoate, (C2-C6)-alkool, dhe përzierje të tyre; filtrimin e amino acidit; opsionalisht larjen e fazës organike me ujë; dhe në fund ndarjen e (S)-2- hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid nga faza organike. 13. Një proces për përgatitjen e Ambrisentan, Darusentan ose një kripe të tyre, që përfshin kryerjen e procesit të çdonjërit prej pretendimeve 10-12. 14. Përdorimi i një bashkëkristali siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1-9 për përgatitjen e Ambrisentan, Darusentan, ose një kripe të tyre. |
| 2 | Bashkëkristali sipas pretendimit 1, ku amino acidi është një α-amino acid. |
| 3 | Bashkëkristali sipas pretendimit 1, ku amino acidi zgjidhet nga grupi i përbërë prej L-valine dhe L- 2-aminobutirik acid. |
| 4 | Bashkëkristali sipas pretendimit 3, i cili është (S)-2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid - L-valine në një raport molar 2:1. |
| 5 | Bashkëkristali sipas pretendimit 4, i cili karakterizohet duke pasur një difraktogram me pluhur me rreze X që përfshin kulme karakteristike në afërsisht 6.7, 12.4, 13.5, 16.2 dhe 18.9 gradë 2 teta në një rrezatim Cu-Kα, λ = 1.5406 Å. |
| 6 | Bashkëkristali sipas pretendimit 5, i cili karakterizohet duke përfshirë më tej kulme karakteristike në difraktogramin me pluhur me rreze X në afërsisht, 9.8, 16.0, 20.3, 25.6 dhe 32.5 gradë 2 teta në një rrezatim Cu-Kα, λ = 1.5406 Å. |
| 7 | Bashkëkristali sipas pretendimit 3, i cili është (S)-2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid - L-2-aminobutirik acid në një raport molar 2:1. |
| 8 | Bashkëkristali sipas pretendimit 7, i cili karakterizohet duke pasur një difraktogram me pluhur me rreze X që përfshin kulme karakteristike në afërsisht 6.6, 6.7, 10.0, 13.3 dhe 16.3 gradë 2 teta në një rrezatim Cu-Kα, λ = 1.5406 Å. |
| 9 | Bashkëkristali sipas pretendimit 8, i cili karakterizohet duke përfshirë më tej kulme karakteristike në difraktogramin me pluhur me rreze X në afërsisht 10.3, 18.7, 20.1, 24.9 dhe 25.6 gradë 2 teta në një rrezatim Cu-Kα, λ = 1.5406 Å. |
| 10 | Një proces për përgatitjen e një bashkëkristali të (S)-2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid dhe një amino acid siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1-9, që përfshin (a’) përzierjen e 2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid dhe një amino acidi në një përzierje të (C1-C4)-alkool/ujë në një temperaturë prej nga 40 °C deri në temperaturën e refluksit të sistemit të tretësit të përdorur; (b’) ftohjen e përzierjes dhe (c’) izolimin e përbërjes së përftuar në këtë mënyrë. |
| 11 | Procesi sipas pretendimit 10, që përfshin më tej një hap shtesë të pastrimit të bashkëkristalit të përftuar nëpërmjet rikristalizimit ose nëpërmjet vendosjes në suspension në një tretës organik, një përzierje të tij ose një përzierje të ujit/tretësit organik. |
| 12 | Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 10-11, që përfshin më tej shkëputjen e bashkëkristaleve të përftuar në çdonjërin prej pretendimeve 10 ose 11, ose nëpërmjet përzierjes së bashkëkristalit me një përzierje të ujit dhe një tretës të zgjedhur nga një (C2-C6)-eter, dhe (C2-C6)-alkil (C2-C6)-alkanoate; ndarjen e fazës ujore nga faza organike; opsionalisht, kryerjen e ekstraktimeve me tretësin e përdorur; dhe në fund ndarjen e (S)-2-hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid nga fazat organike të bashkuara; ose në mënyrë alternative, nëpërmjet vendosjes në suspension të ngrohtë me një tretës organik të zgjedhur nga (C2-C6)-alkil (C2-C6)-alkanoate, (C2-C6)-alkool, dhe përzierje të tyre; filtrimin e amino acidit; opsionalisht larjen e fazës organike me ujë; dhe në fund ndarjen e (S)-2- hidroksi-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik acid nga faza organike. |
| 13 | Një proces për përgatitjen e Ambrisentan, Darusentan ose një kripe të tyre, që përfshin kryerjen e procesit të çdonjërit prej pretendimeve 10-12. |
| 14 | Përdorimi i një bashkëkristali siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1-9 për përgatitjen e Ambrisentan, Darusentan, ose një kripe të tyre. |