Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
6576
2017.06.16
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.12.31
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/569
2016.10.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2017.07.26
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09818648.9
2009.12.31
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2513085
2016.09.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 28382009 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Suven Life Sciences Limited | Serene Chambers, Road - 5, Avenue - 7, Banjara Hills, Hyderabad - 500034, Andhra Pradesh |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| NIROGI, Ramakrishna | Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers Road 5, Avenue 7 Banjara Hills, Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN |
| MOHAMMED, Abdul, Rasheed | Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers Road 5, Avenue 7 Banjara Hills, Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN |
| VEERAMALLA, Srinivas | Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers Road 5, Avenue 7 Banjara Hills, Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN |
| RAVELLA, Srinivasa, Rao | Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers Road 5, Avenue 7 Banjara Hills, Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN |
| AHMAD, Ishtiyaque | Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers Road 5, Avenue 7 Banjara Hills, Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN |
| JAYARAJAN, Pradeep | Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers Road 5, Avenue 7 Banjara Hills, Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN |
| SHINDE, Anil, Karbhari | Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers Road 5, Avenue 7 Banjara Hills, Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN |
| KAMBHAMPTI, Rama, Sastri | Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers Road 5, Avenue 7 Banjara Hills, Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN |
| BHYRAPUNENI, Gopinadh | Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers Road 5, Avenue 7 Banjara Hills, Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN |
| JASTI, Venkateswarlu | Suven Life Sciences Limited, Serene Chambers Road 5, Avenue 7 Banjara Hills, Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL |
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL |
(54) Titull
PERBERESIT BICIKLIK SI LIGANDE TE RECEPTORIT ALFA4BETA2 NIKOTINE TE ACETILKOLINES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës i formulës së përgjithshme (I):-, dhe stereoizomeret ose kripërat e pranueshme farmaceutike të tyre, ku R përfaqëson aril ose heteroaril; R1 përfaqëson hidrogjen, alkil ose cikloalkil; R2 përfaqëson hidrogjen, alkil, alkoksi, cikloalkil, cikloalkilalkil, cikloalkoksi, aril, heteroaril, heterociklil ose heterociklilalkil; R3 përfaqëson hidrogjen, hidroksi, halogjen, tio, nitro, amide, amine, karboksilik, alkil, alkoksi, cikloalkil, cikloalkilalkil, cikloalkoksi, haloalkil, haloalkoksi, heterociklil ose heterociklilalkil; “m” përfaqëson 1 deri 4; “n” përfaqëson 1 deri 2; “p” përfaqëson 0 deri 2; me kushtin që përbërësi nuk është përbërësi i formulës (A): |
| 2 | Përbërësi sic pretendohet tek pretendimi 1, i cili është zgjedhur nga grupi që konsiston në: 3-(Piridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane dihidrokloride; 2-Metil-3-(piridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 3-(2-Metilpiridin-3-il-oksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane dihidrokloride; 3-(2-Kloropiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane dihidrokloride; 3-(2-Kloropiridin-5-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane dihidrokloride; 3-(2-Fluoropiridin-5-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane dihidrokloride; 3-(5-Kloropiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane dihidrokloride; 3-(5-Bromopiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane tartrate; 3-(2-Fluoropiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane tartrate; 3-(2-Fluoropiridin-3-iloksimetil)-2-metil-2-azabiciklo[3.1.0]heksane tartrate; 3-(2-Kloropiridin-3-iloksimetil)-2-metil-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 2-Metil-3-(2-metilpiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 2-Metil-3-(2-metilpiridin-5-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 3-(2-Kloropiridin-5-iloksimetil)-2-metil-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 3-(2-Fluoropiridin-5-iloksimetil)-2-metil-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 3-(5-Kloropiridin-3-iloksimetil)-2-metil-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 3-(5-Bromopiridin-3-iloksimetil)-2-metil-2-azabiciklo[3.1.0]heksane dihidrokloride; 3-(2-Metilpiridin-5-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 5-(2-Azabiciklo[3.1.0]heks-3-ilmetoksi)piridine-2-karboksilik acid amide; 5-(2-Azabiciklo[3.1.0]heks-3-ilmetoksi)piridine-2-karboksilik acid; 3-(2-Metoksipiridin-5-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 3-(2-Isopropoksipiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 5-(2-Metil-2-azabiciklo[3.1.0]heks-3-ilmetoksi)piridine-2-karboksilik acid amide; 5-(2-Metil-2-azabiciklo[3.1.0]heks-3-ilmetoksi)piridine-2-karboksilik acid; 3-(2-Metoksipiridin-5-iloksimetil)-2-metil-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 3-(2-Isopropoksipiridin-5-iloksimetil)-2-metil-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 5-[1-(2-Azabiciklo[3.1.0]heks-3-il)-etoksi]piridin-2-ilamine; 3-(2-Pirrolidin-1-il-piridin-5-iloksimetil)-2-aza-biciklo[3.1.0]heksane; 5-[1-(2-Metil-2-azabiciklo[3.1.0]heks-3-il)etoksi]piridin-2-ilamine; 2-Metil-3-(2-pirrolidin-1-il-piridin-5-iloksimetil)-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 3-(Piridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[4.1.0]heptane; 3-(6-Metilpiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[4.1.0]heptane; 3-(2-Metilpiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[4.1.0]heptane; 3-(5-Kloropiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[4.1.0]heptane; 2-Metil-3-(2-metilpiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[4.1.0]heptane; 3-(5-Kloropiridin-3-iloksimetil)-2-metil-2-azabiciklo[4.1.0]heptane; 4-[2-(Piridin-3-iloksi)etil]-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 4-[2-(5-Kloropiridin-3-iloksi)etil]-2-metil-2-azabiciklo[3.1.0]heksane; 3-(Piridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[4.1.0]heptane hidrokloride; 3-(5-Kloropiridin-3-iloksimetil)-2-azabiciklo[4.1.0]heptane hidrokloride; dhe stereoizomeret ose kripërat e pranueshme farmaceutike të tyre. |
| 3 | Përbërësi sic pretendohet tek pretendimi 1 në formën e një kripe të formuar me shtesë acidi të pranueshëm farmaceutik me një acid inorganik ose një acid organik, ku acidi inorganik është hidroklorik, hidrobromik, sulfurik, acid nitrik ose fosforik; dhe acidi organik është sucinik, maleik, acetik, fumarik, citrik, malik, tartarik, benzoik, p-toluik, p-toluenesulfonik, acid metanesulfonik ose naftalenesulfonik. |
| 4 | Një proces për përgatitjen e një përbërësi të formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1, përvec përbërësit të formulës (A) nuk është përjashtuar; proces i cili përmban: (a) reagimin e përbërësi të formulës (8) me përbërës hidroksil të formulës (9) për të formuar një përbërës të formulës (10) (b) duke konvertuar përbërësin e formulës (10) tek përbërësi i pambrojtur të formulës (11) (c) duke konvertuar përbërësin e formulës (11) tek përbërësi i formulës (I), duke konvertuar opsionalisht përbërësin e formulës (I) tek një kripë e pranuar farmaceutike e tyre; ku R, R1, R2, R3, m, n dhe p janë sic përcaktohet në pretendimin 1. |
| 5 | Një proces për përgatitjen e një përbërësi të formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1, përvec përbërësit të formulës (A) nuk është përjashtuar, formulës (11): proces i cili përmban: (a) reagimin e përbërësit të formulës (8) me përbërës hidroksil të formulës (9) për të formuar një përbërës të formulës (10); dhe (b) duke konvertuar përbërësin e formulës (10) për përbërësin e pambrojtur të formulës (11); ku R, R1, R2, R3, m, n dhe p janë sic përcaktohen në pretendimin 1. |
| 6 | Procesi i pretendimit 5, ku, përbërësi i formulës (10)është e konvertuar tek përbërësi i formulës (11) duke përdorur acid hidroklorik ose acid trifluoro tek një tretës, për shembull një tretës i zgjedhur nga etanol, tetrahudrofuran, toluen, acid acetik, acetat etil, isopopranol, eter dietil, diklorometak ose një përzierës i tyre. |
| 7 | Një përbërës farmaceutik që përmban një përbërës sipas pretendimit 1, përvec përbërësit të formulës (A) nuk është përfshirë, ose një përbërës sipas pretendimit 2 ose pretendimit 3. |
| 8 | Kompozimi farmaceutik sic pretendohet tek pretendimi 7, i cili përmban një ose më shumë, agjentë shtesë të zgjedhur nga grupi që konsiston në receptorë 5-HT1-7, agonistët e kundërt GABA dhe receptorët e tjerë nikotin acetilkolin. |
| 9 | Kompozimi farmaceutik sic pretendohet tek pretendimi 7 ose pretendimi 8, i cili është në formën e njëtablete, kapsule, pluhuri, romba, supozitor, shurup, solucion, suspensione ose një të injektueshëm, ku forma e përmendur është e përshtatshme për administrim në një doze të vetme ose njësi dozash të shumëfishta. |
| 10 | Kompozimi farmaceutik sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 7 deri 9, për përdorim në trajtimin e një gjëndje të zgjedhur: një crregullim i memories njohëse, dhimbje ose obezitet. |
| 11 | Një përbërës sipas pretendimit 1, përvec përbërësit të formulës (A) nuk përjashtohet, ose një përbërës sipas pretendimit 2 ose pretendimit 3, për përdorim mjekësor. |
| 12 | Një përbërës sipas pretendimit 1, përvec përbërësit të formulës (A) nuk është përjashtuar, ose një përbërës sipas pretendimit 2 ose pretendimit 3, për përdorim në trajtimin e sëmundjes të lidhur me receptor nikotin α4β2. |
| 13 | Një përbërës sipas pretendimit 1, përvec përbërësit të formulës (A) nuk është përjashtuar, ose një përbërës sipas ndonjë prej pretendimit 2 ose pretendimit 3, për përdorim në trajtimin e një gjëndje të zgjedhur nga: depresioni, një crregullim i memories njohëse, dhimbje ose obezitet. |